Control no sistémico de parásitos.

Uso de imidacloprid (≥1-[(6-cloro-3-piridinil)metil]-N-nitro-2-imidazolidinimina) para la preparación de agentes para el control no sistémico de insectos parásitos del grupo de pulgas,

piojos y moscas en seres humanos y animales en mezcla con los piretroides sintéticos flumetrina o permetrina.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E05021260.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 10 40789 MONHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: DORN, HUBERT, DR., HOPKINS, TERENCE, DR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › ciclos de seis elementos.
  • A01N51/00 A01N […] › Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos que tienen las secuencias de átomos O — N — S, X — O — S, N — N — S, O — N — N o O-halógeno, sin consideración del número de enlaces de cada átomo, no formando parte de un heterociclo ninguno de los átomos de estas secuencias.
  • A01N61/00 A01N […] › Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen sustancias de composición desconocida o indeterminada, p. ej. sustancias caracterizadas únicamente por su modo de acción.
  • A61K31/00 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
  • A61K31/425 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61K31/54 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam.
  • A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
  • A61P33/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antiparasitarios.
  • A61P33/14 A61P […] › A61P 33/00 Agentes antiparasitarios. › Ectoparasiticidas, p. ej. escabicidas.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D213/61 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D233/64 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
  • C07D277/10 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D279/06 C07D […] › C07D 279/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2533867_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Control no sistémico de parásitos

La presente invención se refiere al control no sistémico de insectos parásitos del grupo de pulgas, piojos y moscas en seres humanos y animales mediante un agonista o antagonista de receptores nicotinérgicos de acetilcolina de insectos, concretamente imidacloprid.

Son conocidos agonistas o antagonistas de receptores nicotinérgicos de acetilcolina de insectos. Pertenecen a ellos los insecticidas de nicotinilo y muy especialmente los insecticidas de cloronicotinilo. Es también conocido que estos compuestos actúan destacadamente contra insectos dañinos para las plantas. Es igualmente conocido el efecto sistémico de estos compuestos en las plantas contra insectos dañinos para las plantas.

Se sabe por la solicitud PCT WO 93/24002 que determinados derivados de 1 -[A/-(halo-3-piridilmetil)]-A/-metilamino-1- alquilamino-2-nitroetileno son adecuados para aplicación sistémica contra pulgas en animales domésticos. En este tipo de aplicación, se administra el principio activo al animal doméstico por vía oral o parenteral, por ejemplo, mediante inyección y llega así a las vías sanguíneas del animal doméstico. Las pulgas incorporan el principio activo al chupar la sangre. Se representa como inadecuada para el control de las pulgas en animales domésticos el tipo de aplicación no sistémica según el documento WO 93/24002.

Se ha encontrado ahora sorprendentemente que el imidacloprid en mezcla con los piretroides sintéticos flumetrina o permetrina es especialmente adecuado para el control no sistémico de insectos parásitos tales como pulgas, piojos y moscas en seres humanos y animales.

Son conocidos agonistas o antagonistas de receptores nicotinérgicos de acetilcolina de insectos, por ejemplo, por las publicaciones europeas para información de solicitud de patente n° 464 830, 428 941, 425 978, 386 565, 383 091, 375 907, 364 844, 315 826, 259 738, 254 859, 235 725, 212 600, 192060, 163 855, 154 178, 136 636, 303 570, 302 833, 306 696, 189 972, 455 000, 135 956, 471 372, 302 389; las publicaciones alemanas para información de solicitud de patente n° 3 639 877, 3 712 307; las publicaciones japonesas para información de solicitud de patente n° 03 220 176, 02 207 083, 63 307 857, 63 287 764, 03 246 283, 04 9371, 03 279 359, 03 255 072; patentes de EE.UU. n° 5 034 524, 4 948 798, 4 918 086, 5 039 686, 5 034 404; solicitudes PCT n° WO 91/17659, 91/4965; solicitud francesa n° 2 611 114; solicitud brasileña n° 8803621.

Se hace referencia de manera expresa por el presente documento a los métodos, procedimientos, fórmulas y definiciones descritos en estas publicaciones así como a las preparaciones y compuestos individuales descritos en las mismas.

El imidacloprid (1-[(6-cloro-3-p¡ridinil)metil]-/V-nitro-2-imidazolidinio) tiene la siguiente fórmula

**(Ver fórmula)**

x"no2

El principio activo es adecuado por una toxicidad para animales de sangre caliente conveniente para el control de insectos parásitos que se encuentran en seres humanos y en la explotación y cría de animales en animales domésticos y útiles, así como de zoológico, de laboratorio, de experimentación y mascotas. Es activo a este respecto contra todos o algunos de los estadios de desarrollo de los parásitos así como contra los tipos resistentes y sensibles normales de parásitos.

Pertenecen a los parásitos:

del orden de los Anoplura, por ejemplo, Haematopinus spp., Linognathus spp., Solenopotes spp., Pediculus spp.,

Pthirus spp. ]

del orden de los Mallophaga, por ejemplo, Trimenopon spp., Menopon spp., Eomenacanthus spp., Menacanthus spp., Trichodectes spp., Felicola spp., Damalinea spp., Bovicola spp.;

del orden de los Díptera, por ejemplo, Chrysops spp., Tabanus spp., Musca spp., Hydrotaea spp., Muscina spp., Haematobosca spp., Haematobia spp., Stomoxys spp., Fannia spp., Glossina spp., Lucilia spp., Calliphora spp., Auchmeromyia spp., Cordylobia spp., Cochliomyia spp., Chrysomyia spp., Sarcophaga spp., Wohlfartia spp., Gasterophilus spp., Oesteromyia spp., Oedemagena spp., Flypoderma spp., Oestrus spp., Rhinoestrus spp., Melophagus spp., Hippobosca spp.;

del orden de los Siphonaptera, por ejemplo, Ctenocephalides spp., Echidnophaga spp., Ceratophyllus spp.

Es especialmente destacado el efecto contra Siphonaptera, especialmente contra pulgas.

Se citan especialmente los siguientes animales diana:

a los animales útiles y de cría pertenecen mamíferos como, por ejemplo, vacas, caballos, ovejas, cerdos, cabras, camellos, búfalos arni, asnos, conejos, gamos, renos, animales de peletería como, por ejemplo, vlsones, chinchillas, mapaches, aves como, por ejemplo, gallinas, gansos, pavos, patos.

A los animales de laboratorio y experimentación pertenecen ratones, ratas, conejillos de Indias, hámsteres dorados, perros y gatos.

A las mascotas pertenecen perros y gatos.

La aplicación puede realizarse tanto profiláctica como terapéuticamente.

La aplicación de los principios activos se realiza directamente o en forma de preparaciones dérmicas adecuadas, mediante tratamiento del entorno o con la ayuda de cuerpos de moldeo que contienen principio activo como, por ejemplo, tiras, placas, cintas, collares, marcas auriculares, cintas de extremidades, dispositivos de mareaje.

La aplicación dérmica se realiza, por ejemplo, en forma de baño, inmersión (remojo), pulverización (nebulización), vertido (vertido dorsal o vertido en la cruz), lavado, lavado con champú, rociado y espolvoreado.

Son preparaciones adecuadas:

disoluciones o concentrados para administración tras dilución, disoluciones para uso sobre la piel, formulaciones de infusión, geles;

emulsiones y suspensiones para aplicación dérmica así como preparaciones semisólidas;

formulaciones en las que el principio activo está procesado en una base de pomada o en una base de emulsión de aceite en agua o agua en aceite;

preparaciones sólidas como polvos, cuerpos de moldeo que contienen principio activo.

Las disoluciones para uso sobre la piel se instilan, se extienden, se frotan, se proyectan, se pulverizan o se aplican mediante inmersión (remojo), baño o lavado.

Las disoluciones se preparan disolviendo el principio activo en un disolvente adecuado y añadiendo, dado el caso, aditivos como solubilizadores, ácidos, bases, sales tampón, antioxidantes y conservantes.

Se citan como disolventes: disolventes fisiológicamente compatibles como agua, alcoholes como etanol, butanol, alcohol bencílico, glicerina, hidrocarburos, propilenglicol, polietilenglicoles, A/-metilpirrolidona, así como mezclas de

los mismos.

Los principios activos pueden disolverse también, dado el caso, en aceites vegetales o sintéticos fisiológicamente compatibles.

Como solubilizadores se citan: disolventes que potencian la disolución del principio activo en el disolvente principal o que impiden su precipitación. Son ejemplos polivinilpirrolidona, aceite de ricino polioxietilado, éster de sorbitán polioxietilado. Son conservantes: alcohol bencílico, triclorobutanol, ásteres del ácido p-hidroxibenzoico, n-butanol.

Puede ser ventajoso en la preparación de las disoluciones añadir agentes espesantes. Los agentes espesantes son: agentes espesantes inorgánicos como bentonita, sílice coloidal, monoestearato de aluminio, agentes espesantes orgánicos como derivados de celulosa, poli(alcoholes vinílicos) y sus copolímeros, acrilatos y metacrilatos.

Los geles, que se aplican o se extienden sobre la piel, se preparan mezclando disoluciones que se preparan como se describe anteriormente, con el agente espesante necesario para que se forme una masa transparente con consistencia de tipo pomada. Como agentes espesantes se usan los agentes espesantes ya indicados anteriormente.

Las formulaciones de vertido se vierten o pulverizan sobre zonas limitadas de la piel, con lo que el principio activo se distribuye por la superficie corporal.

Las formulaciones de vertido se preparan disolviendo, suspendiendo o emulsionando el principio activo en disolventes o mezclas de disolventes dermocompatibles adecuados. Dado el caso, se añaden otros coadyuvantes como colorantes, antioxidantes, agentes fotoprotectores o adhesivos.

Como disolventes se citan: agua, alcanoles, glicoles, polietilenglicoles, polipropilenglicoles, glicerina, alcoholes aromáticos como alcohol bencílico, feniletanol, fenoxietanol, ásteres como acetato de etilo, acetato de butilo, benzoato de bencilo, éteres como alquilenglicolalquiléteres como dipropilenglicolmonometiléter, dietilenglicolmono- butiléter, cetonas como acetona, metiletilcetona, hidrocarburos aromáticos y/o alifáticos, aceites vegetales... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Uso de imidacloprid (=1-[(6-cloro-3-piridinil)metil]-W-nitro-2-imidazolidinimina) para la preparación de agentes para el control no sistémico de insectos parásitos del grupo de pulgas, piojos y moscas en seres humanos y animales en mezcla con los piretroides sintéticos flumetrina o permetrina.


 

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