Derivados del 1-bencil-3-hidroximetilindazol y su utilización en el tratamiento de enfermedades basadas en la expresión de MCP-1, CX3CR1.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en el que:

A puede ser -X1- o -X1-OC(R9)(R10)-,

en el que

X1 puede ser un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, sustituido opcionalmente con uno o más grupos alquilo que presentan de 1 a 5 átomos de carbono o uno o más grupos alcoxi que presentan de 1 a 3 átomos de carbono, y

R9 y R10, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, pueden ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo alcoxi que presenta de 1 a 3 átomos de carbono,

Y puede ser N(R11)(R12), N(R13)O(R14), N(R13)N(R14)(R15), N(R13)-X2-N(R14)(R15), N(R13)-X2-CO-X3, en el que R11 puede ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi que presenta de 1 a 3 átomos de carbono, o R11, junto con R12, forma un heterociclo de 4 a 7 miembros, R12 puede ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi que presenta de 1 a 3 átomos de carbono, COR', COOR', CON(R')(R''), con R' y R'', que pueden ser iguales o diferentes entre sí, representados por hidrógeno y un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, o R12, junto con R11, forma un heterociclo de 4 a 7 miembros,

R13 y R15, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, pueden ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo alcoxi que presenta de 1 a 3 átomos de carbono,

R14 puede ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, COR', COOR', CON(R')(R''), con R' y R'', que pueden ser iguales o diferentes entre sí, representados por hidrógeno y un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono,

X2 puede ser un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, sustituido opcionalmente con uno o más grupos alquilo que presentan de 1 a 5 átomos de carbono o uno o más grupos alcoxi que presentan de 1 a 3 átomos de carbono,

X3 puede ser OH, NH2, NHOH o NHNH2,

R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, pueden ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo alcoxi que presenta de 1 a 3 átomos de carbono,

R3, R4 y R8, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, pueden ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi que presenta de 1 a 3 átomos de carbono, un átomo de

halógeno, -OH, -N(R')(R''), -N(R')COR'', -CN, -CONR'R'', -SO2NR'R'', -SO2R', nitro y trifluorometilo; con R' y R'', que pueden ser iguales o diferentes entre sí, representados por hidrógeno y un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono,

R5 puede ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi que presenta de 1 a 3 átomos de carbono, un átomo de halógeno, -OH, -N(R')(R''), -N(R')COR'', nitro y trifluorometilo, o R5, junto con uno de entre R6 y R7, forma un anillo que presenta 5 o 6 átomos de carbono; con R' y R'', que pueden ser iguales o diferentes entre sí, representados por hidrógeno y un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono,

R6 y R7, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, pueden ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, o juntos forman un grupo C≥O, o uno de entre R6 y R7, junto con R5, forma un anillo que presenta 5 o 6 átomos de carbono.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/052590.

Solicitante: AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A.C.R.A.F. S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIALE AMELIA, 70 00181 ROMA ITALIA.

Inventor/es: GUGLIELMOTTI, ANGELO, CAZZOLLA, NICOLA, FURLOTTI,GUIDO, MANGANO,GIORGINA, GAROFALO,Barbara.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/415 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
  • A61P13/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D231/56 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.

PDF original: ES-2569330_T3.pdf

 

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