Compuestos inhibidores de fosfoinositida 3-cinasa y métodos de uso.

Un compuesto seleccionado de la Fórmula Ia y la Fórmula Ib:**Fórmula**

y sus estereoisómeros,

tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables, en donde:

X es O o S;

R1 se selecciona entre F, Cl, Br, I, -C(alquil C1-C6)2NR10R11,-(CR14R15)tNR10R11, -C(R14R15)nNR12C(≥Y)R10, - (CR14R15)nNR12S(O)2R10, -CH(OR10)R10, - (CR14R15)nOR10, -(CR14R15)nS(O)2R10, -(CR14R15)nS(O)2NR10R11, - C(≥Y)R10, -C(≥Y)OR10, -C(≥Y)NR10R11, -C(≥Y)NR12OR10, -C(≥O)NR12S(O)2R10, -C(≥O)NR12(CR14R15)mNR10R11, NO2, -NHR12, -NR12C(≥Y)R11, -NR12C(≥Y)OR11, -NR12C(≥Y)NR10R11, -NR12(O)2R10, -NR12SO2NR10R11, -S(O)2R10, - S(O)2NR10R11, -SC(≥Y)R10, -SC(≥Y)OR10, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20 o heteroarilo C1-C20;

R2 se selecciona entre H, F, Cl, Br, I, arilo C6-C20, heteroarilo C1-C20 y alquilo C1-C6;

R3 es un grupo heteroarilo monocíclico seleccionado entre**Fórmula**

R10, R11 y R12 son independientemente H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20 o heteroarilo C1-C20,

o R10 y R11 junto con el nitrógeno al que están unidos opcionalmente forman un anillo heterocíclico C3-C20 que opcionalmente contiene uno o más átomos de anillos adicionales seleccionados entre N, O o S, en donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados entre oxo, (CH2)mOR10, CH2)mNR10R11, CF3, F, Cl, Br, I, SO2R10, C(≥O)R10, NR12C(≥Y)R11, C(≥Y)NR10R11, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-5 C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20 y heteroarilo C1-C20;

R14 y R15 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C12 o -(CH2)n-arilo,

o R14 y R15 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado C3-C12,

en donde dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados entre F, Cl, Br, I, -CN, CF3, -NO2, oxo, - C(≥Y)R10, -C(≥Y)OR10, -C(≥Y)NR10R11, -(CR14R15)nNR10R11, (CR14R15)nC(≥Y)NR10R11, -(CR14R15)nC(≥Y)OR10, - (CR14R15)nNR12SO2R10,-(CR14R15)nOR10, -(CR14R15)nR10, -(CR14R15)nSO2R10, -NR10Rn, -NR12C(≥Y)R10, - NR12C(≥y)OR11, -NR12C(≥Y)NR10R11, -NR12SO2R10, ≥NR12, OR10, -OC(≥Y)R10, OC(≥Y)OR10, -OC(≥Y)NR10R11, - OS(O)2(OR10, -OP(≥Y)(OR10)(OR11), -OP(OR10)(OR11), SR10, -S(O)R10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -S(OXOR10), - S(O)2(OR10), -SC(≥Y)R10,-SC(≥Y)OR10, -SC(≥Y)NR10R11, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C8 opcionalmente sustituido, arilo C2-C8 opcionalmente sustituido, carbociclilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-C20 opcionalmente sustituido, arilo C6-C20 opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-C20 opcionalmente sustituido;

Y es O, S o NR12;

m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;

n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y

t es 2, 3, 3, 4 o 6.

con la excepción de:

6-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-2-(2-(metoxi-pirimidin-5-il)-4-morfolin-4-il-tieno[2,3-d]pirimidina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/086533.

Solicitante: GENENTECH, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 DNA WAY SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080-4990 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHU, BING-YAN, SUTHERLIN, DANIEL, P., OLIVERO, ALAN, CHUCKOWREE,IRINA, FOLKES,ADRIAN, GUNZNER,Janet, CASTANEDO,Georgette, WANG,Shumei, WAN,Nan Chi, HEFFRON,Tim, MATHIEU,Simon, GOLDSMITH,Richard, DOTSON,JENNAFER, STABEN,STEVEN, BAYLISS,TRACY, TSUI,VICKIE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D491/048 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2571028_T3.pdf

 

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