Compuesto de 2-amino-6-fluoro-N-[5-fluoro-piridin-3-il]pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida útil como inhibidor de la ATR quinasa, su preparación, diferentes formas sólidas y derivados radiomarcados de las mismas.

Un compuesto de Fórmula I-B:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 es independientemente hidrógeno o deuterio; con la condición de que al menos uno de Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 es deuterio;

cada uno de X1, X2, X4, X5, X6, X7, X8 y X9 es independientemente 12C o 13C;

X3 es independientemente -12C(O)- o -13C(O)-; y

en la que

a) Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10 e Y11 son independientemente hidrógeno o deuterio;

b) Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10,e Y11 son hidrógeno;

opcionalmente donde:

i) X1, X2, X4, X5, X6, X7, X8 y X9 son 12C; y

X3 es -12C(O)-; o en donde:

ii) X1, X4, X5, X6, X7, X8 y X9 son 12C;

X3 es -13C(O)-; y

X2 es 13C;

c) Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4,

Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 son independientemente hidrógeno o deuterio;

opcionalmente donde Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 son hidrógeno.

d) donde Y2, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10 e Y11 son independientemente hidrógeno o deuterio; opcionalmente donde Y2, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10,e Y11 son hidrógeno;

e) Y12, Y13, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10,

Y11, Y14, Y15, Y16 e Y17 son hidrógeno o deuterio; opcionalmente donde Y12,

Y13, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11,

Y14, Y15, Y16 e Y17 son hidrógeno.

f) en donde Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10 e Y11 son deuterio, e Y1, Y2, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son independientemente deuterio o hidrógeno; opcionalmente donde Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10 e Y11 son deuterio, e Y1, Y2, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18,e Y19 son hidrógeno;

g) Y2 e Y11 son deuterio, e Y1, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio o hidrógeno; opcionalmente en donde Y2 e Y11 son deuterio, e Y1, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son hidrógeno.

h) Y2 es deuterio, e Y1, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio o hidrógeno; opcionalmente en donde Y2 es deuterio, e Y1, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18,e Y19 son hidrógeno; opcionalmente donde:

i) X1, X2, X4, X5, X6, X7 y X8 son 12C;

X3 es -12C(O)-; y

X9 es 13C; o

ii) X1, X2, X8 y X9 son 12C;

X3 es -12C(O)-; y

X4, X5, X6 y X7 son 13C;

iii) X2, X4, X5, X6, X7, X8 y X9 son 12C;

X3 es -12C(O)-; y

X1 es 13C; o

iv) X2, X4, X5, X6, X7 y X9 son 12C;

X3 es -13C(O)-; y

X1 y X8 son 13C;

o

j) Y11 es deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son independientemente hidrógeno o deuterio;

opcionalmente en donde Y11 es deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18,e Y19 son hidrógeno; opcionalmente donde:

X1, X4, X5, X6, X7, X8 y X9 son 12C;

X3 es -12C(O)-; y

X2 es 13C.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/068713.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 50 Northern Avenue, 15th Floor Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CHARRIER, JEAN-DAMIEN, PIERARD,FRANCOISE, FRAYSSE,Damien, PINDER,Joanne, ZHANG,Yuegang, ETXEBARRIA I JARDI,GORKA, PANESAR,MANINDER, STUDLEY,JOHN, MEDEK,ALES, WALDO,MICHAEL, DAVIS,CHRISTOPHER JOHN, PEGG,SIMON, ZWICKER,CARL, SANGHVI,TAPAN, SHAW,DAVID MATTHEW, ALEM,NAZIHA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07B59/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
  • C07D487/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2768678_T3.pdf

 

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