(15/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula [I]:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o ciano; el anillo A es un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, en la que el resto heterocíclico en el "grupo heterocíclico opcionalmente sustituido" representado por el anillo A es heteroarilo monocíclico o bicíclico que contiene 1 a 3 átomos de nitrógeno como heteroátomo o un grupo que tiene un anillo de 5 a 6 miembros alifático condensado con él, y en la que el "grupo heterocíclico opcionalmente sustituido" representado por el anillo A es un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyente(s) que son iguales o diferentes y seleccionados del grupo que consiste en…

(08/04/2015) Un artículo de fabricación, que comprende una composición que comprende un agonista de receptor ETB de tipo B de endotelina e información de instrucciones que dirigen la administración de dicha composición, para un uso conjunto con una terapia de radiación en el tratamiento de un tumor, caracterizado porque dicho receptor ETB es IRL 1620 (N-suc-[Glu9, Ala11,15] ET-1 ).

(08/04/2015) Un procedimiento para la separación de una mezcla de diastereoisómeros de ácido (6R,S)-5- metiltetrahidrofólico o una de sus sales de metal alcalino que comprende la reacción de la mezcla en agua con al menos una base orgánica elegida entre el grupo que consiste en 1-feniletilamina, 1-p-nitrofeniletilamina, 1-pclorofeniletilamina, 1-p-metilfeniletilamina, 1-p-metoxifeniletilamina, 1-(1-naftil)etilamina, 1-(2-naftil)etilamina, bien en una configuración (R,S)- o (R)- o (S)-, para obtener la sal de amina correspondiente, y la recuperación de un diastereoisómero, siendo este último el diastereoisómero natural correspondiente (6S) sustancialmente puro.

(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que X1 es carbono; X2 y X3 se seleccionan cada uno independientemente entre carbono o nitrógeno, de manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno; X4 representa CR3 o nitrógeno; X5 representa CR6, nitrógeno o C≥O; con la condición de que no más de tres de X1-X5 representen nitrógeno; representa un enlace sencillo o doble, de manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace; R3 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, ciano, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 u ≥O; A representa un grupo carbocíclico o heterocíclico, aromático o no aromático que puede estar opcionalmente sustituido con…

(25/03/2015) Un compuesto cristalino o amorfo que es un folato o un folato reducido de D-glucosamina, D-galactosamina, - folato, -dihidrofolato, -tetrahidrofolato, no sustituido o sustituido con un resto 5-metil-, 5-formil-, 10-formil-, 5,10- metileno-, 5,10-metenil-, estando el compuesto, siempre que sea contemplado, en una configuración (6R,S), (6S) o (6R).

(18/03/2015) Un compuesto con la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(25/02/2015) Una sal maleato de 11-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-14,19-dioxa-5,7,26-triaza-tetraciclo[19.3.1.1 .1 ]heptacosa- 1 ,2 ,3,5,8,10,12 ,16,21,23-deceno.

(25/02/2015) Un inhibidor irreversible de Btk para usar en el tratamiento de transtornos proliferativos de los linfocitos B, dicho inhibidor irreversible de Btk tiene la fórmula D: **Fórmula** en la que: La es CH2, O, NH o S; Ar es un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no sustituido; Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; Z es C(≥O), OC(≥O), NHC(≥O), C(≥S), S(≥O)x, OS(≥O)x, NHS(≥O)x, donde x es 1 ó 2; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C4 no sustituido, alquilo C1-C4 sustituido, heteroalquilo C1-C4 no sustituido, heteroalquilo C1-C4 sustituido, cicloalquilo C3-C6 no sustituido, cicloalquilo C3-C6 sustituido,…

(25/02/2015) Un cristal de ácido 2-(3,4-diclorobencil)-5-metil-4-oxo-3,4-dihidrotien[2,3-d]pirimidin-6-carboxílico que tiene (a) un patrón de difracción de polvo por rayos X que muestra picos de difracción a ángulos de difracción 2θ de 6,7 ± 0,2º, 8,3 ± 0,2º, 8,9 ± 0,2º, 14,0 ± 0,2º, 14,8 ± 0,2º y 26,4 ± 0,2º en el espectro de difracción de polvo por rayos X; o (b) un patrón de difracción de polvo por rayos X que muestra picos de difracción a ángulos de difracción 2θ de 7,3 ± 0,2º, 11,2 ± 0,2º, 13,3 ± 0,2º, 17,0 ± 0,2º, 25,5 ± 0,2º y 27,5 ± 0,2º en el espectro de difracción de polvo por rayos X.

(25/02/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo Q representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * significa el sitio de unión al átomo C2, significa el sitio de unión al átomo C3, R6 representa respectivamente hidrógeno, alquilo (C1-C4) o alilo, pudiendo estar alquilo (C1-C4) sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxicarbonilo, alcoxi- (C1-C4)-carbonilo y amino, X representa S u O, R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros, pudiendo estar arilo (C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo,…

(25/02/2015) Una dosis unitaria de Apadenosón, que contiene: (a) Apadenosón y (b) un portador farmacéuticamente aceptable, donde la dosis unitaria es adecuada para la administración parenteral y se debe administrar a un paciente en una dosis única que sea independiente del peso del paciente, y en la que la cantidad de Apadenosón presente se elige entre 76-175 μg.

(25/02/2015) Una sal citrato de 11-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-14,19-dioxa-5,7,26-triaza-tetraciclo[19.3.1.1 .1 ]heptacosa- 1 ,2 ,3,5,8,10,12 ,16,21,23-deceno.

(21/01/2015) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que el anillo Q representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * significa el sitio de unión al átomo C2, significa el sitio de unión al átomo C3, R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o alilo, pudiendo estar alquilo (C1-C4) sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxicarbonilo, alcoxi- (C1-C4)-carbonilo y amino, R7 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino o di-alquil-(C1-C4)- amino, pudiendo estar alquilo (C1-C4) sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de hidroxilo,…

(14/01/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde A1 representa N o CR1, A2 representa N o CR2, A3, A4, A5, A6; respectivamente de forma independiente unos de otros, representan N o CR3, X se encuentra ausente o representa alquileno no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por OH, F y/o por Cl, y/o en donde uno o dos grupos CH y/o CH2 no contiguos pueden ser reemplazados por O, N, NH, NA', CO, S, SO, SO2, OCO, NHCONH, NHCO, NHSO2, COO, CONH y/o por grupos CH≥CH, o cicloalquileno con 3-7 átomos de C, L2 se encuentra ausente o representa alquileno no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por OH, F y/o por Cl, y/o en donde uno o dos grupos CH y/o CH2 no contiguos pueden ser reemplazados por…

(07/01/2015) El uso de un compuesto de fórmula estructural I que tiene la configuración estereoquímica:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para inhibir la polimerasa NS5B del VHC, inhibir la replicación del VHC o tratar la infección del VHC, en la que B es:**Fórmula** Y es alquilcarbonilo C1-10, P3O9H4, P2O6H3 o P(O)R9R10; R1 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con amino, hidroxi o de 1 a 3 átomos de flúor y uno de R2 y R3 es hidroxi o alcoxi C1-4 y el otro de R2 y R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; hidroxi, halógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor, alcoxi…

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso en un método de tratamiento de un glioma maligno.

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal de este farmacéuticamente aceptable,**Fórmula** en donde R1 es H o alquilo C1-C6; R2 y R3 son independientemente uno del otro H o alquilo C1-C6; A es un grupo de enlace bivalente seleccionado del grupo que consiste de: - CH≥CH-, -CH≥CH-CH2-,-CH2-CH≥CH-, -CH2-CH2-CH2-, -CH≥CH-C(O)-, -C(O)-CH≥CH-, -CH2-CH2-C(O)-, -C(O)- CH2-CH2-, -C(O)-NH-CH2-, -CH2-NH-C(O)-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2-, -CH2-CH2-O-,**Fórmula** (en donde un * indica el enlace (o lugares de enlace)); R representa un heterociclilo o cicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido 1 a 4 veces; y R4 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, hidroxi, ciano o trifluorometilo.

(07/01/2015) Compuesto de fórmula general I**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el anillo A se selecciona de entre los anillos A-1, A-2 y A-3 que presentan las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada marcada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada marcada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W; X es N o CH; Y es H o F; R1 es H, alcoxi 20 (C1-3) o halógeno; el anillo B se selecciona de entre los anillos B-1 y B-2 que presentan las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada marcada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada marcada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de fórmula I; W es O, NH…

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: W es O, N-H, N-(alquilo C1-C10) o S; cada X es independientemente CH o N; R1 es un heterociclo de 5 a 7 miembros, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido que contiene al menos 1 heteroátomo seleccionado entre N u O; R2 es (LQ)mY; cada L es independientemente un enlace directo, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10, alquinileno C2-C10, arileno o cicloalquileno C3-C10; cada Q es independientemente un enlace directo, heteroarileno, un enlazador heterociclo, -O-, -NR3-, -C(O)-, - C(O)NR3-, -SO2-, -SO2-NR3-, -N-C(O)-NR3-, -N-SO2-NR3, halógeno, -C(halógeno)a(R3 (2-a))-, -NR4R5-, -C(O)NR4R5, en donde R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están…

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula ii-d **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R2 es alquilo C1-3 o ciclopropilo; R5 es CH2CH3, CH2CF3, CH2CH2CF3, **Fórmula** o **Fórmula** RY es **Fórmula** J1 es H o CH3; J2 es alquilo C1-4; y Cy es C3; cicloalquilo.

(24/12/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** es decir la 6-(2-((4-amino-3-(3-hidroxi-fenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-cloro-bencil)-4-oxo-3,4-dihidroquinazolin- -il)-N,N-5 bis(2-metoxi-etil)hex-5-inamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, incluyendo a todos los estereoisómeros, tautómeros y derivados isotópicos de la misma.

(17/12/2014) Un compuesto que es un agente inhibidor de PDE7 para usar en el tratamiento de anomalías del movimiento en la enfermedad de Parkinson, parkinsonismo postencefálico, distonía sensible a dopamina, síndrome de Shy-Drager, trastorno de movimiento periódico de las extremidades (MPE), movimientos periódicos de las extremidades durante el sueño (MPES), y síndrome de piernas inquietas (SPI), por la inhibición de la actividad enzimática de la PDE7, cuyo agente inhibidor de PDE7 tiene una CI50 para inhibir la actividad de las PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE8, PDE10 y PDE11, 10 veces mayor que la menor de la CI50 para inhibir la actividad de la PDE7A y la CI50 para inhibir la actividad de la PDE7B.

(17/12/2014) Un kit que comprende por separado un agente capaz de activar células T reguladoras CD4+ CD25+ y metotrexato, donde el agente es un anticuerpo anti-CD4 humanizado que comprende un dominio V de cadena H y un dominio V de cadena L, y donde: (a) el dominio V de cadena H comprende las secuencias DCRMY, VISVKSENYGANYAESVRG y SYYRYDVGAWFAY, y el dominio V de cadena L, comprende las secuencias RASKSVSTSGYSYIY, LASILES y QHSRELPWT; y/o (b) el dominio V de cadena H tiene una identidad de secuencia de al menos un 80% con la SEC ID Nº 1 y el dominio V de cadena L tiene una identidad de secuencia de al menos un 80% con la SEC ID Nº 2.

(03/12/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos, en la que X es O; o S; m es 1; 2; o 3; n es 1; 2; o 3; R1 es H; C(O)R3; C(O)OR3; C(O)N(R3R3a); S(O)2N(R3R3a); S(O)N(R3R3a); S(O)2R3; S(O)R3; T1; o alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R4, que son iguales o diferentes; R3, R3a son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H; T1; y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R4, que son iguales o diferentes; R4 es halógeno; CN; C(O)OR5; OR5; C(O)R5; C(O)N(R5R5a); S(O)2N(R5R5a); S(O)N(R5R5a); S(O)2R5; S(O)R5; N(R5)S(O)2N(R5aR5b);…

(03/12/2014) Natalizumab o un fragmento inmunológicamente activo del mismo que se une a la integrina alfa-4 o a un dímero que comprende la integrina alfa-4 para su uso en el tratamiento de una inflamación patológica crónica provocada por la esclerosis múltiple, donde el natalizumab o el fragmento se debe administrar mensualmente durante un periodo de al menos 6 meses en una cantidad de 1 o 10 mg/kg de paciente.

(03/12/2014) Compuestos de la fórmula (Ia):**Fórmula** en la que: R1a representa un radical alquilo, alquenilo o alquinilo, lineales o ramificados, un radical cicloalquilo o un radical heterocicloalquilo, que contiene de 1 a 7 átomos de carbono, estando todos estos radicales opcionalmente sustituidos por uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales R7a, -S(O)xa-R7a con xa representando el número entero 0, 1 ó 2, -SO2NR5aR7a, -CN, -OR5a, -NR5aR6a, -NR5a- COR7a, - NR5a-CO2-R7a, -NR5a-SO2-R7a, -NHCONR5aR6a, -COR7a, -CO2R5a y -CONR5aR6a; R2a representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo que contiene de 1 a 10 átomos de carbono o un radical cicloalquilo que contiene de 3 a 10 átomos de carbono; R3a representa un radical…

(26/11/2014) Una composición que comprende una pluralidad de partículas sólidas, comprendiendo cada partícula sucralosa, y 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona o sales, solvatos y/o ésteres de la misma, y opcionalmente uno o más edulcorantes.

(19/11/2014) Sal de dihidrocloruro de 2-amino-N-[7-metoxi-8-(3-morfolin-4-ilpropoxi)-2,3-dihidroimidazo-[1,2-c]quinazolin-5- il]pirimidin-5-carboxamida de fórmula (II):**fórmula** o un solvato, hidrato o tautómero de la misma.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un arilamino sustituido en orto de la fórmula:**Fórmula** en donde R'4 y R"4 son independientemente seleccionados de un grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquiloC1-C6, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-C6, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterocicliloxi, metilenodioxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, heterociclilcarboniloxi, alquilidenoaminoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, amino, ureido, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, heterociclilamino,…

(19/11/2014) Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: las líneas discontinuas indican un doble enlace opcional, pero por lo menos una línea discontinua es un doble enlace; X1 es N, CR1 o -C(R1)2O- ; X2 es N; X3 es C o CR3; A es un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5, 6 ó 7 eslabones, fusionado con X2 y X3, opcionalmente sustituido por uno o más grupos R5; R1 y R3 se eligen con independencia entre H, F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH2OCH3, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -COC(CH3)3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3,…

(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es -CH2-cicloalquilo de C3-6 o alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido con R11, R11 es alcoxi de C1-4 o hidroxi, R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4 R21 es hidrógeno o fluoro, R22 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi, fluoroalcoxi de C1-4, -C(O)-alquilo de C1-4 o fluoroalquilo de C1-4, o R21 y R22 se combinan para formar un grupo -O-CH2-O-, R23 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi o fluoroalcoxi de C1-4, o R22 y R23 se combinan para formar un grupo -O-CH2-O-, R24 es hidrógeno, Y es -(CH2)n-, n es 0 ó 1, R3 es un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene un átomo de nitrógeno y opcionalmente un átomo de oxígeno, estando dicho anillo…