CIP-2021 : A61K 31/4439 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo,

p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/4439^[6] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).

Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4439 · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

Activadores de la glucocinasa.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula** en el que R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12); D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno; G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18 y R19, independientemente uno de otro, son hidrógeno o C1-6-alquilo; L2 es -N-R20-; R20 es hidrógeno; L3…

2-(Benciloxi)benzamidas como inhibidores de LRRK2 quinasa.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: A representa piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridazin-3-ilo, piridazin-4-ilo, pirimidin-5 5-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo o isoxazol-4-ilo o un grupo de fórmula (a) en la que * representa el punto de unión:**Fórmula** en la que cuando A representa piridin-3-ilo, el anillo piridinilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 2 con fluoro, metoxi o CH2OH, en la posición 4 con metilo o CH2OH, o en la posición 5 con fluoro; cuando A representa 1H-pirazol-4-ilo, el anillo pirazolilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 1 con metilo, y cuando A representa isoxazol-4-ilo, el anillo isoxazolilo puede estar opcionalmente sustituido en…

Derivados triazol y utilización de los mismos para trastornos neurológicos.

(24/09/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es -CH2-O-, -CH≥CH- o -C≡C-; X es N o CH; Y es N o CR9; Z es N o CR10; R1, R2 son alquilos, arilo sustituido opcionalmente con un halo o heteroarilo sustituido opcionalmente con un halo, en los que uno de entre R1 y R2 es alquilo; R3 es halo, ciano, haloalquilo, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6; R4 es H, hidroxi, alcoxi o ariloxi; R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, halohidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2) heterocicloalquilo, o -(CH2)n-NR7R8, en los que cicloalquilo y heterocicloalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o más de entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi u oxo; R6 es H, alquilo o es alquileno conjuntamente con R9 o R10; o R5 y R6 conjuntamente con…

Formas cristalinas de (R)-lansoprazol.

(24/09/2014) Un cristal de (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridil]metil]sulfinil]benzimidazol. nH2O (en donde n es 0,1 a 1,0) o una sal de la misma que muestra picos característicos a espaciados interplanares (d) de 8,33, 6,63, 5,86 y 4,82 Angstroms en difracción de polvo de rayos X.

Agente terapéutico o agente preventivo para trastornos de recogida de orina.

(10/09/2014) Un agente terapéutico o agente profiláctico para uso en el tratamiento de un trastorno(s) de almacenamiento de orina, dicho agente comprende como principio activo un derivado de ciclohexano representado por la fórmula (I): en donde A es un sustituyente representado por la fórmula (IIa) o (IIb): R1 y R2 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro, un grupo haloalquilo de C1-C3, un grupo alquilo de C1-C4 o un grupo alcoxi de C1-C4; R3 es un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro; R4 es un átomo de flúor, un grupo hidroximetilo o un grupo hidroxilo; R5 y R6 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un grupo haloalquilo de C1-C3, un grupo carboxilo, un grupo metoxicarbonilo, un grupo etoxicarbonilo, un grupo alcoxi de C1-C4, un grupo hidroxilo o un grupo alquilcarboniloxi…

Agente terapéutico o profiláctico para la diabetes.

(10/09/2014) Agente terapéutico o profiláctico para utilizar en el tratamiento de la diabetes, que comprende una combinación de un compuesto de prostaglandina I2 representado por la fórmula general (I):**Fórmula** (en el que R1 representa un catión farmacéuticamente aceptable o hidrógeno; R2 representa hidrógeno o acilo C2-C10; R3 representa hidrógeno o acilo C2-C10; R4 representa hidrógeno, metilo o etilo; R5 representa alquilo lineal C1-C5; A representa i) -CH2-CH2-; o ii) -CH≥CH- trans; y X representa -CH≥CH- trans) y un compuesto de tiazolidindiona.

Procedimiento de preparación de la sal sódica de esomeprazol.

(03/09/2014) Procedimiento de preparación de esomeprazol con un contenido de 5-metoxi-2-[(S)-[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfonil]-1H-benzimidazol igual a o inferior que 0.5%w/w que comprende las etapas de: a) o bien a1) combinar una solución de esomeprazol en una cetona (C3-C8) o una mezcla de las mismas, con un alcóxido sódico y un alcohol (C1-C5); o bien a2) disolver esomeprazol sódico en una cetona (C3-C8) o una mezcla de las mismas y un alcohol (C1 C5) para formar una solución; y b) recuperar el esomeprazol sódico formado del medio de reacción de la etapa a) que comprende una cetona (C3-C8) o una mezcla…

Derivados de piridina sustituidos heterocíclicos y agentes anti-fúngicos que los contienen.

(03/09/2014) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionándose el compuesto del grupo que consiste en 3-(3-(4-(piridin 5 -2-iloximetil)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridin-2-ilamina; 3-(3-(4-(piridin-2-ilmetoxi)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridin-2-ilamina; 3-(3-(4-(piridin-2-iloximetil)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridina-2,6-diamina; 3-(3-(6-benciloxi-piridin-3-ilmetil)-isoxazol-5-il)-piridin-2,6-diamina; y 3-(1-(4-(piridin-2-iloximetil)-bencil)-1H-pìrazol-4-il)-piridina-2-ilamina.

[3.1.0]Heteroaril amidas bicíclicas como inhibidores de transporte de glicina de tipo 1.

(27/08/2014) Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula** en la que R1 representa un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en: imidazolilo, tiazolilo, piridilo, oxazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, quinolinilo, isoxazolilo, pirroloimidazoilo y tiadiazol, en la que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre -OH, -NR7R8, halógeno, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), alcoxi (C1-C8), alcoxialquilo (C1-C12), hidroxialquilo (C1-C8), arilo (C6-C14) y bencilo; R2, R3 y A representan independientemente H o alquilo (C1-C8), en la que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más -OH, alcoxi (C1-C8), -NR7R8 o halógeno; Q representa -(CH2)n-, en la que n ≥ 1, 2, 3 ó 4, o -(CH2)m-O-,…

Derivado de azol.

(20/08/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** donde R1 representa la siguiente fórmula **Fórmula** el anillo A representa o bien uno de los anillos representados por la siguiente fórmula **Fórmula** X representa -(CH2)m-X1-(CH2)n-; X1 representa un enlace, -O-, -NRaC(≥O)-, -C(≥O)NRb-, -NRcS(≥O)2-, o -S(≥O)2NRd-; Ra, Rb, Rc y Rd que pueden ser iguales o diferentes representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; m y n, que pueden ser iguales o diferentes representan cada uno un número entero de 0-3; R2 representa un grupo arilo, un grupo heteroarilo (dichos grupos arilo o heteroarilo pueden…

Pirroles sustituidos y métodos de uso.

(20/08/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Förmula** R1 es fenilo o heteroarilo donde dichos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a cinco grupos seleccionados independientemente entre halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7R8, -OR7, -S(O)pR7, -NR8C(O)R7, -NR8C(O)OR7, -NR8C(O)NR7R8, - NR8SO2R7, -OC(O)R7, -OC(O)NR7R8, -S(O)2NR7R8 y R9; R2 es H, cloro, flúor o CN; R3A y R3B son independientemente H, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo, donde dichos alquilo, cicloalquilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno a cinco grupos seleccionados independientemente entre halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7R8, -OR7, -S(O)pR7, ,-NR8C(O)R7, -NR8C(O)OR7, -NR8C(O)NR7R8, - NR8SO2R7, -OC(O)R7, -OC(O)NR7R8, -S(O)2NR7R8 y R9; R3A y R3B se toman…

Hexahidrocromeno[3,4-b]pirroles sustituidos con afinidad por la familia de los receptores de serotonina (5-HT).

(13/08/2014) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula II**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R3 está seleccionado de H, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)alcoxi (C1- C6), CO-alquilo (C1-C6), CONH-alquilo (C1-C6), CO2-alquilo (C1-C6), SO2-alquilo (C1-C6), SO2NH-alquilo (C1-C6), CO-arilo (C6-C10), CONH-arilo (C6-C10), CO2-arilo (C6-C10), SO2-arilo (C6-C10), SO2NH-arilo (C6-C10), arilo (C6- C10), alquil (C1-C6)arilo (C6-C10), cicloalquilo (C3-C10), CO-cicloalquilo (C3-C10), CONH-cicloalquilo (C3-C10), CO2- cicloalquilo (C3-C10), SO2-cicloalquilo (C3-C10), SO2NH-cicloalquilo (C3-C10), alquil (C1-C6)cicloalquilo (C3-C10), CO-alquil (C1-C6)cicloalquilo (C3-C10), CONH-alquil (C1-C6)cicloalquilo (C3-C10), CO2-alquil (C1-C6)-cicloalquilo…

Derivados de triazol e imidazol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es CH o N; A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4; A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c) R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…

Composición farmacéutica oral que contiene dabigatran etexilato.

(13/08/2014) Una composición farmacéutica oral que comprende dabigatran etexilato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un excipiente ácido inorgánico.

Compuestos, composiciones y métodos.

(13/08/2014) Compuesto seleccionado de entre: i) 4-[(3-fluoro-5-{[(6-metil(3-piridil))amino]carbonilamino}fenil)metil]piperazincarboxilato de metilo **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; ii) 4-[(4-fluoro-3-{[(6-metil(3-piridil))amino]carbonilamino}fenil)-metil]piperazincarboxilato de etilo **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; iii) 4-[(2-fluoro-3-{[(6-metil(3-piridil))amino]carbonilamino}-fenil)metil]piperazincarboxilato de metilo **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; iv) 4-[(3-{[(6-metil-3-piridil)amino]carbonilamino}fenil)-metil]piperazincarboxilato de metilo **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; v) 4-[(1S)-1-(5-fluoro-3-{[(6-metil(3-piridil))amino]carbonilamino}-fenil)etil]piperazincarboxilato de metilo…

Tratamiento de distrofia muscular de Duchenne.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento o la profilaxis de distrofia muscular de Duchenne o distrofia muscular de Becker, en la que X es O; Y es N; R9 es -L-R3; L es (i) un enlace sencillo; o (ii) un grupo ligador seleccionado de: (a) -O-, -S- y -(CO)nNR18-; (b) alquileno, alquenileno y alquinileno, cada uno de los cuales está interrumpido opcionalmente por uno o más de -O-, -S- o -NR18-, o uno o más de enlace C-C sencillo, doble o triple; y (c) un enlace -N-N- sencillo o doble; en el que n es un número entero de desde 0 hasta 2; y R18 es hidrógeno, alquilo o C(O)R16; R3 es alquilo, alcoxilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de uno a tres R2, que pueden…

Compuestos antivirales para tratar la infección por el VHC.

(23/07/2014) Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde dicho compuesto tiene la Fórmula IB **Fórmula** donde: X es carbociclo C3-C12, y está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; cada RC se selecciona independientemente entre Rc; cada RD se selecciona independientemente entre Rd; R2 y R5, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; y R9 y R12, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; cada…

Combinaciones que comprenden agentes antimuscarínicos y agonistas beta-adrenérgicos.

(23/07/2014) Una combinación que comprende (a) un agonista ß2 y (b) un antagonista de receptores muscarínicos M3, que es 3(R)-(2-hidroxi-2,2-ditien-2-ilacetoxi)-1-(3-fenoxipropil)-1-azoniabiciclo[2.2.2]octano, en forma de una sal que tiene un anión X, que es un anión farmacéuticamente aceptable de un ácido mono o polivalente.

Compuesto de azolcarboxamida o sal del mismo.

(23/07/2014) Un compuesto de azolcarboxamida representado por la siguiente fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula** los símbolos de la fórmula tienen los siguientes significados: X: S u O, R1: un grupo representado por la fórmula (II), o un grupo representado por la fórmula (III):**Fórmula** R1a: alquilo C1-6 sustituido con uno o dos -OH, -Alk-O-alquilo C1-6, -Alk-SO2-alquilo C1-6, -Alk-O-SO2-alquilo C1-6, -Alk-arilo, -Alk-O-arilo, -Alk-heteroarilo, -Alk-O-heteroarilo, -Alk-CO-grupo de un anillo hetero saturado, -Alk-NRARB, -Alk- CO-NRaRb, un grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquenilo C2-6, -Alk-O-alquilo C1-6 o -Alk-arilo, o -Alk-grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado en el -Alk-grupo…

Combinaciones que contienen indazoles sustituidos con amida como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP).

(16/07/2014) Una combinación que comprende un compuesto de formula I:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o flúor; y R2 es hidrógeno o flúor; o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, y temozolomida.

Composición entérica para la fabricación de una cubierta de cápsula blanda.

(16/07/2014) Una cubierta de cápsula entérica blanda formada a partir de una composición de masa de gel que comprende un polímero soluble en agua formador de película que consiste en gelatina y polímero insoluble en ácido que consiste en copolímero de ácido acrílico-metacrilato, en la que la composición de masa de gel comprende (I): a) un polímero soluble en agua formador de película que consiste en el 31,5 % de gelatina; b) un polímero insoluble en ácido que consiste en el 13,5 % de copolímero de ácido acrílico-metacrilato; c) un disolvente acuoso alcalino que consiste en el 3,6 % de hidróxido de amonio (30 % en peso/volumen); d) plastificantes que consisten en el 17,6 % de glicerol y el 1,4 % de citrato de trietilo; y e) agua, en la que la relación de copolímero de ácido acrílico-metacrilato a gelatina es del 30:70 en peso; o en…

Diarildihidropirimidinonas sustituidas con sulfonamida y sulfoximina y su uso.

(09/07/2014) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que Z representa una agrupación de sulfonamida de la fórmula**Fórmula** o representa una agrupación de sulfoximina de la fórmula**Fórmula** en la que * indica el punto de unión con el anillo de fenilo RZ1 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o di-alquil (C1-C4)-amino, así como hasta tres veces con flúor, RZ2 significa hidrógeno, cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo de 4 a 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros o significa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o dialquil (C1-C4)-amino, alquil (C1-C4)-carbonilamino, alcoxi (C1-C4)-carbonilamino, alquil (C1-C4)- sulfinilo, alquil (C1-C4)-sulfonilo,…

Compuestos pirroles como inhibidores de proteínas cinasas ERK y composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos.

(09/07/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el cual: R1 es un grupo C1-6 alifático, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos elegidos independientemente entre -OR o -C1-3 haloalquilo; cada R es independientemente hidrógeno o C1-4 alifático; R2 es R, fluoro o cloro; m es 0, 1 o 2; y R3 es hidrógeno, C1-3 alifático, fluoro o cloro.

Derivados heterocíclicos nitrogenados como moduladores de proteína cinasas y su uso para el tratamiento de angiogénesis y cáncer.

(02/07/2014) Compuesto de fórmula I: y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que A es N o CR13; B es N o CR11; D es CR12; E es N; G es NR13, 0, S, C , S , SO2, CR13R13 o CR 13R14; H1 es N o CR5; H2 es N o CR6; H3 es CR7; H4 es CR8; H5 es N o CR9; R1 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN, NR13R13, 0rl'-`13, SR13, (CHR13)nR13 o R15; alternativamente R1 tornado junto con R13 forma un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye opcionalmente 1-3 heteroatomos seleccionados de 0, N y S, y estando el anillo opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 sustituyentes de R13, halo, haloalquilo, oxo, NO2, CN, SR13, OR13, OC R13, C00R13, C R13, C NR13R13, NR13R13, NR13R14 0 NR14R14; R2 es H, halo, NO2, CN, alquilo…

Derivados aminoamida de seis miembros como inhibidores de la angiogénesis.

(25/06/2014) Un derivado aminoamida de seis miembros de fórmula (I) donde X es O o S; Y es N(R4)-; Z1, Z2, Z3 y Z4 son independientemente CR5 o N; A es un enlace directo, B es seleccionado entre un enlace directo, alquilenilo inferior, alquenlenilo inferior, -O-, -N(R4)-, -C(O)N(R4)-, -OC(O)N(R4)-, -N(R4)C(O)-, -N(R4)C(O)-, -N(R4)C(O)N(R4)-, -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)N(R4)-, -S(O)2N(R4)-, -N(R4)S(O)-, N(R4)S(O)2-, -N(R4)S(O)N(R4)- y N(R4)S(O)2N(R4)-; R1 es fenilo; Cy es seleccionado entre cicloalquilo, cicloalquenilo y heterociclilo; R2 es seleccionado entre halógeno-alquilo inferior, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, donde inferior significa que están presentes de 1 a 6 átomos de carbono, C0-C6…

Combinaciones que consisten de inhibidores de la dipeptidilpeptidasa-IV y agentes antidiabéticos.

(25/06/2014) Una combinación que consiste de un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa - IV (inhibidor de DPP-IV), el cual es la (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil) amino] acetil·-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en la forma de adición de ácido, y un agonista de GLP-1 o la sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA DE UNA MEGLITINIDA Y UNA TIAZOLIDINEDIONA Y SU USO.

(19/06/2014). Ver ilustración. Solicitante/s: ALPARIS S.A. DE C.V. Inventor/es: BARRANCO HERNANDEZ,Gustavo, SENOSIAIN PELÁEZ,Juan Pablo, ARZOLA PANIAGUA,María Angélica, FRAUSTO CASTORENA,Jarumi Fernanda.

La presente invención se refiere a una composición farmacéutica oral que comprende la combinación de una sal tiazolidinediona y una meglitinida y/o sus sales farmacéuticamente aceptables, adicionalmente, vehículos y/o excipientes farmacéuticamente aceptables; donde se mejora la liberación de los hipoglucemiantes, el uso de dicha composición con actividad terapéutica sinérgica, indicada para el tratamiento de hiperglucemia, control de los niveles glucémicos y sus comorbilidades.

Compuestos de N-(1-fenil-2-ariletil)-4,5-dihidro-3H-pirrol-2-amina como moduladores selectivos de subtipo de los adrenoceptores alfa2B o alfa2B y alfa2C.

(04/06/2014) Un modulador selectivo del subtipo de los adrenoceptores alfa2B o alfa2B y alfa2C que se representa por la siguiente fórmula, para su uso en un método para tratar el dolor crónico, dolor visceral, dolor corneal, dolor neuropático, glaucoma, neuropatías isquémicas y otras enfermedades neurodegenerativas: donde R se selecciona entre el grupo que consiste en H, flúor, cloro, y metilo; Ar es un grupo arilo seleccionado entre benceno y piridina, donde dicho grupo arilo puede unirse al resto anterior en cualquier posición y donde dicho grupo arilo puede estar no sustituido o sustituido con cualquier grupo funcional seleccionado entre grupos alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alquiloxi C1-7, hidroxilo, halógeno, nitro, nitrilo, trifluorometilo, amino, tiol y carboxi,…

Procedimiento de desdoblamiento óptico de sales del omeprazol.

(21/05/2014) Procedimiento de desdoblamiento de sales del omeprazol racémico, caracterizado porque se transforma el omeprazol racémico en sal de potasio en forma de solvatos de etanol o de etilenglicol o de una mezcla de éstos, en presencia de un exceso de base mineral fuente de potasio, presentándose dichas sales de potasio del omeprazol racémico en forma de solvatos en forma de conglomerados cuyos dominios de solución sólida parcial, si existen, son inferiores al 1%, y luego porque se desdoblan dichos conglomerados por cristalización preferente para separar los dos enantiómeros (S) y (R) de dicha sal de potasio del omeprazol racémico

USO DE LAS BETALAÍNAS Y SUS DERIVADOS PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO, PREVENCIÓN, REGULACIÓN Y CONTROL DE HEPATOPATÍAS, PATOLOGÍAS CON INFILTRADO INFLAMATORIO, NECROSIS Y PARA LA MODIFICACIÓN DE DEPÓSITOS DE LÍPIDOS.

(15/05/2014) Uso de la betanidina y sus derivados, las betalaínas y sus derivados, el ácido betalámico y sus derivados, incluyendo sus configuraciones espaciales, para preparar un medicamento para el tratamiento, prevención, regulación y control de esteatohepatitis no alcohólica, infiltrado inflamatorio en hígado, necrosis hepática, esteatosis hepática, esteatohepatitis alcohólica, enfermedad de hígado graso no alcohólico, enfermedad de hígado graso alcohólico, hepatitis, necrosis, infiltrado inflamatorio agudo, infiltrado inflamatorio crónico, infiltrado inflamatorio mixto, hígado graso no alcohólico, hígado graso alcohólico, fibrosis hepática, cirrosis hepática, envejecimiento, fibrosis, edema cerebral, degeneración neuronal y pancreatitis; para regular la movilización…

Agente para el tratamiento o la prevención de enfermedades asociadas a la actividad de factores neurotróficos.

(14/05/2014) Un compuesto representado por la fórmula: en la que, R1 representa: un grupo alquilo C3-6, un grupo alquilo C1-6 sustituido con uno o más grupos de sustituyentes seleccionados entre aquellos que consisten en: (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo Ra-O-, (c) un grupo Ra-O-CO-, (d) un grupo Ra-O-CO-NRa-, (e) un grupo Ra-O-CO-C2H4-CO-NH-, (f) un grupo Ra-S-, (g) un grupo Ra-SO2-, (h) un grupo Ra-CO-O-, (i) un grupo Ra-CO-NRa-, (j) un grupo Ra-NRa-, (k) un grupo Ra-NRa-CS-NRa-, (l) un grupo anular de 5 a 6 miembros, (m) un grupo carboxi, (n) un grupo hidroxi, (o) un grupo amino, (p)…

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