(17/04/2012) Compuesto o sal que tiene la estructura de fórmula (II): en la que: R1 es Rb; R2 es alquilo C1-8 o haloalquilo C1-4; R3 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R4 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R5 es, independientemente, en cada caso, H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-alquilo C1-6, -NRaRd o NRdC(=O)Rd; R6 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano, nitro, -NRaS(=O)mRc o -S(=O)mNRaRa; R7 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano,…

(17/04/2012) Un compuesto que es ácido 1-({6-[(2-metoxi-4-propilbencil)oxi]-1-metil-3,4-dihidro-2-naftalenil}metil)-3- azetidincarboxílico, una sal del mismo, una forma N-oxido del mismo, un solvato del mismo, o un éster del mismo.

(12/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12 sustituido o heterociclilo, arilo, heteroarilo, fenilo, fenilo sustituido de las siguientes estructuras, o forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, fenilo, fenilo sustituido, arilo o heteroarilo; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C6 sustituido, -OR6, -SO2NR6R7, -S (O) nR6, -COOH, CONR6R7, -COR6, NHCONR6R7, NHSO2NR6R7; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, -COR6, CONR6R7, -S (O) nR6, -SO2NR6R7;…

(10/04/2012) Un compuesto de fórmula I, como un enanti6mero individual o en una forma enriquecida en un enantiómero en la que Het es y X es un halógeno F, Cl, Br o I; NO2, N2+ o -OSO2R en el que R es CH3, CF3, p-tolueno, m-clorobenceno o p-clorobenceno; y sus tautómeros.

(09/04/2012) Un derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable, estando el derivado de carbazol representado por la siguiente fórmula general (I) : en donde un anillo A representa un grupo arilo C6-C10 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados de un grupo A de grupos sustituyentes o un grupo heterociclico aromatico de 5 a 7 miembros que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes; X representa =N-, =CH-, -O-o -S-; Y representa =N-, -O-o -S-; a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo alquileno C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos…

(09/04/2012) Un compuesto de la fórmula en la que L1, L2, L3, Q1, Q2, R1, R2, X, Y y Z tienen los mismos significados que llevan a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos 5-naftalen-1-ilmetil-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil) -acetamida, éster de t-butil de ácido [3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-carbámico, 5- (4-aminometil-bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-acetamida, Éster de t-butilo de ácido [4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-carbámico 3-fenil-N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil)…

(04/04/2012) Un compuesto representado por la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 está representado por la Fórmula II: **Fórmula** X es O; Y y Z son C; R11 es 1-acil-pirrolidin-3-ilo, 1-alcoxicarbonil-pirrolidin-3-ilo, 1-amidino-pirrolidin-3-ilo, 1-sulfonil-pirrolidin-3-ilo, 3- oxo-tetrahidro-pirrolo[1,2-c]oxazol-6-ilo, 1-acil-piperidin-3-ilo, 1-alcoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1-amidino-piperidin- 3-ilo, 1-sulfonil-piperidin-3-ilo, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo alcoxi C1-C4 o alcoxialquilo C1-C4, 1-acetil-piperidin-3-ilo, 1-metoxiacetil-piperidin-3-ilo, 1-(azetidina-1-carbonil)-piperidin-3-ilo, 1-metoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1- etoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1-dimetilaminocarbonil-piperidin-3-ilo, 1-metanosulfonil-piperidin-3-ilo, 1-(etano-2-sulfonil)-piperidin-3-ilo, 1-(propano-2-sulfonil)-piperidin-3-ilo,…

(02/04/2012) Uso de un compuesto de fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente…

(29/03/2012) Un compuesto que tiene la fórmula: (I) donde: R1 es seleccionado de nitro, ciano, halo, y acetil; R2 es seleccionado de fenil, heteroaril, fenilmetil, y feniloximetil; donde R2 es opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes Q seleccionados de alquilo C16, alcoxi C16, haloalquilo C16, halo, haloalcoxi C16, cicloalcoxi C37, cicloalquilo C37, alquinilo C16, cicloalquilalcoxi C37, heterocicloalquiloxi C37, y alcoxi C13alcoxi C16, dicho (s) sustituyente (s) Q estando unido (s) al anillo (s) aromatico (s) y/o heteroaromatico (s) de R2; R3 es H o F; R4 es metil, metoxicarbonil o etil; y sales, solvatos o sales solvatadas del mismo.

(29/03/2012) Una composición farmacéutica o tableta que comprende como ingredientes activos, i) entre el 1.5 y el 20 % de vildagliptina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, ii) entre el 80 y el 98.5 % de metformina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y en donde la metformina está en la forma de gránulos donde dichos gránulos comprenden: i) entre 1 y 20% o entre 3 y 13% en peso sobre base seca de un aglutinante farmacéuticamente aceptable, ii) entre 4.9 y 12% o entre 7.5 y 10.5% en peso sobre base seca de un aglutinante farmcéuticamente aceptable, o iii) entre 7.5 y 17.5% o entre 12.5 y 17.5 % en peso sobre base de peso seco de un agutinante farmacéuticamente aceptable.

(28/03/2012) Compuestos seleccionados del grupo de 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico-N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-amida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, N-[4- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2-…

(28/03/2012) Un derivado de tiadiazolina representado por la fórmula , o , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(27/03/2012) Compuestos de fórmula (I) en los que es heterociclilo, que es un radical monocíclico no aromático de cuatro a ocho átomos en el anillo, en el que uno o dos átomos en el anillo son átomos de nitrógeno, y los restantes átomos en el anillo son átomos de carbono; E es N o CH, siempre que R1 o R2 puedan unirse a C, reemplazando el H; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 o heterociclilo opcionalmente sustituido; siempre que uno de entre R1 y R2 no sea hidrógeno; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6,…

(27/03/2012) Compuesto de fórmula en la que R1 representa un grupo de fórmula en las que es el punto de unión al anillo de fenilo, R5 representa hidrógeno o alquilo C1-C3, pudiendo estar el alquilo sustituido con un sustituyente hidroxi, R6 representa hidrógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, diflurorometoxi, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C4, en donde alcoxi puede estar sustituido con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo constituido por halógeno, hidroxi, trifluorometilo, aminocarbonilo, alcoxi C1-C3, alquil C1-C3-carbonilo, alquil C1C4-aminocarbonilo y morfolinocarbonilo, R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C4, en donde alquilo C2-C3 y alcoxi C2-C4 pueden estar sustituidos con un sustituyente hidroxi, R8 representa hidrógeno o alquilo C1-C3, 20 en donde alquilo C2-C3…

(22/03/2012) Un compuesto de la fórmula I, en donde X es N o CR5, en donde R5 es halo, ciano, hidroxilo, C1-C7-alcoxi; C1-C7-Alquilo, amino N-mono-o N, N-di-C1-C7alquilo o preferiblemente hidrógeno; R1 es arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; y R2 es arilo no sustituido o sustituido o es heterociclilo no sustituido o sustituido el cual está enlazado a través de un átomo de carbonos; R3 es ciano, hidroxilo, C1-C7-alquilo, amino, N-mono-o N, N-di-C1-C7-alquilo o preferiblemente hidrógeno; y R4 es hidroxilo, amino o preferiblemente hidrógeno; o sales de los mismos, y excluyendo los compuestos [1- (3, 5-dietoxi-4-fluoro-bencil) -piperidin-4-il] - (7-fenil-benzooxazol-2-il)…

(22/03/2012) Utilización de una composición en la preparación de un medicamento destinado a la inhibición perioperatoria del dolor y la inflamación y/o el espasmo en un sitio quirúrgico durante un procedimiento terapéutico o diagnóstico intravascular mediante la aplicación intraprocedimental de la composición de manera local al sitio quirúrgico, en la que la composición comprende una solución de múltiples agentes inhibidores seleccionados de entre agentes inhibidores del dolor/inflamación y agentes inhibidores del espasmo en un portador líquido fisiológico, actuando los múltiples agentes a través de mecanismos moleculares de acción diferentes, resultando eficaces los agentes de manera conjunta para la inhibición del dolor y la inflamación y/o del espasmo en el sitio quirúrgico.

(21/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I): (en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo de 5 a 6 miembrosque puede contener un(os) heteroátomo(s) de N y/u O y puede estar condensado con un anillo de benceno;Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado por (en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N de 5 a 6 miembros que puede contener de1 a 4 átomo(s) de O, S y/o N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es unátomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por(en la que, X es O; RB es amino); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1(en…

(15/03/2012) La presente invención se refiere al uso de compuestos que se unen al receptor 5HT6 en la preparación de un medicamento para el tratamiento de aumento de peso, obesidad o factores de riesgo cardio-metabólicos inducidos por un fármaco terapéutico.

(09/03/2012) Compuesto que tiene la fórmula IV en la que: R1, R2, R3, R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, carboxialquilo, arilo o aralquilo; o R6 y R7 están combinados para formar -(CH2)p-, donde p es 2-8, mientras que R8 y R9 se definen como antes; o R8 y R9 están combinados para formar -(CH2)q-, donde q es 2-8, mientras que R6 y R7 se definen como antes; o R6 y R8 están combinados para formar -(CH2)r-, donde r es cero (un enlace), 1 ó 2, mientras que R7 y R9 se definen como antes; X representa oxígeno, azufre, -CH2-, -NH-, -(C=O)NH- o -NH(C=O)-; n es de 0 a 4; m es de 0 a 4; a…

(07/03/2012) Metanosulfonato del éster etílico del ácido 3-[(2- {[4-(hexiloxicarbonilamino-imino-metil)-fenilamino]-metil}-1-metil- 1H-bencimidazol-5-carbonil)-piridin-2-il-amino]-propiónico en forma cristalina, caracterizado por un punto de fusión de Tp.f. = 120 ± 5ºC (hemihidrato) (determinado por DSC; evaluación por pico máximo; tasa de calentamiento: 10ºC/min).

(05/03/2012) Un compuesto de fórmula (I): donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6-S(O)a, donde a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N- (alquil C1-6)2sulfamoílo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R2, independientemente entre sí, pueden estar opcionalmente sustituidos en el carbono por uno o más R6; y donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado…

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…

(10/02/2012) Una composición que comprende: (a) un agonista de receptor de glucocorticoide disociado ("DIGRA") que presenta la Fórmula I o una de sus sales aceptables farmacéuticamente en la que A y Q se escogen de manera independiente entre el grupo que consiste en grupos arilo y heteroarilo, sustituidos con al menos un átomo de halógeno, grupo ciano, grupo hidroxi, o grupo alcoxi C1-C10; R 1 y R 2 y R 3 se escogen de forma independiente entre el grupo que consiste en grupos alquilo C1-C5 sustituidos o no sustituidos; B es un grupo alquileno C1-C5; D es el grupo -NH- o -NR'-, en el que R' es un grupo alquilo C1-C5; y E es el grupo hidroxi; y (b) un agente anti-inflamatorio distinto de dicho DIGRA y de su sal aceptable farmacéuticamente; en…

(09/02/2012) Una composición farmacéutica que comprende un núcleo y un recubrimiento entérico, en la que el núcleo comprende 1 parte en peso de rabeprazol de sodio, 0,5 a 5 partes en peso de crospovidona y 0,01 a 2 partes en peso de hidróxido de sodio

(27/01/2012) Un método para el tratamiento de una enfermedad mediada por p38 distinta del cáncer, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico sustituido o no sustituido que puede tener hasta 30 átomos de carbono que tiene al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en la cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta perhalosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona…

(13/01/2012) Un compuesto de fórmula I: A-D-B (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad mediada por p38 en un huésped, siendo la enfermedad mediada por p38 en un huésped artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, metástasis tumoral, enfermedad periodontal, ulceración de la córnea, proteinuria, trombosis coronaria causada por ruptura de la placa aterosclerótica, aneurisma aórtico, control de la natalidad, epidermolisis bullosa distrófica, pérdida de cartílago degenerativa después de lesión articular traumática, osteopenias mediadas por actividad de MMP, enfermedad de la articulación temperomandibular, enfermedad desmielinizante…

(05/01/2012) Uso de una combinación de (a) un compuesto de prostaglandina (PG) representado por la fórmula (II): en la que L y M son hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxialquilo (C1-6 lineal o ramificado), alcanoiloxi C1-6 lineal o ramificado u oxo, en la que al menos uno de L y M es un grupo distinto de hidrógeno, y el anillo de cinco miembros puede tener uno o más dobles enlaces; A es -CH3, o -CH2OH, -COCH2OH-COOH o una sal, éter, éster o amida del mismo; B es un enlace sencillo, -CH2-CH2-, -CH=CH-, -CºC-, -CH2-CH2-CH2-, -CH=CH-CH2-, -CH2-CH=CH-, CºC-CH2- o -CH2-CºC-; Z es o un enlace sencillo en el que R4 y R5 son hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado o hidroxialquilo (C1-6 lineal o ramificado), en el que R4 y R5 no son hidroxi y alcoxi C1-6 lineal…

(27/12/2011) Un preparado, en el que un ingrediente activo seleccionado del grupo de N-(3,5-dicloropirid-4-il)-3ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxibenzamida (INN: roflumilast), el N-óxido de roflumilast y una sal farmacológicamente adecuada de roflumilast y de su N-óxido se dispersa o disuelve de manera esencialmente uniforme en una matriz de excipientes constituida por uno o más excipientes seleccionados del grupo de alcohol graso, triglicérido, glicérido parcial y éster de ácidos grasos, y en que el preparado está en forma de microesferas que tienen un intervalo de tamaño de partículas de 50 μm a 2 mm

(23/12/2011) 2-[6-(3-Amino-piperidin-1-il)-3-metil-2,4-dioxo-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-ilmetil]-4-fluoro-benzonitrilo (Compuesto I) para su utilización como un medicamento cuando se administra a una dosis semanal de entre 50 mg y 250 mg, en el que la dosis semanal se administra una vez a la semana

(21/12/2011) Composición farmacéutica que comprende un núcleo de comprimido que comprende rabeprazol sódico, hidróxido de calcio, al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, y una capa de separación entre el núcleo de comprimido y un recubrimiento entérico ácido de un comprimido, comprendiendo dicha composición del 0,1 al 30% de hidróxido de calcio

(14/07/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento o la prevención de glaucoma de tensión normal, esclerosis múltiple, una enfermedad de las neuronas motoras, derrame cerebral, lesión de la médula espinal, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson o dolor, caracterizada porque en la misma: - R1 es C1-C6 alquilo, C6-C10 arilo o -(C1-C6 alquil)-(C6-C10 arilo); - R2 es C6-C10 arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 6 miembros, C3-C6 carbociclilo o -XR en donde X es un grupo divalente C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo o C2-C6 alquinilo y R es C6-C10 arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 6 miembros o C3-C6 carbociclilo, o R2 es C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2- C6 alquinilo o -COR, -CONR'R" o -CO2R' en donde cada R' y R" es igual o…

(05/07/2011) Un supositorio para compuestos activos ácido-lábiles, en donde el compuesto ácido-lábil es un inhibidor de la bomba de protones ácido-lábil, una sal de un inhibidor de la bomba de protones ácido-lábil con una base o un hidrato de una sal de un inhibidor de la bomba de protones ácido-lábil con una base que comprende al menos un agente auxiliar farmacéutico y una pluralidad de unidades de compuesto activo individuales, en donde en cada una de las unidades de compuesto activo individuales el compuesto activo ácido-lábil está rodeado por al menos un alcohol graso o por una mezcla de al menos un alcohol graso y al menos un polímero y/o al menos un esterol, unidad de compuesto…