(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I o fórmula II**Fórmula** en las que: R1 es -CON(R7)(Rs); o R1 es pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o fenilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alcoxi, alquenoxi, Ar1, (Ar1)alquilo, y (Ar1)O; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi,…

(13/01/2016) Un compuesto que es un bencimidazol de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - A es arilo de entre 5 y 12 miembros o heteroarilo de entre 5 y 12 miembros, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido; - Y es un enlace sencillo, -(CH2)p-, -X-, -CH2-X- o -X-CH2-; - X es -O-, -S-, -N(R2)-, >C≥O, >S(≥O), >S(≥O)2, -O-C(≥O)-, -C(≥O)-O-, -N(R2)-C(≥O)- o -C(≥O)-N(R2)-; - cada L es independientemente un enlace sencillo, C1-3alquileno, C2-3 alquenileno o C2-3alquinileno; - R1 es C1-6alquilo, C2-6 alquenilo o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido; …

(04/01/2016) Un compuesto de formula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: X e Y son cada uno independientemente O, S, S(O), SO2 o NR1; cada R1 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, C(O)-alquilo C1-6, CO2- alquilo C1-6 o R50; cada R50 es C(R9)2-O-R10 o C(R9)2-S-R10; cada R9 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido; o como alternativa, dos R9, junto con el carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido o un heteroarilciclilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido 3-8; R10 es Ra o -P(O)(OR11)2; cada R11 es independientemente para cada aparición…

(01/07/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I-a)**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente oxidado, un grupo hidroxilo opcionalmente protegido, un grupo trihalometilo, un grupo -SO2R7, un grupo -SOR7 o un grupo -SR7, R7 representa un grupo alquilo C1-6 o un grupo fenilo opcionalmente sustituido, indica que el sustituyente está unido delante de la hoja, m representa 0 o un número entero de 1 a 3, n representa 0 o un número entero de 1 a 4, e i representa 0 o un número…

(15/04/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno, R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo ciano, y R3a, R3b, R3c y R3d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un…

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (donde A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido, X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-, n es 1, 2, 3 o 4, RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido, en la que cuando n es…

(21/01/2015) Un compuesto representado por la fórmula , una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus hidratos:**Fórmula** en la que cada uno de R1 y R2 es seleccionado independientemente entre un átomo de hidrógeno, un grupo nitro, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo (C1-C4), un grupo alcoxi (C1-C4), un grupo alquenilo (C2-C4), un grupo alquinilo (C2-C4), un grupo -COalquilo (C1-C4), un grupo -S(O)aalquilo (C1-C4) (en el que a es 0, 1 o 2), y un grupo cicloalquilo (C3-C6), y cada uno de R1 y R2 puede estar sustituido de manera independiente en sus átomos de carbono respectivos con uno o más átomos de halógeno, grupos ciclopropilo, grupos ciclobutilo y/o grupos alcoxi (C1-C4); W…

(17/12/2014) Compuesto que se selecciona del grupo que consiste en (i) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin -5-(2H)-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (ii) (E)-2-(7-trifluorometil-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (iii) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-4-il)acetamida; (iv) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-2-ol-4-il)acetamida; (v) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-6-il)acetamida; (vi) (E)-2-(7-cloro-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (vii)…

(22/10/2014) Un compuesto con una estructura de fórmula XIII, XIV, XV o XVI:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: Z5 es N o CR6A; cada R6A, R6B, R6D y R8 independientemente es H o un grupo alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, heteroalquilo C2-C8, heterocicloalquilo C3-C8, alquelino C2-C8, cicloalquenilo C3-C8, heteroalquenilo C2-C8, heterocicloalquenilo C3-C8, alquinilo C2-C8, heteroalquinilo C2-C8, acilo C1-C8, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C12, arilalquilo C7-C12 o heteroarilaquilo C6-C12 opcionalmente sustituido. o cada R6A, R6B, R6D y R8 independientemente es halo, CF3, OR, NR2, NROR, NRNR2, SR, SOR, SO2R, SO2NR2, NRSO2R, NRCONR2, NRCOOR, NRCOR, CN, COOR, carboxi bioisóstero, CONR2, OOCR, COR o NO2, R9 es independientemente un grupo alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, heteroalquilo C2-C8, heterocicloalquilo…

(13/08/2014) Combinaciones farmacológicas que, junto a un compuesto 1 (6-hidroxi-8-{1-hidroxi-2-[2-(4-metoxi-fenil)-1,1- dimetil-etilamino]-etil}-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona) eventualmente en forma de los distintos isómeros ópticos, mezclas de los distintos enantiómeros o racematos, de las sales por adición de ácidos con ácidos farmacológicamente inocuos, así como, eventualmente, en forma de los solvatos y/o hidratos; como otro principio activo 2 contienen una sal de tiotropio 2a y ciclesonida 2b.

(23/07/2014) Partícula de superficie modificada que comprende un núcleo de partícula y un revestimiento asociado al núcleo de partícula, comprendiendo el núcleo de partícula un principio activo seleccionado de entre el grupo consistente en moléculas pequeñas, péptidos y proteínas, comprendiendo el revestimiento un agente tensioactivo de fórmula I o una sal del mismo, y presentando la partícula de superficie modificada un tamaño medio entre aproximadamente 1 nm y aproximadamente 2.000 nm: donde n y m son 1; R1, R2 y R3 son metilo; y R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo consistente en cis-9-octadecenoílo y cis-9- octadecenilo.

(19/03/2014) Compuesto de fórmula : en la cual: uno de los grupos A representa un átomo de nitrógeno y los otros grupos A representan un átomo de carbono; Cy representa un fenilo o un núcleo heteroaromático de 5 Ó 6 eslabones; R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C4), eventualmente, total o parcialmente halogenado, o un grupo alcoxi(C1-C4); R2 y R3 representan, cada uno, independientemente del otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C4), un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi(C1-C4); R4 y R5 representan, cada uno, independientemente del otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C4) o un grupo hidroxi; o R4 y R5 forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un grupo etileno (C≥CH2) o un grupo…

(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, 1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo, 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.

(12/03/2014) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que R1 representa tiofeno (tienilo), que está sustituido una o más veces con un resto del grupo de halógeno; alquilo (C1-C8) y trifluorometilo, R2 representa uno de los grupos siguientes: A-, D-M-A-, en los que: el resto "A" representa fenilo; el resto "D" representa un heterociclo saturado o parcialmente insaturado, monocíclico o bicíclico de 4 a 9 miembros, que contiene hasta tres heteroátomos y/o heteromiembros de cadena de la serie de S, SO, SO2, N, NO (N-óxido) y O; el resto "M" representa -CH2-, -SO2- o representa un enlace covalente; en los que el grupo "A" definido anteriormente, dado el caso, puede estar sustituido una o más veces con un resto del…

(19/02/2014) Composición que comprende (i) un fragmento angiostático de triptofanil-ARNt sintetasa (TrpRS); (ii) un agenteantiangiogénico que es un inhibidor de señalización de la integrina; y (iii) un agente terapéutico en la que el agenteterapéutico es un agente antiinflamatorio.

(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es O o CH2; W es un NR2R3 o un anillo que contiene nitrógeno de 3 a 20 miembros, en el que el anillo (i) está unido medianteel átomo de nitrógeno, (ii) puede contener opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S y (iii) estaropcionalmente sustituido con uno o más R10a; m es 1-4; n es 0-2; R1 es H o alquilo; R2 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en el que el cicloalquilo, arilo, heteroarilo oheterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más R9a; R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en…

(08/01/2014) Compuestos de la fórmula general 1 ** ver fórmula** en la que significan n 1; R1 hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-C4 u -O-alquilo-C1-C4; R2 hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-C4 u -O-alquilo-C1-C4; R3 alquilo-C1-C4, OH, halógeno, -O-alquilo-C1-C4, -O-alquilen-C1-C4-COOH, -O-alquilen-C1-C4-CO-O-alquilo- C1-C4, con la condición de que cuando R1 y R2 signifiquen en cada caso orto-metilo, R1 no puede ser al mismo tiempo OH

(18/12/2013) Sal de xinafoato de N4-[(2,2-difluoro-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona)-6-il]-5-fluoro-N2-[3- (metilaminocarbonilmetilenoxi)fenil]-2,4-pirimidindiamina.

(11/12/2013) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

(30/10/2013) Un compuesto de fórmula Ia: o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 y R8 junto con los átomos en los que están sustituidos forman un anillo heteroarilo o heterocíclico sustituido o nosustituido de 5-8 miembros que contiene 1-4 heteroátomos; en donde los sustituyentes cuando están presentes seseleccionan de uno o más Q0; Q0 es halo, hidroxilo, cicloalquiloC3-10, ariloC6-19, heteroarilo de 5-15 miembros, arilC6-19alquiloC1-6, ciano, tiocianato,selenocianato, trifluorometoxi, azida, amino, nitro, alquiloC1-20, haloalquiloC1-20, alqueniloC2-20 o alquiniloC2-20;R2 es hidrógeno,…

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

(17/10/2013) Un compuesto de fórmula (I-X)**Fórmula** (en la que R30 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 de halógeno, alcoxi C1-4, amino, nitroo halógeno, m es 0 o un número entero de 1 a 4, L es un átomo de oxígeno o un enlace, R1 es -COORA (en la que RA es hidrógeno o alquilo C1-8), -CONRBSO2RC (en la que RB es hidrógeno o alquiloC1-8 y RC es hidrocarburo C1-8), -SO2NRBCORC (en la que todos los símbolos tienen el mismo significado quese ha descrito anteriormente en el presente documento), -SO2NHCORC (en la que RC tiene el mismosignificado que se ha descrito anteriormente en el presente documento),**Fórmula**

(02/10/2013) Composición que comprende (i) un fragmento angiostático de triptofanil-ARNt sintetasa (TrpRS); (ii) un agenteantiangiogénico que es un inhibidor de señalización de integrina; y (iii) un agente terapéutico en la que el agenteterapéutico es un agente antineoplásico.

(30/08/2013) Composición para su utilización para la inhibición de manera perioperatoria del dolor y la inflamación en una herida durante un procedimiento artroscópico mediante la aplicación intraprocedimental de la composición localmente a la herida, y en la que la composición comprende una solución de irrigación de una pluralidad de agentes inhibidores de la inflamación/del dolor en un vehículo líquido fisiológico, siendo seleccionados la pluralidad de agentes de entre antagonista del receptor de la serotonina 2, antagonista del receptor de la serotonina 3, antagonista del receptor de la histamina 1, agonista del receptor de la serotonina que actúa sobre los receptores 1A, 1B, 1D, 1F y/o 1E, un antagonista del receptor de la bradiquinina 1, un antagonista del receptor de la bradiquinina 2, y un inhibidor de la ciclooxigenasa, resultando los agentes…

(29/08/2013) Compuesto que es de fórmula estructural:**Fórmula** o es una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en la que **Fórmula** R2 es y R4 es en los que X se selecciona del grupo que consiste en N y CH; Y se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2, SONR36, NH, NR35 Z se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2, SONR36, NH, NR35; cada R31 es independientemente alquilo (C1-C6); cada R35, independientemente de los otros, se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y R8; R8 se selecciona del grupo que consiste en Ra, Rb, estando Ra sustituido con uno o más de Ra o Rb iguales odiferentes, estando -ORa sustituido con uno o más de Ra o Rb iguales o diferentes, -B(ORa)2, -B(NRcRc)2, -(CH2)m-Rb,-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-Rb, -S-(CH2)m-Rb, -O-CHRaRb, -O-CRa(Rb)2, -O-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-CH[(CH2)mRb]Rb,…

(14/08/2013) Un antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina para usar en el tratamiento o prevención de una patologíadel oído interno con déficit vestibular, en donde dicho antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina seselecciona del grupo que consiste de - un compuesto de la Fórmula (I): en donde R1 representa un grupo C3-7 cicloalquil-(C1-4) alquilo o un grupo C3-10 alquinilo; y uno delos grupos representados por R2, R3 y R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo C1-6 alquilo, C3-7cicloalquilo, C2-6 alquenilo o fenil-(C1-3) alquilo y cada uno de los otros dos grupos, los cualespueden ser iguales o diferentes, representa…

(07/08/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** incluyendo los estereoisómeros del mismo, en la que: A es -C(≥O)OR1, -C(≥O)-NH-SO2-R2, -C(≥O)C(≥O)NR3aR3b, -C(≥O)-NH-SO2-NR3aR3b, -C(≥O)NH-P(≥O)(OR4a)(R4b),o -P(≥O)(OR4a)(R4b), en los que: R1 es hidrógeno; arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R2 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidocon cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R3a y R3b son cada uno de manera independiente hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxi, halo, cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; arilo; alquenilo C2-6;…

(31/07/2013) Un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado mediante la siguiente Fórmula (V), o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados: Ar2: fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; R3: tienilo, que puede estar sustituido; R4: un grupo representado por la Fórmula general (II): **Fórmula**

(09/07/2013) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que n es 0 o 1; R1 representa H o F; U representa CH2 o, cuando n sea 1, O o NH; "-----" es un enlace o está ausente; V representa CH o N cuando "-----" es un enlace, o V representa CH2 o NH cuando "-----" está ausente; W representa CH o N; A es -(CH2)p-NH-(CH2)q- en la que p es 1 y q es 1 o 2 o, cuando U representa CH2 y n es 1, p también puede ser 0y q entonces es 2; G representa uno de los grupos G1 y G2 representados a continuación **Fórmula**

(30/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereómero del mismo: en la que ------- representa un enlace sencillo o doble; X es S o CR5; Y es S o CR7; en la que uno de X o Y es S; R2, R5, R6 y R7 está cada uno de ellos seleccionado independientemente entre: a) halo; b) R8, -C(≥O)-R8, -C(≥O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1-6)-R8, -alquileno (C1-6)-C(≥O)-R8, -alquileno (C1-6)-C-C(≥O)-R8, -alquileno (C1-6)-SO-R8 o -alquileno (C1-6)-SO2R8, -alquileno (C1-6)-O-R8 o -alquileno (C1-6)-S-R8; en los que R8 en cada caso está seleccionado independientemente entre H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6),…

(01/04/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I) donde R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4 o bencilo; E representa -CO-, -SO2- o -CH2-; R2 representa un átomo de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, trihalometilo, ciano, fenilo, piridilo, nitro, -NR6R7 o alquilo C1-4 substituido con -OR8, alquilo C1-6 oxidado, -SO2R11, -SOR11 o -SR11, o dos R2 que substituyen al átomo de carbono adyacente son tomadosconjuntamente para representar alquileno C2-5, que puede estar substituido por un substituyente, donde un átomode carbono del mismo puede estar reemplazado…