Derivados de tieno-indol funcionalizados.

Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

el cual se selecciona del grupo formado por:

(8S)-8-(clorometil)-6-[(5-{[(5-{[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]amino}-1H-indol-2- il)carbonil]amino}-1H-indol-2-il)carbonil]-1-metil-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4-il 4-metilpiperazina-1- carboxilato,

N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N-5-carbamoil-N-(4-{[({2-[(2-{[(8S)-8-(clorometil)-1- metil-4-{[(4-metilpiperazin-1-il)carbonil]oxi}-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-6-il]carbonil}-1H-indol-5- il)carbamoil]-1H-indol-5-il}carbamoil)oxi]metil}fenil)-L-ornitinamida,

(8S)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8-dihidro-6H tieno[3,2-e]indol-4-il 4-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]piperazina-1-carboxilato, N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N-5-carbamoil-N-{4-[({[4-({[(8S)-8-(clorometil)-6-({5- [(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4- il]oxi}carbonil)piperazin-1-il]carbonil}oxi)metil]fenil}-L-ornitinamida,

(8R)-8-(clorometil)-6-[(5-{[(5-{[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]amino}-1H-indol-2- il)carbonil]amino}-1H-indol-2-il)carbonil]-1-metil-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol4-il 4-metilpiperazina-1- carboxilato,

N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N-5-carbamoil-N-(4-{[({2-[(2-{[(8R)-8-(clorometil)-1- metil-4-{[(4-metilpiperazin-1-il)carbonil]oxi}-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-6-il]carbonil}-1H-indol-5- il)carbamoil]-1H-indol-5-il}carbamoil)oxi]metil}fenil)-L-ornitinamida,

(8R)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8-dihidro-6H30 tieno[3,2-e]indol-4-il 4-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]piperazina-1-carboxilato, N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N-5-carbamoil-N-{4-[({[4-({[(8R)-8-(clorometil)-6-({5- [(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4- il]oxi}carbonil)piperazin-1-il]carbonil}oxi)metil]fenil}-L-ornitinamida,

N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-fenilalanil-L-leucil-N-{2-[(2-{[(8S)-8-(clorometil)-1-metil- 4-{[(4-metilpiperazin-1-il)carbonil]oxi}-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-6-il]carbonil}-1H-indol-5-il)carbamoil]- 1H-indol-5-il}glicinamida,

N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-fenilalanil-L-leucil-N-{2-[(2-{[(8R)-8-(clorometil)-1-metil- 4-{[(4-metilpiperazin-1-il)carbonil]oxi}-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-6-il]carbonil}-1H-indol-5-il)carbamoil]- 1H-indol-5-il}glicinamida,

N-[(2S)-1-({2-[4-({[(8S)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8- dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4-il]oxi}carbonil)piperazin-1-il]-2-oxoetil}amino)-4-metil-1-oxopentan-2-il]-Nalpha-[ 6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-fenilalaninamida,

N-[(2S)-1-({2-[4-({[(8R)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8- dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4-il]oxi}carbonil)piperazin-1-il]-2-oxoetil}amino)-4-metil-1-oxopentan-2-il]-N50 alpha-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-fenilalaninamida,

(8S)-8-(clorometil)-6-[(5-{[(5-{[1-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)-3,18-dioxo-7,9,12,15-tetraoxa-4- azaoctadecan-18-il]amino}-1H-indol-2-il)carbonil]amino}-1H-indol-2-il)carbonil]-1-metil-7,8-dihidro-6Htieno[ 3,2-e]indol-4-il 4-metilpiperazina-1-carboxilato,

(8R)-8-(clorometil)-6-[(5-{[(5-{[1-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)-3,18-dioxo-7,9,12,15-tetraoxa-4- azaoctadecan-18-il]amino}-1H-indol-2-il)carbonil]amino}-1H-indol-2-il)carbonil]-1-metil-7,8-dihidro-6Htieno[ 3,2-e]indol-4-il 4-metilpiperazina-1-carboxilato,

(8S)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8-dihidro-6Htieno[ 3,2-e]indol-4-il 4-[19-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)-17-oxo-4,7,10,13-tetraoxa-16-azanonadecan- 1-oil]piperazina-1-carboxilato,

8R)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8-dihidro-6Htieno[ 3,2-e]indol-4-il 4-[19-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)-17-oxo-4,7,10,13-tetraoxa-16-azanonadecan- 1-oil]piperazina-1-carboxilato,

N-[19-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)-17-oxo-5 4,7,10,13-tetraoxa-16-azanonadecan-1-oil]-L-valil-N-5- carbamoil-N-{4-[({[4-({[(8S)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil- 7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol4-il]oxi}carbonil)piperazin-1-il]carbonil}oxi)metil]fenil}-L-ornitinamida, y N-[(2S)-1-({2-[4-({[(8S)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8- dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4-il]oxi}carbonil)piperazin-1-il]-2-oxoetil}amino)-4-metil-1-oxopentan-2-il]-Nalpha-[ 19-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)-17-oxo-4,7,10,13-tetraoxa-16-azanonadecan-1-oil]-Lfenilalaninamida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/056733.

Solicitante: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L..

Inventor/es: BERIA, ITALO, ORSINI, PAOLO, CARUSO, MICHELE, LUPI,VITTORIA, SALSA,MATTEO.

Fecha de Publicación: 19 de Octubre de 2018.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/407 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2686683_T3.pdf

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