Antagonistas del canal de calcio de tipo T de piridil amida.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

en la que:

A se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y piridilo;



R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:

(1) hidrógeno,

(2) halógeno,

(3) fenilo o naftilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -SH, -S-alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,

(4) -O-fenilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -SH, -S alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,

(5) alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, fenilo o -O-alquilo C1-6,

(6) cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, fenilo o -O-alquilo C1-6,

(7) alquenilo C2-4, que está sin sustituir o sustituido con cicloalquilo C3-6 o fenilo,

(8) -NR10R11, en el que R10 y R11 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6,

(9) isoxazolilo, que está sin sustituir o sustituido con alquilo C1-6,

(10) imidazolilo, que está sin sustituir o sustituido con alquilo C1-6,

(11) morfolinilo, que está sin sustituir o sustituido con alquilo C1-6,

(12) oxazolilo, que está sin sustituir o sustituido con alquilo C1-6,

(13) pirazolilo, que está sin sustituir o sustituido con alquilo C1-6,

(14) pirrolidinilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno,

(15) tetrazolilo, que está sin sustituir o sustituido con alquilo C1-6,

(16) tienilo, que está sin sustituir o sustituido con alquilo C1-6,

(17) benzotienilo, que está sin sustituir o sustituido con alquilo C1-6,

(18) tiofenilo, que está sin sustituir o sustituido con alquilo C1-6,

(19) triazolilo, que está sin sustituir o sustituido con alquilo C1-6,

(20) -NO2 y

(21) -CN,

o R1a y R1b tomados juntos forman un anillo de ciclopentilo, ciclohexilo, dihidrofuranilo o dihidropiranilo, que está sin sustituir o sustituido con -CH3, (≥CH2), ceto o hidroxilo;

R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:

(1) hidrógeno,

(2) hidroxilo,

(3) halógeno

(4) alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R13,

(5) cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R13,

(6) -O-alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R13,

(7) -O-cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R13,

o R2 y R3 y el átomo de carbono al que están unidos forman un ceto grupo,

o R2 y R3 y el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido con R13;

R4 se selecciona entre el grupo que consiste en:

(1) alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R13,

(2) -cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R13,

(3) alquenilo C2-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R13,

(4) alquinilo C2-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R13,

(5) fenilo, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R13,

(6) -(C≥O)-NR10R11 y

(7) -(C≥O)-O-alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R13.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/008977.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BARROW,JAMES C, BIEBER,KELLY-ANN S, CUBE,ROWENA V, MATTERN,MAMIO CHRISTA, REGER,THOMAS S, SHU,YOUHENG, YANG,ZHI-QIANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D213/40 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.
  • C07D213/61 C07D 213/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D213/65 C07D 213/00 […] › unido en posición 3 ó 5.
  • C07D213/73 C07D 213/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
  • C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
  • C07D213/75 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D411/12 C07D […] › C07D 411/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo un ciclo al menos átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2566481_T3.pdf

 

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