Derivados de piridazinona como inhibidores de fosfoinositida 3-quinasas.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 y R4 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:
H, cicloalquilo (C3-C7) y arilo, estando dicho arilo opcional e independientemente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OH, alquilo C1-C6, haloalquilo (C1-C6) e hidroxialquilo (C1-C6);
R2 es H o alquilo (C1-C6);
R3 es H;
R5 se selecciona del grupo que consiste en: -NR6R7, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; estando dicho arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo opcionalmente e independientemente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OH, -CN, alquilo (C1-C6);
Cy es un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en 9H-purin-6-ilo (I-3), 1H-pirazolo [3,4-d]pirimidin-1-ilo, (I- 4), pirimidin-4-ilo (I-6); dicho heteroarilo puede estar opcional e independientemente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OH, -(CH2)pNR6R7; -CN, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y arilo, dicho arilo puede estar opcional e independientemente sustituido con uno o más grupos seleccionados de -OH, halógeno, -CN, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6);
R6, R7 pueden tener significados iguales o diferentes en cada aparición, y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -H y alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), o se forman, tomados junto con un átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno o más grupos adicionales seleccionados de O, S, N, NH;
Z, cuando está presente, es -NH; m es cero o 1;
n es 1 o 2;
p en cada aparición independientemente es cero o un entero que varía de 1 a 3;
o sales farmacéuticamente aceptables y/o solvatos de los mismos;
en donde dicho arilo son sistemas de anillo de carbono mono, bi o tricíclicos que tienen de 6 a 20 átomos, en donde al menos un anillo es aromático;
dichos heteroarilo son sistemas de anillos mono, bi o tricíclicos con 5 a 20 átomos, en los que al menos un anillo es aromático y en el que al menos un átomo del anillo es un grupo seleccionado de N, NH, S u O;
dicho heterocicloalquilo se refiere a grupos cicloalquilo monocíclicos saturados o parcialmente insaturados, que tienen de 3 a 6 átomos en el anillo, en los que al menos un átomo de carbono del anillo está reemplazado por al menos un grupo seleccionado de N, NH, S u O.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/070715.
Solicitante: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A..
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: VIA PALERMO, 26/A 43100 PARMA ITALIA.
Inventor/es: BIAGETTI,MATTEO, Capelli,Anna Maria, GUALA,MATILDE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07D403/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D473/34 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2747648_T3.pdf
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