Nuevos compuestos útiles como inhibidores de S100.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde
RA, RB y RC se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, R1O, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con R1O, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con R1O, R2C(O), R3S, R4S(O)2, R5OC(O), (R6ON)C(R7), R8R9NC(O), R10R11N, R12S(O)2NR13, R14S(O)2NR15C(O), fenilo opcionalmente sustituido con uno o más restos R16, y heterociclilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más restos R16, o
uno de RA y RC junto con RB forma un birradical -(CH2)m- en donde m es un número entero de 3 a 5, y el otro de RA y RC se selecciona de H, halógeno, ciano, R1O, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con R1O, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con R1O, R2C(O), R3S, R4S(O)2, R5OC(O), (R6ON)C(R7), R8R9NC(O), R10R11N, R12S(O)2NR13, R14S(O)2NR15C(O), fenilo opcionalmente sustituido con uno o más restos R16, y heterociclilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más restos R16;
cada R16 se selecciona independientemente de halógeno, ciano, nitro, R17O, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con R17O, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con R17O, R18C(O), R19S, R20S(O)2, R21OC(O),
(R22ON)C(R23), R24R25NC(O), R26R27N, R28S(O)2NR29, y R30S(O)2NR31C(O);
cada uno de R1-R31 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6;
W es un enlace directo o X1-X2-X3;
X1 es alquileno C1-C2, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4 o R32O;
X2 es O o está ausente;
X3 es un enlace directo o alquileno C1-C2, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4 o R32O;
R32 se selecciona de H y alquilo C1-C4;
RD es alquilo C1-C6, o un resto cíclico seleccionado de fenilo, heterociclilo de 4 a 6 miembros, y cicloalquilo C4-C6, en donde dicho resto cíclico está opcionalmente sustituido con uno o más R33;
cada R33 se selecciona independientemente de halógeno, ciano, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con R34O, cicloalquilo C3-C6, fenilo, heterociclilo de 5 ó 6 miembros, R34O, R35OC(O), R36S(O)2, R37C(O), R38R39N, R40R41N(CO); o dos R33, unidos a uno y el mismo átomo de carbono pueden formar, junto con el átomo de carbono al que están ambos unidos, un anillo de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno más heteroátomos en el anillo;
R34 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6; en donde dicho alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con R42O;
cada uno de R35-R36 selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6;
R37 se selecciona independientemente de alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6, en donde dicho alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con R43O;
R38 y R39 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6, en donde dicho alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con R44R45N o R46O, o
R38 y R39 junto con el átomo de nitrógeno al que están ambos unidos, forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales y opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6;
R40 y R41 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6, en donde dicho alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con R47R48N o R49O, o
R40 y R41 junto con el átomo de nitrógeno al que están ambos unidos, forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales y opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6;
R44 y R45 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6, o
R44 y R45 junto con el átomo de nitrógeno al que están ambos unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales y opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6;
R47 y R48 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6, o
R47 y R48 junto con el átomo de nitrógeno al que están ambos unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales y opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6;
R42, R43, R46 y R49 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6;
cualquier alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más F.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/061468.
Solicitante: ACTIVE BIOTECH AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: BOX 724 220 07 LUND SUECIA.
Inventor/es: WELLMAR,ULF, LIBERG,DAVID, EAST,STEPHEN, PREVOST,NATACHA, HARGRAVE,JONATHAN, EKBLAD,MARIA, BAINBRIDGE,MARIE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2620751_T3.pdf
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