(15/01/2020) Un método in vitro para detectar o identificar una sustancia de prueba que es un inhibidor o activador de una proteína endógena que alberga una mutación que hace que dicha proteína (teramuteína) sea resistente a un fármaco que se sabe que inhibe o activa de manera terapéuticamente efectiva su contraparte no mutada (prototeramuteína), que es capaz de provocar una fenorrespuesta detectable, que comprende: a) incubar una primera célula que expresa la teramuteína a un nivel sustancialmente constante con sustancias de prueba; b) incubar una segunda célula que expresa la prototeramuteína correspondiente a un nivel sustancialmente…

(23/05/2018) Compuesto de la fórmula en la que Ar representa arilo, el arilo pudiendo estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes de modo independiente entre sí, del grupo compuesto por alquilo, alcoxi, formilo, carboxilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, hidroxi, amino, alquilamino, aminocarbonilo y nitro, en los que alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes están seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo compuesto por halógeno, amino, alquilamino, hidroxi y arilo, o dos de los sustituyentes…

(30/12/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en los que I1, I2, I3 significan CR1 o CT, con independencia entre sí, X significa H o NH2, Y significa un grupo de alquilarilo cíclico, caracterizado porque en un alquilo cíclico no sustituido o en uno sustituido una o dos veces por ≥S, ≥NR, ≥O, R, T, OR, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NRCONR'R'' y/o NRSO2R', con 5 o 6 átomos de C, donde uno o dos grupos CH2, con independencia entre sí, pueden reemplazarse por O, S, SO, SO2, NR, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, y/o también 1-11 átomos de H por F y/o Cl , hay condensados 1 o 2 anillos aromáticos, Ar significa un fenilo o un naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces por R1, o…

(05/08/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1, R2 significan en cada caso independientemente entre sí H, A, (CH2)nHet o (CH2)nAr, R1 y R2 también significan, junto con el átomo de N al que están unidos, un heterociclo mono o bicíclico saturado, insaturado o aromático, no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal, A, (CH2)nHet, (CH2)nAr, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNH2, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, NHCOA, NA'COA, CONH2, CONHA, CONAA', OC(≥O)(CH2)pNH2 y/o ≥O (oxígeno carbonílico), que puede contener de 1 a 3 átomos de N, O y/o S adicionales, R3 y R4 10 también significan, junto con el átomo de C al que están unidos, un carbociclo C3-Cmonocíclico saturado o insaturado no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal,…

(15/04/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa H, A, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', Hal, (CH2)nNH2, (CH2)5 nNHA, (CH2)nNAA', CN, NO2, (CH2)nAr, OAr, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nHet, COHet, C≡C-CH2SiA2A', C≡CH, C≡C-A, CH≥CH-Ar1, CH≥CH-COOA, CH2CH(OH)CH2OH, O(CH2)nOH, NH(CH2)nOH, O(CH2)nOA, NH(CH2)nOA, O(CH2)nNHA, NH(CH2)nNHA, NR4R5, (CH2)nCOOA, (CH2)nCONH(CH2)2CN, NH(CH2)nAr o CH≥CH-COOH, R2 representa H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNHHet, (CH2)nSA o (CH2)nCH(OH)Ar, R3 representa A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nCN, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNAA', (CH2)nOH, (CH2)nOA o (CH2)nNHHet, R2 y R3, junto con el átomo de N al que están unidos, representan también un heterociclo mono- o bi-cíclico saturado,…

(25/03/2015) Compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula** o una sal o solvato de este farmacéuticamente aceptables, en donde: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno de manera independiente del grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, haloalquilo, ciano; amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi, carboxi, alcoxicarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, (alquilsulfonilamino)alquilo, ureido, (aminocarbonil)alquilamino y (carboxialquil)amino; G es G1, G2, G3 o G4, en donde G1 es -NR5R6, en donde R5 es H, alquilo o NH2, R6 es a) H, b) alquilo, c) hidroxialquilo, d) (aminocarbonil)alquilo, e) (aminocarbonil)(hidroxi)alquilo; f) aminoalquilo, g) alquilaminoalquilo, h)…

(25/02/2015) Uso de un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** donde R y X son iguales o diferentes y donde R representa un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, un grupo representado por NR1 R2, un grupo representado por OR3, un grupo nitro o un átomo de halógeno, y donde X representa un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, un grupo representado por NR1R2, un grupo representado por OR3, un grupo representado por S(O)mR4, un grupo nitro o un átomo de halógeno, en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, un grupo representado…

(19/11/2014) Un compuesto aromático de la formula I**Fórmula** donde Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, donde Ar puede llevar 1 radical Ra y donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1- C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6- alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC (O) NR4R5, C (O) NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de…

(26/03/2014) Compuesto de la fórmula (IV): o un tautómero, estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es O; R1 es -L-R45; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R3 es de la fórmula en la que el anillo C se selecciona del grupo que consiste en arilo (C4-6) y heteroarilo (C1-5), cada uno no sustituido o sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alcoxilo, alquilo, amino, alquilamino, haloalquilo y haloalcoxilo; R12 se selecciona del grupo que consiste en arilo (C4-12), heteroarilo (C1-10), bicicloarilo (C9-12), heterobicicloarilo (C4- 12), cicloalquilo (C3-12) y heterocicloalquilo (C2-11), cada uno no sustituido o sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados del grupo A; R4 se selecciona…

(03/06/2013) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o estereoisómero, tautómero, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A1 es CR5 o N; A2 es CR5 o N; en la que al menos uno de A1 y A2 es N; A3 es CR5 o N; B es un enlace directo, R1 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN, R7, NR7R7, NR7R8, OR7; SR7, OR8, SR8, C(O)R7, OC(O)R7, COOR7,C(O)R8, OC(O)R8, COOR8, C(O)NR7R7, C(S)NR7R7, NR7C(O)R7, NR7C(S)R7, NR7C(O)NR7R7,NR7C(S)NR7R7, NR7(COOR7), OC(O)NR7R7, C(O)NR7R8, C(S)NR7R8, NR7C(O)R8, NR7C(S)R8,NR7C(O)NR7R8, NR7C(S)NR7R8, NR7(COOR8), OC(O)NR7R8, S(O)2R7, S(O)2NR7R7, NR7S(O)2NR7R7,NR7S(O)2R7, S(O)2R8, S(O)2NR7R8, NR7S(O)2NR7R8 o NR7S(O)2R8;

(01/02/2013) Un compuesto de la fórmula general (I): o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable, donde: R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amino, tiol, alcoxi de C1-C6, alquiltiol de C1-C6, alquilode C1-C10, alquilamino de C1-C6, arilamino, aril(alquilo de C1-C6)amino, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de C3-C7, oheterociclilo de C3-C7, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10,alquinilo de C2-C10, cicloalquilo de C3-C7, cicloalquenilo de C5-C7, arilo, heteroarilo, o heterociclilo de C3-C7,cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; R2 y R3 pueden también formar un sistema de anilloespiro de 3 6 miembros, opcionalmente fusionado con un anillo de arilo o heteroarilo; R4,…

(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula 1: **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sOlvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Z es:**Fórmula** l' es un anillo de átomos de carbono aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, de modo que l y l' tomados conjuntamente forman un anillo heterocíclico o de heteroarilo de 8, 9 ó 10 miembros condensado; **Fórmula** es en el que cada uno de Al, A2 Y A3es, independientemente, CR6 o N; R es halo, haloal~uilo, N02, CN, R, NRR, NRR, OR, SR, OR, SR, C (O) R, OC (O) R, COOR, C (O~R8, OC (O) R8, COOR, C (O) NR7R7, C (S) NR7R7, NR7C (O) R7, NRC (S) R7, NR7C (O) NR R7, NRC (S) NR R7, NRt (COOR\ OC (O) NR7R7, C (O) NR7R8, C (S) NR7R8…

(17/07/2012) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de los compuestosácido 3-(bencil- {4-[(R)- 2-ciclopentil-1- (5-metoxi- tiazolo[5,4- b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- ([1,3,4]tiadiazol-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-(2-metoxietil)-5 amino]-propiónico,ácido 3-(benzofuran-2-ilmetil-{4-[(R)-2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-propiónico, ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piridin-2-ilmetil-amino)-propiónico, ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-oxazol-2-ilmetil-amino)-propiónico, ácido…

(28/06/2012) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) en la que Ar representa arilo, pudiendo estar el arilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo compuesto por alquilo, alcoxilo, formilo, carboxilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, hidroxilo, amino, alquilamino, aminocarbonilo y nitro, pudiendo estar el alquilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo compuesto por halógeno, amino, alquilamino, hidroxilo y arilo, o dos de los sustituyentes en el arilo junto con los átomos de carbono, a los que están unidos, forman un 1, 3-dioxolano, un anillo de ciclopentano o un anillo de ciclohexano y un tercer sustituyente dado el caso presente se selecciona independientemente…

(04/05/2012) Un compuesto de la fórmula I, **Fórmula** en donde R1 es hidrógeno; o amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo; R2 es un arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi o ciano; R4 es arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; y R5 es hidrógeno, metilo o metilo sustituido con halógeno; con la condición de que si R4 es pirazolilo no sustituido o sustituido entonces R1 es amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo y R2, R3 y R5 son como se definió más arriba; and con la condición…

(03/11/2011) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la siguiente fórmula, su sal o hidratos del mismo. ** (Ver fórmula) ** en la que el anillo A es un anillo hidrocarburo aromático que puede tener un heteroátomo, el anillo B representa: 1) un anillo hidrocarburo saturado que puede tener un grupo sustituyente, 2) un anillo hidrocarburo insaturado que puede tener un grupo sustituyente, 3) un anillo heterocíclico saturado que puede tener un grupo sustituyente o 4) un anillo heterocíclico insaturado que puede tener un grupo sustituyente, R1 representa: 1) un átomo de hidrógeno, 2) un átomo de halógeno, 3) un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, 4) un grupo alcoxi C1-6 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno o 5) un grupo amino que puede estar sustituido con un grupo alquilo…

(29/04/2011) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que Ar representa arilo C6-C14, en el que arilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo constituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, formilo, carboxilo, alquil-C1-C6-carbonilo, alcoxi-C1-C6-carbonilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, hidroxi, amino, alquil-C1-C6-amino, aminocarbonilo y nitro, en los que alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo constituido por halógeno, amino, alquil-C1-C6-amino, hidroxi y arilo C6-C14, o dos de los sustituyentes de arilo forman, junto con los átomos de…

(09/02/2011) Un compuesto de la fórmula (I) (l) en donde R0 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, metilo y CF3; R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo; trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metoxi, etoxi y metil-carbonil; A1 se selecciona del grupo formado por etilo, 1-metil-etil, -(R)-metil-etil, -(S)-metil-10 etil, 1-n-propil-etil, -(R)-n-propil-etil, -(S)-n-propil-etil, 1-isopropil-etil, -(R)-isopropil-etil, -(S)-isopropil-etil, 1-ciclohexil-etil, -(R)-ciclohexil-etil, -(S)-ciclohexil-etil, 1-fenil-etil, 1-(4-hidroxibencil)-etil, -(R)-(4-hidroxibencil)-etil, -(S)-(4-hidroxibencil)-etil, 1-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(S)-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(R)-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(1-carboxi-2-t-butoxi-etil),…

(05/01/2011) Un compuesto de la fórmula (III) en el queR0 está seleccionado del grupo consistente en hidrógeno, metilo y CF3; R1 está seleccionado del grupo consistente en hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metoxi, etoxi y metil-carbonil; R6 está seleccionado del grupo consistente en C1-6alquilo y C1-6alquilo sustituido con hidroxi; d es un número entero de 0 a 1; L2 está seleccionado del grupo consistente en -O-, -S(O)0-2-, -NRQ-; en el que RQ está seleccionado del grupo consistente en hidrógeno, metilo y C1-4alquilo; R7 está seleccionado del grupo consistente en cicloalquilo, cicloalquilo-C1-4alquilo,…

(30/09/2010) Compuestos de fórmula general

(29/07/2010) Un compuesto de fórmula

(05/05/2010) Un compuesto de la fórmula I:

(09/04/2010) Un compuesto de la fórmula IV

(15/03/2010) Compuestos de la fórmula general

(16/11/2006) Procedimiento para sintetizar un compuesto antifolato que tiene la fórmula (I) mediante el acoplamiento de un aminoácido insaturado, o un éster o sal del mismo, a un andamiaje, comprendiendo el procedimiento disolver el aminoácido, o el éster o sal, y el andamiaje en N-metilpirrolidinona como disolvente; y agitar la mezcla resultante durante un tiempo predeterminado para formar el compuesto de fórmula (I): (I) X-R1-R2-CO-A en el que X-R1-R2-CO es un resto del andamiaje X-R1-R2- COOH y X es un sistema heterocíclico de anillo condensado aromático; R1 es alquileno inferior o un alquileno inferior en el que uno o más átomos de hidrógeno están…

(16/02/1997) UNA MATERIA OBJETO DE LA INVENCION ES UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 6,7-DI-(CLORO)-1,5-DI-(HIDRO)-IMIDAZO[2 ,1B]QUINAZOLINA-2[3H]-UNO DE LA FORMULA O UNA SAL DEL MISMO QUE INCLUYE SUS HIDRATOS, CARACTERIZADA POR EL SOMETIMIENTO DE [2-(CIANOIMINO)-5,6-DI-(CLORO)-1 ,2,3,4-TETRA(HIDRO)-QUINAZOLINA-3-Y]-ACETONITRILO O UN ALKILOESTER DE ACIDO /2-(CIANOIMINO)-5,6-DI-(CLORO)-1 ,2,3,4-TETRA-(HIDRO)-QUINAZOLINA3-YL/-ACETICO DE LA FORMULA GENERAL EN DONDE R' REPRESENTA UN GRUPO DE CIANO O UN GRUPO DE LA FORMULA EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO ALKILO SENCILLO O RAMIFICADO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, LLEVANDO OPCIONALMENTE UN SUBSTITUYENTE DE FENILO, PARA LA CICLIZACION TERMICA EN UN MEDIO ACIDO. OTRAS MATERIAS OBJETO DE LA INVENCION SON [2-(CIANOIMINO)-5,6-DI(CLORO)-1 ,2,3,4-TETRA-(HIDRO)-QUINAZOLINA-3-YL]-ACETONITRILOS…