Compuestos de heterociclilo como inhibidores de MEK.

Un compuesto de la fórmula general I, su forma tautomérica, su estereoisómero,

su sal farmacéuticamente aceptable, sus combinaciones con un medicamento adecuado y su composición farmacéutica.**Fórmula**

en el que:

R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido;

R2 se selecciona del grupo que consiste en -(C(Rc))(Rd))mC(≥O)-N(R6)R7, -C(≥O)N(R8)R9 y -O-(C(Rc)(Rd)m-C(≥O)- N(R6)R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido y cicloalquilo sustituido o no sustituido;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido y cicloalquilo sustituido o no sustituido;

R5 es arilo sustituido o no sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan de Ra y Rb;

R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido; o R6 y R7 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo sustituido o no sustituido;

R8 y R9 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido, o R8 y R9 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo sustituido o no sustituido;

con la condición de que tanto R8 como R9 no pueden ser hidrógeno al mismo tiempo; y

cuando R8 y R9 no forman parte de un heterociclo formado junto con el nitrógeno al que están unidos, al menos uno de los R8 y R9 es cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido;

Ra y Rb se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y haloalquilo;

Rc y Rd se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo y alquilo sustituido o no sustituido; o Rc y Rd tomados junto con el carbono al que están unidos forman un cicloalquilo sustituido o no sustituido;

m es un número entero seleccionado del grupo que consiste en 1, 2, 3 y 4;

adicionalmente en la que:

cuando el grupo alquilo o grupo alquenilo está sustituido, el grupo alquilo o grupo alquenilo está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxo, halógeno, nitro, ciano, perhaloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -OR10b, -SO2R10a, -C(≥O)OR10a, -OC(≥O)R10a, - C(≥O)N(H)R10, -OR10a, -C(≥O)N(alquilo)R10, -N(H)C(≥O)R10a, -N(H)R10, -N(alquilo)R10-N(H)C(≥O)N(H)R10, - N(H)C(≥O)N(alquilo)R10, -NH-SO2-alquilo, y -NH-SO2-cicloalquilo;

cuando el grupo cicloalquilo o el grupo cicloalquenilo está sustituido, el grupo cicloalquilo o cicloalquenilo está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxo, halógeno, nitro, ciano, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, hidroxialquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -OR10b, -SO2R10a, -C(≥O)R10a, - C(≥O)OR10a, -OC(≥O)R10a, -C(≥O)N(H)R10, -C(≥O)N(alquilo)R10, -N(H)C(≥O)R10a, -N(H)R10, -N(alquilo)R10, - N(H)C(≥O)N(H)R10, y -N(H)C(≥O)N(alquilo)R10, -NH-SO2-alquilo, y -NH-SO2-cicloalquilo;

cuando el grupo arilo está sustituido, el grupo arilo está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, -O-alquilo, -O-perhaloalquilo, -N(alquil)alquilo, -N(H)alquilo, -NH2, -SO2- alquilo, -SO2-perhaloalquilo, -N(alquilo)C(≥O)alquilo, -N(H)C(≥O)alquilo, -C(≥O)N(alquil)alquilo, -C(≥O)N(H)alquilo, - C(≥O) NH2, -SO2N(alquil)alquilo, -SO2N(H)alquilo, -SO2NH2, -NH-SO2-alquilo, y -NH-SO2-cicloalquilo; cuando el grupo heteroarilo está sustituido, el grupo heteroarilo está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, -O-alquilo, O-perhaloalquilo, -N(alquil)alquilo, -N(H)alquilo, -NH2, -SO2-alquilo, -SO2-perhaloalquilo, -N(alquil)C(≥O)alquilo, -N(H)C(≥O)alquilo, -C(≥O)N(alquil)alquilo, -C(≥O)N(H)alquilo, - C(≥O)NH2, -SO2N(alquil)alquilo, alquilo -SO2N(H), -SO2NH2, alquilo -NH-SO2, y cicloalquilo -NH-SO2; cuando el grupo heterociclilo está sustituido, el grupo heterociclilo está sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cuando la heterocíclico grupo está sustituido en un carbono del anillo del 'heterociclo', los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, oxo, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -OR10b, -C(≥O)OR10a, -OC(≥O)R10a, -C(≥O)N(H)R10, - C(≥O)N(alquilo)R10, -N(H)C(≥O)R10a, -N(H)R10, -N(alquilo)R10, -N(H)C(≥O)N(H)R10, -N(H)C(≥O)N(alquilo)R10; cuando el grupo heterocíclico está sustituido en un nitrógeno del anillo del 'heterociclo', los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, - SO2R10a, -C(≥ O)R10a, C(≥O)OR10a, -C(≥O)N(H)R10, -C(≥O)N(alquilo)R10, -NH-SO2-alquilo y -NH-SO2-cicloalquilo; cuando el grupo heterocíclico está sustituido en un azufre del anillo del "heterociclo", el azufre está sustituido con 1 o 2 grupos oxo;

R10 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo;

R10a se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y

R10b se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/051908.

Solicitante: LUPIN LIMITED.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: Kalpataru Inspire 3rd Floor Off Western Express Highway Santacruz (East) Mumbai 400 055 INDIA.

Inventor/es: PALLE, VENKATA, P., DAVE,BHAVESH, KAMBOJ,RAJENDER KUMAR, BANERJEE,RAKESH KUMAR, PHUKAN,SAMIRON, KHOJE,ABHIJIT DATTA, HANGARGE,RAJKUMAR, JADHAV,JITENDRA SAMBHAJI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2684517_T3.pdf

 

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