Compuestos de 6,7-dihidro-5H-pirazolo[5,1-b][1,3]oxazina-2-carboxamida.
(29/01/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
R1 es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalquilo(C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a miembros), arilo(C6-10 C10) y heteroarilo (de 5 a 10 miembros), en donde el cicloalquilo(C3-C8), el heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), el arilo(C6-C10) y el heteroarilo (de 5 a 10 miembros) están opcionalmente sustituidos con uno a cinco R5;
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8),…
Cromeno y 1,1a,2,7b-tetrahidrociclopropa[c]cromeno piridopiracinadionionas como moduladores de gamma-secretasa.
(06/11/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en A1a, A1b y A3a:**Fórmula**
o
X es un heteroarilo (5 miembros) en el que el heteroarilo es imidazolilo;
R1 es un alquilo (C1-C6), en el que el alquilo es metilo;
R2a, R2b, R4 a, R4b, R5a y R5b son cada uno independientemente:
i) hidrógeno; o
ii) alquilo (C1-C6), en el que el alquilo (C1-C6) es metilo;
R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno;
z e y son cada uno 1;
el anillo B está opcionalmente…
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina útiles para inhibir la Janus cinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/09/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P11/00, A61P25/00, C07D491/052, A61K31/519, A61K31/5377, A61K31/541, C07D498/08, A61K31/5386, C07D491/044.
Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en:
N-[cis-3-({[3-(difluorometil)azetidin-1-il]sulfonil}metil)ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-[cis-3-({[3-(2,2-difluoroetil)-azetidin-1-il]sulfonil}metil)-ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3-(difluorometoxi)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3-(trifluorometil)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3,3-difluoroazetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina; y,
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3,3,3-trifluoropropil)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina.
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Piridonas bicíclicas novedosas como moduladores de gamma-secretasa.
(26/06/2019) Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en:
2-{[7-Fluoro-1-metil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-1H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6(2H)-diona;
2-{[1-Etil-5-(pentafluoro-λ6-sulfanil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4 5 -metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;
2-{[1-Etil-5-(trifluorometil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;
2-{[6-cloro-1-(2,2,2-trifluoroetil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin- 1,6-diona;
2-{[1-etil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-…
Compuestos de imidazopiridazina.
(01/05/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en -(CH2)m-cicloalquilo (C3-C8), -(CH2)m-heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), -(CH2)m-arilo (C6-C10) y -(CH2)m-heteroarilo (de 5 a 14 miembros)-, y, donde sea químicamente permisible, los restos cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros, arilo (C6-C10) y heteroarilo (de 5 a 14 miembros) están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco R2;
cuando está presente, cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -SF5,…
Nuevas 4-(amino sustituido)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidinas como inhibidores de LRRK2.
(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 y R2, tomados junto con el nitrógeno al cual están unidos, son morfolin-4-ilo opcionalmente sustituido con un metilo o 5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-ilo;
R3 es fenilo o un heteroarilo de cinco a diez miembros que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre N, O y S; en la que el fenilo y el heteroarilo de cinco a diez miembros están opcionalmente sustituidos con de uno a tres R9 y en la que el fenilo está opcionalmente condensado con un cicloalquilo C5-C6 o un heterocicloalquilo de cinco a seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O y S y que está opcionalmente sustituido con oxo; R4 y R5 son cada uno hidrógeno; y
R9, cada vez que aparece, es independientemente ciano, halo, hidroxi, alquil C1-C3-S-,…
Piridinonas bicíclicas novedosas.
(09/11/2016) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
X es un heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene 1-3 heteroátomos;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o alquenilo C2-C6; en el que dicho alquilo, cicloalquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, hidroxilo y alcoxi C1-C6;
A es un cicloalquilo C3-C6 o un heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros; en el que dicho cicloalquilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo…
Moduladores selectivos de receptor de andrógenos novedosos.
(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula 1, 2 o 3:**Fórmula**
en la que A es N o -CR0--, en el que R0 es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, perfluoroarilo, alquilarilo, heteroarilo; o alquilheteroarilo X e Y son independientemente -CH2--, -CHRa--, o -CRaRb--, en el que Ra y Rb son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; o, Ra y Rb forman juntos una cadena que comprende --(CH2)j--, --(CHRc)j-- o -(CRcRd)j--, en el que Rc y Rd son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; en el que j es 2; 3, 4 o 5
Z es -CRe -- o -N--, en el que Re es hidrógeno, alquilo…
Novedosas 1H-pirrolo[2,3-b]piridinas 3,4-disustituidas y 7H-pirrolo[2,3-c]piridacinas 4,5-disustituidas como inhibidores de LRRK2.
(26/10/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;
2-fluoro-3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;
3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]imidazo[1,2-b]piridazina;
1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo;
1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-imidazol-2-carbonitrilo;
1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-7H-pirrolo[2,3-c]piridazin-5-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo;
4-[2-cloro-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1-metil-1H-pirrol-2-carbonitrilo;
…
Derivados de imidazo-triazina como inhibidores de PDE10.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A, junto con X y el átomo de carbono al que está unido, forma un arilo (C6-C10) o un resto heteroarilo de 5 a 10 miembros, en la que dicho resto arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con hasta 4 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en
cicloalquilo C3-C6, oxo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, hidroxi, ciano, halo, -NR5R6, -C(O)-NR5R6, -NH-C(O)R5, -C(O)-OR5, -alquil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C6), un resto heterocíclico de 4 a 6 miembros, fenilo, y bencilo;
X se representa por N o C;
…
Compuestos de azabenzimidazol como inhibidores de las isoenzimas de la PDE4 para el tratamiento de trastornos del SNC y otros trastornos.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula Ia:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. en la que:
b está representado por un número entero seleccionado de 0, 1, 2, o 3;
cada R2, si está presente, está representado por un sustituyente seleccionado independientemente de entre el grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, metiltio, metoxi, y trifluorometoxi;
R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1- C6), -(CH2)m-cicloalquilo (C3-C10), y -(CH2)m-heteroarilo (de 5 a 10 miembros); en el que dicho alquilo (C1C6), cicloalquilo…
Compuestos bicíclicos y tricíclicos como inhibidores de KAT II.
(08/04/2015) Un compuesto de Fórmula X:**Fórmula**
en la que:
A, X, Y y Z se definen como se indica a continuación:
(i) A es N o CR1, X es N o CR2, Y es N o CR3, y Z es N o CR4, con la condición de que no más de dos de A, X, Y y Z sean N;
(ii) A y X juntos forman un anillo aromático, heteroaromático que contiene N o heterocicloalquilo que contiene O de 5 o 6 miembros condensado al anillo que contiene A y X, Y es N o CR3, y Z es N o CR4, en la que el anillo aromático, heteroaromático que contiene N o heterocicloalquilo que contiene O de 5 o 6 miembros está sustituido con R1 y R2;
(iii) X e Y juntos forman un anillo aromático,…
(24/09/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
el círculo continuo representa enlaces sencillos o dobles según requiera la valencia;
X, Y y Z se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en ≥N-, -N≥, NR1 y CR2, a condición de que al menos dos sean distintos de CR2;
R1 es H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, SO2NR5R6, o SO2R5a, en el que cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, aralquilo y heteroarilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre hidroxi, amino, halo, alquilo, haloalquilo, CN, alcoxi, haloalcoxi, alquilamino, aminoalquilo, -(CH2)ncicloalquilo,…
Compuestos amino-heterocíclicos usados como inhibidores de la PDE9.
(27/08/2013) Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre el grupo constituido por
(i) alquilo (C1-C4),
(ii)alquenilo (C2-C4),
(iii) alquinilo (C2-C4),
(iv) alcoxi (C1-C4),
(v)haloalquilo (C1-C4),
(vi) cicloalquilo (C3-C6), opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo, haloalquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), ciano, carboxi y carbamoílo,
(vii) heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo, haloalquilo (C1-C4),…
Compuestos amino-heterocíclicos.
(02/04/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con deuno a tres sustituyentes, seleccionándose independientemente los sustituyentes del grupo que consiste enalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo y haloalquilo (C1-C4);
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), 10 haloalquilo (C1-C4) y ciclopropilo;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquilo (C1-C6), heteroarilo seleccionado…
COMPUESTOS HETEROAROMATICOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PDE10.
(19/10/2010) Un compuesto de fórmula I