Derivados de piridazinona como inhibidores de fosfoinositida 3-quinasas.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en donde

R1 y R4 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:

H, cicloalquilo (C3-C7) y arilo, estando dicho arilo opcional e independientemente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OH, alquilo C1-C6, haloalquilo (C1-C6) e hidroxialquilo (C1-C6);

R2 es H o alquilo (C1-C6);

R3 es H;

R5 se selecciona del grupo que consiste en: -NR6R7, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; estando dicho arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo opcionalmente e independientemente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OH, -CN, alquilo (C1-C6);

Cy es un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en 9H-purin-6-ilo (I-3), 1H-pirazolo [3,4-d]pirimidin-1-ilo, (I- 4), pirimidin-4-ilo (I-6); dicho heteroarilo puede estar opcional e independientemente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OH, -(CH2)pNR6R7; -CN, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y arilo, dicho arilo puede estar opcional e independientemente sustituido con uno o más grupos seleccionados de -OH, halógeno, -CN, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6);

R6, R7 pueden tener significados iguales o diferentes en cada aparición, y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -H y alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), o se forman, tomados junto con un átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno o más grupos adicionales seleccionados de O, S, N, NH;

Z, cuando está presente, es -NH; m es cero o 1;

n es 1 o 2;

p en cada aparición independientemente es cero o un entero que varía de 1 a 3;

o sales farmacéuticamente aceptables y/o solvatos de los mismos;

en donde dicho arilo son sistemas de anillo de carbono mono, bi o tricíclicos que tienen de 6 a 20 átomos, en donde al menos un anillo es aromático;

dichos heteroarilo son sistemas de anillos mono, bi o tricíclicos con 5 a 20 átomos, en los que al menos un anillo es aromático y en el que al menos un átomo del anillo es un grupo seleccionado de N, NH, S u O;

dicho heterocicloalquilo se refiere a grupos cicloalquilo monocíclicos saturados o parcialmente insaturados, que tienen de 3 a 6 átomos en el anillo, en los que al menos un átomo de carbono del anillo está reemplazado por al menos un grupo seleccionado de N, NH, S u O.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/070715.

Solicitante: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA PALERMO, 26/A 43100 PARMA ITALIA.

Inventor/es: BIAGETTI,MATTEO, Capelli,Anna Maria, GUALA,MATILDE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D403/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D473/34 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2747648_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Imidazopirazinas tricíclicas fusionadas como moduladores de la actividad de TNF, del 27 de Mayo de 2020, de UCB Biopharma SPRL: Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde n representa un número […]

Derivados de indol, del 27 de Mayo de 2020, de RICHTER GEDEON NYRT: Compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en donde el significado de A es CH o átomo de nitrógeno; el significado de R es átomo de […]

Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de shp2, del 20 de Mayo de 2020, de NOVARTIS AG: Un compuesto seleccionado de formula I y II: **(Ver fórmula)** en el que: R1 se selecciona de: **(Ver fórmula)** R2 y R3 junto con el nitrogeno al que estan […]

Heterociclos bi- o tricíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes que contienen azufre, del 13 de Mayo de 2020, de SYNGENTA PARTICIPATIONS AG: Un compuesto de fórmula I, A-B (I), en donde A es un radical A6.1 en donde G36 es N-R55, oxígeno o azufre; R55 es alquiloC1-C4; G26 es […]

Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas, del 13 de Mayo de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en la que: X es CR4; A es: **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** Q2 es […]

Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1, del 6 de Mayo de 2020, de Incyte Holdings Corporation: Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo,…

Uso de la modulación de H3K9me3 para potenciar la función cognitiva, del 6 de Mayo de 2020, de THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA: Una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto inhibidor de SUV39H1 para su uso en un procedimiento para revertir la pérdida cognitiva en un sujeto animal con pérdida […]

Agentes de obtención de imagen para detectar trastornos neurológicos, del 6 de Mayo de 2020, de ELI LILLY AND COMPANY: Un compuesto de fórmula (I) que tiene afinidad de unión a los péptidos amiloides de las placas seniles y/o las proteínas tau de los ovillos neurofibrilares, […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .