(16/03/2016) Un compuesto de la formula I:**Fórmula** en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en: piridilo, quinolinilo, naftiridinilo, tiazolilo, piridazinilo, oxazolilo, y pirazolilo, dihidropirrolopirazolilo, dihidrociclopentapiridinilo, imidazopiridazinilo y pirazolopirimidinilo; B se selecciona entre el grupo que consiste en: tiazolilo, pirazolilo, tiadiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, y pirimidinilo; R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrogeno, halogeno, hidroxilo, -(C≥O)m-On-alquilo C1-6, donde m es 0 o 1, n es 0 o 1 (en donde si m es 0 o n es 0, esta…

(11/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en donde: n es 0, 1, 2 o 3; X es CH2, O, S, NH o N(alquilo C1C6); Y es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; Z es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -CH2-fenilo, -CH2-heteroarilo, -(CH2)2C(≥O)-OCH3, -CH2- heterocicloalquilo, -CH2COOH, -CH2C(≥O)-heterocicloalquilo, en donde fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, CN, halo…

(11/02/2016) Un compuesto de fórmula (A1)(A2)N-R1 (I) una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es -S(≥O)-R8; -S(≥O)2-R8; alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; hidroxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; aril1- alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; Het1-alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; R9R10N-alquil C1-6- oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; (A1)(A2)N- es la forma enlazada covalentemente del intermedio correspondiente de fórmula (A1)(A2)N-H, en la que dicho intermedio de fórmula (A1)(A2)N-H es una pirimidina de fórmula**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una…

(10/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-a):**Fórmula** (en la que R0 es el grupo -NR3R4 (en el que R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo no sustituido o sustituido con halógeno de cadena lineal, ramificada o cíclica que tiene 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alcoxicarbonilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 2 a 10 átomos de carbono); R1 y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo…

(03/02/2016) Un proceso para preparar un nucleósido de ß-D- o ß-L-1,3-dioxolano sustancialmente puro que comprende: a) Obtener un etanol esterificado de 2,2-dialcoxi de la fórmula (Ia) o el compuesto de la fórmula (Ib): **Fórmula** Donde: cada R1 es independientemente un alquilo, un arilo, un heteroarilo, un heterocíclico, un alcarilo, un alquilheteroarilo o un alquilheterocíclico, o un aralquilo; y R2 es un grupo removible adecuado; b) Ciclizar el etanol esterificado de 2,2-dialcoxi de la fórmula (Ia) o del compuesto de la fórmula (Ib) con ácido glicólico para obtener una lactona de 1,3-dioxolano de la fórmula (II): **Fórmula** c) Resolver la lactona de 1,3-dioxolano…

(23/12/2015) Compuestos de la fórmula general (I')**Fórmula** en la que X presenta el significado de C-R1, en donde R1 se selecciona del grupo que está compuesto por: - hidrógeno, - halógeno, - alquilo dado el caso sustituido, - alcoxi dado el caso sustituido R2 y R3 son iguales o distintos y se seleccionan, respectivamente, del grupo compuesto por: - hidrógeno, - hidroxilo, - halógeno, - carboxilo, - resto ácido sulfónico (-SO3H), - aminocarbonilo dado el caso sustituido, - aminosulfonilo dado el caso sustituido, - amino dado el caso sustituido, - alquilo dado el caso sustituido, - acilo dado el caso sustituido, -…

(25/11/2015) Un compuesto según Fórmula I:**Fórmula** en donde R1 es: H; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por 1-3 R4; alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido por 1-3 R4; alquinilo C3-C6 opcionalmente sustituido por 1-3 R4; fenilo o bencilo, en donde cada uno de fenilo o bencilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, o con un sistema de anillos saturados o insaturados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 6-6 miembros, conteniendo cada uno de 1-3 héteroátomos en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituidos por 1-3 R5; -(CHR6)mOR7; -C(≥O)R8; -C(≥S)R8; -C(≥O)OR8; -C(≥S)OR8; -(CHR6)m…

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde R1 es -N(R3)R4; R2 es -OR21; R3 es: H; R4 es: H; R8 es independientemente alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2- C6, fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 R30, o un anillo saturado o insaturado, de 5 o 6 miembros, que contiene 1-3 heteroátomos, en donde cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R11; R11 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1- C6, alquiltio C1-C6, halogenoalquiltio C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, o alquilcarbonilo C2-C6; R20 es independientemente halógeno, ciano, nitro, amino, alcoxialcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxialquilo…

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde R1 es -N(R3)R4; R2 es -OR21; R3 es: -C(≥NR16)SR16; R4 es: H; R8 es independientemente alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2- C6, fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 R30, o un anillo saturado o insaturado, de 5 o 6 miembros, que contiene 1-3 heteroátomos, en donde cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R11; R11 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1- C6, alquiltio C1-C6, halogenoalquiltio C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C6,…

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde R1 es -N(R3)R4; R2 es -OR21; (a) R3 es: ciano; R4 es: H; R8 es independientemente alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 R30, o un anillo saturado o insaturado, de 5 o 6 miembros, que contiene 1-3 heteroátomos, en donde cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R11; R11 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, halogenoalquiltio C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C6, o alquilcarbonilo C2-C6; R20 es independientemente halógeno, ciano, nitro, amino,…

(15/04/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno, R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo ciano, y R3a, R3b, R3c y R3d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un…

(26/11/2014) Compuestos de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 y R5, con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo inferior sin sustituir, halógeno, trifluormetilo, hidroxi, arilo, alcoxi o NO2; R2 y R4, con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo inferior sin sustituir, alquenilo inferior, alcoxi, halógeno, ciano, cianometilo, trifluormetilo, O-trifluormetilo o NO2; R3 es hidrógeno, alquilo inferior sin sustituir, alcoxi o halógeno; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de 9 eslabones que tiene 1 ó 2 heteroátomos; o R4 y R5 juntos forman 1,3-dioxo; y en la que por lo menos uno de R1, R2, R3, R4 o R5 es hidrógeno; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en donde el término "alquilo inferior" es un radical alquilo…

(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es O; Het1 es (i) un heteroarilo de 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno; o (ii) un heteroarilo de 6, 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno estando el heteroarilo independientemente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre Y1 e Y2; Y1 e Y2 son seleccionados independientemente entre F; Cl; CN; NO2; alquilo(C1-C8), opcionalmente sustituido con cicloalquilo(C3-C8) y/o, si la valencia lo permite, uno a ocho F; cicloalquilo(C3-C8), opcionalmente sustituido, si la valencia lo permite, con uno a ocho F; NR7R8; alquiloxi(C1-C8), opcional e independientemente sustituido con uno a tres R9, o,…

(17/09/2014) Un procedimiento para la síntesis de etravirina, que comprende las etapas de: a. condensar 2,4,6-tricloropirimidina con 3,5-dimetil-4-hidroxibenzonitrilo para obtener el compuesto de fórmula (V);**Fórmula** b. convertir el compuesto de fórmula (V) en un compuesto de fórmula (VI) por condensación con 4-aminobenzonitrilo;**Fórmula** c. opcionalmente purificar el compuesto de fórmula (VI); d. amonólisis del compuesto de fórmula (VI) para obtener un compuesto de fórmula (IVa);**Fórmula** y e. halogenación de un compuesto de fórmula (IVa) para obtener etravirina.

(18/06/2014) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que X representa -O- o -NH-, y R1 representa un grupo metilo, etilo, propilo o isopropilo, y R2 y R3, independientemente uno de otro, representa hidrógeno, un grupo metilo o etilo, y R4 representa un grupo alquilo C1-C6 o un anillo cicloalquilo C3-C7, así como sus sales, diastereómeros y enantiómeros.

(21/05/2014) Productos de fórmula (I): en la que: R1 representa un radical -L-arilo o -L-heteroarilo, tal que L representa : o bien simple enlace, bien un radical alquilo lineal o ramificado que comprende de 1 a 6 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con un radical hidroxilo, o bien un grupo CO o -CO-Alk- ; bien un grupo L'-X donde L' representa un radical alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y X un átomo de oxígeno o de azufre ; estando los radicales arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -NRxCO2Rz, -CORy, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; estando estos últimos radicales alcoxi,…

(12/03/2014) Un compuesto de Fórmula I, o una sal, enantiómero, estereoisómero, o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es halógeno; Z1 y Z2 son CR2; Z3 es CH; cada R1 es independiente e individualmente halógeno, H, alquilo C1-C6, alquilo C3-C7 ramificado, cicloalquilo C3- C7, o -CN; cada R2 es individual e independientemente H, halógeno, alquilo C1-C6, o ciano; R3 es -C(O)R4, -C(O)-arilo C6-C10, -C(O)-heterociclilo C4-C6, o -C(O)-heteroarilo C5-C6, en la que arilo es fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo; y con la condición de que cuando R3 es -C(O)-heterociclilo C4-C6, el heterociclilo no tenga un punto de unión de N a -C(O); R4 es cicloalquilo C3-C8, alquilo C1-C7, -(CH2)p-CN,…

(12/03/2014) Productos de fórmula (I):**Fórmula** en la que : R1 representa un radical arilo o heteroarilo sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, O-cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; estando estos últimos radicales alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo ellos mismos sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, alcoxi, NRvRw, heterocicloalquilo o heteroarilo; estando además los radicales arilo y heteroarilo sustituidos…

(26/02/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-aa):**Fórmula** en la que R1y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo acetilo, un grupo carbamoilo, un grupo carboxilo, un grupo éster de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, una grupo alquilo cadena lineal, ramificada o cíclico no sustituido o sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo NR3R4 en el que R3 y R4 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclico sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alquiloxicarbonilo de cadena…

(07/10/2013) Un compuesto representado mediante la siguiente fórmula, una sal del mismo o un hidrato de los anteriores:**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 10 miembros, que representa un grupo heterocíclico no aromático monocíclico o bicíclico que tiene 3 a 10 átomos en el anillo, que contiene 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre entre los átomos del anillo, que contiene opcionalmente 1 a 2 enlaces dobles en el anillo, que contiene opcionalmente 1 a 3 grupos carbonilo, sulfinilo, o sulfonilo en el anillo, en el que el grupo está limitado a un grupo que tiene nitrógeno como átomo constituyente del anillo…

(25/09/2013) Compuesto de éster fenilacrílico de tipo E que contiene un grupo anilino pirimidina sustituido de fórmula general I: **Fórmula** Donde: R1 se selecciona entre CCl3, CF2Cl, CFCl2, CF3 o CH2CF3; R2 se selecciona entre H, Cl o CH3; R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4 o alquilcarbonilo C1-C4; Rn se selecciona entre 2,4-difluoro, 2,4-dicloro, 2-fluoro-4-cloro, 2-cloro-4-fluoro, 2,3,4-trifluoro, 2,3,4-tricloro, 2,4-difluoro-3-metilo, 2,4-dicloro-3-metilo, 2-fluoro-3,4-dicloro o 2-cloro-3,4-difluoro; O una sal clorhidrato, fosfato, acetato, bencenosulfonato u oxalato del mismo.

(28/06/2013) Un compuesto de fórmula (III) **Fórmula**

(29/08/2012) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** [en la queR1 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; X independientemente representan flúor, cloro, bromo, yodo o alquilo C1-C3; V representa -CH≥CH- o -C≡C-; Y representa Fórmula (II) o la Fórmula (III): (en las que R2 representa alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C3; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; m representa un número entero de 0 a 3; n representa un número entero de 0 ó 1; p representa un número entero de 0 a 2; W representa -O- o -N(R4)- (en la que R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C3-C6, fenilo, bencilo, bencilo sustituido con uno o dos R5,tetrahidropiranilo, -(CH2)q-O-CH3, piridilmetilo, -(CH2)q-CN, cicloalquilmetilo C4-C7 o tiazol-4-ilmetilo;R5 representa hidroxi…

(19/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, estereoisómero o tautómero del mismo, dondeW es un enlace sencillo,-(CH2)m-, -O-, -S(O)n, -NR7-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR7--, NR7C(O)NR7, o -NR7C(O)O-;R1 es -CO2R9 -C(O)NR8aR8b, nitrilo o tetrazolilo; R2 es (a) hidrógeno; (b) halógeno; (c) alquilo(C1-C6); (d) alquilo(C1-C6) sustituido por arilo, hidroxi, carboxilo,alcoxi, carbamoilo, alquilo(C1-C6)carbamoilo, dialquilo(C1-C6)carbamoilo, cicloalquil(C3-C7)carbamoilo oheterociclil(C3-C7)carbamoilo; (e) alquilo(C1-C6) sustituido con mono-, di- o tri-halógeno; (t) cicloalquilo(C3-C7);(g) -NR8aR8b, (h) -SR3; o (i) (C1-C6)alcoxi opcionalmente sustituido con mono-, di- o tri-halógeno;cada R3 es independientemente (a) hidrógeno; (b) alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con…

(02/05/2012) Un compuesto de la Fórmula (I) para uso en la profilaxis o en el tratamiento de la esclerosis múltiple(en la que R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; las X representan de forma independiente flúor, cloro, bromo, yodo o alquilo C1-C3; V representa -CH≥CH- o -C≡C-; Y representa la Fórmula (II) o la Fórmula (III): (en las que R2 representa alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C3; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; m representa un número entero de 0 a 3; n representa 0 o 1; p representa un número entero de 0 a 2; W representa -O- o -N(R4)- (donde R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C3-C6, fenilo, bencilo, bencilo sustituido con uno o dos R5,tetrahidropiranilo, -(CH2)q-O-CH3, piridilmetilo, -(CH2)q-CN, cicloalquil C4-C7-metilo o tiazol-4-ilmetilo;R5…

(11/04/2012) Composición para tratar y prevenir la degradación del tejido conjuntivo y la membrana basal en un sistema biológico propenso a una actividad proteinasa en exceso, que comprende una tetraciclina y un compuesto de bisfosfonato.

(03/04/2012) Compuesto de fórmula (I) R3 es Rc, alquenilo, alquinilo, ORc, OC (O) Rc, SO2Rc, S (O) Rc, S (O2) NRcRd, SRc, NRcRd, NRcCORd, NRcC (O) ORd, NRcC (O) NRcRd, NRcSO2Rd, CORc, C (O) ORc, o C (O) NRcRd; R5 es H o alquilo; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; X es O, S, S (O), S (O2) o NRc; Y es un enlace covalente, CH2, C (O), C=N-Rc, C=N-ORc, C=N-SRc, O, S, S (O), S (O2) o NRc; Z es N o CH; uno de entre U y V es N y el otro es CRc; y W es O, S, S (O), S (O2), NRc o NC (O) Rc; en el que cada Ra y Rb es, independientemente, H, alquilo, arilo, heteroarilo; y cada Rc y Rd es, independientemente, H, alquilo, arilo, heteroarilo, ciclilo, heterociclilo o alquilcarbonilo, en el que alquilo…

(13/01/2012) El compuesto 8-(2,6-difluoro-fenil)-4-(4-fluoro-2-metil-fenil)-2-(2-hidroxi-1-hidroximetil-etilamino)-8H-pirido[2,3d]pirimidin-7-ona, que tiene la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(19/12/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 es H, alquilo C1 - C4, alquenilo C2 - C4, alquinilo C2 - C4 o cicloalquilo C3 - C10, en donde R1 puede estar sustituido o no sustituido; R2 es H, alquilo C1 - C4, alquenilo C2 - C4, alquinilo C2 - C4, o cicloalquilo C3 - C10, en donde R2 puede estar sustituido o no sustituido; y R1 y R2 pueden ser tomados juntos para formar un anillo o un het; R3 y R3' son independientemente H, CF3, C2F5, alquilo C1 - C4, alquenilo C2 - C4, alquinilo C2 - C4, CH2-Z, o R2 y R3 forman het, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo o het pueden estar sustituidos o no sustituidos; y Z es…

(14/11/2011) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I): en la que X es un halógeno; Y es ZR 1 ; Z es oxígeno o azufre; y R 1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; comprendiendo el procedimiento: hidrogenar un compuesto de fórmula (II): con un catalizador de un metal de transición elegido entre platino, paladio y una combinación de platino con otro metal de transición en un alcohol alifático C1-6, un éter, un éster o un hidrocarburo como disolvente