CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Tratamiento combinado del cáncer.
(16/10/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: DAVIES,BARRY ROBERT.
Una combinacion que comprende:
(S)-4-amino-N-(1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)piperidin-4-carboxamida (AZD5363), o una sal farmaceuticamente aceptable de este,
con un modulador de la senalizacion del receptor androgenico seleccionado entre:
4-{3-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]-5,5-dimetil-4-oxo-2-tioxoimidazolidin-1-il}-2-fluoro-N-metilbenzamida (MDV-3100); y
N-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]-3-[(4-fluorofenil)sulfonil]-2-hidroxi-2-metilpropanamida (bicalutamida);
o una sal farmaceuticamente aceptable de estos.
PDF original: ES-2762250_T3.pdf
Formulaciones combinadas de neosaxitonina para una anestesia local prolongada.
(15/10/2019). Solicitante/s: THE CHILDREN'S MEDICAL CENTER CORPORATION. Inventor/es: KOHANE,Daniel S, BERDE,CHARLES.
Unidad de dosificación para su uso en el tratamiento o la prevención del dolor en un ser humano despierto, sedado o anestesiado que comprende una cantidad efectiva de
• entre 5 y 40 μg de neosaxitoxina (NeoSTX);
• un anestésico local seleccionado del grupo consistente en bupivacaína, levobupivacaína y ropivacaína en un rango de concentración entre el 0,1% (1 mg/ml) y el 0,5% (5 mg/ml); y
• epinefrina en un rango de concentración entre 2 μg/ml (1:500.000) y 10 μg/ml (1:100.000);
para producir una concentración mínima efectiva en el sitio de administración entre 0,1 - 1 μg de NeoSTX/ml.
PDF original: ES-2727292_T3.pdf
Nuevos derivados de triazolopirimidinona o triazolopiridinona, y uso.
(09/10/2019) Un compuesto representado por la Fórmula química 1, un tautómero del mismo, un estereoisómero del mismo o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
V es N o CH;
R1 es hidrógeno, o C1-6 alquilo;
W es CH2;
X es CHR4;
Y es N o C;
**Fórmula**
es un enlace simple o un enlace doble, determinado por X y Y;
I es 1;
R2 es ninguno, hidrógeno o hidroxilo;
R3 es**Fórmula**
o heteroarilo;
R4 es ninguno o hidrógeno;
m es 0, o 1;
n es 0, 1, 2, o 3;
cada uno de R5 es independientemente halo, C2-6 alquenilo, C1-6 hidroxialquilo, o -Z-(CH2)p-R6;
p es 0, 1, 2, 3, 4, 5…
Tratamiento de pacientes diabéticos genotipificados con inhibidores DPP-IV como la linagliptina.
(09/10/2019) Un compuesto farmacéutico, composición o combinación que comprende
(a) un inhibidor 5 de DPP-4, que es linagliptina, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y, opcionalmente,
(b) un segundo agente antidiabético seleccionado del grupo G3 que consiste en biguanidas, tiazolidindionas,
sulfonilureas, glinidas, inhibidores de alfa-glucosidasa, análogos de GLP-1 o GLP-1, y análogos de insulina o insulina, y, opcionalmente,
(c) un tercer agente antidiabético diferente de (b) seleccionado del grupo G3 que consiste en biguanidas, tiazolidindionas, sulfonilureas, glinidas, inhibidores de alfa-glucosidasa, análogos de GLP-1 o GLP-1, y análogos de insulina o insulina,
o una sal farmacéuticamente…
Pirroles sustituidos activos como inhibidores de cinasas.
(09/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo consistente en:
3-(5-Cloro-2-metilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 123);
3-(5-Cloro-2-etilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida(comp 124);
3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 125);
3-(5-Cloro-2-metilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 129);
3-(5-Cloro-2-etilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 130);
3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 131);
5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-metilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida…
Forma cristalina de bisulfato inhibidor de quinasa JAK y un método de preparación del mismo.
(02/10/2019). Solicitante/s: Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Inventor/es: SUN,PIAOYANG, WU,GUAILI, SHEN,LINGJIA, CHEN,YONGJIANG, ZHANG,QUANLIANG.
Una forma cristalina II de bisulfato de (3aR,5s,6aS)-N-(3-metoxil-1,2,4-tiadiazol-5-il)-5-(metil(7H-pirrolo[2,3- d]pirimidin-4-il)amino)hexahidrociclopenta[c]pirrol-2(1H)-formamida, caracterizada por que el cristal tiene un espectro de difracción de rayos X en polvo, que se obtiene usando radiación Cu-Ka y representado mediante un ángulo 2θ y una distancia interplanar, en la que hay picos característicos a 8,96 , 11,80 , 13,12 , 13,53 , 13,89 , 14,42 , 14,98 , 16,52 , 18,20 , 18,75 , 19,15 , 19,72 , 20,82 , 22,05 , 22,52 , 22,92 , 23,58 y 27,04.
PDF original: ES-2754548_T3.pdf
Un análogo de trifluoroetil quinoleína específico para uso en el tratamiento del síndrome de Sjögren.
(02/10/2019). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: ALLEN,RODGER ANTHONY, BARONE,FRANCESCA, FAHY,WILLIAM ANTHONY, NAYAR,SABA.
N-{(R)-1-[8-cloro-2-(1-oxipiridin-3-il) quinolein-3-il]-2,2,2-trifluoroetil}-pirido [3,2-d]pirimidin-4-ilamina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento y/o la prevención del síndrome de Sjögren.
PDF original: ES-2763335_T3.pdf
Compuestos de amida de quinuclidina sustituida geminal como agonistas de receptores alfa-7 nicotínicos de acetilcolina.
(02/10/2019) Un compuesto de amida de quinuclidina sustituida geminal representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde el resto C(R1)(R2) forma un carbociclo (de 3-4 miembros), en donde R1 y R2 tomados conjuntamente representan un di-radical alquilo C2-C3; en donde el di-radical alquilo C2-C3 se puede sustituir con hasta 4 sustituyentes de radical que comprenden: -D, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, CH3, CH2CH3, =O, -OR3 o -OCF3;
R3 representa independientemente -H; un radical alquilo C1-C4 ramificado o sin ramificar; radical cicloalquilo C3- C4; en donde el radical alquilo C1-C4 y el radical cicloalquilo C3-C4 se pueden sustituir con hasta 4 sustituyentes de radical que comprenden: -D, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, =O, -OH, -O-alquilo C1-C4 o -OCF3; y
…
3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidina-4-ilo)-1H-pirazol-1-ilo]octano- o heptano-nitrilo como inhibidores de JAK.
(02/10/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LI,YUN-LONG, RODGERS,James D.
Un compuesto, que se selecciona de:
3-[4-(5 7H-pirrolo[2,3-d]pirimidina-4-ilo)-1H-pirazol-1-ilo]octanenitrilo; y
3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidina-4-ilo)-1H-pirazol-1-ilo]heptanenitrilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2761300_T3.pdf
Derivados de tieno[3,2-d]pirimidina que tienen actividad inhibitoria para las proteínas quinasas.
(25/09/2019) Un derivado de tieno[3,2-d]pirimidina de fórmula (I):**Fórmula**
en la que,
A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;
W es O, S, S(O), S(O)2, NH, -NHNH- o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;
X y Y son cada uno independientemente CH o N;
Z es hidrógeno, alquilo C1-3 o NR3R4, en donde dicho R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1- 6 o -(CH2)q-B, B que representan NR5R6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3, en donde dicho alquilo o alcoxi no está sustituido o está sustituido con uno o más átomos…
Combinaciones farmacéuticas que comprenden (a) el inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina 4/6 (CDK4/6) LEE011 (= ribociclib) y (b) el inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) erlotinib, para el tratamiento o la prevención del cáncer.
(25/09/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CAPONIGRO,GIORDANO, HORN-SPIROHN,THOMAS, LEHAR,JOSEPH.
Una combinacion farmaceutica que comprende:
(a) un primer compuesto que tiene la estructura de formula (I):**Fórmula**
o un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable de este y
(b) un segundo compuesto que tiene la estructura de formula (II):**Fórmula**
o un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2761885_T3.pdf
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina útiles para inhibir la Janus cinasa.
(18/09/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VAZQUEZ, MICHAEL L., VERHOEST,PATRICK,ROBERT, KAILA,NEELU, PARIKH,MIHIR D, SCIABOLA,SIMONE, COFFMAN,KAREN J, DUERR,JAMES M, REESE,MATTHEW R, SAMAD,TAREK, TUTTLE,JAMISON B.
Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en:
N-[cis-3-({[3-(difluorometil)azetidin-1-il]sulfonil}metil)ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-[cis-3-({[3-(2,2-difluoroetil)-azetidin-1-il]sulfonil}metil)-ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3-(difluorometoxi)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3-(trifluorometil)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3,3-difluoroazetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina; y,
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3,3,3-trifluoropropil)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina.
PDF original: ES-2750655_T3.pdf
Imidazopirazinas y pirazolopirimidinas y su utilización como moduladores de receptores AMPA.
(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en donde
X es C o N;
Y es C o N; siempre que X e Y no puedan ser ambos C, y X e Y no puedan ser ambos N;
la línea de puntos indica que el enlace referenciado es un enlace simple o un enlace doble;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: C1-5 alquilo; C3-7 cicloalquilo; fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente de halo y -CN; CH2-fenilo opcionalmente sustituido con halo; C(=O)-fenilo, en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halo; C(=O)N(CH3)- fenilo; C(=O)NH-fenilo; C(=O)NH-CH2-fenilo; C(=O)NH-piridinilo; C(=O)NH-C3-7 cicloalquilo;…
Compuesto de 2-amino-6-fluoro-N-[5-fluoro-piridin-3-il]pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida útil como inhibidor de la ATR quinasa, su preparación, diferentes formas sólidas y derivados radiomarcados de las mismas.
(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula I-B:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 es independientemente hidrógeno o deuterio; con la condición de que al menos uno de Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 es deuterio;
cada uno de X1, X2, X4, X5, X6, X7, X8 y X9 es independientemente 12C o 13C;
X3 es independientemente -12C(O)- o -13C(O)-; y
en la que
a) Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10 e Y11 son independientemente hidrógeno o deuterio;
b) Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10,e Y11 son hidrógeno;
opcionalmente donde:
i) X1, X2, X4, X5, X6,…
Derivados del ácido 5-(arilo bicíclico N-[6,5]-condensado-tetrahidroisoquinolin-6-il)piridin-3-ilacético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(18/09/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, YIN, ZHIWEI, KADOW, JOHN, F., NAIDU,B. NARASIMHULU.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo;
R2 es tetrahidroisoquinolinilo, y está sustituido con 1 sustituyente R6 y también con 0-3 sustituyentes halógeno o alquilo;
R3 se selecciona de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi;
R4 se selecciona de alquilo o haloalquilo;
R5 es alquilo; y
R6 se selecciona de benzotiazolilo, pirazolopirimidinilo, tiazolopiridinilo, triazolopimidinilo, benzooxazolilo, pirrolopirimidinilo, purinilo, imidazopiridinilo, benzoisoxazolilo, benzoimidazolilo o tienopirimidinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de amino, ciano, halógeno, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2757514_T3.pdf
Uso de agonistas de TLR y agente anti-CD47 para mejorar la fagocitosis de las células cancerosas.
(18/09/2019). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY. Inventor/es: WEISSMAN, IRVING L., VOLKMER,JENS-PETER, FENG,MINGYE.
Un método in vitro para aumentar la fagocitosis de las células cancerosas, el método comprendiendo:
poner en contacto una población de células fagocíticas con un agonista de TLR en una dosis eficaz para aumentar la expresión de calreticulina en la superficie de las células fagocíticas; y con una dosis eficaz de un agente de bloqueo de CD47;
en donde se aumenta la eliminación celular programada de células cancerosas por las células fagocíticas.
PDF original: ES-2761861_T3.pdf
Composición y métodos de aumento de la sensibilidad a la insulina.
(11/09/2019). Solicitante/s: Nalpropion Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: MCKINNEY,ANTHONY A, TOLLEFSON,GARY, COWLEY,MICHAEL A.
Una composición que comprende una combinación de bupropión o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un antagonista opioide para usar en un método para tratar una afección de glucosa en sangre en un sujeto, dicho método comprende identificar a un sujeto que tiene una afección de glucosa en sangre necesitada del tratamiento y la administración al sujeto de una cantidad de dicha composición que es efectiva para modular un nivel de glucosa en sangre, en el que dicho sujeto padece al menos una afección seleccionada de diabetes, resistencia a la insulina, hiperinsulinemia, metabolismo de glucosa alterado e hiperglucemia.
PDF original: ES-2761812_T3.pdf
Profármacos mínimamente tóxicos.
(11/09/2019). Solicitante/s: CoBioRes NV. Inventor/es: TROUET, ANDRE.
Un profármaco que tiene la estructura general:
[Cx-OP]y-D,
donde C es un grupo de bloqueo;
OP es un tetrapéptido con la secuencia ALGP (SEQ ID NO:1), TSGP (SEQ ID NO: 4) o KLGP (SEQ ID NO: 6);
D es un fármaco;
x es un número entero que es al menos 1 cuando y = 1;
y es un número entero que es al menos 1, si y es mayor que 1, entonces al menos 1 OP lleva un grupo de bloqueo; y
donde el enlace entre C y OP y el enlace entre OP y D es directo o mediante un enlazador o grupo espaciador, y donde, si y es mayor que 1, los restos OP múltiples se unen individualmente entre sí directamente o mediante un enlazador o grupo espaciador, y/o se unen individualmente a D directamente o mediante un enlazador o grupo espaciador;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2759999_T3.pdf
Composiciones que comprenden inhibidores de la fosfodiesterasa para su uso en el tratamiento de un tumor sólido en un paciente humano.
(04/09/2019). Solicitante/s: Sartar Therapeutics Ltd. Inventor/es: KALLIONIEMI, OLLI, JOENSUU,HEIKKI, SIHTO,HARRI, PULKKA,OLLI-PEKKA.
Una composición que comprende anagrelida o una de sus sales para su uso en el tratamiento de un tumor sólido que expresa la enzima fosfodiesterasa 3A y/o la fosfodiesterasa 3B en un paciente humano, en donde dicha anagrelida o una de sus sales disminuye la proliferación de células tumorales en dicho tumor sólido, y en donde dicho tumor sólido es el tumor de estroma gastrointestinal, GIST, o un liposarcoma.
PDF original: ES-2748213_T3.pdf
Derivados de piridazinona como inhibidores de fosfoinositida 3-quinasas.
(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 y R4 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, cicloalquilo (C3-C7) y arilo, estando dicho arilo opcional e independientemente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OH, alquilo C1-C6, haloalquilo (C1-C6) e hidroxialquilo (C1-C6);
R2 es H o alquilo (C1-C6);
R3 es H;
R5 se selecciona del grupo que consiste en: -NR6R7, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; estando dicho arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo opcionalmente e independientemente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OH, -CN, alquilo (C1-C6);
Cy…
Métodos y composiciones para la liberación sostenida de fármacos.
(04/09/2019) Una composición de liberación sostenida oftálmica tópica para el uso en el aporte transdérmico a través del párpado o el aporte sistémico de al menos un agente terapéutico para tratar una afección oftálmica, comprendiendo dicha composición una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho al menos un agente terapéutico adecuado para tratar la afección oftálmica, y de aproximadamente 0,001 a 50% en peso de un agente de fasciculación muscular, seleccionado del grupo que consiste en cafeína, teofilina, pentoxifilina y teobromida, en donde la composición se aplica a la superficie externa de uno o ambos párpados superiores y/o inferiores de un paciente humano, y en donde la afección oftálmica se selecciona del grupo que consiste…
Heterociclos bicíclicos como inhibidores FGFR.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I'):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A es un C6-10 arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros que tiene carbono y 1 a 4 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre O, N y S, en donde N y S están opcionalmente oxidados;
cada R12 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros C6-10 arilo-C1- 4 alquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-4 alquilo-, (heteroarilo de 5-10 miembros)-C1-4 alquilo-, (heterocicloalquilo de 4- 10 miembros)-C1-4 alquilo-, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Ra, C(O)NRaRa, C(O)ORa, OC(O)Ra, OC(O)NRaRa,
NRaRa, NRaORa, NRaC(O)Ra, NRaC(O)ORa,…
Compuestos heterocíclicos como inhibidores LSD1.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula IIIa**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
el anillo A es C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, en donde el heteroarilo de 5 a 10 miembros o el heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros del anillo A tienen cada uno al menos un átomo de carbono formador de anillo y 1, 2, 3 o 4 anillos que forman heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde N o S está opcionalmente oxidado;
y en el que un átomo de carbono formando un anillo de C3-10 cicloalquilo o heterocicloalquilo de 4-10 miembros está opcionalmente sustituido con oxo para formar un grupo carbonilo;
Y es CR4;
Z es CR5;
R1 es H, halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, NHOH,…
Composiciones, métodos y sus usos para el tratamiento de la diabetes y afecciones relacionadas al controlar el nivel de glucosa en sangre.
(04/09/2019). Solicitante/s: Pharnext. Inventor/es: CHUMAKOV, ILYA, COHEN, DANIEL, NABIROCHKIN,SERGUEI, HAJJ,RODOLPHE.
Ifenprodilo, o una sal o formulación de liberación sostenida del mismo, para su uso en el tratamiento de la diabetes o de un trastorno relacionado seleccionado de deterioro de la tolerancia a la glucosa, deterioro de la glucosa en ayunas, resistencia a insulina, hiperglucemia posprandial y sobrepeso/obesidad en un sujeto mamífero que lo necesite.
PDF original: ES-2757846_T3.pdf
Combinación de un anticuerpo anti-cd19 y un inhibidor de la tirosina quinasa de Bruton y usos de la misma.
(28/08/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: MORPHOSYS AG. Inventor/es: BOXHAMMER,RAINER, ENDELL,JAN, WINDERLICH,MARK.
Una combinación sinérgica que comprende un anticuerpo específico de CD19 en la que dicho anticuerpo comprende una región HCDR1 de la secuencia SYVMH (SEQ ID NO: 1), una región HCDR2 de la secuencia NPYNDG (SEQ ID NO: 2), una región HCDR3 de la secuencia GTYYYGTRVFDY (SEQ ID NO: 3), una región LCDR1 de la secuencia RSSKSLQNVNGNTYLY (SEQ ID NO: 4), una región LCDR2 de la secuencia RMSNLNS (SEQ ID NO: 5), y una región LCDR3 de la secuencia MQHLEYPIT (SEQ ID NO: 6) e ibrutinib para su uso en el tratamiento del linfoma no Hodgkin, la leucemia linfocítica crónica y/o la leucemia linfoblástica aguda.
PDF original: ES-2754431_T3.pdf
Derivado de pirazolo[3,4-dpirimidina y su uso para el tratamiento de leishmaniasis.
(28/08/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: MILES,TIMOTHY,JAMES, THOMAS,MICHAEL GEORGE.
El compuesto 3,3,3-trifluoro-N-((1,4-trans)-4-((3-((S)-2-metilmorfolino)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il)amino)- ciclohexil)propano-1-sulfonamida, que tiene la Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2754803_T3.pdf
Análogo de piridin[1,2-a]pirimidona utilizado como inhibidor de PI3K.
(21/08/2019) Un compuesto representado por la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que, la unidad estructural**Fórmula**
puede reemplazarse por**Fórmula**
E se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6 y ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros, donde dichos alquilo C1-6 y ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 R3;
uno de L y Q se selecciona entre el grupo que consiste en -C(Rd1)(Rd2)-, -C(=O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(=NRd5)-, -S(=O)2N(Rd6)-, -S(=O)N(Rd7)-, -O-, -S-, -C(=O)O-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -S(=O)2- y -N(Rd8)C(=O)N(Rd9)-, y…
Compuesto tricíclico e inhibidor de JAK.
(14/08/2019). Solicitante/s: Nissan Chemical Corporation. Inventor/es: NISHIMURA, TAKUYA, YAMAMOTO, AKIO, TAKAHASHI,KEIJI, WATANABE, TSUNEO, NAKAMURA,TAKANORI, IWAMOTO,SHUNSUKE, HAYASHI,KEISHI, MINAMI,MASATAKA, KURIHARA,KAZUNORI, UNI,MIYUKI, KAMIYAMA,TOSHIHIKO.
Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
5[en donde A1 es un grupo cicloalquileno C3-C7,
L1 es un grupo alquileno C1-C6,
X1 es O o NH, y
cuando X1 es O, R1 es un 10 grupo haloalquilo C1-C6, un grupo cianohaloalquilo C1-C6 o un grupo cianoalquilo C1-C6, y
cuando X1 es NH, R1 es un grupo cianohaloalquilo C1-C4], un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2744213_T3.pdf
1-[2-(Aminometil)bencil]-2-tioxo-1,2,3,5-tetrahidro-4h-pirrolo[3,2-d]pirimidin-4-onas como inhibidores de mieloperoxidasa.
(14/08/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: LINDSTEDT ALSTERMARK, EVA-LOTTE, STONEHOUSE,JEFFREY PAUL, JOHANNESSON,PETRA, INGHARDT,TORD BERTIL, TOMKINSON,NICHOLAS, GAN,LI-MING, JURVA,ULRIK, MICHAËLSSON,ERIK.
Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es H, F, Cl o CF3;
R2 es H, CH3 o C2H5; y
R3 es H, CH3, C2H5, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, tert-butilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, ciclobutilo, ciclobutilmetilo o ciclopentilo;
o una sal farmacéuticamente de los mismos.
PDF original: ES-2751690_T3.pdf
Derivados de indolizina como inhibidores de fosfoinositido 3-quinasas.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
X1, X2, X3 y X4 son todos grupos CH o al menos uno de X1, X2, X3 y X4 es un átomo de nitrógeno y los otros son grupos CH.
cada R, cuando está presente, se selecciona del grupo que consiste en: -OR5, -SR5, -S(O)q-R7, halógeno, -NR10R11" alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C6), cicloalquenilo (C5-C7), alquinilo (C2-C6), hidroxialquinilo (C2-C6), y por un grupo seleccionado de arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo (C3-C6); cada uno de los cuales está a su vez opcional e independientemente…
Composiciones farmacéuticas que contienen nitrito de sodio.
(31/07/2019) Nitrito de sodio que no contiene más de 0,02% en peso de carbonato de sodio y no más de 10 ppm de un agente antiapelmazante,
en donde el nitrito de sodio tiene una pérdida por secado no mayor de 0,25% en peso;
en donde el contenido de agua en el nitrito de sodio no es mayor de 0,5% en peso;
en donde el nitrito de sodio no contiene más de 0,4% en peso de nitrato de sodio, no más de 0,005% en peso de materia insoluble, no más de 0,005% en peso de cloruro, no más de 0,01% en peso de sulfato, no más de 0,001% en peso de hierro, no más de 0,01% en peso de calcio, no más de 0,005% en peso de potasio, no más de 0,05 ppm de mercurio, no más de 2 ppm de aluminio, no más de 3 ppm de arsénico,…
Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.
(31/07/2019) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en donde:
U1, U2, U3 y U4 son independientemente -N- o -CH-, con la condición de que uno de ellos sea -N-;**Fórmula**
A es
R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquil (C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquil (C1-C6)-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquil (C1-C6)-, -NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquil (C1-C6)-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquil (C1-C6)-;
X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente…
