Inhibidores de PDE10 de pirimidina.

Un compuesto de la formula I:**Fórmula**

en la que:

A se selecciona entre el grupo que consiste en:



(1) piridilo,

(2) quinolinilo,

(3) naftiridinilo,

(4) tiazolilo,

(5) piridazinilo,

(6) oxazolilo, y

(7) pirazolilo,

(8) dihidropirrolopirazolilo,

(9) dihidrociclopentapiridinilo,

(10) imidazopiridazinilo y

(11) pirazolopirimidinilo;

B se selecciona entre el grupo que consiste en:

(1) tiazolilo,

(2) pirazolilo,

(3) tiadiazolilo,

(4) isoxazolilo,

(5) isotiazolilo,

(6) piridilo, y

(7) pirimidinilo;

R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:

(1) hidrogeno,

(2) halogeno,

(3) hidroxilo,

(4) -(C≥O)m-On-alquilo C1-6, donde m es 0 o 1, n es 0 o 1 (en donde si m es 0 o n es 0, esta presente un enlace) y donde el alquilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13, (5) -(C≥O)m-On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,

(6) -(C≥O)m-alquenilo C2-4, donde el alquenilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,

(7) -(C≥O)m-alquinilo C2-4, donde el alquinilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,

(8) -(C≥O)m-On-fenilo o -(C≥O)m-On-naftilo, donde el fenilo o el naftilo estan sin sustituir o sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,

(9) -(C≥O)m-On-heteroarilo, donde el heteroarilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,

(10) -(C≥O)m-NR10R11,

(11) -S(O)2-NR10R11,

(12) -S(O)q-R12, donde q es 0, 1 o 2 y donde R12 se selecciona entre las definiciones de R10 y R11, (13) -CO2H,

(14) -CN y

(15) -NO2;

R2a, R2b y R2c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:

(1) hidrogeno,

(2) halogeno,

(3) hidroxilo,

(4) -(C≥O)m-On-alquilo C1-6, donde el alquilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,

(5) -(C≥O)m-On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,

(6) -(C≥O)m-alquenilo C2-4, donde el alquenilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,

(7) -(C≥O)m-alquinilo C2-4, donde el alquinilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,

(8) -(C≥O)m-On-fenilo o -(C≥O)m-On-naftilo, donde el fenilo o el naftilo estan sin sustituir o sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,

(9) -(C≥O)m-On-heterociclilo, donde el heterociclilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,

(10) -(C≥O)m-NR10R11,

(11) -S(O)2-NR10R11,

(12) -S(O)q-R12,

(13) -CO2H,

(14) -CN, y

(15) -NO2;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/051522.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LAYTON,MARK,E, COX,CHRISTOPHER,D, KERN,JEFFREY, DUDKIN,VADIM, RAHEEM,IZZAT T.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D239/47 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.

PDF original: ES-2572527_T3.pdf

 

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