Compuesto de indano condensado.
(22/11/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
(en el que,Anillo A representa un anillo de benceno o un anillo de tiofeno,
R1 representa alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo queconsiste en -OH, -O-alquilo C1-6, amino que puede estar sustituido con uno o dos alquilo C1-6, y oxo; -O-alquilo C1-6; halógeno;
ciano; o amino cíclico,
n representa un número entero de 0 a 4 en el caso en el que el Anillo A representa un anillo de benceno, yrepresenta un número entero de 0 a 2 en el caso en el que el Anillo A representa un anillo de tiofeno,R2 representa -H o alquilo C1-6,
R3 representa alquilo C1-6 que puede…
Procedimiento para tratar aterosclerosis, dislipidemias y afecciones relacionadas.
(08/08/2012) Una combinación de compuesto E, o su sal o solvato farmacéuticamente aceptables:
ácido nicotínico o su sal o solvato farmacéuticamente aceptables y un inhibidor de la HMG CoA reductasa.
Inhibidores de la interacción entre MDM2 y p53.
(12/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la que n es 2, y en la que:
R1 en cada carbono del grupo -(CHR1)n- se selecciona cada uno de forma independiente de hidrógeno, halo, hidroxi, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7, arilalquilo C1-6, heteroarilalquilo C1- 6 y cicloalquil C3-7-alquilo C1-6,
estando cualquiera de los citados mono- o di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7, arilalquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6 o cicloalquil C3-7-alquilo 1-6 sustituido de forma opcional e independiente con uno o más, preferentemente uno o dos, sustituyentes seleccionados de hidroxi, amino, arilo y heteroarilo;
s es 0…
Derivados de ácidos arilalcanoicos sustituidos como agonistas de PAN-PPAR con potente actividad antihiperglucémica y antihiperlipidémica.
(07/06/2012) Un compuesto de fórmula I
en la que
el anillo A y anillo B, condensados al anillo que contiene X y N, independientemente entre sí representa un anillo cíclico de 5-6 miembros, que puede contener opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno y puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, alquilo, alquenilo, alqueninilo, aralquilo, heteroarilalquilo, aminoalquilo, alcoxialquilo, ariloxialquilo, aralcoxialquilo, hidroxialquilo, tioalquilo, heterociclilo, alcoxilo, arilo, ariloxilo, aralcoxilo, heteroarilo, heteroariloxilo, heteroaralcoxilo,…
Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(24/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereoisómero del mismo:
R5 R4 R3 en la que R2 se selecciona de:
a) alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, halo, nitro o ciano;
b) -C (=O) -R11, -C (=O) -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno (C1-6) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -O-R11, -alquileno (C1-6) -O-R11, -alquileno (C1-6) -S-R11 .
10. alquileno (C1-6) -SO-R11 o -alquileno (C1-6) -SO2-R11;
en las que R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo…
Combinaciones farmacológicas que contienen benzoxazina para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias.
(11/05/2012) Combinaciones farmacológicas que, junto a un compuesto 1, contienen (6-hidroxi-8-{1-hidroxi-2-[2- (4metoxi-fenil) -1, 1-dimetil-etilamino]-etil}-4H-benzo[1, 4]oxazin-3-ona) **Fórmula**
eventualmente en forma de los distintos isómeros ópticos, mezclas de los distintos enantiómeros o racematos, de las sales por adición de ácidos con ácidos farmacológicamente inocuos, así como, eventualmente, en forma de los solvatos y/o hidratos; como otro principio activo 2 contienen una sal de tiotropio 2a o ciclesonida 2b, o como otros principios activos 2 contienen una sal de tiotropio 2a y ciclesonida 2b.
Tioamidas y sus sales e inhibidores de la producción de citoquinas que contienen ambos.
(02/05/2012) Un compuesto tioamida representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:
donde A es un átomo de nitrógeno, N-óxido, C-NO2 O C-CN; Hal es un átomo de halógeno; M1 es un grupo alquilo que puede estar sustituido, un grupo alquenilo que puede estar sustituido, un grupo alquinilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquenilo que puede estar sustituido, un grupo arilo que puede estar sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, SO o SO2; M2 es un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un enlace sencillo; R1 es un átomo de halógeno, un grupo ciano,…
Derivados condensados de la 4-(indazolil)-1,4-dihidropiridina como mediadores del c-Met.
(02/04/2012) Un compuesto de fórmula (I)
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo-(C1-C6), cicloalquilo-(5 C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que (i) dichos cicloalquilo-(C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo-(C1-C4), oxo, hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi-(C1-C4), amino, mono-alquilamino-(C1-C4), di-alquilamino-(C1-C4) y cicloalquilo-(C3-C6), y( ii) dicho alquilo-(C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi-(C1-C4),…
Composiciones y procedimientos para el tratamiento de enfermedades neovasculares.
(28/03/2012) Composición que comprende (i) un fragmento angiostático de triptofanil-ARNt sintetasa (TrpRS) en la que el fragmento angiostático de TrpRS presenta una secuencia de restos de aminoácidos seleccionada de entre el grupo constituido por la SEC ID nº 1, SEC ID nº 2, SEC ID nº 3 y SEC ID nº 4; (ii) pegaptanib sódico; y (iii) y un compuesto que presenta la fórmula: **Fórmula**
Solución de irrigación y utilización de la misma para la inhibición perioperatoria del dolor, la inflamación y/o los espasmos en una estructura vascular.
(22/03/2012) Utilización de una composición en la preparación de un medicamento destinado a la inhibición perioperatoria del dolor y la inflamación y/o el espasmo en un sitio quirúrgico durante un procedimiento terapéutico o diagnóstico intravascular mediante la aplicación intraprocedimental de la composición de manera local al sitio quirúrgico, en la que la composición comprende una solución de múltiples agentes inhibidores seleccionados de entre agentes inhibidores del dolor/inflamación y agentes inhibidores del espasmo en un portador líquido fisiológico, actuando los múltiples agentes a través de mecanismos moleculares de acción diferentes, resultando eficaces los agentes de manera conjunta para la inhibición del dolor y la inflamación y/o del espasmo en el sitio quirúrgico.
2-IMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DE RECEPTORES ASOCIADOS A AMINAS TRAZAS.
(02/03/2012) Un compuesto de la fórmula
en la que
R1 es hidrógeno o alquilo inferior;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, feniloxi, benciloxi, halógeno o alquilo inferior sustituido por halógeno;
R es hidrógeno o alquilo inferior y en el caso, en el que n es 2, los R pueden ser iguales o no;
X es -CH2- o -CH-;
Y es -CH2-, -CH- o un enlace;
Z es -CH2- o -CH-;
m es 0, 1 o 2; cuando m es 2, los R2 pueden ser iguales o no;
n es 0, 1 o 2; cuando n es 2, los R3 pueden ser iguales o no;
y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.
COMPOSICIONES, MÉTODOS Y KITS ÚTILES PARA ALIVIAR LOS EFECTOS SECUNDARIOS GASTROINTESTINALES DE LOS INHIBIDORES DE LIPASA.
(09/02/2012) Una composición que comprende: a) estearato cálcico; y b)un inhibidor de lipasa; en donde la relación de estearato cálcico a inhibidor de lipasa, en peso, es de al menos 1:1
COMBINACIONES DE FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS.
(10/06/2011) Combinaciones de fármacos que además de uno o varios compuestos de la fórmula general 1 escogidos del grupo formado por: 1.1: 8-(2-{3-[3-(4-fluorofenil)-5-metil-[1,2,4]triazol-1-il]-1,1-dimetil-propilamino}-1-hidroxietil)-6-hidroxi-4Hbenzo[1,4]-oxazin-3-ona; 1.2: 8-{2-[1,1-dimetil-3-(5-metil-3-p-tolil-[1,2,4]triazol-1-il)-propilamino]-1-hidroxietil}-6-hidroxi-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona; 1.3: 8-(2-{1,1-dimetil-3-[5-metil-3-(4-trifluorometil-fenil)-[1,2,4]triazol-1-il]-propilamino}-1-hidroxietil)-6-hidroxi-4Hbenzo[1,4]-oxazin-3-ona; 1.4: 8-(2-{3-[3-(3,5-difluorofenil)-5-metil-[1,2,4]triazol-1-il]-1,1- dimetil-propilamino}-1-hidroxietil)-6-hidroxi-4H benzo-[1,4]-oxazin-3-ona;…
COMPOSICIONES Y MÉTODOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS.
(26/05/2011) Utilización de un primer compuesto de antagonista selectivo del receptor 5-HT6 y de un segundo compuesto de antagonista selectivo del receptor 5-HT2A, presentando dicho primer compuesto una afinidad para el receptor 5-HT6 con un valor de pKi superior o igual a 8, y presentando dicho segundo compuesto una afinidad para el receptor 5 HT2A con un valor de pKi superior o igual a 8, presentando cada uno de dichos compuestos selectividades de por lo menos 30 respecto al receptor 5-HT2C, el receptor D2 de la dopamina, el receptor H1 de la histamina y los receptores muscarínicos M1 y M2, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de un estado…
NUEVAS COMBINACIONES DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS.
(01/03/2011) Combinaciones farmacológicas que, junto a 6-hidroxi-8-{1-hidroxi-2-[2 (4-metoxi-fenil)-1,1-dimetil-etilamino]-etil}-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona, contienen, como otro principio activo, una sal de tiotropio 2, encontrándose la relación molar del principio activo 1 a 2 en un intervalo de 1:1 a 10:1
DERIVADOS Y USOS DE LA BENZOXAZINA Y LA QUINOXALINA.
(07/12/2010) Un compuesto de la formula fórmula I: **Fórmula** I; O O S (R 1 ) m Y Ar N R 4 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: Ar es arilo; X es -CH2- o C=O; Y es O ó NR a, donde R a es hidrógeno o alquilo; k es 1 ó 2; m es de 0 a 3; k X R 2 R 3 cada R 1 es independientemente halo, alquilo, haloalqui- lo, heteroalquilo, alcoxi, ciano, -S(O)q-R b , -C(=O)-NR c R d , - SO2-NR c R d , -N(R e )-C(=O)-R f , o -C(=O)-R f , donde q es de 0 a 2, R b , R c , R d y R e son cada uno independendientemente hidrógeno o alquilo, y R f es hidrógeno, alquilo, alcoxi o hidroxi; R 2 y R 3 son cada uno independientemente hidrógeno o al- quilo, o R 2 y R 3 , junto con el átomo de carbono al que van unidos, pueden formar un anillo carbocíclico de cuatro a seis miembros; **Fórmula** Z R 7 N n R 5 R 6 p R 8 quilo; y R 4 es un grupo de fórmula;…
RIFALAZIL PARA TRATAR INFECCIONES POR CLOSTRIDIUM DIFFICILE.
(14/05/2010) Utilización de rifalazil para la preparación de una composición farmacéutica para tratar una infección por Clostridium difficile o prevenir una infección por Clostridium difficile en un sujeto, en la que debe administrarse rifalazil a dicho sujeto en una cantidad eficaz
COMPOSICIONES FARMACEUTCAS A BASE DE TIOTROPIUM, CICLESONIDE Y UN BETAMIMETICO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y/O OBSTRUCTIVAS DE LAS VIAS RESPIRATORIAS.
(15/02/2010) Medicamento caracterizado por un contenido en por lo menos un anticolinérgico , por lo menos un corticosteroide así como por lo menos un betamimético , eventualmente en forma de sus enantiómeros, mezclas de los enantiómeros o en forma de racematos, eventualmente en forma de solvatos o hidratos así como eventualmente juntamente con un excipiente fisiológicamente inocuo, en donde en el caso del anticolinérgico , se trata de una sal de tiotropium y en el caso del corticosteroide se trata del ciclesonide
PROCEDIMIENTO PARA TRATAR ATEROSCLEROSIS, DISLIPIDEMIAS Y AFECCIONES RELACIONADAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
(10/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP.
MERCK FROSST CANADA LTD. Inventor/es: O\'NEILL, GARY, CHENG,KANG, WATERS,M.,GERARD, METTERS,KATHLEEN,M.
Una composición farmacéutica compuesta por compuesto E, o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable: ácido nicotínico o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable y un inhibidor de la HMG-CoA reductasa en combinación con un transportador farmacéuticamente aceptable.
ANALOGOS DE FENOXACINA PARA EL TRATAMIENTO DE AMILOIDES.
(01/06/2006) Un compuesto de la Fórmula I y sales, ésteres, en los que los ésteres se seleccionan de ésteres de alquilo C1-C6, ésteres de cicloalquilo C5-C7 o ésteres de arilalquilo en los que arilalquilo se define como a continuación y amidas en los que las amidas se seleccionan de amidas derivadas de amoníaco, alquilaminas primarias C1-C6 y dialquilaminas secundarias C1-C6 en las que los grupos alquilo son cadenas lineales o ramificadas, en el caso de aminas secundarias, la amina puede también estar en la forma de un heterociclo de 5 ó 6 miembros conteniendo un átomo de nitrógeno, farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con 1 ó más de los sustituyentes enumerados a continuación…
DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
(01/12/2005). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: BANG-ANDERSEN, BENNY, KEHLER, JAN, ANDERSEN, KIM, FELDING, JAKOB.
Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en la cual uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CO, CS, SO o SO2 e Y4 es CH2; Y3 es Z-CH2, CH2-Z o o CH2CH2 y Z es O o S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO o SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m + n es 3-6; con la condición de que cuando W es O o S, entonces n >= 2 y m >= 1; cuando W es CO, CS, SO o SO2, entonces n >= 1 y m >= 1; X es C, CH o N; con la condición de que, cuando X es C, la línea de puntos indica un enlace y, cuando X es N o CH, la línea de puntos no es un enlace; R1-R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o tiol, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, acilo, tioacilo, arilo, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo y alquilsulfonilo C1-6,.
DERIVADOS DE BENZOXAZINA Y BENZOTIAZINA, Y SU UTILIZACION EN MEDICAMENTOS.
(16/12/2004) Compuestos de la fórmula I, sus formas tautómeras e isómeras y sus sales en los/las que X es oxígeno o azufre, R1 es -(CHR9)n-NR7-A-NR8-B R2 es hidrógeno, o R1 y R2 en común con dos átomos de carbono contiguos, forman un anillo de 3-8 miembros, que está sustituido con -(CHR9)r-NR7-A-NR8-B , y puede estar sustituido con alquilo C1-4, R3 significa hidrógeno, halógeno, NO2, ciano, CF3, - OCF3, -S-R9, -O-R9, cicloalquilo C3-7, -NR9-C(=NR10)-R11, -NH-CS-NR12R13, -NH-CO-NR12R13, -SO2NR12R13, -CO- NR12R13, -CO-R14, NR15R16, arilo C6-10, que eventualmente está sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-4, - S-R9 ó -O-R9, o significa heteroarilo de 5 ó 6 miembros con 1 a 4 átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno, o significa alquilo C1-6,…
MICROCRISTALES REVESTIDOS DE FOSFOLIPIDOS PARA LA LIBERACION PROLONGADA DE COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS Y METODOS PARA SU ELABORACION Y EMPLEO.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: IDEXX LABORATORIES, INC.. Inventor/es: LARSON, KENNETH, A., CAMPBELL, WILLIAM, R., HEPLER, DOUGLAS, I.
Una composición farmacéutica que contiene micro- cristales, los cuales contienen un compuesto farmacológica- mente activo contenido dentro de una capa de fosfolípidos, en donde por lo menos el 50 por ciento de los microcristales son desde 0, 5 m hasta 3, 0 m de diámetro; y por lo menos un 10 por ciento de los microcristales son desde 3, 0 m hasta 10 m de diámetro; por lo menos un 90 por ciento de los microcristales son de menos de 10 m de diámetro; y la composición contiene microcristales que son mayores de 10 m de diámetro.
UTILIZACION DE INHIBIDORES DE LA REACCION DE AMILLARD PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES BASADAS EN AMILOIDOSIS.
(16/10/2004). Solicitante/s: QUADRANT HOLDINGS CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: COLACO, CAMILO, ROSER, BRUCE JOSEPH.
LOS INHIBIDORES DE LA REACCION MAILLARD TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES BASADAS EN LA AMILOIDOSIS, PARTICULARMENTE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. EJEMPLOS CONCRETOS PUEDEN SER LA AMINOGUANIDINA Y LA AMFOTERICINA B.
NUEVOS DERIVADOS DE ISOQUINOLINA O SUS SALES.
(16/09/2004) Un derivado de isoquinolina representado por la fórmula general siguiente (I) o una sal del mismo: **(fórmula)** (en la fórmula, los símbolos tienen los significados siguientes: A: alquileno C1-C6; B: C(=O)NR5-0 NR5C(=0); R1 y R2: átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o -O-alquilo C1-C6, que pueden ser los mismos o diferentes; R3, R4 y R5: átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6, que pueden ser los mismos o diferentes; anillo D: grupo arilo C6-C14 monocíclico o fusionado o grupo cicloalquilo saturado o insaturado o heterociclo que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno y en donde los dos pueden incluir opcionalmente 1 a 5 sustituyentes seleccionados de átomos…
NUEVOS DERIVADOS (DIHIDRO)-BENZOXAZINICOS Y (DIHIDRO)-BENZOTIAZINICOS SUBSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/11/2003) Compuestos de fórmula (I): **FORMULA** en la cual: R1 representa un átomo de halógeno o un grupo R, OR, SR, SO2NRR, -NRR, **FORMULA** (donde Z representa un átomo de azufre o de oxígeno y R, R y R, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado substituido o no substituido, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado substituido o no substituido, alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado substituido o no substituido, cicloalquilo (C3-C8) substituido o no substituido, cicloalquilo (C3-C8) alquilo (C1-C6) lineal o ramificado substituido o no substituido, arilo, aril-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, heteroarilo o heteroaril-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, pudiendo (R y R) o (R y R)…
(3,4 DIHYDRO-2H-BENZO(1,4) OXAZINILMETIL)(3-(1H-INDOL-3-IL)-ALQUIL)-AMINAS.
(01/11/2003). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ZHOU, PING, MEWSHAW, RICHARD ERIC, ZHOU, DAHUI.
Compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en la que: R es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo, bencilo o fenilo sustituido; X e Y son, cada uno independientemente, hidrógeno, halógeno, ciano o alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono; y m es 1 a 5; o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico.
