Pirazolo[1,5-a]pirimidinas y -triazinas como agentes antivirales.

Un compuesto de Formula I o Formula II:**Fórmula**

o una sal o un ester farmaceuticamente aceptables,

del mismo;

en las que:

A es -(C(R4)2)n- en donde una cualquiera C(R4)2 de dicha -(C(R4)2)n- puede reemplazarse opcionalmente con -O-, -S-, -S(O)p-, NH o NRa;

n es 3, 4, 5 o 6;

cada p es 1 o 2;

Ar es un grupo heterociclilo C2-C20 o un grupo arilo C6-C20, en el que el grupo heterociclilo C2-C20 o el grupo arilo C6-C20 estan opcionalmente sustituidos con 1 a 5 R6,

X es -C(R13)(R14)-, -N(CH2R14)- o X esta ausente;

Y es N o CR7;

cada R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 o R8 es independientemente H, oxo, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12, N3, CN, NO2, SR11, S(O)pRa, NR11S(O)pRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12, -C(≥O)SR11, -S(O)p(OR11), -SO2NR11R12, -NR11S(O)p(OR11), -NR11SOpNR11R12, NR11C(≥NR11)NR11R12, halogeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilalquilo (C1-C8), arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20, cicloalquilo (C3-C7) o carbociclilalquilo (C4-C8);

dos R4 en atomos de carbono adyacentes, cuando se toman juntos, pueden formar un doble enlace entre los dos carbonos a los que estan unidos o pueden formar un anillo cicloalquilo (C3-C7) en donde un atomo de carbono de dicho anillo cicloalquilo (C3-C7) puede reemplazarse opcionalmente por -O-, - S-, -S(O)p-, -NH- o -NRa-; cuatro R4 en atomos de carbono adyacentes, cuando se toman juntos, pueden formar una anillo arilo C6 opcionalmente sustituido;

dos R4 en el mismo atomo de carbono, cuando se toman juntos, pueden formar un anillo cicloalquilo (C3-C7) en donde un atomo de carbono de dicho anillo cicloalquilo (C3-C7) puede reemplazarse por -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- o -NRa-;

dos R6 en atomos de carbono adyacentes, cuando se toman juntos, pueden formar un anillo cicloalquilo (C3-C7) en donde un atomo de carbono de dicho anillo cicloalquilo (C3-C7) puede reemplazarse por -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- o -NRa-;

cualquier R6 adyacente al grupo carbonilo obligado de dicho Ar, cuando se toma junto con R3, puede formar un enlace o un grupo -(C(RS)2)m- en donde m es 1 o 2;

cualquier R6 adyacente al grupo carbonilo obligado de dicho Ar, cuando se toma junto con R2, puede formar un enlace;

cada Ra es independientemente alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilalquilo (C1-C8), arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20, cicloalquilo (C3-C7) o carbociclilalquilo (C4-C8), en donde cualquier alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) o alquinilo (C2-C8) de Ra esta opcionalmente sustituido con uno o mas OH, NH2, CO2H, heterociclilo C2-C20, y en donde cualquier arilalquilo (C1-C8), arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20, cicloalquilo (C3-C7) o carbociclilalquilo (C4-C8) de Ra esta opcionalmente sustituido con uno o mas OH, NH2, CO2H, heterociclilo C2-C20 o alquilo (C1-C8);

cada R11 o R12 es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilalquilo (C1-C8), arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20, cicloalquilo (C3-C7), carbociclilalquilo (C4-C8), -C(≥O)Ra, -S(O)pRa o arilalquilo (C1-C8);

o R11 y R12 tomados juntos con un nitrogeno al que ambos estan unidos forman un anillo heterociclico de 3 a 7 miembros en donde un atomo de carbono cualquiera de dicho atomo de anillo heterociclico puede reemplazarse opcionalmente con - O-, -S-, -S(O)p-, -NH-, -NRa- o -C(O)-;

R13 es H o alquilo (C1-C8);

R14 es H, alquilo (C1-C8), NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12, NR11S(O)pRa,

-NR11S(O)p(OR11) o NR11SOpNR11R12; y

en donde cada alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilalquilo (C1-C8), arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20, cicloalquilo (C3-C7) o carbociclilalquilo (C4-C8) de cada R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R11 o R12 esta, independientemente, opcionalmente sustituido con uno o mas oxo, halogeno, hidroxi, NH2, CN, N3, N(Ra)2, NHRa, SH, SRa, S(O)pRa, ORa, alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), -C(O)Ra, -C(O)H, -C(≥O)ORa, -C(≥O)OH, -C(≥O)N(Ra)2, -C(≥O)NHRa, -C(≥O)NH2, NHS(O)pRa, NRaS(O)pRa, NHC(O)Ra, NRaC(O)Ra, NHC(O)ORa, NRaC(O)ORa, NRaC(O)NHRa, NRaC(O)N(Ra)2, NRaC(O)NH2, NHC(O)NHRa, NHC(O)N(Ra)2, NHC(O)NH2, ≥NH, ≥NOH, ≥NORa, NRaS(O)pN-HRa, NRaS(O)pN(Ra)2, NRaS(O)pNH2, NHS(O)pNHRa, NHS(O)pN(Ra)2, NHS(O)pNH2, -OC(≥O)Ra, -OP(O)(OH)2 o Ra.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/041688.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: EISENBERG, EUGENE, J., MACKMAN,RICHARD,L, BOOJAMRA,CONSTANTINE G, HUI,HON CHUNG, SAUNDERS,OLIVER L, PARRISH,JAY P, YANG,HAI, SPERANDIO,DAVID, BABAOGLU,KERIM, SANGI,MICHAEL, SIEGEL,DUSTIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2571334_T3.pdf

 

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