CIP-2021 : C07D 231/56 : Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado.

C07D 231/56 · · Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Cristal novedoso de ácido fenilalcanoico sustituido y procedimiento de preparación.

(08/05/2013) Cristal de tipo B de ácido 3-[3-amino-4-(indan-2-iloxi)-5-(1-metil-1H-indazol-5-il)fenil]propiónico que presenta,como mínimo, uno o más picos característicos en 2θ seleccionados entre 15,9 ± 0,2º, 17,3 ± 0,2º, 22,2 ± 0,2º y 22,9± 0,2º en un espectro de difracción de rayos X en polvo obtenido utilizando radiación CuKα.

Derivados de 1,2-diamido-etileno como antagonistas de orexina.

(12/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 representa ciclopropilo o ciclopropil-metilo; R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), ciclopropilo o fenil-alquilo (C1-4), en los que el fenilo está sin sustituir, o mono-,di- o tri-sustituido, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-4),alcoxi (C1-4), trifluorometilo y halógeno; R3 representa heterociclilo, en el que dicho heterociclilo es un anillo bicíclico de 8 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que al menos unanillo de dicho sistema…

Inhibidores de quinasa de tipo indazol, bencisoxazol y bencisotiazol.

(13/03/2013) El compuesto de fórmula (II) o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en O y S; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alcoxialcoxi,alcoxialquilo, alquilo, ariloxi, ariloxialquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquenilo,heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, (NRaRb)alcoxi,(NRaRb)alquenilo, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilalquenilo y (NRaRb)carbonilalquilo;R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, halo,haloalcoxi, haloalquilo e hidroxi; L se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)mN(R7)C(O)N(R8)(CH2)n y CH2C(O)NR7,…

Nuevo derivado del ácido antranílico o una sal del mismo.

(14/11/2012) Derivado de ácido antranílico, o la sal del mismo, representado por la fórmula general en la que R1 se refiere a un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo; R2 se refiere a un átomo dehidrógeno o un grupo protector imino; R3 se refiere a un grupo heterocíclico monocíclico que está sustituidocon un grupo fenilo sustituido o sin sustituir; o un grupo fenilo, cicloalquilo o bicíclico heterocíclico quepuede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes ; R4se refiere a un grupo fenilo, tienilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o bicíclico heterocíclico que puede estarsustituido con uno o más grupos…

Derivados de indazolil sulfonamida útiles como moduladores de glucocorticoides.

(12/09/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: A es alquilo de C1-10, arilo de C5-10, aril C5-10-alquilo de C1-6, heteroarilo de C5-10, heteroaril C5-10-alquilo de C1-6,aril C5-10-alcoxi de C1-6, haloalquilo de C1-10, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de C1-4, alquil C1-6-OC(O)alquilo de C1-6, alquil C1-6-C(O)Oalquilo de C1-6, aril C5-10-oxi-alquilo de C1-10 o NR5R6-alquilo de C0-6, en elque el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de B; R1 y R1a se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-4, haloalquilo de C1-4, hidroxialquilo deC1-4 y alquil C1-4-O-alquilo de C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4; R3 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de B, o R3, junto con B, formaun grupo dihidrobenzodioxinilo; B…

Derivados de indol amida como antagonistas del receptor EP4.

(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de A, B y C se selecciona independientemente entre N, CH y C(R1); - D-E-F- se selecciona entre el grupo que consiste en: - C(R5)≥C(R)-N-, - C(R)≥N-C(R)-, - C(R)≥N-N-, - N≥C(R)-N-, - N≥N-N-, - C(R)2-N≥C-, - N(R)-C(R)≥C-, - N(R)-N≥C-, - O-N≥C- y - S-N≥Cen la que cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo C1-4,fluoroalquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4 y acetilo; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: hidrógeno,…

Derivados aminopropanol como moduladores del receptor esfingosina-1-fosfato.

(25/07/2012) Un compuesto de la fórmula I en donde R1 es alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido por hidroxi, alcoxi C1-2, o 1 a 6 átomos de flúor; alquenilo C2-6; o alquinilo C2-6; X es O, CH2, C≥O o enlace directo; R2 es alquilo C1-7 opcionalmente sustituido, alquenilo C1-7 opcionalmente sustituido, alquinilo C1-7 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; fenilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde el alquilo C1-7 sustituido, alquenilo C1-7, alquinilo C1-7 o cicloalquilo C3-6 tiene 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por 1 a 5 átomos de halógeno, cicloalquilo C3-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-5, cicloalcoxi C3-6- alquilo C1-5, ciano, fenilo opcionalmente sustituido,…

Inhibidores bicíclicos de MEK.

(04/07/2012) Un compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables,teniendo dicho compuesto la fórmula: donde X y Z son independientemente CR3 o N; R1, R2, R9 y R10 son independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo,fluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR11, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, alquiloC1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo,…

Derivados ésteres y amidas de indazolilo para el tratamiento de trastornos mediados por el receptor de glucocorticoides.

(20/06/2012) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que: A es alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1- 6, ciano, nitroalquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)n, alcoxi C1-6,cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6,alquil C1-6-tioalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alquil C1-6-O-alquilo C1-6, alquil C1-6-O-alquil C1-6-O-alquilo C1-6, alquil C1-6-Oalquil C1-6-O, alquil C1-6-C(O)-alquilo C1-6, alquil C1-6-C(O), alquil C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, alquil C1-6-C(O)O, alquil C1-6-OC(O)-alquilo C1-6, alquil C1-6-OC(O), HOC(O), NR5R6-alquilo C1-6, NR5R6, NR5R6C(O)-alquilo C1-6, NR5R6C(O),NR5R6OC(O)-alquilo C1-6, NR5R6OC(O), R7NH, aril C5-10-alquilo…

Compuestos novedosos.

(30/05/2012) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que A1 representa 5-fluoro-2-metoxi-fenil o 5-fluoro-5 2-hidroxi-fenil; R1 representa -N (R2)C(R3)(R4)CONHR5 ó R2 representa hidrógeno o metilo; R3 representa hidrógeno y R4 representa hidrógeno, metilo o hidroximetilo, o R3 y R4 representan cada unometilo; y R5 representa hidrógeno o metilo; o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

Nuevos compuestos.

(18/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde R1 es tienilo o **Fórmula** R2 es etilo o n-propilo; R3 es hidrógeno o metilo; R4 es hidrógeno o flúor; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo, flúor, cloro o trifluorometilo; o una sal del mismo.

Ácidos aminotetrahidroindazoloacéticos.

(16/05/2012) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** O una sal ó éster de éste, farmacéuticamente aceptable, en donde, X, es un enlace directo, oxígeno ó S(O)2; y X, se encuentra enlazada al anillo que contiene Q, mediante lasustitución de un átomo de hidrógeno de un átomo de carbono del anillo; Q y W, de una forma independiente la una con respecto a la otra, son átomos de nitrógeno, con la condición de que,cuando Q ó W es nitrógeno, el nitrógeno, se encuentra insustituido.

Derivados de ácido carboxílico sustituidos de manera oxo-heterocíclica y su uso.

(16/05/2012) Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa un azaheterociclo oxo-sustituido, saturado o parcialmente insaturado, de 5 a 7 miembros enlazado por medio de N, que (i) puede contener uno o dos heteroátomos adicionales de la serie N, O y/o S como miembros de anillo, que (ii) está sustituido con un resto seleccionado de la serie flúor, cloro, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo de 4 a 7 miembros y fenilo o que está benzocondensado, pudiendo estar sustituido el sustituyente fenilo y el anillo de fenilo condensado por su parte hasta dos veces, de manera igual o distinta,…

Procedimiento para la preparación de ureas de indazolilo que inhiben los receptores vaniloides de subtipo 1 (VR1).

(16/05/2012) Un procedimiento para preparar un compuesto que tiene la formula estructural (I), **Fórmula** en la que, R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquenilo, alcoxilo, alcoxialcoxilo, alcoxialquilo,alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxilo, alquiltio,alquinilo, carboxilo, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilo, formilalquilo, haloalcoxilo, haloalquilo, haloalquiltio, halogeno, hidroxilo, hidroxialquilo, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, (CF3)2(HO)C-,RB(SO)2RAN-, RAO(SO)2-, RBO(SO)2-, ZAZBN-, (ZAZBN)alquilo, (ZAZBN)carbonilo, (ZAZBN)carbonilalquilo y(ZAZBN)sulfonilo; R9,…

Derivados de aminoindazol activos como inhibidores de quinasas, procedimientos para su preparación, y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(08/05/2012) Un derivado de aminoindazol, opcionalmente en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** en el que cada compuesto específico individual consiste en tres unidades A-M-B, en el que cada radical A (sustituyente) se representa en la siguiente tabla VII, **Fórmula** y M se refiere al núcleo central del resto 3-aminoindazol divalente que tiene el grupo -O- en la posición 5 o 6 y está sustituido con grupos A y B, en el que M puede variar entre M1 y M2, según las fórmulas siguientes, **Fórmula** identificando cada una un compuesto que está sustituido con grupos A-O- en la posición (M1) o en la posición 6 (M2),**Fórmula** estando cada uno…

Inhibidores de cinasas y procedimientos de utilización de los mismos.

(30/04/2012) Compuesto que presenta la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Ácidos aminotetrahidroindazoloacéticos.

(17/04/2012) Compuesto de fórmula I **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables y ésteres del mismo, en la que: Q es carbono o nitrógeno; R1 es hidrógeno o C1-7 alquilo opcionalmente sustituido por halógeno; R2 y R3 están unidos al anillo que contiene Q por sustitución de un átomo de hidrógeno de un átomo de carbono del anillo; y R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de: hidrógeno; halógeno; -NH2; -NO2; C1-7 alquilo opcionalmente sustituido por halógeno, C3-7 cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior; C2-7 alquenilo; C2-7 alquinilo; 20 C1-7 alcanoilo; C1-7 alcoxi; C3-7 cicloalcoxi; …

Derivados de indazol.

(11/04/2012) Compuesto de indazol representado por la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 representa CONR1aR1b, en la que R1a y R1b se combinan conjuntamente con el átomo de nitrógeno contiguo a losmismos formando un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, en el que un grupo heterocíclico sustituido puede comprender 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales odiferentes, y los sustituyentes se seleccionan de entre: (x-a) halógeno, (x-b) hidroxi, (x-c) nitro, (x-d) ciano, (x-e) formilo, (x-f) carboxi, (x-g) alcoxicarbonilo C1-10, (x-h) alquilo C1-10 sustituido o no sustituido; (x-i) alcoxi C1-10 sustituido o no sustituido; (x-j) alcanoílo C1-10 sustituido o no sustituido; (x-k) alquilsulfonilo C1-10…

FAMILIA DE ÉTERES DE 3-INDAZOLILO CON PROPIEDADES CANNABINOIDES Y/O COLINÉRGICAS.

(09/04/2012) Familia de éteres de 3-indazolilo con propiedades cannabinoides y/o colinérgicas. La presente invención se refiere al uso de nuevos derivados de éteres de 3-indazolilo con propiedades cannabinoides y/o colinérgicas. Además, la invención se refiere a dichos compuestos para su uso como medicamento, preferiblemente para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, diabetes, arteriosclerosis, obesidad, enfermedades metabólicas o adicciones, para la reducción de nauseas y vómitos en la terapia anticancerosa o para la estimulación del apetito, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Hungtinton o enfermedad de Alzheimer, glaucoma, asma bronquial, bronquitis crónica, alergias tales como la dermatitis de contacto o la conjuntivitis alérgica, artritis, dolor, enfermedades asociadas…

Moduladores de cannabinoides de tetrahidro-indazol.

(04/04/2012) Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la fórmula I: en la que las líneas discontinuas entre las posiciones 2-3 y las posiciones 3. 7a en la fórmula I representan ubicaciones para dos dobles enlaces presentes cuando X1R1 está presente; las líneas discontinuas entre las posiciones 3-3a y las posiciones 7. 1 en la fórmula I representan ubicaciones para dos dobles enlaces presentes cuando X2R2 está presente; X1 está ausente, o es alquileno inferior; X2 está ausente, o es alquileno inferior; en la que sólo uno de X1R1 yX2R2 está presente; X3 está ausente, o es alquileno inferior, alquilideno inferior o -NH-; X5 está ausente, o es alquileno inferior; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido en una o más…

Compuestos de ariloxi-N-biciclometil-acetamida sustituidos como antagonistas de VR1.

(04/04/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en la que A=B=D representa NR10-C (O) -NR9, S-C (O) -NR9, NR9-C (O) -S, NR9-C (O) O, CR10-C (O) -NR9, O-C (O) -NR9, NR10-C (O) -CR, NR10-NR9-C (O), C (O) -NR9-NR10, NR10-N=CR9, N=N-CR9, NR10-CR9=N, N=CR9-NR10, NR10-N=N, N=N-NR10, S-CR9=N o N=CR9-S; X1 representa CR1; X2 y X3 representa cada uno independientemente CR8; R1, R6, R8, R9 y R10 representa cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C8), hidroxialcoxilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alcoxilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquiltio (C1-C6), alquilsulfinilo (C1-C6) o alquilsulfonilo (C1-C6); R2, R3, R4, y R5 representa cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, haloalquilo…

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS DE PIRAZOL ENANTIOMÉRICAMENTE ENRIQUECIDOS.

(03/04/2012) La presente invención se refiere a un procedimiento para la hidrólisis enantioselectiva de un éster de fórmula (I), que comprende hacer reaccionar una mezcla de enantiómeros C4 de ésteres de fórmula (I), o sales de los mismos, con una enzima esterasa en presencia de un disolvente. La invención se refiere además a la transformación de dichos ésteres de fórmula (I) en pirazoles enantioméricamente enriquecidos.

Moduladores de la adhesión celular.

(28/03/2012) Un compuesto aislado que tiene la estructura (I): y derivados farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, una cadena lateral de aminoácido, -(CH2)mOH, -(CH2)marilo, -(CH2)mheteroarilo, en los que m es 0-6, -CH(R1A)(OR1B), -CH(R1A)(NHR1B), U-T-Q, o un resto alifático,alicíclico, heteroalifático o heteroalicíclico opcionalmente sustituido con U-T-Q, en el que U está ausente, es -O-, -S(O)0-2-, -SO2N(R1A), -N(R1A)-, -N(R1A)C(≥O)-, -N(R1A)C(≥O)-O-, -N(R1A)C(≥O)-N(R1B)-, -N(R1A)-SO2-, -C(≥O)-, -C(≥O)-O-, -O-C(≥O)-, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -C(≥O)-N(R1A)-, -O-C(≥O)-N(R1A)-, -C(≥N-R1E)-, -C(≥N-R1E)-O-, -C(≥N-R1E)-N(R1A)-, -O-C(≥N-R1E)-N(R1A)-, -N(R1A)C(≥N-R1E)-,…

Compuestos que contienen nitrógeno, que tienen actividad inhibitoria quinasa, y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(28/03/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I), o una sal o solvato de éste farmacológicamente aceptable: Het-X-Z (I) en donde, Het, representa un 1H-5-indazolilo ó 5-isoquinolilo; X, representa un grupo (iv) -N (-R1) -Q6-Q7-, en donde, R1, representa un átomo de hidrógeno; Q6, representa un grupo carbocíclico, saturado, de cinco a siete miembros, o un grupo heterocíclico, saturado, de cinco a siete miembros, que contiene un átomo de nitrógeno y, los grupos carbocíclicos y heterocíclicos, se encuentran opcionalmente sustituidos por un átomo de oxígeno; y Q7, representa - (CH2) n1-CR2aR2b- (CH2) n2-, en donde, n1, es un numero entero que es 0 ó 1, n2 es 0, R2a…

DERIVADOS DE PIPERIDINA Y DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DEL P2X3.

(15/03/2012) Un compuesto de fórmula I: en donde R1 es -C (=S) CH3, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, furilo, furilcarbonilo, acetilo o carbamoilo; R2a y R2b son independientemente entre sí, H, metilo o etilo; R3 es H ó metilo; Y es un enlace, - (CR4R5) n- ó -CR4=CR5- ; en donde R4 y R5 son cada uno independientemente entre sí, H ó metilo, yn es 1 ó 2; X es N ó CH; A es oxazolilo, tiazolilo o furanilo; R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente entre sí, H, halo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo, alquiltio, alquiltio-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilsulfonilo-, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, di (alquilo de 1 al 6 átomos de carbono) amino-alquilo de 1 al 6 átomos de carbono, morfolinilo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, 4-metil-piperazinil-metilo,…

LIGANDOS DE 5HT6 EN EL AUMENTO DE PESO INDUCIDO POR FÁRMACOS.

(15/03/2012) La presente invención se refiere al uso de compuestos que se unen al receptor 5HT6 en la preparación de un medicamento para el tratamiento de aumento de peso, obesidad o factores de riesgo cardio-metabólicos inducidos por un fármaco terapéutico.

DERIVADOS DE INDAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INDUCIDAS POR HSP90.

(08/03/2012) Set consistente en empaques separados de (a) una cantidad eficaz de un compuesto según la reivindicación 1 y/o sus sales, solvatos y estéreoisómeros, incluyendo sus mezclas en todas las relaciones, y (b) una cantidad efectiva de otro principio activo de medicamento.

INHIBIDORES DEL RECEPTOR SIGMA.

(05/01/2012) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido y heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alcoxilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido y heterociclilalquilo sustituido…

INHIBIDORES BICÍCLICOS DE MEK Y MÉTODOS DE SÍNTESIS DE LOS MISMOS.

(07/12/2011) Compuesto que incluye diastereómeros, enantiómeros resueltos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, teniendo dicho compuesto la fórmula I: en la que: R 1 , R 2 , R 8 , R 9 , R 20 y R 21 son independientemente hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, azido, -SR 11 , -OR 3 , -C(O)R 3 ,- C(O)OR 3 ,-NR 4 C(O)OR 6 ,-OC(O)R 3 , -NR 4 SO2R 6 , -SO2NR 3 R 4 , -NR 4 C(O)R 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(O)NR 3 R 4 , - NR 5 C(NCN)NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR 4 R 5 )m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -O(CR 4 R 5 )m-arilo, -NR 4…

INDAZOLES, BENCISOXAZOLES Y BENCISOTIAZOLES Y SU USO COMO AGENTES ESTROGÉNICOS.

(15/11/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal de adición de ácidos o una forma estereoisomérica del mismo, en el que: - R1 es hidrógeno o un alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), trifluorometilo, -N=CR5R6, - SO2NR7R8, fenilo, fenilalquilo (C1-C3) o alquilo (C1-C3) sustituido por un radical heterocíclico saturado, en el que el fenilo está sin sustituir o sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por un hidroxilo, un halógeno, un nitro, un ciano, un alquilo (C1-C3), un alcoxi (C1-C3), y un trifluorometilo; R1 también puede ser una sal; - R2 y R3 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un hidroxilo, halógeno,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE ÁCIDO 1-METILINDAZOL-3-CARBOXÍLICO.

(31/08/2011) Procedimiento para preparar ácido 1-metilindazol-3-carboxílico de fórmula (I): que comprende la reacción de un agente metilante con ácido indazol-3-carboxílico de fórmula (VI): en presencia de un óxido o alcóxido de metal alcalino-térreo en un solvente, formando un compuesto de fórmula (I)

INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.

(10/06/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I **Fórmula** en la que: A se selecciona del grupo que consiste en: (i) A1, (ii) A2 en la que (a) X1 , X2 y X3 son independientemente CR3 , (b) uno de entre X1 y X2 es N o N→O y el otro de entre X1 y X2 junto con X3 son independientemente CR3; (c) X1 y uno de entre X2 o X3 son N y el otro de entre X2 o X3 es CR3; (d) uno de entre X1 y X2 es NR5, el otro de entre X1 y X2 es C(=O), X3 es CR3 y el enlace entre X1 y X2 es un enlace sencillo; o, (iii) A3, y (iv) A4 en el que uno de entre X4 y X5 es NR5, el otro de entre X4 y X5 es C(=O); R1 es flúor o hidrógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo…

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