Inhibidores de heteroaril quinasa de anillo condensado.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que x es un número entero de 0 a 4;
1
y es un número entero de 0 a 5;
el anillo A es arileno o heteroarileno;
el anillo B es arilo o heteroarilo;
Z1 es -N≥ o -C(R22)≥;
Z2 es -N≥ o -C(R23)≥;
R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir o heteroalquilo sustituido o sin sustituir;
R3 es independientemente alquilo sustituido o sin sustituir, -CN, -CF3, -S(O)nR6, -N(O)m, -NR7R8, -C(O)R9, -NR10- C(O)R11, -NR12-C(O)-OR13, -C(O)NR14R15, -NR16S(O)2R17, -S(O)2NR18R18', -OR19, halometilo, heteroalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir;
R22 es independientemente alquilo sustituido o sin sustituir, -CN, -CF3, -S(O)nR6, -N(O)m, -NR7R8, -C(O)R9, -NR10- C(O)R11, -NR12-C(O)-OR13, -C(O)NR14R15, -NR16S(O)2R17, -S(O)2NR18R18', -OR19, halometilo, heteroalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir;
R23 es independientemente alquilo sustituido o sin sustituir, -CN, -CF3, -S(O)nR6, -N(O)m, -NR7R8, -C(O)R9, -NR10- C(O)R11, -NR12-C(O)-OR13, -C(O)NR14R15, -NR16S(O)2R17, -S(O)2NR18R18', -OR19, halometilo, heteroalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir;
R4 y R5 son independientemente halógeno, -CN, -CF3, -S(O)nR6, -N(O)m, -NR7R8, -C(O)R9, -NR10-C(O)R11, -NR12- C(O)-OR13, -C(O)NR14R15, -NR16S(O)2R17, -S(O)2NR18R18', -OR19, halometilo, alquilo sustituido o sin sustituir, heteroalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir;
n es un número entero de 0 a 2;
m es un número entero de 1 a 2;
R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R18', R19 y R20 son independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, heteroalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir;
L1 es un enlace, alquileno sustituido o sin sustituir o heteroalquileno sustituido o sin sustituir;
L2 es -C(O) -, -S(O)-, o -S(O)2-;
L3 es -N(R20)-, un enlace, alquileno sustituido o sin sustituir, o heteroalquileno sustituido o sin sustituir; y
L4 es -NH-, un enlace o -CH2-;
en la que el compuesto se selecciona de entre:
(i) compuestos en los que L4-L2-L3 es -NH-C(O)-NH- y donde R3 es independientemente alquilo sin sustituir, -CN, - CF3, -S(O)nR6, -N(O)m, -NR7R8, -C(O)R9, -NR10-C(O)R11, -NR12-C(O)-OR13, -C(O)NR14R15, -NR16S(O)2R17, - S(O)2NR18R18', -OR19, halometilo, heteroalquilo sin sustituir, cicloalquilo sin sustituir, arilo sin sustituir, o heteroarilo sin sustituir;
(ii) compuestos en los que L1 es alquileno sustituido o sin sustituir o heteroalquileno sustituido o sin sustituir;
(iii) compuestos en los que R3 es alquilo C1-C10 o ciclopentilo; y
(iv) compuestos de fórmula Ib en la que R3 es pirrolidina o tetrahidrofurano:
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/060985.
Solicitante: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA.
Inventor/es: SHOKAT,KEVAN M, DAR,ARVIN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D487/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos.
- C07D487/04 C07D 487/00 […] › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2570429_T3.pdf
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