CIP-2021 : A61P 29/00 : Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central,
p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 29/02 · sin efecto antiinflamatorio.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como agonistas del receptor CB2.
(09/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, KIMBARA,ATSUSHI.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A es CH2 o está ausente;
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo o pirrolidinilo sustituido, en los que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo y alquilcarboniloxi; y
R3 es halofenilo, alquilsulfonilfenilo, haloalquilfenilo, halopiridinilo, alquiloxadiazolilo, alquiltriazolilo, alquiltetrazolilo, oxolanilo, cicloalquiltetrazolilo o haloalquil-1H-pirazolilo;
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2635632_T3.pdf
Compuestos aromáticos sustituidos y usos farmacéuticos de los mismos.
(09/03/2016). Solicitante/s: PROMETIC PHARMA SMT LIMITED. Inventor/es: ZACHARIE, BOULOS, PENNEY,CHRISTOPHER, GAGNON,LYNE, PERRON,VALERIE, GROUIX,BRIGITTE, BIENVENU,JEAN-FRANÇOIS.
Un compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en:**Fórmula**
y la forma ácida del mismo, y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2575100_T3.pdf
Derivados de N-acilhidrazona para un fármaco inhibidor selectivo de células T y contra la neoplasia linfoide.
(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP. Inventor/es: CHOI,HOJIN, LEE,JAEWON, LEE,CHANGGON, HA,NINA, SEO,SU KIL, LEE,SUNMI, LEE,SONG-MIN.
Un compuesto de la siguiente fórmula 1, un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
A es N-H, O, o S;
Q1, Q2, Q3, Q4 y Q5 son cada uno independientemente C o N;
R1, R2, R3, R4 y R5 están/son cada uno independientemente ausentes, -H, -CF3, -F, -Br, cianuro, -CH2OH, - (CO)NH2, -alquil(C1-10 C6), -alcoxi(C1-3), -NH2, -N(CH3)2, o heteroarilo o heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que comprende 1 a 3 miembros seleccionados del grupo que consiste en N, O y S (dicho heteroarilo o heterocicloalquilo tiene al menos un sustituyente seleccionado de -H, halógeno y amina);
P es -H, -(C1-C3)OH, -alquil(C1-C6), -alquil(CO)(C1-C6);**Fórmula**
y
B es**Fórmula**
en la que, X, Y y Z son cada uno independientemente C, N o S, en la que B está unido al compuesto vía el anillo bencénico solamente, y
R6 y R7 están/son cada uno independientemente ausente, -H, -Br, -alquil(C1-C6), -(C1-C3)OH,**Fórmula**.
PDF original: ES-2651312_T3.pdf
Formulaciones altamente concentradas de receptores Fc gamma solubles.
(09/03/2016). Solicitante/s: SUPPREMOL GMBH. Inventor/es: SONDERMANN, PETER, POHL, THOMAS.
Formulación que contiene un receptor Fcγ soluble (sFcγR) en una solución acuosa tamponada en la que la concentración del receptor Fcγ soluble es superior a 60 mg/ml y contiene una sustancia tampón fisiológicamente aceptable.
PDF original: ES-2632971_T3.pdf
Sistemas de PUFA policétido sintasa y usos de los mismos.
(08/03/2016) Una molécula aislada de ácido nucleico que comprende una secuencia de ácido nucleico seleccionada entre el grupo que consiste en:
a. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos de: SEC ID Nº 2;
b. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos seleccionada entre el grupo que consiste en: SEC ID Nº 8, SEC ID Nº 10, y fragmentos biológicamente activos de las mismas, en la que los fragmentos biológicamente activos muestran una actividad biológica seleccionada entre el grupo que consiste en actividad ß-ceto acil-ACP sintasa (KS) y actividad malonil-CoA:ACP aciltransferasa (MAT);
c. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos que es al menos un 60 % idéntica a dicha…
Quinazolinas y compuestos heterocíclicos relacionados, y su uso terapéutico.
(07/03/2016). Solicitante/s: VERENIGING VOOR CHRISTELIJK HOGER ONDERWIJS, WETENSCHAPPELIJK ONDERZOEK EN PATIENTENZORG. Inventor/es: SMITS,ROGIER ADRIAAN, LEURS,REGORIUS, DE ESCH,IWAN JOZEF PHILOMENA.
Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que
X es CR1 o N;
Y es CR3 o N;
R1, R3, R4, R5 y R6 son independientemente H, F, Cl, Br, I o un grupo hidrocarbonado que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos;
R7 es un grupo heterocíclico que incluye uno o más átomos de N; y
Ry y Rz son cada uno H o los mismos o diferentes grupos, que incluyen grupos cíclicos formados por Ry y Rz con el átomo de N, de hasta 20 átomos de carbono y que incluyen opcionalmente hasta 3 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S;
o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptable, en la que el éster farmacéuticamente aceptable se selecciona de alquilo de C1-7, cicloalquilo de C5-7, fenilo, y ésteres de fenil-alquilo de C1-6.
PDF original: ES-2562674_T3.pdf
Compuestos de 2,4-pirimidinodiamina y sus profármacos y sus usos.
(04/03/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Y es oxígeno o azufre;
Z1, Z2 y Z3 se seleccionan independientemente entre CH y N;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o R8;
R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo;
R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6 o halo(alquilo C1-C6);
R5 es
heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 grupos R6, en el que el heterocicloalquilo es morfolinilo, tiomorfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, oxazolidinilo, azetidinilo, tetrahidropiranilo, oxazepanilo o 2-oxa-5- azabiciclo[2.2.1]heptanilo,
…
Inhibidores de cinasa y sus usos.
(04/03/2016) Un compuesto de acuerdo con fórmula estructural (Ia):**Fórmula**
o una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en el que:
R5 y R6 junto con el resto de pirimidina al que están unidos forman un grupo heteroarilo bicíclico (B.1) seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en el que cada uno de los grupos precedentes está opcionalmente sustituido con 1 o 2 Rg,~
en el que cada Rg es independientemente ≥O, -OH, -alcoxi C1-C6, haloalquiloxi (C1-C3), -NRcRc, halógeno, -alquilo C1-C3, -haloalquilo C1-C3, -CN, -NO2, -S(O)2Ra, -S(O)2ORa, -S(O)2NRcRc, -OS(O)2Ra, -OS(O)2ORa, -OS(O)2NRcRc, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRc, -C(O)NRaORa,…
Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.
(03/03/2016). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Inventor/es: BUGGY,JOSEPH J, Honigberg,Lee, Verner,Erik, LOURY,DAVID, CHEN,WEI.
Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
La es O;
Ar es fenilo;
Y es alquilenheterocicloalquileno;
Z es C(≥O), NHC(≥O), NRaC(≥O), o NRaS(≥O)x, 10 en el que x es 1 ó 2, y Ra es H, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido;
y:
R6 y R8 son H; y
R7 es H, alquiloC1-C4 sustituido o no sustituido, heteroalquiloC1-C4 sustituido o no sustituido, alquilaminoalquiloC1-C8, hidroxialquilaminoalquiloC1-C8, alcoxialquilaminoalquiloC1-C8, cicloalquiloC3-C6 sustituido o no sustituido, alquilC1- C8cicloalquiloC3-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, alquilC1-C4(arilo), alquilC1-C4(heteroarilo), heterocicloalquiloC2-C8sustituido o no sustituido, alquiléteresC1-C8, alquilamidasC1-C8, o alquilC1-C4(heterocicloalquiloC2-C8); o
una sal farmacéuticamente aceptable de éste.
PDF original: ES-2562215_T3.pdf
(02/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: HISAMITSU PHARMACEUTICAL CO. INC.. Inventor/es: HIGO, NARUHITO, TAKADA,Yasunori, TERAHARA,TAKAAKI, HATANAKA EISUKE.
Parche que comprende una capa de soporte y una capa de adhesivo,
en el que la capa de adhesivo comprende diclofenaco sódico, dimetilsulfóxido y ácido cítrico; la razón en masa entre el diclofenaco sódico y el ácido cítrico (masa de diclofenaco sódico : masa de ácido cítrico) es de 1:0,15 a 1:0,45; y la razón en masa entre el diclofenaco sódico y el dimetilsulfóxido (masa de diclofenaco sódico : masa de dimetilsulfóxido) es de 1:0,75 a 1:2.
PDF original: ES-2656949_T3.pdf
Sales de amonio cuaternarias de omega-aminoalquilamidas de ácidos R-2-arilpropiónicos y composiciones farmacéuticas que las contienen.
(02/03/2016) Compuestos de (R)-2-aril-propionadima de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
Ar se selecciona de:
a) un Ara que se selecciona del grupo que consiste en 4-isobutilfenilo, 3-benzoil-fenilo;
b) un grupo fenilo sustituido en 3 por isopropilo,
c) un 2-(fenilamino)-fenilo de fórmula (III c):**Fórmula**
en donde los sustituyentes P1 y P2 indican que los dos grupos fenilo tienen, cada uno independientemente, mono- o poli-sustituciones con grupos alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C3, cloro, flúor y/o trifluorometilo, R es hidrógeno;
X es:
- un alquileno de C1-C6 lineal, opcionalmente sustituido en C1 con un -CO2R4 en donde R4 es H;
- un alquileno de C1-C6 lineal opcionalmente sustituido en C1 con un…
Compuesto de indol y su uso farmacéutico.
(02/03/2016). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, KAYA,TETSUDO, MATSUMURA,KOJI, MASUO,RITSUKI, SUZUKI,MOTOYA, MAEKAWA,MICHIHIDE.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en donde
R1 es
un átomo de hidrógeno,
un grupo hidroxi, o
un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo(s) arilo C6-10;
R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es
un átomo de hidrógeno, o
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre
(a) un grupo hidroxi, y
(b) un grupo alcoxi C1-6; y
R4 es un grupo representado por**Fórmula**
que está unido a la posición 5 o la posición 6 del anillo indol,
en donde
R5 es
un átomo de hidrógeno, o
un grupo alquilo C1-6, y
R6 es
un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre
(a) un grupo hidroxi,
(b) un grupo alcoxi C1-6,
(c) un grupo carboxi,
(d) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo,
(e) un grupo arilo C6-10,.
PDF original: ES-2572935_T3.pdf
Péptidos sintéticos con un efecto analgésico de tipo no narcótico.
(02/03/2016) Péptidos sintéticos de la fórmula general 1 [SEQ ID NO:1]
H- XDL-XDL1- XDL2 - L- Lys - L-Leu - XDL3 - L-Thr -R2 (I), donde:
H es hidrógeno,
XDL carece de aminoácido o L-Tyr,
XDL1 es uno de los siguientes aminoácidos: L-Leu, L-Ala o D-Ala,
XDL2 es uno de los siguientes aminoácidos: D-His, L-Ala o D-Ala,
XDL3 es uno de los siguientes aminoácidos: L-Gln;
R2 es OMe o NH2,
o péptidos - retroinversiones de la fórmula (I) que tienen secuencia inversa de aminoácidos con reemplazo de la forma L de aminoácidos con forma D, y de la forma D de aminoácidos con forma L en la fórmula general 2 [SEQ ID NO:2]
H- D-Thr -XDL4- D-Leu - D- Lys - XDL5- XDL6 - XDL7 -R2 (II), donde:
H es hidrógeno,
…
Inhibición de la angiogénesis mediante alcaloides de cefalotoxina, derivados, composiciones y usos de los mismos.
(02/03/2016). Solicitante/s: Teva Pharmaceuticals International GmbH. Inventor/es: BROWN, DENNIS, M.
Uso de una cefalotaxina para la preparación de un medicamento para la inhibición de la angiogénesis en un hospedador con una enfermedad angiogénica, en el que la cefalotaxina se emplea en una cantidad suficiente para inhibir la angiogénesis, comprendiendo la cefalotaxina un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que R1 se selecciona de metoxi, etoxi, butoxi y alquilo y R2 es un éster o alquilo, y
en el que la enfermedad angiogénica se selecciona de retinopatía diabética, degeneración macular, glaucoma neovascular y neovascularización de injertos de córnea.
PDF original: ES-2572145_T3.pdf
Inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa delta humana.
(02/03/2016) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general: **Fórmula**
en la que A es **Fórmula**
que está, sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, alquilo C1-3, S(alquilo C1-3), ORa, halo y **Fórmula**
X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb);
Y es SO o SO2;
R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, halo, NHC(≥O)alquilen C1-3N(Ra)2, NO2, ORa, CF3, OCF3, N(Ra)2, CN, OC(≥O)Ra, C(≥O) Ra, C(≥O) ORa, aril ORb, Het, NRaC(≥O)alquilen C1-3C(≥O)ORa, arilOalquilen C1-3-N(Ra)2, arilOC(≥O)Ra, alquilen C1-4C(≥O)ORa,…
Derivados de isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.
(02/03/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: ORSINI, PAOLO, MONTAGNOLI,ALESSIA, FORTE,BARBARA, POSTERI,Helena, ZUCCOTTO,Fabio, CERVI,Giovanni, SCOLARO,ALESSANDRA, BERTRAND,JAY AARON, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, LUPI,ROSITA.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
L es un alquilo C2-C6 lineal o ramificado, o, incluyendo el átomo de nitrógeno al que está unido, un heterociclilo;
R y R1 son independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo o grupo COR5, o considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales son COR5;
R2 y R3 son independientemente hidrógeno, átomo de halógeno, nitro, COR5, NR6R7, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
R4 es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 y ariloxi;
R5 es OR8, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o arilo;
R6 y R7 son átomos de hidrógeno;
R8 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2568936_T3.pdf
Inhibidores de proteasas de cisteína.
(02/03/2016). Solicitante/s: MEDIVIR AB. Inventor/es: NILSSON,MAGNUS, ODEN,Lourdes, KAHNBERG,PIA, GRABOWSKA,URSZULA.
Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
en donde
R2 es la cadena lateral de leucina, isoleucina, ciclohexilglicina, O-metil treonina, 4-fluoroleucina o 3- metoxivalina;
R3 es H, metilo o F;
Rq es CF3 con la estereoquímica indicada y Rq' es H; o
Rq y Rq' definen conjuntamente ceto;
Q es
en donde
R4 es alquilo C1-C6;
R5 es H, metilo o F;
R6 es alquilo C1-C6;
o una sal farmacéuticamente aceptable, un hidrato o un N-óxido del mismo.
PDF original: ES-2573229_T3.pdf
Anticuerpos monoclonales contra bucles extracelulares de C5aR.
(01/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: MACKAY,Charles,Reay.
Un anticuerpo que es reactivo con el segundo bucle extracelular, residuos 175 a 206, de C5aR, en el cual el anticuerpo inhibe la fijación de C5a a C5aR.
PDF original: ES-2561828_T3.pdf
Derivados de indazol sustituidos con benzodioxinilo.
(29/02/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: ERIKSSON, ANDERS, LEPISTO, MATTI, HEMMERLING, MARTIN, REHWINKEL, HARTMUT, NILSSON, STINABRITT, BERGER,MARKUS, HOSSAIN,NAFIZAL, DAHMEN,Jan, HANSSON,Thomas, EDMAN,Karl, KLINGSTEDT,PER THOMAS.
Compuesto de fórmula Ib:**Fórmula**
en la que:
A es fluoroalquilo C1-2;
R3 es**Fórmula**
o
W es fenilo sustituido con -C(O)NR7R8;
R7 es hidrógeno;
R8 se selecciona de metilo, etilo, propilo o butilo (sustituidos con uno o dos grupos seleccionados de hidroxilo, fenilo y piridinilo), ciclopentilo, hidroxiciclopentilo, y oxidotetrahidrotiofenilo, dioxidotetrahidrotiofenilo, tetrahidrofuranilo u oxotetrahidrofuranilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2561598_T3.pdf
Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).
(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula**
o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula**
en donde
X1 es NH, N-alquilo u O;
A1 es hidrógeno o alquilo;
A2 es
i) hidrógeno;
ii) halógeno;
iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi;
iv) cicloalquilo opcionalmente…
Derivados de 2H-cromeno como estimulantes del receptor de 1-fosfato de esfingosina.
(24/02/2016) Un compuesto de 2H-cromeno representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A representa alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en los que los grupos arilo y heteroarilo pueden estar cada uno sustituido con 1-R1 que son iguales o diferentes;
R1 representa halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halogenoalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halogenoalquilo C1-6), -O-(arilo), -O-(cicloalquilo), -O-(heteroarilo), -NH2, - NH(alquilo C1-6), -NH(halogenoalquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2 o amino cíclico, en los que los grupos…
Cristal de sal de un compuesto de piridina fusionado.
(24/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KIKUCHI, TAKASHI, MUKOYOSHI,KOICHIRO, GATO,KATSUHIKO, KITAMURA,TSUYOSHI, KAWAKAMI,TAKESHI, YASUDA,HIRONOBU.
Un cristal de hidrobromuro de 4-{[(1R,2s,3S,5s,7s)-5-hidroxi-2-adamantil]amino}-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5- carboxamida.
PDF original: ES-2566671_T3.pdf
Arilamidas del ácido bifenil-4-il-sulfónico y su uso como agentes terapéuticos.
(24/02/2016) Un compuesto seleccionado de entre los compuestos de la siguiente formula y las sales, los hidratos y los solvatos farmaceuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
Ar1-Ar2- es independientemente un grupo de la siguiente formula:**Fórmula**
q es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4;
r es independientemente 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
cada RP es independientemente un sustituyente del anillo;
-RN es independientemente -H o un alquilo C1-6;
-Ar3- es independientemente 1,3-fenileno o 1,4-fenileno, y esta sin sustituir o sustituido independientemente con uno o mas sustituyentes, -RAR3, en donde cada RAR3 es independientemente un sustituyente del anillo;
-Z es independientemente -OH o -O-W;
-J- es independientemente -Ralq-;
-Ralq- es independientemente un alquileno…
(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KATO, KOJI, TAKAHASHI, FUMIE, ASANO,Toru , KOZUKI,Yoshihiro, IMADA,SUNAO, MAEDA,JUNKO, FUKAHORI,HIDEHIKO.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en la que
A2 y A3 son N y A1 es CH o A1 y A3 son N y A2 es CH, todos los B son CH y n es 0,
R1 es -L1-10 L2-Y, en el que -L1-L2-es -NH- u -O-,
Y es un heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo D1, y el grupo D1 consiste en:
-L5a-(heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado, -NH-C(O)-O-[alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)O- [alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)-[alquilo C1-6 lineal o ramificado], y oxo), en el que L5a representa un enlace, -C(O)-[alquileno C1-6 lineal o ramificado-], o -C(O)-, y
-C(O)-(cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con -OH, -OH y -O-[alquilo C1-6 linear o ramificado]).
PDF original: ES-2570177_T3.pdf
Derivados del 1-bencil-3-hidroximetilindazol y su utilización en el tratamiento de enfermedades basadas en la expresión de MCP-1, CX3CR1.
(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que:
A puede ser -X1- o -X1-OC(R9)(R10)-, en el que
X1 puede ser un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, sustituido opcionalmente con uno o más grupos alquilo que presentan de 1 a 5 átomos de carbono o uno o más grupos alcoxi que presentan de 1 a 3 átomos de carbono, y
R9 y R10, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, pueden ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo alcoxi que presenta de 1 a 3 átomos de carbono,
Y puede ser N(R11)(R12), N(R13)O(R14), N(R13)N(R14)(R15), N(R13)-X2-N(R14)(R15), N(R13)-X2-CO-X3, en el que R11 puede ser…
Compuestos de pirimidina condensados sustituidos.
(24/02/2016) Compuestos de pirimidina de fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
donde
G es un fenilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z, pudiendo estar condensado dicho fenilo o dicho heterociclo aromático con un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros, pudiendo dicho anillo condensado ser saturado, parcialmente insaturado o aromático, y estar sustituido con al menos un sustituyente Z;
Z es, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1- C6), haloalcoxi(C1-C6),…
Inhibidores novedosos de ROCK suaves.
(23/02/2016) Un compuesto de la fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato o solvato del mismo;**Fórmula**
En donde,
X es hidrógeno o halógeno;
Y es -NH-C(≥O)- o -C(≥O)-NH-;
cada uno de Z1, Z2 y Z3 está seleccionado independientemente del grupo formado por C, N, O y S;
R1 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono y cicloalquilo de 3 a 15 átomos de carbono;
R2 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, halógeno y alcoxi de 1 a 20 átomos de carbono;
R3 está seleccionado del grupo que consiste de alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, alquenilo…
Compuestos novedosos de fenilamino-isonicotinamida.
(23/02/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOUTOPOULOS,ANDREAS, LIU-BUJALSKI,LESLEY, YU,HENRY, ASKEW,BENNY C.
Un compuesto de la Fórmula (II)**Fórmula**
y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,
en donde:
R1 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, SH o Hal,
R2 es hidrógeno, metoxi, etoxi, acetileno, ciano, SH o Hal,
R3, R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, SH o Hal, y
Hal es F, Cl, Br o I.
PDF original: ES-2560878_T3.pdf
Combinación farmacéutica para el tratamiento del dolor.
(22/02/2016). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: BLOMS-FUNKE, PETRA, SCHIENE,KLAUS.
Combinación que comprende como componente(s):
a) al menos un 3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)fenol de fórmula (I), **Fórmula**
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, en particular un enantiómero o un diastereoisómero, en forma de racemato o en forma de mezcla de sus estereoisómeros, en particular enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o cualquier sal de adición de ácido correspondiente del mismo, y
b) al menos un antagonista de NMDA seleccionado entre el grupo consistente 10 en (R,S)-ketamina o una sal de adición de ácido de la misma como la sal de adición clorhidrato, (S)-ketamina o una sal de adición de ácido de la misma como la sal de adición clorhidrato, y memantina o una sal de adición de ácido de la misma como la sal de adición clorhidrato.
PDF original: ES-2560676_T3.pdf
Derivados de fenil de azetidinilo, carboxamida de piridilo o pirazinilo como inhibidores de JAK.
(22/02/2016) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde:
X es N o CR4;
W es N o CR6;
Y es N o CR7;
R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, Cicloalquilo C3-6-alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3; donde dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 -alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tienen 4-6 miembros, y heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3 son, cada uno, sustituidos opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados 25 independientemente de flúor, -OH, -O(alquilo C1-3), -CN, -CF3, alquilo C1-3, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1- 3)2,-C(O)N(alquilo C1-3)2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -C(O)NH2, -C(O)O(alquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1-3), - S(O)2(cicloalquilo…
Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico y su uso como productos farmacéuticos.
(18/02/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,
en la que Ht se escoge de la serie que consiste en
G es R71-O-C(O)-;
R1 se escoge de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), CF3, cicloalquil (C3-C7)-CsH2s-, Ar- CsH2s-, Ar-O, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S(O)m- y NC-; en los que s es un número entero escogido de la serie que consiste en 0, 1, 2 y 3;
R2 se escoge de la serie…
Compuestos del ácido 7,14-dihidroxidocosahexaenoico.
(17/02/2016) Un compuesto que comprende la fórmula (I):**Fórmula**
donde cada uno de P1 y P2 es individualmente un grupo protector o un átomo de hidrógeno;
donde es un doble enlace;
donde los dobles enlaces en las posiciones 4, 16 y 19 son cada uno de configuración Z y el doble enlace en la posición 10 es de configuración E;
donde Z es -C(O)ORd , -C(O)NRcRc, -C(O)H, -C(NH)NRcRc, -C(S)H, -C(S)ORd, -C(S)NRcRc o -CN; cada Ra se selecciona independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), ciclohexilo, cicloalquilalquilo (C4-C11), arilo (C5-C10), fenilo, arilalquilo (C6-C16), bencilo, heteroalquilo de 2-6 miembros,…
