Compuestos purínicos y 7-desazapurínicos sustituidos como moduladores de enzimas epigenéticas.

Un compuesto de Fórmula (IV) o su N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en el que

A es O o CH2;

Q es H, NH2, NHRb, NRbRc, OH, Rb, o ORb, en los que cada uno de Rb y Rc es independientemente alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o -M1-T1, en el que M1 es un enlace o enlazador de alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, ciano, hidroxilo o alcoxi de C1-C6, y T1 es cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, o Rb y Rc, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que tiene 0 o 1 heteroátomo adicional al átomo de N opcionalmente sustituido con alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, halo, hidroxilo, carboxilo, C(O)OH, C(O)O-alquilo de C1-C6, OC(O)-alquilo de C1-C6, ciano, alcoxilo de C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 6 miembros, y cada uno de Rb, Rc, y T1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, halo, hidroxilo, carboxilo, ciano, alcoxilo de C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 6 miembros;

X es N o CRx, en el que Rx es H, halo, hidroxilo, carboxilo, ciano, o RS1, siendo RS1 amino, alcoxilo de C1-C6, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 6 miembros, y estando RS1 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, hidroxilo, carboxilo, ciano, alcoxilo de C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 6 miembros;

Y es H, Rd, SO2Rd, o CORd, siendo Rd alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 6 miembros, y estando Rd opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, halo, hidroxilo, carboxilo, ciano, alcoxilo de C1-C6, alquil C1-C6-sulfonilo, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 6 miembros y cada uno de cuyos sustituyentes cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 6 miembros en Rd está opcionalmente sustituido además con alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, halo, hidroxilo, carboxilo, C(O)OH, C(O)O-alquilo de C1-C6, OC(O)-alquilo de C1-C6, ciano, alcoxilo de C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 6 miembros;

cada uno de R1 y R2 es independientemente H, halo, hidroxilo, carboxilo, ciano, RS2, siendo RS2 amino, alcoxilo de C1-C6, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, o alquinilo de C2-C6, y estando cada RS2 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, hidroxilo, carboxilo, ciano, alcoxilo de C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 6 miembros;

cada uno de Re, Rf, Rg, y Rh es independientemente -M2-T2, en el que M2 es un enlace, SO2, SO, S, CO, CO2, O, enlazador de O-alquilo de C1-C4, enlazador de alquilo de C1-C4, NH, o N(Rt), siendo Rt alquilo de C1-C6, y T2 es H, halo, o RS4, siendo RS4 alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, y estando cada uno de enlazador de O-alquilo de C1-C4, enlazador de alquilo de C1-C4, Rt y RS4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, hidroxilo, carboxilo, ciano, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, alcoxilo de C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 6 miembros, y m es 0, 1, o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/063044.

Solicitante: Epizyme, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 400 Technology Square, 4th Floor Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KUNTZ,KEVIN,WAYNE, CHESWORTH,RICHARD, RICHON,VICTORIA MARIE, POLLOCK,ROY MACFARLANE, OLHAVA,EDWARD JAMES, DAIGLE,SCOTT RICHARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P35/02 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2577027_T3.pdf

 

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