(21/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I): (en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo de 5 a 6 miembrosque puede contener un(os) heteroátomo(s) de N y/u O y puede estar condensado con un anillo de benceno;Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado por (en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N de 5 a 6 miembros que puede contener de1 a 4 átomo(s) de O, S y/o N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es unátomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por(en la que, X es O; RB es amino); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1(en…

(08/03/2012) Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es un número entero 1, 2 ó 3; m es un número entero 1, 2 ó 3; p es un número entero 1 ó 2; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxilo C1-4; X representa O, S, SO2, CR4R5 o NR6; en el que R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del otro entre hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4 o arilo; en el que R6 es hidrógeno, fenilo, -CO-R7 o -CO-O-R7, en los que R7 es alquilo C1-6 o amino; R1 es un heterociclo seleccionado entre piridinilo o pirimidinilo, en el que dicho heterociclo está sustituido con uno…

(06/04/2010) Un proceso para la fabricación de una composición farmacéutica de tipo tableta, en el que el ingrediente farmacéuticamente activo de la fórmula I

(01/03/2010) Uso de un compuesto de fórmula (I-A) **(Ver fórmula)** y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y solvatos para preparar un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de náuseas y vómitos

(01/03/2007) Composición que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y un compuesto de fórmula V: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que; Z1 es N, CRa, o CH y Z2 es N o CH, siempre que sólo uno de Z1 y Z2 es nitrógeno; G es el anillo C o el anillo D; el anillo C se selecciona de un anillo de fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto en el anillo C está opcional e independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados…

(01/03/2007) Un compuesto de fórmula IV: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en donde: Z1 es nitrógeno o C-R8 y Z2 es nitrógeno o CH, en donde únicamente uno de Z1 o Z2 es nitrógeno; Q es seleccionado de -N(R4)-, -O-, -S-, -C(R6)2-, 1, 2-ciclopropanodiil, 1, 2-ciclobutanodiil, o 1, 3-ciclobutanodiil; Rx y Ry son independientemente seleccionados de T-R3 o L-Z-R3, o Rx y Ry son soportados juntos con sus átomos intermedios para formar un anillo fundido, insaturado o parcialmente insaturado, de anillo de 5-7 miembros quetiene 0-3 heteroátomos del anillo seleccionado de un oxígeno, azufre, o nitrógeno, en donde cada carbono del anillo sustituible de dicho anillo fundido formado por Rx y Ry…

(16/01/2007) Compuestos con fórmula general (Ver fórmula) donde R es hidrógeno o halógeno; R 1 es -(C C)mR 10 donde R 1 es a) ciano, o los siguientes grupos: b) (ver fórmula) c) C(O)NR’R”, d) -C(O)O(CH2)mR 5 , e) -C(O)R 5 , f) -N(OH)-(CH2)mR 5 , g) -NR’C(O) -(CH2)m1R 5 , en donde R 50 tiene el mismo significado que R 5 con la excepción de hidrógeno si m = 0 y m 1 = 1; h) -N[C(O)-R’]2, i) -OR 6 , j) -(CH2)m-SR 6 , -(CH2)m-S(O)R 6 , o -(CH2)m-S(O)2R 6 k) arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados a partir de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, ciano, hidroxi, -NR’R”, nitro, -(CH2)nOR’, -C(O)NR’R”, -C(O)OR’ o -C(O)R’, l) es un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, conteniendo de uno a cuatro heteroátomos,…

(16/11/2006) Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de ello en el cual R es hidrógeno o alquilo C1-C6; X representa -(CR4R5)m, donde m es 1-6 y R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-C6, alquienilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquiloalquilo C4-C12, alcoxialquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; Y es hidrógeno, alquilo C1-C6; alquinilo C2-C6, o -CH2.CH2-SCH3 R6 es alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos, seleccionados de modo independiente de alquilo C1-C3, halógeno, -OH, -SH, -C N, -CF3, alcoxi C1-C3, amino, y mono alquilamino o dialquilamino; o -(CH2)0 - 4-O-(alquilo C1-C6), o -OH, -NO2, halógeno, -CO2H,…

(16/11/2006) – Un compuesto de fórmula (I) en donde: X representa H, alquilo C1 a 4, alcoxi C1 a 4, halógeno, OH, NHR9, CN, C=CH, NO2, CHO, COCH3 o NHCHO; estando dicho grupo alquilo o alcoxi sustituido opcionalmente además con uno o más átomos de flúor o con un grupo OH; Y representa alquilo C1 a 4, alcoxi C1 a 4, halógeno, OH, CN, C=CH, NO2, CHO, COCH3 o NHCHO; estando dicho grupo alquilo o alcoxi sustituido opcionalmente además con uno o más átomos de flúor; uno de T, U y W representa N y los otros dos representan independientemente CR4; y cada grupo R4 representa independientemente H, F o CH3; V representa O o S(O)n; n representa un número entero 0, 1 ó 2; Q representa CH2 o (CH2)2; R1 representa fenilo o un anillo…

(01/05/2006) Compuestos de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo o alquilo C1-4 sustituido con fenilo opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, flúor, cloro y bromo; R2 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquilo C1-12 o alquilo C1-4 sustituido con fenilo opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, flúor, cloro y bromo; R3 es alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, fenilo, beniclo o heterociclilo, en donde un anillo de fenilo puede estar sustituido con 1-5 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, flúor, cloro, bromo y ciano; A es alquilo C1-12, hidroxi-alquilo…

(01/12/2005) Un tetrazol seleccionado del grupo formado por un compuesto de **fórmula** en donde Z es uno de R1 ó R2 es y el otro es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro alquilo inferior, ciano o nitro; R3 es cicloalquilo; R4 es -C(O)-NHR6 ó un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros, conectado mediante un átomo de carbono del anillo al grupo amida mostrado, el cual anillo heteroaromático contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por oxígeno, azufre y nitrógeno, siendo el nitrógeno el primer heteroátomo adyacente al átomo de carbono de conexión del anillo, estando dicho anillo heteroaromático sin substituir o monosubstituido con halógeno en una posición sobre un átomo de carbono…

(01/04/2005) Compuestos de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno o trifluorometilo, R’ es hidrógeno o halógeno; R y R’ pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2' pueden ser, conjuntamente, -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo inferior, N(R5)S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo, R5 es, independientemente, hidrógeno, cicloalquilo C3-6, bencilo o alquilo inferior; R6 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo inferior, hidroxi-alquilo…

(16/03/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y radicales seleccionados del grupo que consiste en: a) radicales fenilo b) radicales bicíclicos; en los que el radical se selecciona independientemente del grupo que consiste en naftilo, bifenilo, quinoleína, indolizina, indol, isoindol, indolina, benzofurano, indazol, bencimidazol, purina, quinolizina, cinolina, quinoxalina, ftalazina y quinazolina; c) radicales heterocíclicos; seleccionándose el radical independientemente del grupo que consiste en furilo, tienilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, indolilo,…

(16/03/2005) Compuestos heterocíclicos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la siguiente fórmula (I): en la que: A es un grupo alquilo seleccionado de los grupos metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo y terc-butilo; un grupo arilo que puede estar sustituido por un sustituyente seleccionado de un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alquiltio y un grupo ariltio; o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, o uno de sus grupos heterocíclicos condensados que contenga los mismos o diferentes de uno a tres heteroátomos de átomos de azufre, nitrógeno u oxígeno, que pueden estar sustituidos por un grupo alquilo de C1-C4…

(01/02/2005) El uso de un compuesto de la fórmula Z -ligador - Z' o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que Z es una poliamina cíclica que contiene 9-32 miembros de anillos, 3-8 de los cuales son átomos de nitrógeno, estando separados dichos átomos de nitrógeno uno de otro por al menos 2 átomos de carbono, y en la que dicho heterociclo puede contener opcionalmente heteroátomos adicionales además de nitrógeno y/o puede estar condensado con un sistema de anillos adicional; Z’ es como se ha definido Z anteriormente o, como alternativa, es de la fórmula -N (R) – (CR2)n-X en la que cada R es, de forma independiente, H o alquilo cíclico (C1-6) lineal o ramificado, n es 1 ó 2 y X es un anillo…

(16/11/2004) Compuestos de la fórmula I **(fórmula)** Z NH -NH-alquil(C1-C16)-(C=O)-; -(C=O)-alquil(C1-C16)-(C=O)-; -(C=O)-fenil-(C=O); independientemente entre sí, un radical aminoácido, un radical aminoácido sustituido una o varias veces con grupos protectores de aminoácidos; -SO2-R4, -CO-R4; fenilo, tiazolilo, oxazolilo, tienilo, tiofenilo, furanilo, piridilo, pirimidilo, pudiendo estar sustituidos los anillos hasta 3 veces con F, Cl, Br, OH, CF3, -NO2, CN, OCF3, -alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), S-alquilo(C1-C6), SO-alquilo(C1-C6), SO2-alquilo(C1-C6), alquilo(C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), COOH, COO-alquilo(C1-C6), COO-cicloalquilo(C3-C6) , CONH2, CONH-alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2…

(16/11/2004) Compuestos de la **fórmula** en la cual significan fenilo, piridilo, tienilo, furilo, pirimidilo, indo-lilo, tiazolilo, imidazolilo, cumarinilo, ftalimi-dilo, quinoílo, piperazinilo, tetrazolilo, triazo-lilo, oxazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo o sus derivados tieno-, piridino- o benzo-anillados, pudiendo estar sustituido el radical aromático o heteroaromático una a dos veces con flúor, cloro, bromo, yodo, OH, CF3, -NO2, CN, alcoxi(C1- C8), alquilo(C1-C8), NH2, -NH-R9, -N(R9)R10, CHO, -COOH, -COOR11, -(C=O)-R12, alquil(C1- C6)-OH, alquil(C1-C6)- -(OH)-fenilo, alquil(C1-C6)-CF3, alquil(C1-C6)-NO2, alquil(C1- C6)-CN, alquil(C1-C6)-NH2, alquil(C1-C6)-NH- - R9, alquil-(C1-C6)-N(R9)R10…

(01/11/2004) Un compuesto de **fórmula** o su sal, éster o amida farmacológicamente aceptables: en qué: A representa un anillo de pirrol; R1 es un grupo fenilo o naftilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; R2 es un grupo piridilo o pirimidinilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; y R3 es un grupo con la siguiente fórmula (II): en qué m representa…

(16/03/2004) Un compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) R1 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-5, (iii) alquilamino C1-5 sustituido o no sustituido, (iv) alquilo C1-5 heterociclo nitrogenado seleccionado entre tiazolidina, piperidina, morfolina, piperazina, tiomorfolina, pirrolidina, tiazina, pirrol e imidazol, (v) fenilo, (vi) fenilo sustituido independientemente con uno o más de alquilo C1-5, amino, amino sustituido, nitro, nitrilo y sulfona, y (vii) piridina; (b) R2 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) (CH2)3OH, (iii) alquilfenilo C1-5 sustituido o no sustituido, y (iv) alquilo C1-5 heterociclo nitrogenado seleccionado entre tiazolidina, piperidina, morfolina, piperazina, tiomorfolina, pirrolidina, tiazina, pirrol e imidazol; (c) R3 es uno o más sustituyentes…

(16/12/2003) Amidas heteroaromáticas como inhibidores del factor Xa. Esta invención se refiere a amidas heteroaromáticas antitrombóticas que demuestran actividad como inhibidores del factor Xa y, por consiguiente, son anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, la invención se refiere a amidas heteroaromáticas que presentan una elevada actividad anticoagulante y actividad antitrombótica. Así, esta invención se refiere a nuevas amidas que son inhibidores del factor Xa, composiciones farmacéuticas que contienen las amidas como ingredientes activos, y el uso de las amidas como anticoagulantes para la fabricación de un medicamento para profilaxis y tratamiento de trastornos tromboembólicos tales como trombosis venosa, embolia pulmonar, trombosis arterial, en particular isquemia de miocardio, infarto de miocardio y trombosis…