CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/519[5] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos purínicos y 7-desazapurínicos sustituidos como moduladores de enzimas epigenéticas.

(16/03/2016) Un compuesto de Fórmula (IV) o su N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que A es O o CH2; Q es H, NH2, NHRb, NRbRc, OH, Rb, o ORb, en los que cada uno de Rb y Rc es independientemente alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o -M1-T1, en el que M1 es un enlace o enlazador de alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, ciano, hidroxilo o alcoxi de C1-C6, y T1 es cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, o Rb y Rc, junto con…

Inhibidores de quinasa FLT3 macrocíclica.

(16/03/2016) Un compuesto de Fórmula 1 o una forma esteroisómera, tautómera, racémica, sal, hidrato, N-óxido, o solvato de los mismos, En donde A1 y A2 se seleccionan de C y N; en donde cuando A1 es C, entonces A2 es N; y en donde cuando A2 es C, entonces A1 es N; R1 y R7 son cada uno independientemente seleccionados de -H, -halo, -OH, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -Oalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -NR9R10, -(C≥O)-R4, -SO2-R4, -CN, -NR9- SO2-R4, -cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, y -Het6; donde cada uno de dichos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono es opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, -NR11R12, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y -S-alquilo de 1 a 6 átomos…

Compuestos purina y pirazolopirimidina N7-sustituidos, composiciones y métodos de utilización.

(16/03/2016) Compuesto de fórmula I-A:**Fórmula** en la que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, 2- hidroxiprop-2-ilo, butilo, sec-butilo, terc-butilo, isobutilo, pentilo, dimetilaminometilo y hexilo, R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilmetilo y metoxietilo, R3 es un anillo heterocicloalquilo monocíclico o puenteado de 5 a 12 elementos, en el que el grupo R3 se sustituye con 0 a 3 sustituyentes RR3 seleccionados de entre el grupo que consiste de -C(O)ORg,-C(O)NRgRh, -NRgRh, -ORg, - SRg, -S(O)2Ri, -S(O)Ri, -Ri, halógeno, F, Cl, Br, I, -NO2, -CN y -N3, en el que Rg y Rh se seleccionan, cada uno independientemente de entre…

Macrociclos como inhibidores de quinasa.

(16/03/2016) Compuestos de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que X denota N o CH, Y denota Het-diilo o Ar, Q1 denota (CH2)n, O(CH2)n o (CH2)nHet1-diilo, M denota (CH2)pNR3CO, CONR3, NR3 o CO, Q2 denota (CH2)nO o (CH2)n, B denota Ar o Het-diilo, Het denota furano, tiofeno, pirrol, imidazol, pirazol, oxazol, isoxazol, oxadiazol, tiazol, triazol, tetrazol, piridina, pirimidina, piridazina, pirazina, indol, isoindol, indolina, bencimidazol, indazol, quinolina, isoquinolina, benzoxazol, 1,3-benzodioxol, benzotiofeno, benzofurano, imidazopiridina, dihidroindol, quinoxalina, benzo[1,2,5]tiadiazol o furo[3,2-b]piridina, cada uno de los cuales está no sustituido o mono o disustituido por Hal, A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pHet1, NO2,…

Nuevos compuestos útiles como inhibidores de S100.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde RA, RB y RC se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, R1O, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con R1O, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con R1O, R2C(O), R3S, R4S(O)2, R5OC(O), (R6ON)C(R7), R8R9NC(O), R10R11N, R12S(O)2NR13, R14S(O)2NR15C(O), fenilo opcionalmente sustituido con uno o más restos R16, y heterociclilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más restos R16, o uno de RA y RC junto con RB forma un birradical -(CH2)m- en donde m es un número entero de 3 a 5, y el otro de RA y RC se selecciona de H, halógeno, ciano, R1O, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con R1O, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con R1O, R2C(O), R3S, R4S(O)2, R5OC(O), (R6ON)C(R7), R8R9NC(O), R10R11N, R12S(O)2NR13,…

Administración transdérmica de ficotoxinas.

(09/03/2016). Solicitante/s: PHYTOTOX LIMITED. Inventor/es: WILSON,NESTOR ANTONIO LAGOS.

Uso de una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de una mezcla de GTX-2 y GTX-3 para la fabricación de un medicamento adaptado para la administración tópica o transdérmica a un paciente para el tratamiento de inflamación de las articulaciones o disfunción de los nervios periféricos.

PDF original: ES-2568953_T3.pdf

Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como agonistas del receptor CB2.

(09/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, KIMBARA,ATSUSHI.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A es CH2 o está ausente; R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo o pirrolidinilo sustituido, en los que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo y alquilcarboniloxi; y R3 es halofenilo, alquilsulfonilfenilo, haloalquilfenilo, halopiridinilo, alquiloxadiazolilo, alquiltriazolilo, alquiltetrazolilo, oxolanilo, cicloalquiltetrazolilo o haloalquil-1H-pirazolilo; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2635632_T3.pdf

Compuestos inhibidores de fosfoinositida 3-cinasa y métodos de uso.

(09/03/2016) Un compuesto seleccionado de la Fórmula Ia y la Fórmula Ib:**Fórmula** y sus estereoisómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables, en donde: X es O o S; R1 se selecciona entre F, Cl, Br, I, -C(alquil C1-C6)2NR10R11,-(CR14R15)tNR10R11, -C(R14R15)nNR12C(≥Y)R10, - (CR14R15)nNR12S(O)2R10, -CH(OR10)R10, - (CR14R15)nOR10, -(CR14R15)nS(O)2R10, -(CR14R15)nS(O)2NR10R11, - C(≥Y)R10, -C(≥Y)OR10, -C(≥Y)NR10R11, -C(≥Y)NR12OR10, -C(≥O)NR12S(O)2R10, -C(≥O)NR12(CR14R15)mNR10R11, NO2, -NHR12, -NR12C(≥Y)R11, -NR12C(≥Y)OR11, -NR12C(≥Y)NR10R11, -NR12(O)2R10, -NR12SO2NR10R11, -S(O)2R10, - S(O)2NR10R11, -SC(≥Y)R10,…

Compuestos heterocíclicos condensados de pirid-2-ilo, y composiciones y usos de los mismos.

(09/03/2016). Solicitante/s: Evotec AG. Inventor/es: KELLY,MICHAEL,G, WEI,ZHI-LIANG, KINCAID,JOHN, O\'MAHONY,DONOGH, KAUB,CARL.

Un compuesto de acuerdo con la formula Ia:**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo sin sustituir o sustituido con uno o más grupos R4; R2 es alquilo o cicloalquilo C1-C6 sustituidos o sin sustituir; R3 es halo, alquilo o cicloalquilo C1-C6 sustituidos o sin sustituir; cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, acilo, acilamino, alquilamino, alquiltio, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilarilamino, arilalquiloxi, amino, arilo, arilalquilo, sulfo, sulfo sustituido, sulfonilo sustituido, sulfinilo sustituido, sulfanilo sustituido, azido, carbamoílo, carboxilo, ciano, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, dialquilamino, halo, heteroariloxi, heteroarilo, heteroalquilo, hidroxi, nitro y tiol; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2566387_T3.pdf

Método para la purificación industrial de ficotoxinas biológicamente activas.

(07/03/2016) Esta invención se relaciona con un método de purificación industrial de ficotoxinas biológicamente activas, que comprende proporcionar una cantidad adecuada de una fuente de ficotoxinas; si la fuente de ficotoxinas es un pellet, este último se lisa usando métodos apropiados; el material proveniente de la lisis de cianobacterias, se somete a una extracción en frío; obtener un concentradode la fase acuosa obtenida en la etapa anterior ó del medio de cultivo de la primera etapa; centrifugar el concentrado para obtener un sobrenadante; pasar el sobrenadante por una columna de tierras de diatomeas y obtener un eluído de la ficotoxina; el eluído obtenido en el paso anterior, se hace pasar por…

Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.

(03/03/2016). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Inventor/es: BUGGY,JOSEPH J, Honigberg,Lee, Verner,Erik, LOURY,DAVID, CHEN,WEI.

Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** en la que: La es O; Ar es fenilo; Y es alquilenheterocicloalquileno; Z es C(≥O), NHC(≥O), NRaC(≥O), o NRaS(≥O)x, 10 en el que x es 1 ó 2, y Ra es H, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido; y: R6 y R8 son H; y R7 es H, alquiloC1-C4 sustituido o no sustituido, heteroalquiloC1-C4 sustituido o no sustituido, alquilaminoalquiloC1-C8, hidroxialquilaminoalquiloC1-C8, alcoxialquilaminoalquiloC1-C8, cicloalquiloC3-C6 sustituido o no sustituido, alquilC1- C8cicloalquiloC3-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, alquilC1-C4(arilo), alquilC1-C4(heteroarilo), heterocicloalquiloC2-C8sustituido o no sustituido, alquiléteresC1-C8, alquilamidasC1-C8, o alquilC1-C4(heterocicloalquiloC2-C8); o una sal farmacéuticamente aceptable de éste.

PDF original: ES-2562215_T3.pdf

Comprimido dispersable por vía oral que contiene base de sildenafilo compactada.

(02/03/2016). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: SCHEIWE,MAX,WERNER, WINTER,SVEN, SWATSCHEK,DIETER.

Procedimiento para la preparación de un comprimido bucodispersable que contiene base de sildenafilo, que comprende las etapas (I) preparación de un producto intermedio que comprende las etapas (i) mezclar (a-i) base de sildenafilo, (b-i) agente de mecha, (c-i) agente disgregante, (d-i) opcionalmente agente de flujo, (ii) compactar la mezcla en polvo aplicando presión mecánica, y (iii) triturar el material compactado, (II) mezclar el producto intermedio con otros coadyuvantes farmacéuticos, y (III) comprimir la mezcla de la etapa (II) para obtener un comprimido bucodispersable, no conteniendo el comprimido bucodispersable polacrilina potásica.

PDF original: ES-2573708_T3.pdf

Inhibidores de tienopiridina de la proteína quinasa C atípica.

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una forma de sal del mismo, donde A es NR11, O, o S; M-Q-X es un grupo de la fórmula **Fórmula** G es un grupo de la fórmula **Fórmula** R1, R2, R11, y R17 se eligen independientemente de H, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 13 R19, C2- 6alquenilo opcionalmente sustituido con 1 a 11 R19, C2-6alquinilo opcionalmente sustituido con 1-9 R19, C6-11arilo opcionalmente sustituido con 1 a 11 R19, C7-16ariloalquilo opcionalmente sustituido con 1 a 19 R19, C3-11cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1 a 21 R19, C4-17cicloalquiloalquilo opcionalmente sustituido con 1 a 32 R19, 3-15 heterocicloalquilo miembros opcionalmente sustituido con 1 -28 R19, 4-21 heterocicloalquilalquilo miembros opcionalmente…

Pirazolo[1,5-a]pirimidinas y -triazinas como agentes antivirales.

(02/03/2016) Un compuesto de Formula I o Formula II:**Fórmula** o una sal o un ester farmaceuticamente aceptables, del mismo; en las que: A es -(C(R4)2)n- en donde una cualquiera C(R4)2 de dicha -(C(R4)2)n- puede reemplazarse opcionalmente con -O-, -S-, -S(O)p-, NH o NRa; n es 3, 4, 5 o 6; cada p es 1 o 2; Ar es un grupo heterociclilo C2-C20 o un grupo arilo C6-C20, en el que el grupo heterociclilo C2-C20 o el grupo arilo C6-C20 estan opcionalmente sustituidos con 1 a 5 R6, X es -C(R13)(R14)-, -N(CH2R14)- o X esta ausente; Y es N o CR7; cada R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 o R8 es independientemente H, oxo, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12,…

Inhibidores de heteroaril quinasa de anillo condensado.

(02/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que x es un número entero de 0 a 4; 1 y es un número entero de 0 a 5; el anillo A es arileno o heteroarileno; el anillo B es arilo o heteroarilo; Z1 es -N≥ o -C(R22)≥; Z2 es -N≥ o -C(R23)≥; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir o heteroalquilo sustituido o sin sustituir; R3 es independientemente alquilo sustituido o sin sustituir, -CN, -CF3, -S(O)nR6, -N(O)m, -NR7R8, -C(O)R9, -NR10- C(O)R11, -NR12-C(O)-OR13, -C(O)NR14R15, -NR16S(O)2R17, -S(O)2NR18R18', -OR19, halometilo, heteroalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido…

Proceso en un solo reactor para preparar pemetrexed disódico.

(24/02/2016). Solicitante/s: Kocak Farma Ilac Ve Kimya San. A.S. Inventor/es: KOCAK,ENDER, ASLAN,TUNCER.

Un proceso eficiente para preparar pemetrexed o sus sales metálicas a partir de ésteres dialquílicos de pemetrexed o sales de los mismos, el cual comprende: a- disolver o suspender un éster dialquílico de pemetrexed o sales del mismo en agua o en una mezcla de agua/alcohol; b- desalinizar e hidrolizar los grupos éster usando hidróxido de metal; c- adicionar sales metálicas hidrosolubles después de ajustar el pH; y d- aislar las sales de pemetrexed de la mezcla mediante filtración.

PDF original: ES-2571437_T3.pdf

Terapia de combinación con un alcaloide antitumoral.

(24/02/2016). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: AVILES MARIN,Pablo,Manuel, MONEO OCAÑA,VICTORIA, SANTAMARÍA NÚÑEZ,GEMA, GARCÍA FERNÁNDEZ,LUIS FRANCISCO, GALMARINI,CARLOS MARÍA, GUILLÉN NAVARRO,MARÍA JOSÉ.

PM01183, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para uso en el tratamiento del cáncer, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de PM01183, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en combinación sinérgica con una cantidad terapéuticamente eficaz de un antimetabolito, en la que el antimetabolito se selecciona de 5-fluorouracilo, gemcitabina, citarabina, capecitabina, decitabina, floxuridina, aminopterina, metotrexato, pemetrexed y raltitrexed.

PDF original: ES-2569180_T3.pdf

Aza-heterociclos bicíclicos y su uso.

(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo P representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * representa el sitio de unión a R2, representa el sitio de unión a R3, 1 representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno, 2 representa el sitio de unión al átomo de carbono, Y representa CH, R1 representa hidrógeno o flúor, R2 representa 2-fluorobencilo, R3 representa un grupo de fórmulas**Fórmula** en las que representa el sitio de unión al anillo P, L representa N o CH, M representa N o CR4, en donde R4 representa hidrógeno o amino, con la condición de que solo uno de los grupos L y M represente N, A1 representa NR5, en donde R5 representa hidrógeno, A2 representa N, A3 representa…

Heterocíclicos bicíclicos como inhibidores del FGFR.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula IIIa: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R2 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, ciclopropilo, CN, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(≥NRe)Rb, C(≥NRe)NRcRd, NRcC(≥NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, y S(O)2NRcRd; R6 es H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2,…

Derivados de fenil de azetidinilo, carboxamida de piridilo o pirazinilo como inhibidores de JAK.

(22/02/2016) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: X es N o CR4; W es N o CR6; Y es N o CR7; R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, Cicloalquilo C3-6-alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3; donde dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 -alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tienen 4-6 miembros, y heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3 son, cada uno, sustituidos opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados 25 independientemente de flúor, -OH, -O(alquilo C1-3), -CN, -CF3, alquilo C1-3, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1- 3)2,-C(O)N(alquilo C1-3)2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -C(O)NH2, -C(O)O(alquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1-3), - S(O)2(cicloalquilo…

Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa.

(19/02/2016) Un compuesto de Formula I:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo o prófarmaco del mismo, en el que: A es N; Cy1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 -W-X-Y-Z-; Cy2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 -W'-X'-Y'-Z '; L1 es (CR4R5)m; L2 es (CR7R8)r, (CR7R8)s-(cicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(arileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s- (heterocicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(heteroarileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)sO(CR7R8)t, (CR7R8)sS(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)O(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sNR9(CR7R8)t,…

Derivados de quinazolina como MTKI.

(17/02/2016) Un compuesto con la fórmula:**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en los que: Y representa -alquil C3-9-, -alquil C1-5-O-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR6-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR7-CO-alquil C1-5-, -alquil C1-6 -NR7-CO-, -NR7-CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-3 -NR7-CO-Het1-, -alquil C1-6 -NR8-Het2-, alquil C1-6 -CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-6 -CO-NR7- o -CO-NR7- alquil C1-6 -; X1 representa -O-, -O-alquil C1-2- o -NR4-alquil C1-2-; X2 representa un enlace directo, - alquil C1-2-, -O-, -O- alquil C1-2- o -NR5- alquil C1-2-; R1 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, alquilo C1-4, Het3, Ar1, Het3-O- o Ar1-O-; R2 representa hidrógeno, ciano, halo,…

Amidas bicíclicas para mejorar las respuestas sinápticas glutamatérgicas.

(17/02/2016) Un compuesto mejorador de los receptores de AMPA de acuerdo con la fórmula A:**Fórmula** en la que: W es oxígeno X, Y y Z se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -N o -CR, en la que: R es H, -Br, -Cl, -F, -CN, -NO2, -OR1, -SR1, -NR12, -alquilo C1-C6 ramificado o no-ramificado, que puede estar sin sustituir o sustituido, en la que: R1 es H, -alquilo C1-C6 ramificado o no ramificado, que puede estar sin sustituir o sustituido, n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 p es 1, 2, 3, 4, 5 R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente entre H, un halógeno, -CN, -NO2, -OR1, -SR1, -NR12, CF3, OH, C≥O, un -alquilo…

Compuestos de dihidropirido pirimidina como inhibidores de autotaxina.

(17/02/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: NORMAN, BRYAN, HURST, BLEISCH, THOMAS JOHN, PFEIFER,LANCE,ALLEN, DOTI,ROBERT,ANTHONY.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en la que A está seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula** L es un enlace o alquilo de C1-C3; y B está seleccionada entre el grupo que consiste en**Fórmula** o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.

PDF original: ES-2623900_T3.pdf

Pirazoloquinazolinonas como inhibidores de PARP.

(15/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo; X es heterocicloalquilo, en el que X está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes, Z, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, -CN, halógeno, haloalquilo, alcoxi, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo,…

Tieno[3,2-d]pirimidinas como inhibidores de fosfatidilinositol-3-quinasa para el tratamiento de enfermedades cancerosas.

(03/02/2016) Un compuesto que es una pirimidina condensada de fórmula (Ia):**Fórmula** en donde: X es S; R2 es un grupo heteroarilo seleccionado de las siguientes estructuras (a) a (j): en donde: cada W es, independientemente, -CH o N; Y es N, O o S; y B es un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o no saturado de 5, 6 o 7 miembros, cuyo grupo está no sustituido o sustituido con un grupo R20 o con alquilo que está no sustituido o sustituido con un grupo R20; R20 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alcoxi, carbociclilo, un grupo heterocíclico que contiene N saturado de 5 o 6 miembros como se ha definido antes, OH, SR, CN, nitro, NR2, -COOR, -C(O)R, S(O)mR y -CONR2, en donde cada R es H, alquilo no sustituido o cicloalquilo de C3-C10 y m es 1 o 2; y R3 se selecciona…

2-Morfolino-pirido[3,2-d]pirimidinas.

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** Donde R1 indica perfluoroalquilo, -NH2, -NA2, A*, -NH-A, -NH-(CH2)p-A, -SO-A, SO2-A, -COORT, -(CH2)p-ORT, -(CH2)p-SRT, - COA, -CO-Het, -CO-N(H)2-m(A)m; -SO-N(H)2-m(A)m, SO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqSOA, N(H)1-qAqSO2A, -(CH2)p-N(H)2- m(A)m, -CO-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, Ar*, Het R2 10 indica H, Hal, CF3, A, Ar, Het, SA, OA, OH, -SOA, -SO2A, -OCO-A, -N(H)2-m(A)m, -NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -NA- (CH2)p-N(H)2-m(A)m, -NA-(CH2)p-ORT, -NH-(CH2)p-OA, -(CH2)pHet, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -O(CH2)pORT, -N(RT)2, E indica O, S, CHRT, NRT, R3 se selecciona a partir de los siguientes grupos:**Fórmula** R4 indica H, perfluoroalquilo, -NH2, -NA2, A, -NH-A, -NH-(CH2)p-A, -SO-A, SO2-A, -COORT, -(CH2)p-ORT, -(CH2)p-SRT, -COA, -CO-Het, -CO-N(H)2-m(A)m; -SO-N(H)2-m(A)m,…

(7H-Pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-piperazinas como inhibidores de cinasas para el tratamiento de cáncer e inflamación.

(29/01/2016) Compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es O o NRA; A es cicloalquilo, arilo o heterociclilo; R1 es hidrógeno, ORB, N(RB)2, SRB, o alquilo, arilo o heterociclilo; R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, ORB, N(RB)2, SRB, alquilo, arilo o heterociclilo; cada R3 es independientemente halógeno, alquilo, o dos R3 pueden tomarse junto con el anillo al que están unidos para proporcionar cicloalquilo o heterociclilo; cada R4 es ciano, halógeno, hidroxilo, nitro, RC, ORC, N(RC)2, NHC(O)RC, C(O)RC, C(O)N(RC)2 o SO2RC; RA es hidrógeno, ciano, nitro, RA1, SO2RA1 o SO2N(RA1)2; cada RA1 es independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, arilo o heterociclilo, cada R8 es independientemente hidrógeno o alquilo; cada RC es independientemente…

Compuestos heterocíclicos y sus usos.

(27/01/2016) Compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es C(R9); X2 es N; Y es N(R11), O o S; Z es CR8 o N; n es 0, 1, 2 ó 3; R1 es un anillo monocíclico de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcialmente saturado o insaturado, unido a través de oxígeno o por enlace directo, que contiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos seleccionados de N, O y S, pero que no contiene más de un O o S, en el que los átomos de carbono disponibles del anillo están sustituidos con 0, 1 ó 2 grupos oxo o tioxo, en el que el anillo está sustituido con 0 ó 1 sustituyentes R2, y el anillo está sustituido adicionalmente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, nitro, ciano, alquilo C1-4, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo…

Compuestos heterocíclicos que contienen N.

(27/01/2016) Un compuesto de formula Ib**Fórmula** en la que Z es NR2 o S; A y B independientemente estan ausentes o son un alquileno C1-6 sustituido o sin sustituir en el que uno o mas atomos de carbono pueden estar opcionalmente reemplazados por O, CO, NR2, NR2CO, CONR2, NR2SO2, SO2NR2, S y/o S(O)n; R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-6 sustituido o sin sustituir, OH, halogeno, CN, NO2, NR2R3, SO2R3, SO2NR2R3, CF3, OCF3, NR2SO2R3, CO2R3, COSR3, CSR3, COR3, NR2, CSR3, NR2CSR3, CONR2R3, NR2COR3, NR2CONR2R3,…

8-heteroaril xantinas substituidas.

(25/01/2016). Solicitante/s: Dogwood Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: THOMPSON, ROBERT, D., WANG,GUOQUAN, RIEGER,JAYSON M.

Un compuesto de formula I:**Fórmula** donde: R es hidrógeno, metilo o etilo; R1 y R2 son independientemente metilo, etilo, alilo, propargilo, i-propilo, n-propilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, o n-butilo;**Fórmula** Z es -NR4R5; R4 es metilo, etilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo y R5 es -C(O)R6, donde R6 es heteroarilo opcionalmente substituido con 1, 2 o 3 substituyentes independientemente seleccionados entre halo, ciano, nitro, halo (C1- C8) alquilo, -C(O)Ra, -COORa, y -C(O)NRbRc, y donde Ra, Rb y Rc son independientemente hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo o ciclopropilo; o donde -X(Z1)n-Z se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Xantinas sustituidas y procedimientos de uso de las mismas.

(20/01/2016). Solicitante/s: Hydra Biosciences, Inc. Inventor/es: CHENARD,BERTRAND, GALLASCHUN,RANDALL.

Un compuesto de fórmula I(a): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2636835_T3.pdf

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