Composiciones edulcorantes y métodos para obtenerlas.

Una composición que comprende una pluralidad de partículas sólidas,

comprendiendo cada partícula sucralosa, y 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona o sales, solvatos y/o ésteres de la misma, y opcionalmente uno o más edulcorantes.

Composiciones edulcorantes y métodos para obtenerlas REFERENCIA CRUZADA A SOLICITUD RELACIONADA

Esta solicitud reivindica la prioridad de la Solicitud Provisional U.S. n° 61/26.64, presentada el 6 de febrero de 28 y titulada "Composiciones edulcorantes y métodos para obtenerlas". Esta solicitud también está relacionada con la Solicitud de Patente U.S. Serie n° 11/76.592, presentada el 8 de junio de 27 y titulada "Modulación de receptores quimiosensores y ligandos asociados a ellos"; a la Solicitud de Patente U.S. Serie n° 11/836.74, presentada el 8 de agosto de 27 y titulada "Modulación de receptores quimiosensores y ligandos asociados a ellos"; a la Solicitud de Patente U.S. Serie n° 61/27.41, presentada el 8 de febrero de 28 y titulada "Modulación de receptores quimiosensores y ligandos asociados a ellos"; y a la Solicitud Internacional n° PCT/US28/6565, presentad el 3 de junio de 28 y titulada "Modulación de receptores quimiosensores y ligandos asociados a ellos".

CAMPO DE LA INVENCIÓN

Esta invención se refiere a composiciones que comprenden la combinación de sucralosa con 4-amino-5,6- dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona, o sales, solvatos y/o ésteres de la misma, a métodos para obtener tales composiciones, y a métodos para obtener, por ejemplo, productos ingeribles con tales composiciones.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

La obesidad, la diabetes y la enfermedad cardiovascular son problemas de salud en alza globalmente, pero están creciendo a velocidades alarmantes en los Estados Unidos de América. El azúcar y las calorías son los componentes claves que se pueden limitar para producir un efecto nutricional positivo sobre la salud. Los edulcorantes de alta intensidad pueden proporcionar la dulzura del azúcar, con diversas calidades de sabor. Debido a que son mucho más dulces que el azúcar, se necesita mucha menos cantidad del edulcorante para sustituir al azúcar.

Los edulcorantes de intensidad elevada tienen un amplio intervalo de estructuras químicamente distintas, y por tanto poseen propiedades variables, tales como, sin limitación, olor, sabor, sensación bucal, y regusto. Estas propiedades, particularmente el sabor y el regusto, se sabe bien que varían a lo largo del momento de la degustación, de manera que cada perfil temporal es específico del edulcorante (Tunaley, A., "Perceptual Characteristics of Sweeteners", Progress in Sweeteners, T. H. Grenby, Ed. Elsevier Applied Science, 1989)).

Los edulcorantes tales como sacarina y la sal potásica de 2,2-dióxido de 6-metil-1,2,3-oxatiazin-4(3H)-ona (acesulfamo potásico) se caracterizan habitualmente por tener regustos amargos y/o metálicos. Se afirma que los productos preparados con ácido 2,4-dihidroxibenzoico presentan regustos indeseables reducidos asociados con edulcorantes, y lo hacen a concentraciones por debajo de aquellas concentraciones a las que son perceptibles sus propios sabores. Por el contrario, algunos edulcorantes de intensidad elevada, principalmente sucralosa (1,6-dicloro- 1,6-didesoxi-p-D-fructofuranosil-4-cloro-4-desoxi-a-D-galacto-piranósido) y aspartamo (éster metílico de N-L-a- aspartil-L-fenilalanina), presentan sabores dulces limpios muy similares al del azúcar (S. G. Wiet y G. A. Miller, Food Chemistry, 58(4):35-311 (1997)). En otras palabras, estos compuestos no se caracterizan por tener regustos amargos o metálicos.

Sin embargo, se da a conocer que los edulcorantes de intensidad elevada, tales como sucralosa y aspartamo, tienen problemas de suministro de dulzura, es decir, comienzo retrasado y persistente de la dulzura (S. G. Wiet, et al., J. Food Sci., 58(3):599-62, 666 (1993)).

Por lo tanto, existe la necesidad de composiciones que contengan edulcorantes de intensidad elevada con características de sabor y suministro mejoradas. Además, existe la necesidad de alimentos que contengan edulcorantes de intensidad elevada con tales características deseables.

*: Las composiciones y métodos para obtener las composiciones se definen en las reivindicaciones.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN

*En una realización, la presente invención se refiere a una composición que comprende una pluralidad de partículas sólidas, comprendiendo cada partícula sucralosa y 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona, o sales, solvatos y/o ésteres de la misma.

En otra realización, la presente invención se refiere a una composición que comprende una pluralidad de partículas sólidas, comprendiendo cada partícula sucralosa y 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona, o sales, solvatos y/o ésteres de la misma, preparada secando por pulverización una disolución o dispersión que comprende la sucralosa y 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona, o sales, solvatos y/o ésteres de la misma.

En todavía otra realización, la presente invención se refiere a un producto ingerible que comprende sucralosa y 4- amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona, o sales, solvatos y/o ésteres de la misma.

En aún otra realización, la presente invención se refiere a un método para obtener una composición que comprende partículas sólidas, comprendiendo cada partícula sucralosa y 4-am¡no-5,6-d¡met¡lt¡eno[2,3-d]pirimid¡n-2(1H)-ona, o sales, solvatos y/o ásteres de la misma, comprendiendo dicho método secar por pulverización una disolución o dispersión que comprende la sucralosa y 4-am¡no-5,6-d¡metiltieno[2,3-d]pirimid¡n-2(1H)-ona, o sales, solvatos y/o 5 ásteres de la misma.

En aún todavía otra realización, la presente invención se refiere a un método para obtener un producto ingerible, que comprende combinar sucralosa y 4-am¡no-5,6-d¡met¡lt¡eno[2,3-d]p¡rim¡din-2(1H)-t¡ona, o sales, solvatos y/o ésteres de la misma, con uno o más ingredientes comestibles.

En aún todavía otra realización, la presente invención se refiere a un método como se define en las reivindicaciones 1 para mejorar el perfil de suministro de dulzura de una composición ingerible que contiene sucralosa, que comprende incorporar en dicha composición ingerible que comprende sucralosa 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)- ona, en el que la relación en peso de 4-am¡no-5,6-d¡metiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona:sucralosa oscila de alrededor de 1:2 a alrededor de 1:5.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN

Las composiciones de la presente invención comprenden sucralosa y 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)- ona, o sales, solvatos y/o ésteres de la misma. En una realización, las composiciones de la presente invención comprenden una pluralidad de partículas, por ejemplo en forma de un polvo, en la que cada una de las partículas comprende sucralosa y 4-amino-5,6-d¡metilt¡eno[2,3-d]p¡r¡m¡din-2(1H)-ona, o sales, solvatos y/o ésteres de la misma.

Como se usa aquí, 4-amino-5,6-dimet¡lt¡eno[2,3-d]p¡rim¡d¡n-2(1H)-ona significa el compuesto de fórmula (I):

o sales, solvatos y/o ésteres de la misma.

Los compuestos de fórmula (I) también incluyen formas tautómeras, incluyendo o sales, solvatos y/o ésteres de las formas tautómeras. Por ejemplo, la forma tautómera de fórmula (I) incluye compuestos de fórmula (la):

La sal o sales de 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona se refieren al producto formado por la reacción de un ácido inorgánico u orgánico adecuado con 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona (como la "base libre"). Los ácidos adecuados incluyen aquellos que tienen suficiente acidez para formar una sal estable, por ejemplo ácidos con baja toxicidad, tales como las sales aprobadas para uso en seres humanos o animales. Los ejemplos no limitantes de ácidos que se pueden usar para formar sales de 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona 3 incluyen ácidos inorgánicos, por ejemplo HF, HCI, HBr, Hl, H2SO4, H3PO4; los ejemplos no limitantes de ácidos orgánicos incluyen ácidos sulfónicos orgánicos, tales como ácidos aril C6-16 sulfónicos, ácidos heteroaril C6-16 sulfónicos, o ácidos alquil Cm6 sulfónicos, por ejemplo ácidos fenil, a-naftil, p-naftil, (S)-canfo, metil, etil, n-propil, i- propil, n-butil, s-butil, i-butil, t-butil, pentil y hexil sulfónicos; los ejemplos no limitantes de ácidos orgánicos incluyen ácidos carboxílicos tales como ácidos alquil C1-16, aril C6-16 carboxílicos y ácidos heteroaril C4-16 carboxílicos, por 35 ejemplo ácidos acético, glicólico, láctico, pirúvico, malónico, glutárico, tartárico, cítrico, fumárico, succínico, málico, maleico, hidroximaleico, benzoico, hidroxibenzoico, fenilacético, cinámico, salicílicoy 2-fenoxibenzoico; los ejemplos no limitantes de ácidos orgánicos incluyen aminoácidos, por ejemplo los aminoácidos de origen natural, lisina,... [Seguir leyendo]

1. Una composición que comprende una pluralidad de partículas sólidas, comprendiendo cada partícula sucralosa, y 4-am¡no-5,6-d¡met¡ltieno[2,3-d]p¡nm¡d¡n-2(1H)-ona o sales, solvatos y/o ásteres de la misma, y opcionalmente uno o más edulcorantes.

2. La composición de la reivindicación 1, en la que el edulcorante se selecciona del grupo que consiste en sacarosa, fructosa, glucosa, galactosa, mañosa, lactosa, tagatosa, maltosa, jarabe de maíz (Incluyendo jarabe de maíz rico en fructosa), D-triptófano, glicina, eritritol, isomalta, lactitol, manitol, sorbitol, xilitol, maltodextrina, maltitol, isomalta, jarabe de glucosa hidrogenado (HGS), hidrolizado de almidón hidrogenado (HSH), esteviósido, rebaudiósido A, otros glicósidos dulces a base de Stevia, carrelamo, otros edulcorantes a base de guanidina, sacarina, acesulfamo-K, ciclamato, sucralosa, alitamo, mogrosida, neotamo, aspartamo, otros derivados de aspartamo, y sus combinaciones.

3. La composición de la reivindicación 1, que comprende hidrocloruro de 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]p¡rim¡d¡n- 2(1H)-ona.

4. Una composición ¡ngerlble, que comprende la composición de la reivindicación 1.

5. La composición de la reivindicación 1 o reivindicación 4, en la que la relación en peso de 4-amino-5,6- d¡met¡ltleno[2,3-d]pirim¡d¡n-2(1H)-ona o sales, solvatos y/o ásteres de la misma a sucralosa es de alrededor de 1:2 a alrededor de 1:5.

6. La composición ingerible de la reivindicación 4, en la que la composición ingerible es

(a) un alimento o bebida seleccionada del grupo que consiste en la categoría de Sopa, la categoría de Alimento Procesado Seco, la categoría de Bebidas, la categoría de Comida Preparada, la categoría de Alimento Enlatado o Conservado, la categoría de Alimento Procesado Congelado, la categoría de Alimento Procesado Refrigerado, la categoría de Alimento de Aperitivo, la categoría de Productos Horneados, la categoría de Productos de Confitería, la categoría de Productos Lácteos, la categoría de Helados, la categoría de Sustitutos de Comida, la categoría de Pasta y Fideos, la categoría de Salsas, Aderezos, Condimentos, la categoría de Alimentos para Bebés, la categoría de Untables, coberturas dulces, baños, o glaseados, y sus combinaciones; o

(b) un producto no comestible seleccionado de un grupo que consiste en productos nutricionales y suplementos dietéticos, sustancias farmacéuticas, medicamentos sin receta, productos para el cuidado oral, y cosméticos.

7. Un método para obtener la composición de la reivindicación 1, que comprende:

(a) preparar una disolución o suspensión que comprende sucralosa; y 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3- d]pirimidin-2(1H)-ona o sales, solvatos y/o ásteres de la misma; y opcionalmente al menos un edulcorante adicional; y

(b) secar por pulverización la disolución o suspensión, proporcionando de ese modo una pluralidad de partículas sólidas, comprendiendo cada una sucralosa y 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona o sales, solvatos y/o ásteres de la misma.

8. Un método para obtener la composición ingerible de la reivindicación 4, que comprende combinar

(a) la composición de la reivindicación 1; o

(b) una disolución o suspensión que comprende alrededor de ,1% en peso a alrededor de 5% en peso de 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona o sales, solvatos y/o ásteres de la misma, y opcionalmente sucralosa;

con al menos un ingrediente comestible.

9. Un método para reducir la cantidad de sucralosa en una composición ingerible que contiene sucralosa, que comprende:

sustituir la sucralosa en la composición ingerible que contiene sucralosa por una cantidad eficaz de sucralosa y 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona o sales, solvatos y/o ásteres de la misma, formando de ese modo una composición ingerible que contiene un potenciador;

por lo cual:

la cantidad de sucralosa en la composición ingerible que contiene potenciador es menor que la cantidad de sucralosa en la composición ingerible que contiene sucralosa; y

la dulzura de la composición ingerible que contiene sucralosa y de la composición ingerible que

contiene sucralosa y potenciador es sustancialmente la misma.

1. El método de la reivindicación 9, en el que la cantidad de sucralosa en la composición ingerible que contiene potenciador es alrededor de 1% en peso a alrededor de 9% en peso, o alrededor de 25% en peso a alrededor de 5% en peso menor que la cantidad de sucralosa en la composición ingerible que contiene sucralosa; o la

concentración de 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona o sales, solvatos y/o ásteres de la misma en la composición ingerible que contiene potenciador oscila de alrededor de ,1 ppm a alrededor de 2 ppm.

11. Un método para mejorar el perfil de suministro de dulzura de la sucralosa en una composición ingerible que contiene sucralosa, que comprende:

sustituir la sucralosa en la composición ingerible que contiene sucralosa por una cantidad eficaz de sucralosa 1 y 4-amino-5,6-dimetiltieno[2,3-d]pirimidin-2(1H)-ona o sales, solvatos y/o ásteres de la misma, formando de

ese modo una composición ingerible que contiene sucralosa y potenciador;

por lo cual:

la dulzura de la composición ingerible que contiene sucralosa y de la composición Ingerible que contiene sucralosa y potenciador es sustanclalmente la misma; y

el período de comienzo de dulzura de la composición Ingerible que contiene potenciador es más corto

que el período de comienzo de dulzura de la composición Ingerible que contiene sucralosa; y/o

el período de persistencia de la dulzura de la composición ingerible que contiene potenciador es más corto que el período de persistencia de la dulzura de la composición ingerible que contiene sucralosa.