Inhibidores de PDE10 de pirimidina.
Un compuesto de la formula I:**Fórmula**
en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en:
(1) piridilo,
(2) quinolinilo,
(3) naftiridinilo,
(4) tiazolilo,
(5) piridazinilo,
(6) oxazolilo, y
(7) pirazolilo,
(8) dihidropirrolopirazolilo,
(9) dihidrociclopentapiridinilo,
(10) imidazopiridazinilo y
(11) pirazolopirimidinilo;
B se selecciona entre el grupo que consiste en:
(1) tiazolilo,
(2) pirazolilo,
(3) tiadiazolilo,
(4) isoxazolilo,
(5) isotiazolilo,
(6) piridilo, y
(7) pirimidinilo;
R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
(1) hidrogeno,
(2) halogeno,
(3) hidroxilo,
(4) -(C≥O)m-On-alquilo C1-6, donde m es 0 o 1, n es 0 o 1 (en donde si m es 0 o n es 0, esta presente un enlace) y donde el alquilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13, (5) -(C≥O)m-On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,
(6) -(C≥O)m-alquenilo C2-4, donde el alquenilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,
(7) -(C≥O)m-alquinilo C2-4, donde el alquinilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,
(8) -(C≥O)m-On-fenilo o -(C≥O)m-On-naftilo, donde el fenilo o el naftilo estan sin sustituir o sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,
(9) -(C≥O)m-On-heteroarilo, donde el heteroarilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,
(10) -(C≥O)m-NR10R11,
(11) -S(O)2-NR10R11,
(12) -S(O)q-R12, donde q es 0, 1 o 2 y donde R12 se selecciona entre las definiciones de R10 y R11, (13) -CO2H,
(14) -CN y
(15) -NO2;
R2a, R2b y R2c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
(1) hidrogeno,
(2) halogeno,
(3) hidroxilo,
(4) -(C≥O)m-On-alquilo C1-6, donde el alquilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,
(5) -(C≥O)m-On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,
(6) -(C≥O)m-alquenilo C2-4, donde el alquenilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,
(7) -(C≥O)m-alquinilo C2-4, donde el alquinilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,
(8) -(C≥O)m-On-fenilo o -(C≥O)m-On-naftilo, donde el fenilo o el naftilo estan sin sustituir o sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,
(9) -(C≥O)m-On-heterociclilo, donde el heterociclilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre R13,
(10) -(C≥O)m-NR10R11,
(11) -S(O)2-NR10R11,
(12) -S(O)q-R12,
(13) -CO2H,
(14) -CN, y
(15) -NO2;
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/051522.
Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: LAYTON,MARK,E, COX,CHRISTOPHER,D, KERN,JEFFREY, DUDKIN,VADIM, RAHEEM,IZZAT T.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D239/47 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.
PDF original: ES-2572527_T3.pdf
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