CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.
CIP-2021 › A › A61 › A61P › A61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 35/02 · específicos para la leucemia.
A61P 35/04 · específicos para la metástasis.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Agentes que inducen apoptosis.
(11/04/2018) Un compuesto, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde el compuesto se elige del grupo que consiste en
N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(dimetilamino)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- nitrofenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida;
N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(6-{[(4-{[(2R) -4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida;…
Carga de fármacos hidrófobos en sistemas de suministro poliméricos hidrófilos.
(11/04/2018) Un proceso para formar partículas poliméricas cargadas con fármaco que comprende las etapas de:
a) poner en contacto partículas que comprenden una matriz de polímero no hidrosoluble que tiene un nivel aniónico en el intervalo de 0,1 a 10 meq g-1, que forma un hidrogel en contacto con agua cuyas partículas, cuando están puras, son hinchables en solución salina tamponada con fosfato (PBS) a temperatura ambiente a un contenido de agua en equilibrio en el intervalo de 40 a 99 % en peso basado en polímero más PBS, con una solución de un fármaco que tiene una solubilidad acuosa de menos de 0,1 g/l a temperatura ambiente, en un primer disolvente orgánico que es miscible con agua; con lo que se impregna la solución de fármaco en disolvente…
Terapia de combinación para el cáncer de ovario.
(11/04/2018). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CHAN,EDWARD MICHAEL, PRATT,SUSAN ELIZABETH, STANCATO,LOUIS FRANK.
5-[2-tert-butil-5-(4-fluoro-fenil)-1H-imidazol-4-il]-3-(2,2-dimetil-propil)-3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-ilamina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en terapia de combinación con gemcitabina y un agente de platino seleccionado de entre cisplatino y carboplatino en el tratamiento del cáncer de ovario.
PDF original: ES-2671730_T3.pdf
Inhibidores de histonas desmetilasas.
(11/04/2018) Un compuesto de la Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Q se selecciona de -CH≥NR12, -W, -CH2NHR13, -CH≥O, -CH(OR17)2 y la fórmula**Fórmula**
en la que R18 y R19 son hidrógeno, o forman juntos un grupo 1,3-diaza-C5-7 -cicloalqu-2-ilo que está Nsustituido con R16 y opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o más R3, y que opcionalmente contiene uno o dos grupos oxo; un grupo 1,3-thiaza-C5-7-cicloalqu-2-ilo que está N-sustituido con R16 y opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o más R3 y que opcionalmente contiene uno o dos grupos oxo; un grupo 1,3-oxaza-C5-7 -cicloalqu-2-ilo que está N-sustituido con R16 y opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o más R3, y que contiene opcionalmente uno o dos grupos…
Conjugado de anticuerpo - fármaco.
(11/04/2018) Un conjugado de anticuerpo - fármaco en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
está conjugado con un anticuerpo por medio de un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:
-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-Lb-Lcen
el que el anticuerpo está conectado al extremo terminal de L1, el compuesto antitumoral está conectado al extremo terminal de Lc con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de conexión, en el que
n1 representa un número entero de 0 a 6,
L1 representa-(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n2-C(≥O)-,
-CH2-C(≥O)-NH-(CH2)n3-C(≥O)-,
-C(≥O)-cic.Hex…
Nanopartículas para el transporte mitocondrial de agentes.
(11/04/2018). Solicitante/s: UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC.. Inventor/es: DHAR,SHANTA, MARRACHE,SEAN M.
Una nanopartícula dirigida a mitocondrias, que comprende:
un polímero director de poli(ácido D.L-láctico-co-glicólico)-5 b-poli(etilenglicol) catión trifenilfosfonio (PLGA-b-PEGTPP);
y
polímero de PLGA-b-PEG-OH o PLGA-COOH;
donde la nanopartícula tiene un diámetro de 70 a 330 nanómetros y tiene un potencial zeta de más de 0 mV, y
donde la nanopartícula comprende además un agente terapéutico.
PDF original: ES-2669561_T3.pdf
Medios y métodos para el tratamiento del LDLBG.
(04/04/2018). Solicitante/s: Amgen Research (Munich) GmbH . Inventor/es: ZUGMAIER,Gerhard, NAGORSEN,DIRK, SCHEELE,JUERGEN.
Una composición que comprende un anticuerpo biespecífico CD19xCD3 para su uso en un método para el tratamiento de una masa tumoral de linfoma de tejido de ganglios linfáticos y/o extraganglionar provocado por linfoma difuso de linfocitos B grandes (LDLBG) en un paciente que es resistente al tratamiento de quimioterapia y/o está en recidiva después de un tratamiento con quimioterapia.
PDF original: ES-2675299_T3.pdf
Compuestos terapéuticamente activos y métodos de uso de los mismos.
(04/04/2018) Un compuesto que presenta la Fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: el anillo A es un heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente seleccionado entre oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo -C1-C4, haloalquilo -C1-C4, hidroxialquilo-C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1-C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4), -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, -CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1- C4)2, y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH; el anillo…
Composición farmacéutica para el tratamiento y/o la profilaxis del cáncer.
(04/04/2018). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: OKANO, FUMIYOSHI, SAITO,TAKANORI, KOBAYASHI,SHINICHI, MINAMIDA,YOSHITAKA.
Un anticuerpo o un fragmento del mismo que tienen reactividad inmunológica con una proteína CAPRIN-1, comprendiendo el anticuerpo o el fragmento del mismo una región variable de cadena pesada que comprende regiones determinantes de la complementariedad de las SEQ ID NOs: 5, 6 y 7 y una región variable de cadena ligera que comprende regiones determinantes de la complementariedad de las SEQ ID NOs: 9, 10 y 11.
PDF original: ES-2672695_T3.pdf
Síntesis eficiente de quelantes para imagenología nuclear y radioterapia: Composiciones y aplicaciones.
(04/04/2018) Un método de sintetizar un conjugado quelante-ligando de afinidad específica, comprendiendo el método la etapa de:
(a) conjugar, en un medio orgánico, un quelante de la fórmula:**Fórmula**
a al menos un ligando de afinidad específica que comprende al menos un grupo funcional, en donde el quelante es etilendicisteína (EC), y en donde los dos grupos tiol y los dos grupos amina de la etilendicisteína están protegidos; es decir, en donde:
- A y D son cada uno un tiol protegido;
- B y C son cada uno una amina terciaria;
- E y F son cada uno -COOH;
- R1, R2, R3 y R4 son cada uno H;
- X es -CH2-CH2-; y
- la conjugación es entre A, D, E, o F del quelante y al menos un grupo funcional desprotegido de cada ligando…
Composiciones de ARNi de Serpina1 y métodos de uso de las mismas.
(04/04/2018) Un agente de iARN bicatenario para inhibir la expresión de Serpina1 en una célula, en el que dicho agente de iARN bicatenario comprende una hebra codificante y una hebra no codificante que forman una región bicatenaria, en el que dicha hebra codificante comprende al menos 15 nucleótidos contiguos que se diferencian en no más de 3 nucleótidos de una cualquiera de las secuencias de nucleótidos de SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 3, SEQ ID NO: 4, SEQ ID NO: 5, SEQ ID NO: 6, SEQ ID NO: 7, SEQ ID NO: 8, SEQ ID NO: 9, SEQ ID NO: 10, o SEQ ID NO: 11, y dicha hebra no codificante comprende al menos 15 nucleótidos contiguos que se diferencian en no más de 3 nucleótidos de una cualquiera de las secuencias de nucleótidos de SEQ ID NO: 15, SEQ ID NO: 16, SEQ ID NO: 17, SEQ ID NO: 18, SEQ ID NO: 19, SEQ ID NO: 20,…
Una combinación farmacéutica que comprende binimetinib.
(04/04/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KIM,SUNKYU, DOSHI,SHIVANG, CAPONIGRO,GIORDANO, DELACH,SCOTT, HORN-SPIROHN,THOMAS.
Una combinación que comprende
(a) un primer agente, Compuesto A, de Fórmula A:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y
(b) un segundo agente, Compuesto B, de Fórmula B:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2676177_T3.pdf
Formulación de acopladores biespecíficos de linfocitos T (BiTE).
(04/04/2018). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: BUNTE, THOMAS, PETERS, JORG, DR., OLBRICH,CARSTEN, WINTER,JONAS, TRILL,THOMAS.
Composición farmacéutica líquida que comprende un polipéptido, TRIS y fosfato, el polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos reproducida en la SEQ ID NO: 8, caracterizada porque
la composición contiene el polipéptido en una concentración de 0,5 μg/ml a 3,0 mg/ml,
la composición contiene TRIS 100 mM y fosfato 50 mM,
el pH de la composición está comprendido entre 5,0 y 7,5,
la composición contiene 0,04 % (m/v) de polisorbato 80 y
la composición contiene adicionalmente un lioprotector.
PDF original: ES-2676468_T3.pdf
(04/04/2018). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: YOSHIDA, KENJI, ABURATANI,HIROYUKI, ISHIKAWA,SHUMPEI.
Una composición farmacéutica que comprende un anticuerpo que se une a la proteína DLL3 como principio activo, en la que el anticuerpo tiene una actividad citotóxica.
PDF original: ES-2674420_T3.pdf
Terapia de combinación que comprende un inhibidor de CDK4/6 y un inhibidor de PI3K para el uso en el tratamiento de cáncer.
(04/04/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHEN, YAN, KIM,SUNKYU, DOSHI,SHIVANG, HAAS,KRISTY, KOVATS,STEVEN, HUANG,ALAN XIZHONG.
Una combinación, que comprende
un primer agente que es un inhibidor de quinasa 4 dependiente de ciclina o quinasa 6 dependiente de ciclina (CDK4/6), en donde dicho primer agente es el Compuesto A descrito por la Fórmula A:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
y un segundo agente que es un inhibidor de PI3Quinasa, en donde dicho segundo agente es
(i) Compuesto B1 descrito por la Fórmula B1**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
o
(ii) Compuesto B2 descrito por la Fórmula B2~**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2676180_T3.pdf
PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE (-)-ENGLERINA A, ANÁLOGOS E INTERMEDIOS.
(02/04/2018). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MASCAREÑAS CID,JOSE LUIS, LÓPEZ GARCÍA,Fernando José, GONZÁLEZ,Ronald Nelson, GULÍAS COSTA,Moises, LEARTE AYMAMÍ,Soraya.
Procedimiento de preparación de -englerina A, análogos e intermedios.
La presente invención se refiere a un procedimiento de obtención del compuesto -englerina A y de compuestos análogos del mismo de fórmula III, donde los grupos R1-R6 tienen el significado descrito en la descripción. Asimismo, la presente invención se refiere a los compuestos análogos mencionados y a su uso en el tratamiento del cáncer, así como a los intermedios de reacción.
PDF original: ES-2661549_A1.pdf
(28/03/2018) Un compuesto químico que tiene la Fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R se selecciona del grupo alquilo, arilo y aquilarilo;
R' y R" son independientemente seleccionados del grupo H, alquilo y alquilarilo, o R' y R" forman juntos una cadena de alquileno para proporcionar, junto con el átomo de C al que están unidos, un sistema cíclico;
Q se selecciona del grupo -O- y -CH2-;
X es independientemente seleccionado del grupo H, F, Cl, Br, I, OH y metilo (-CH3);
Y es F;
Ar es una fracción de anillo aromático monocíclico o una fracción de anillo aromático bicíclico fusionado, cualquiera de dichas fracciones…
Anticuerpo antagonista contra EphA2 para el tratamiento de cáncer.
(28/03/2018) Un anticuerpo o fragmento de éste que se une al epítopo que se une específicamente a un receptor EphA2, caracterizado por que dicho anticuerpo o fragmento de éste que se une al epítopo es capaz de inhibir la unión de efrinaA1 a dicho receptor, y es capaz de inhibir la fosforilación de tirosina de EphA2 en presencia de efrinaA1,
(i) en el que dicho anticuerpo o dicho fragmento de éste que se une al epítopo comprende al menos una cadena pesada y al menos una cadena ligera, en el que dicha cadena pesada comprende tres regiones determinantes de la complementariedad secuenciales que tienen las secuencias de aminoácidos representadas por SEQ ID NOS: 1, 2 y 3, y en el que dicha cadena ligera comprende tres regiones determinantes de la complementariedad secuenciales que tienen…
Schweinfurthinas y usos de las mismas.
(28/03/2018). Solicitante/s: The U.S.A. as represented by the Secretary, Department of Health and Human Services. Inventor/es: BEUTLER, JOHN, A., WIEMER,DAVID, REILLY,KARLYNE, TURBYVILLE,THOMAS.
Un compuesto o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en el que el compuesto es una schweinfurthina, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, en el que la schweinfurthina es schweinfurthina B, 5'- metilschweinfurthina E, o 5'-metilschweinfurthina G, para su uso en la prevención o tratamiento de una afección indeseable de neurofibromatosis tipo 1 en un sujeto portador de células homocigóticas nulas para el gen de neurofibromatosis tipo 1 o un sujeto que es haploinsuficiente para el gen de neurofibromatosis tipo 1.
PDF original: ES-2675236_T3.pdf
Compuestos de platino para tratar enfermedades de proliferación celular, procedimientos de preparación y usos de los mismos.
(28/03/2018) Un compuesto de fórmula A, o una sal, un solvato, un racemato, un no enantiómero o un isómero geométrico farmacéuticamente aceptables del mismo
**(Ver fórmula)**
en la que: R1 y R2,
son iguales o diferentes, se seleccionan entre hidrógeno; alquilo; anillos de hidrocarburo saturados opcionalmente sustituidos que contienen de 1 a 3 anillos y cada anillo contiene de 3 a 7 átomos de carbono; alcoxialquilo; alquilaminoalquilo; heterociclo; un grupo alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada con de 1 a 4 enlaces etilénicos que contienen de 2 a 20 átomos de carbono; y un grupo alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada con de 1 a 4 enlaces acetilénicos que contienen de 2 a 20 átomos de carbono;
en donde hidrocarbilo; alcoxialquilo; alquilaminoalquilo y heterociclo están no…
Derivados de indol-3-carbinol.
(28/03/2018). Solicitante/s: CADILA PHARMACEUTICALS LTD. Inventor/es: MODI,RAJIV,INDRAVADAN, SINGH,CHANDAN HARDHAN, SAGAR,NIRAVKUMAR SURESHBHAI, TIVARI,SUNILKUMAR RAMSURATBHAI, GADHIYA,BIPIN DHANAJIBHAI.
Un compuesto de Fórmula 1:**Fórmula**
en la que,
R1 se selecciona entre hidrógeno, arilo, haloarilo;
X se selecciona entre -C(O)CnH2n+1, en el que n es un número entero seleccionado entre 2 y 16, o -C(O)(CH2)m- COOH, en el que m es un número entero seleccionado entre 2 y 5; Y se selecciona entre alquilo o arilalquilo; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2671998_T3.pdf
miARN para el tratamiento de enfermedades y condiciones asociadas con la neoangiogénesis.
(28/03/2018). Solicitante/s: InteRNA Technologies B.V. Inventor/es: GRIFFIOEN,ARJAN WILLEM, BEREZIKOV,EUGENE, CUPPEN,EDWIN PIETER JOHAN GERARD, SCHAAPVELD,ROELAND QUIRINUS JOZEF, VAN PUIJENBROEK,ANDREAS ALPHONS FRANCISCUSLUDOVICUS, GOMMANS,WILLEMIJN MARIA, WEIJZEN,SANNE, BOURAJJAJ,MERIEM, VAN HAASTERT,RICK JAN, VAN BEIJNUM,JUDITH ROSINA, BABAE,NEGAR, VAN NOORT,PETRONELLA INNOCENTIA.
Molécula de miARN-7, mimético, isomiR o fuente de la misma o composición que comprende dicha molécula de miARN-7, dicho mimético, dicho isomiR o dicha fuente de la misma para el uso como un medicamento para prevenir, tratar, revertir, curar y/o retrasar la neoangiogénesis.
PDF original: ES-2672124_T3.pdf
Medicamento de combinación que comprende IL-12 y un agente para el bloqueo de moléculas inhibidoras de linfocitos T para terapia tumoral.
(28/03/2018). Solicitante/s: Universität Zürich Prorektorat MNW. Inventor/es: BECHER,Burkhard, VOM BERG,JOHANNES.
Un medicamento de combinación, que comprende
- un polipéptido de IL-12, o un vector de expresión de ácido nucleico que comprende una secuencia que codifica dicho polipéptido de IL-12, y
- un ligando no agonista de CTLA-4 seleccionado del grupo que consiste en un anticuerpo, un fragmento de anticuerpo y una molécula de tipo anticuerpo, en donde dicho ligando no agonista de CTLA-4 es capaz de unirse a CTLA-4 con una constante de disociación de al menos 10-7 M-1, y en donde dicho ligando no agonista de CTLA-4 se proporciona como una forma de dosificación para una administración sistémica,
para su uso en la terapia de una neoplasia maligna, en donde
- dicho polipéptido de IL-12 o dicho vector de expresión de ácido nucleico se proporcionan mediante la administración en un tumor, en las proximidades de un tumor o en el nódulo linfático asociado a un tumor.
PDF original: ES-2671728_T3.pdf
Complejos que emiten alfa-partículas dirigidas a diana que comprenden radionúclido de torio e hidroxipiridinona que contiene ligando.
(28/03/2018). Solicitante/s: Bayer AS. Inventor/es: RAMDAHL, THOMAS.
Un complejo dirigido a diana de tejido que comprende
- una porción dirigida a diana de tejido seleccionada de anticuerpos, construcciones de anticuerpo, fragmentos de anticuerpos, construcciones de fragmentos o una mezcla de los mismos, péptido, aminoácido, hormona esteroidea o no esteroidea, folato, estrógeno, testosterona o biotina,
- un ligando octadentado que contiene hidroxipiridinona de fórmula III o IV **Fórmula**
en las que RN es un grupo hidrocarburo sustituido o no sustituido;
en las que RL es una fracción enlazadora, RB es una fracción de cadena principal y T es un grupo de plantilla que une cada uno de los cuatro restos de hidroxipiridinona quelantes mediante sus grupos enlazadores,
- una fracción de acoplamiento que une el ligando octadentado que contiene hidroxipiridinona al resto que marca como diana y
- el ion 4+ del radionúclido alfa-emisor de torio-227.
PDF original: ES-2674875_T3.pdf
Materiales y métodos para tratar el cáncer con PTEN deficiente o mutado.
(28/03/2018). Solicitante/s: The Institute of Cancer Research: Royal Cancer Hospital. Inventor/es: ASHWORTH, ALAN, LORD,CHRISTOPHER JAMES, BROUGH,RACHEL, FRANKUM,JESSICA.
Un inhibidor de la proteína cinasa TTK para su uso en un método de tratamiento de un individuo que tiene un cáncer inhibiendo dicha proteína cinasa TTK, en donde el cáncer es un cáncer con el homólogo de fosfatasa y tensina (PTEN) mutado o deficiente.
PDF original: ES-2671233_T3.pdf
Compuestos tetracíclicos.
(28/03/2018) Un compuesto o una sal o un solvato del mismo representados con la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
[en la que,
A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 y A10 todos representan C, o uno cualquiera de A2, A3, A4, A7, A8 y A9 representa N (con la condición de que, cuando representa N, no existe ningún sustituyente para el mismo) y los restantes representan C;
A5 se selecciona entre NR5, O y S;
R1 y R10 cada uno independientemente representan [1] un átomo de hidrógeno, [2] un grupo ciano, [3] un átomo de halógeno o [4] un grupo heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros que puede estar sustituido con grupo(s) heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en:
un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo C1-8,
un grupo alquenilo C2-8,
un grupo alquinilo C2-8,
un grupo ciano,
un átomo de…
Complejos multiméricos con estabilidad in vivo, farmacocinética y eficacia mejoradas.
(28/03/2018). Solicitante/s: IBC Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: GOLDENBERG, DAVID, M., CHANG,CHIEN-HSING, ROSSI,EDMUND A.
Una proteína de fusión que comprende:
a) un anticuerpo; y
b) un motivo de AD (dominio de anclaje) de una proteína AKAP unido al extremo C-terminal de cada cadena ligera del anticuerpo.
PDF original: ES-2672974_T3.pdf
Compuestos de carbazol útiles como inhibidores del bromodominio.
(28/03/2018) Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
en la que:
A es**Fórmula**
R es alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido o alquilo (C1-C6)-OCOopcionalmente**Fórmula**
sustituido; o Ris**Fórmula**
en donde
X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido;
Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -NR3R4, -CONR3R4, -OCONR3R4, -NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4 5 o -NR6SO2R4;
…
Combinación de un inhibidor de ALK y un inhibidor de CDK para el tratamiento de enfermedades celulares proliferativas.
(21/03/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SMITH, TIMOTHY R., HARRIS,JENNIFER LESLIE, LI,NANXIN.
Una combinación farmacéutica que comprende, juntos o por separado,
(a) un primer agente que es
(i) Compuesto A1, descrito por la Fórmula A1 a continuación:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
o
(ii) Compuesto A2, descrito por la Fórmula A2 a continuación**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
y (b) un segundo agente que es
Compuesto B, descrito por la Fórmula B a continuación**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para uso en el tratamiento de neuroblastoma.
PDF original: ES-2674361_T3.pdf
Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.
(21/03/2018). Solicitante/s: Gilead Calistoga LLC. Inventor/es: PHILLIPS,Gary, EVARTS,JERRY, KAPLAN,JOSHUA, KIM,MUSONG, PATEL,LEENA, PERREAULT,STEPHANE, TREIBERG,JENNIFER A, VAN VELDHUIZEN,JOSHUA.
Compuesto que presenta la estructura de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
n es 0, 1, 2, 3 ó 4,
cada R1 se selecciona independientemente de entre halo, ciano, alquilo o alquilsulfonilo, en el que la fracción alquilo puede sustituirse opcionalmente con 1 a 3 halógenos,
m es 0, 1, 2 o 3,
cada R2 se selecciona independientemente de entre halo, -NH2, alcoxi, alquilo o cicloalquilo, en el que la fracción alquilo puede sustituirse opcionalmente con 1 a 3 halógenos,
R3 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo, en el que la fracción alquilo puede sustituirse opcionalmente con cicloalquilo y
R4 es ciano, halo o CONH2.
PDF original: ES-2667173_T3.pdf
Inhibidores de JAK3 de imidazopiridazina y su uso para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunitarias.
(21/03/2018) Un compuesto que tiene la fórmula II:**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1a es independientemente cada vez que aparece H, F, Cl, Br, -(CH2)rORb, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Ra o -(CH2)r-carbocíclico de 3-6 miembros sustituido con 0-2 Ra;
R1b es hidrógeno, -(CH2)rC(O)R1d, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rS(O)2Re, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, un - (CH2)r-heterociclo de -5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-2 Ra; o
un -(CH2)r-heteroarilo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S sustituido con 0-2 Ra;
R1d es independientemente cada vez que aparece hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Rd,…
Métodos y composiciones para la liquidación de tumores.
(21/03/2018) Una composición terapéutica para uso en la liquidación de un cáncer metastásico progresivo en estadio IV resistente a al menos un ciclo de quimioterapia, la composición comprende células Th1 alogénicas conjugadas con microperlas recubiertas de anticuerpo monoclonal anti-CD3/anti-CD28, en donde la composición es para la administración a un paciente de acuerdo con el siguiente régimen:
a) tres o más inyecciones intradérmicas a una dosis de entre 1 x 107 a 4 x 107 células con no menos de 2 días de diferencia y no más de 8 días de diferencia,
b) entre 2 días y 8 días después de la finalización de la etapa a), una inyección intratumoral de 1 x 107 a 6 x 7 células dentro de una hora de la…