Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.

Un compuesto de la fórmula**Fórmula**

en donde:

U1, U2,

U3 y U4 son independientemente -N- o -CH-, con la condición de que uno de ellos sea -N-;**Fórmula**

A es

R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquil (C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquil (C1-C6)-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquil (C1-C6)-, -NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquil (C1-C6)-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquil (C1-C6)-;

X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido;

Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6);

R1 es, independientemente en cada caso, uno o más de hidrógeno, halógeno, -CN, -OR4, -NR3R4, -CONR3R4, - COOH, -OCONR3R4, -NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8)-CO- opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8)-SO2- opcionalmente sustituido, arilalcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8)alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, heterociclil-CO- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquil (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido, -NR6SO2-alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, -NR6SO2-heterociclo opcionalmente sustituido, alquil (C1-C6) opcionalmente sustituido-NR6SO2- o heterociclo opcionalmente sustituido-NR6SO2-;

R2 es hidrógeno, halógeno, -CN, OH, -CONR3R4, -NR6COOR4, -NR6CONR3R4, -NR6COR4, -NR6SO2R5, - SO2NR3R4, -NR6SO2NR3R4, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, alquil (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido, aril-SO2 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido;

R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, cianoalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, ariloxialquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquil (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido,

R4 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido o cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido; R5 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, cianoalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, ariloxialquilo (C1-C6) 15 opcionalmente sustituido, alquil (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido; R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido; o una sal, un tautómero o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/031707.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: VACCARO, WAYNE, STARRETT, JOHN, E., JR., HAN,WEN-CHING, NORRIS,DEREK,J, DEGNAN,ANDREW P, DEBENEDETTO,MIKKEL V, HILL,MATTHEW D, HUANG,HONG, SCHMITZ,WILLIAM D, DE LUCCA,GEORGE V, DESKUS,JEFFREY A, KUMI,GODWIN KWAME.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/439 A61K 31/00 […] › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/554 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clotiapina, diltiazem.
  • A61K31/675 A61K 31/00 […] › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfato de piridoxal.
  • A61K31/683 A61K 31/00 […] › Diesteres del ácido de fósforo con dos compuestos hidroxilados, p. ej. fosfatidilinositoles.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2746131_T3.pdf

 

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