Moduladores de inflamación antioxidantes: Derivados de ácido oleanólico homologado C-17.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula**

en donde:

Y es alcanodiilo(C≤

8), alquenodiilo(C≤8), alquinodiilo(C≤8), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos;

Ra es:

hidrógeno, hidroxi, halógeno, amino, nitro, ciano, azido, fosfato, 1,3-dioxoisoindolin-2-ilo, mercapto o sililo; o alquilo(C≤12), alquenilo(C≤12), alquinilo(C≤12), arilo(C≤12), aralquilo(C≤12), heteroarilo(C≤12), heteroaralquilo(C≤12), acilo(C≤12), alcoxi(C≤12), alqueniloxi(C≤12), alquiniloxi(C≤12), ariloxi(C≤12), aralcoxi(C≤12), heteroariloxi(C≤12), heteroaralcoxi(C≤12), aciloxi(C≤12), alquil-amino(C≤12), dialquilamino(C≤12), alquenilamino(C≤12), alquinil-amino(C≤12), arilamino(C≤12), aralquilamino(C≤12), heteroaril-amino(C≤12), heteroaralquilamino(C≤12), alquilsulfonilamino(C≤12), amido(C≤12), alquiltio(C≤12), alqueniltio(C≤12), alquiniltio(C≤12), ariltio(C≤12), aralquiltio(C≤12), heteroariltio(C≤12), heteroaralquiltio(C≤12), aciltio(C≤12), tioacilo(C≤12), alquilsulfonilo(C≤12), alquenilsulfonilo(C≤12), alquinilsulfonilo(C≤12), arilsulfonilo(C≤12), aralquilsulfonilo(C≤12), heteroarilsulfonilo(C≤12), heteroaralquilsulfonilo(C≤12), alquilsulfinilo(C≤12), alquenilsulfinilo(C≤12), alquinilsulfinilo(C≤12), arilsulfinilo(C≤12), aralquilsulfinilo(C≤12), heteroarilsulfinilo(C≤12), hetero-aralquilsulfinilo(C≤12), alquilfosfonilol(C≤12), alquilfosfato(C≤12), dialquilfosfato(C≤12), alquilamonio(C≤12), alquilsulfonio(C≤12), alquilsililo(C≤12), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; o

Y y Ra forman un anillo de 3 a 7 miembros, de modo que Y y Ra están además conectados entre sí por uno o más de -O- y alcanodiilo(C1-5), en donde además Y es -CH- y Ra es -CH2-; o

Y, Ra, y los carbonos número 13, 17 y 18 forman un anillo, de modo que Ra está unido al carbono 13, en donde Y es alcanodiilo(C=1) o alcanodiilo(C=1) sustituido y Ra es -O-;

en donde el término "alquenilo" cuando se usa sin el modificador "sustituido" se refiere a un grupo monovalente con un átomo de carbono no aromático como el punto de unión, que tiene una estructura lineal o ramificada, de ciclo, cíclica o acíclica, al menos un doble enlace carbono-carbono no aromático, sin triples enlaces carbono-carbono, y sin átomos distintos de carbono e hidrógeno;

en donde la expresión "alquenilo sustituido" se refiere a un grupo monovalente con un átomo de carbono no aromático como el punto de unión, al menos un doble enlace carbono-carbono no aromático, sin triples enlaces carbono-carbono, que tiene una estructura lineal o ramificada, de ciclo, cíclica o acíclica, y al menos un átomo independientemente seleccionada del grupo que consiste en N, O, F, Cl, Br, I, Si, P y S;

en donde el término "alquinilo" cuando se usa sin el modificador "sustituido" se refiere a un grupo monovalente con un átomo de carbono no aromático como el punto de unión, que tiene una estructura lineal o ramificada, de ciclo, cíclica o acíclica, al menos un triple enlace carbono-carbono, y sin átomos distintos de carbono e hidrógeno;

en donde la expresión "alquinilo sustituido" se refiere a un grupo monovalente con un átomo de carbono no aromático como el punto de unión y al menos un triple enlace carbono-carbono, que tiene una estructura lineal o ramificada, de ciclo, cíclica o acíclica, y al menos un átomo independientemente seleccionado del grupo que consiste en N, O, F, Cl, Br, I, Si, P y S;

en donde el término "arilo" cuando se usa sin el modificador "sustituido" se refiere a un grupo monovalente con un átomo de carbono aromático como el punto de unión, formando parte dicho átomo de carbono de una estructura de anillo aromático de 6 miembros, en donde los átomos del anillo son todos carbono, y en donde el grupo monovalente consiste en átomos que no son distintos de carbono e hidrógeno;

en donde la expresión "grupo alquilo" incluye grupos alquilo que pueden contener uno o más componentes cicloalquilo; en donde los componentes hidrocarbonados requeridos de los grupos alcanodiilo, alquenodiilo y alquinodiilo incluyen componentes hidrocarbonados, que pueden contener una o más partes carbocíclicas; en donde las partes alquilo de los grupos alcoxi, alquilamino, alquilimino, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, alquilamonio y alquilsulfonio incluyen partes alquilo que pueden contener uno o más componentes cicloalquilo;

o una de sus sales o tautómeros farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/041176.

Solicitante: REATA PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2801 Gateway Drive, Suite 150 Irving, TX 75062-2648 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: VISNICK,MELEAN, JIANG,XIN, GREINER,JACK, LIU,XIAOFENG, SZUCS,STEPHEN S.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/56 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del ciclopenta[a]hidrofenantreno; Sus derivados, p. ej. esteroides.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07J63/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por expansión de un solo ciclo por uno o dos átomos.

PDF original: ES-2613964_T3.pdf

 

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