Compuestos de pirimidina condensados sustituidos.

Compuestos de pirimidina de fórmula general (I)

**(Ver fórmula)**

donde

G es un fenilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z,

pudiendo estar condensado dicho fenilo o dicho heterociclo aromático con un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros, pudiendo dicho anillo condensado ser saturado, parcialmente insaturado o aromático, y estar sustituido con al menos un sustituyente Z;

Z es, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1- C6), haloalcoxi(C1-C6), -S-alquilo(C1-C6), halógeno, hidroxilo o ciano, o es SO2-alquilo(C1-C6), CONH2, NHSO2-alquilo(C1-C6), NHCO-alquilo(C1-C6), donde los alquilos mencionados son lineales o ramificados y pueden estar sustituidos;

T es CR1R2 o S(O)x o S(O)≥NH;

x es 0, 1 o 2;

R1 y R2 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo(C1-C6), preferiblemente alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C6), preferiblemente alcoxi(C1-C4), haloalquilo(C1-C6), donde las cadenas alquilo mencionadas son lineales o ramificadas y pueden estar sustituidas;

n es 1 o 2;

K es alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), halógeno, hidroxilo o ciano, donde las cadenas alquilo mencionadas son lineales o ramificadas y pueden estar sustituidas;

M es 0, 1, 2, 3 o 4;

X es, independientemente entre sí alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), alcoxi(C1-C6), cicloalcoxi(C3-C6), haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), halógeno, hidroxilo, ciano, carboxilo, C(O)-NH2, C(O)-NH alquilo(C1-C6), C(O)-N(alquilo(C1-C6))2, NH2, NH-alquilo(C1-C6), N(alquilo(C1-C6))2, N-pirrolidinilo, Npiperidinilo, N-morfolinilo, NH-CHO, NH-C(O)-alquilo(C1-C6), S(O)2-NH2, S-alquilo(C1-C6), S(O)- alquilo(C1-C6), S(O)2-alquilo(C1-C6), O-alquil(C1-C4)-CN, O-alquil(C1-C4)-NH-CHO, O-alquil(C1-C6)- NH-C(O)-alquilo(C1-C6) u O-alquil(C1-C4)-N(alquilo(C1-C6))2, o es O-alquil(C1-C4)-O-alquilo(C1-C4), donde las cadenas alquilo citadas son lineales o ramificadas y pueden estar sustituidas, o es un agrupamiento químico L-CO2R3 u O-alquil(C1-C4)-CO-R4 (preferiblemente O-CH2-COR4) o LCONR4; R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado;

R4 es NH2, NHR5, NR5R6, alcoxi(C1-C6);

R5 y R6 son, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), alquil(C1-C6)cicloalquilo(C3-C6), heterocicloalquilo(C3-C6), o R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 3 a 6 miembros saturado, opcionalmente sustituido con alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o con grupos hidroxilo, pudiendo dicho heterociclo tener opcionalmente al menos otro heteroátomo seleccionado entre O, S y N;

L es un enlace, alquileno(C1-C6), alquenileno(C2-C6), -O-alquileno(C1-C4), -NH-alquileno(C1-C4) o - NR3-alquileno(C1-C4), pudiendo los alquilenos o alquenilenos mencionados estar en cada caso sustituidos con uno o más átomos de halógeno (en particular flúor), o pudiendo los alquilenos o alquenilenos arriba mencionados estar sustituidos con uno o más grupos alquilo(C1-C6) (preferiblemente metilo o etilo), o pudiendo reemplazarse una unidad CH2 en los alquilenos o alquenilenos mencionados por un átomo de oxígeno;

p es 1, 2, 3 o 4;

U~V es un agrupamiento químico en el que ~ representa un enlace simple o doble, U representa un átomo de carbono sustituido o no sustituido, un átomo de nitrógeno sustituido o no sustituido o un grupo carbonilo, y V representa un átomo de carbono sustituido o no sustituido, un átomo de nitrógeno sustituido o no sustituido o un átomo de oxígeno;

así como sales farmacológicamente tolerables, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/001013.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6 52078 AACHEN ALEMANIA.

Inventor/es: KONETZKI, INGO, NARDI, ANTONIO, HESSLINGER,CHRISTIAN, JAKOB,FLORIAN, CRAAN,TOBIAS, RATCLIFFE,PAUL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D403/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2642822_T3.pdf

 

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