CIP-2021 : C07D 277/46 : por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 275/00 hasta C07D 285/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado.

C07D 277/46 · · · · · · por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Moduladores de ROR gamma (RORgamma).

(18/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F; el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F; A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N; R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente…

Moduladores de ROR-gamma.

(19/02/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: - A1-A8 son N o CR1-CR8, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A4 puedan ser simultáneamente N y que no más de dos de las cuatro posiciones A en A5-A8 puedan ser simultáneamente N; - R1-R8 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; - R9 es alquilo C - R10 y R11 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R10 y R11 conjuntamente es carbonilo, estando opcionalmente sustituidos todos los grupos alquilo, si están presentes, con uno o más F; - R12 es alquilo C ; - R13 cicloalquilo C , cicloalquilC…

Alquilamidotiazoles, preparaciones cosméticas o dermatológicas que los contienen y su uso para la lucha contra, y la profilaxis de la pigmentación indeseada de la piel.

(12/06/2019). Solicitante/s: BEIERSDORF AG. Inventor/es: MANN, TOBIAS, KOLBE,LUDGER, SCHERNER,CATHRIN,DR, GERWAT,WOLFRAM, WÖHRMANN,Michael, SCHLÄGER,TORSTEN, BREITKREUTZ,SABRINA.

Alquilamidotiazoles de fórmula general**Fórmula** en la que R1, R2, X e Y pueden ser distintos, parcialmente iguales o completamente iguales e independientemente entre sí pueden significar: X =**Fórmula** Y = H R1 = -alquilo C1-C24 (lineal y ramificado), -alquenilo C1-C24 (lineal y ramificado), -cicloalquilo C1-C8, -cicloalquil(C1- C8)-alquilhidroxi, -alquilhidroxi C1-C24 (lineal y ramificado), -alquilamina C1-C24 (lineal y ramificada), -alquil(C1- C24)-aril-alquil-hidroxi (lineal y ramificado), -alquil(C1-C24)-heteroarilo (lineal y ramificado), -alquil(C1-C24)-O-alquilo C1-C24 (lineal y ramificado), -alquil(C1-C24)-morfolino, -alquil(C1-C24)-piperidino, -alquil(C1-C24)-piperazino, - alquil(C1-C24)-piperazino-N-alquilo, R2 = H, en los que los tiazoles pueden encontrarse tanto como base libre como también como sales que pueden usarse cosmética y dermatológicamente.

PDF original: ES-2735136_T3.pdf

Ácidos ftalámicos N-sustituidos-5 sustituidos como inhibidores de la sortilina.

(13/03/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DAVID, LAURENT, LANGGÅRD,MORTEN, WATSON,STEPHEN, MALTAS,PHILIP JAMES.

Un compuesto de la fórmula A**Fórmula** en donde R1 representa H o F, R2 representa halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquilo C1-C6 halogenado, R3 representa halógeno, H, alquilo C1-C6, o alquilo C1-C6 halogenado, L es un enlace directo o representa CH2, R4 se selecciona del grupo que comprende**Fórmula** opcionalmente sustituido con C≡N, 1 o 2 alquilos C1-C3, 1 o 2 alquilos halogenados, 1 o 2 alcoxi C1-C3 o 1 o 2 halógenos, X representa C o N, en donde N está presente en 1 o 2 posiciones y * indica el punto de unión, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2719790_T3.pdf

Inhibidores de la ribonucleótida reductasa y métodos de uso.

(04/07/2018). Solicitante/s: CITY OF HOPE. Inventor/es: HORNE,DAVID, LINCOLN,CHRISTOPHER.

Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** Estructura VIA, o una sal de la misma, en la que, R es arilo sustituido o no sustituido, R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7 son independientemente hidrógeno, arilo sustituido o no sustituido, o un alquilo sustituido o no sustituido; y R8, R9, R10 y R11 son independientemente alquilo C1-C8 no sustituido.

PDF original: ES-2681027_T3.pdf

Compuestos como ligandos del receptor cannabinoide y sus usos.

(02/08/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, o una combinación de los mismos en donde R1 es alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquinilo, arilalcoxialquilo, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalcoxialquilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo, hidroxialquilo o RaRbNalquilen-; R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los cuales están fijados, forman un anillo monocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, opcionalmente fusionado a un benzo o un heteroarilo…

Nuevos compuestos de bencenosulfonamida tiazol.

(19/07/2017) Un compuesto de fórmula general **(Ver fórmula)** en donde Q1 a Q5 idénticos o diferentes representan CR6 R1 representa un arilo de C6-C10 que comprende uno o dos anillos fusionados, en donde de 2 a 5 átomos de carbono se pueden reemplazar con un heteroátomo seleccionado de O, S, N y NR6, y sustituido eventualmente con de 5 a 11 sustituyentes seleccionados de R6, halo, CN, NO2, CF3, OCF3, COOR6, OCOR6, SO2NR6R7, CONR6R7, NR6R7, NR6COR7, (CH2)p- NR6R7, (CH2)p- OR6 y (CH2)pSR6. R2 es SO2R1 o R6 R3 y R4 idénticos o diferentes se seleccionan de COR8 y R6 R5 representa R6, arilo, OR6, SR6, halo, CN, NO2, CF3, OCF3, COOR6, SO2NR6R7, CONR6R7, NR6R7 y NHCOR6, R6 y R7 idénticos o diferentes representan un H o alquilo R8 se…

Moduladores de transportadores de casete de unión a ATP.

(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ht es**Fórmula** en donde el anillo Ht está vinculado al resto de la molécula a través de un átomo de anillo de carbono; RN es H; el anillo A es el anillo de cicloalquilo de 3-7 miembros; el anillo B está fusionado a un anillo heterocíclico de miembros; x, es independientemente 0-5; w es 0 o 1; cada -X-Rx, y -W-RW es independientemente R'; R' es independientemente R1, R2, R3, R4, o R5; R1 es oxo, R6 o ((C1-C4)alifático) Y; n es 0 o 1; Y es halo, CN,NO2, CF3, OCF3, OH, NH2, NHR6, -N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 o OR6; o dos R1 en átomos adyacentes del anillo, tomados juntos, forman 1,2-metiloenedioxi o 1,2-etilenedioxi;…

Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo.

(14/09/2016) Una composición farmacéutica para el uso en un método para tratar o prevenir la trombocitopenia, comprendiendo la composición un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado por la siguiente Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un ingrediente activo: en donde los símbolos tienen los siguientes significados: Ar1: arilo, heterociclo aromático monocíclico o heterociclo condensado bicíclico opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando R1 sea arilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, -CO-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -OH, -O-alquilo inferior, -OCO-alquilo inferior y halógeno, Ar1 no sea fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede…

Compuestos que tienen agonismo hacia el receptor de trombopoyetina.

(03/08/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (II):**Fórmula** en la que RA es un átomo de hidrógeno, alquiloxi C1-C12, alquiloxi(C1-C8)-alquiloxi(C1-C8) o (alquiloxi(C1-C8)- alquiloxi(C1-C8))-alquiloxi(C1-C8); RB es alquilo C1-C14 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes B, alquinilo C2-C14 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes B, cicloalquilo C3-C8, alquiloxi C1-C14 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes B, fenilo o naftilo; RC es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 o alquiloxi C1-C12; RD es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C3 o alquiloxi C1-C3; ambos de R6 y R7 son un átomo de flúor o un átomo…

2-Acilaminotiazoles para el tratamiento de cáncer.

(11/05/2016). Solicitante/s: UNIVERSITA DEGLI STUDI DI MILANO - BICOCCA. Inventor/es: MOLOGNI, LUCA, GAMBACORTI PASSERINI, CARLO, SCAPOZZA, LEONARDO, BISSON,WILLIAM, GOEKJIAN,PETER, D'ATTOMA,JOSEPH.

Los compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: - R1 es**Fórmula** i es igual a cero, 1 o 2 Rx y Rx' pueden ser los mismos o diferentes y son un alquilo lineal o ramificado C1-C3; X es ya sea oxígeno o NRy; Ry es un alquilo lineal o ramificado C1-C3 o propargilo; Rz es ya sea hidrógeno o alquilo lineal o ramificado C1-C3; - R2 y -R3 pueden ser los mismos o diferentes y son hidrógeno, alquilo C1-C3 lineal o ramificado o -C≡C-R4, dado que por lo menos uno de -R2 y -R3 es -C≡C-R4; - R4 es hidrógeno, -CH2-O-CPh3, ciclohexenilo, alquilo C1-C4,**Fórmula** Rt y Rt' pueden ser los mismos o diferentes y son alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o F; Ra, Rb y Rc pueden ser los mismos o diferentes y puede ser fenilo o alquilo lineal o ramificado C1-C4; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2636245_T3.pdf

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Conjugados éster de alfa aminoácido-fármaco hidrolizables por la carboxilesterasa.

(13/04/2016). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: DAVIDSON,ALAN HORNSBY C/O CHROMA THERAPEUTICS LTD, DRUMMOND,ALAN HASTINGS C/O CHROMA THERAPEUTICS LTD, NEEDHAM,LINDSEY ANNC/O CHROMA THERAPEUTICS LTD.

Un conjugado covalente de un éster de alfa aminoácido y un inhibidor de la actividad de la enzima intracelular objetivo p38 MAP cinasa para su uso en un procedimiento de tratamiento del cuerpo humano o animal mediante terapia, en el que: el grupo éster del conjugado es hidrolizable por una o más enzimas carboxilesterasas intracelulares al ácido correspondiente, el nitrógeno del grupo amino del éster de aminoácido está sustituido pero no directamente unido a un resto carbonilo, o se deja sin sustituir; y el éster de alfa aminoácido está conjugado con el inhibidor en una posición distante de la interfaz de unión entre el inhibidor y la enzima p38 MAP cinasa; en el que la posición de la conjugación es distante cuando la inhibición de la producción de TNFαgre entera humana mostrada por el conjugado es al menos tan alta como la del inhibidor sin conjugar.

PDF original: ES-2577433_T3.pdf

Ligandos de receptores cannabinoides.

(30/03/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde X1 es O; A1 es -(CR1aR1b)q1-A2; A2 es -C(O)Ra, -C(O)N(Rb)(Rc), -C(S)N(Rb)(Rc), -C(≥NORf)Ra, -CN, -N(Rc)C(O)Rm, -N(Rc)C(O)ORd, o -N(Rc)C(O)N(Rb)(Rc); A3 es C(O)Rh, -S(O)2Rc, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(≥NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORc, -N(Rh)S(O)2Rc, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORi, o -N(Rh)2; Ra y Rc, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q3-Oalquilo, -(CR1aR1b)q3-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q3-G1d; Rb, en cada aparición, es cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo), o haloalcoxialquilo; Rd, en cada aparición, es alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q3-O-alquilo,…

Derivados de 3-acetilamino-1-(fenil-heteroaril-aminocarbonil o fenil-heteroaril-carbonilamino)benceno para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o, cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo…

Dodeca-2E,4E-dieno amidas y sus usos como medicamentos y cosméticos.

(25/01/2016). Solicitante/s: DR. AUGUST WOLFF GMBH & CO. KG ARZNEIMITTEL. Inventor/es: GERTSCH,JÜRG.

Compuesto de la siguiente fórmula **Fórmula** en el que R es un residuo -NR1R2 en el que R1 es hidrógeno y R2 se selecciona del grupo de hidroxialquilo, arilalquilo, arilo, heteroarilalquilo, y heteroarilo, con la condición de que R2 no comprenda un grupo -CH-C(≥O)- unido directamente a través del grupo - CH al átomo de N de -NR1R2 ni un anillo heterocíclico insaturado de 12 miembros, para utilizar como medicamento, preferiblemente como agente dermatológico.

PDF original: ES-2557314_T3.pdf

Ligandos de receptores cannabinoides.

(13/01/2016) Un compuesto de acuerdo con formula (I),**Fórmula** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde X1 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquilo), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -(CR1aR1b)q1-G1c; R1a y R1b, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; G1c es fenilo, un heterociclo monocíclico o un heteroarilo monocíclico; en donde los anillos representados por G1c, están sustituidos cada uno opcionalmente con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -CH2-fenilo, alquilo C1-C1, halo, haloalquilo, oxo, -S(O)2-alquilo C1-C1, -C(O)-alquilo C1-C1, y (CR1cR1d)q3-C≥NO-C1-C1 alquil)(Ra) en donde Ra es hidrógeno o alquilo C1-C1; …

Aminoazoles sustituidos como reguladores del crecimiento vegetal.

(16/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** donde: Y es O o S; R10 es H, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6 o ciano, X es halógeno, haloalquilo C1-C6, ciano, tiocianato, nitro, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amina, N-(alquil C1-C6)amina, N,N-di(alquil C1-C6)amina, (alquil C1-C6)carbonilo, (alcoxi C1- C6)carbonilo, (haloalcoxi C1-C6)carbonilo, (haloalquil C1-C6)carbonilo, cicloalquilo C3-C8, formilo o mercapto; o X es heteroarilo o heteroarilo sustituido con uno o más de los siguientes grupos: halógeno, ciano, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3; R1 es H, alquilo…

Tiazoles como ligandos de receptores cannabinoides.

(16/12/2015) Un compuesto de acuerdo con fórmula (IA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde L1 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquilo), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -G1a-G1b, -(CR1aR1b)q1-G1c; -(CR1aR1b)q1-A2, -N(Rb)C(O)Ra, o -N(Rb)(Rc); A2 es -C(O)Ra, -S(O)2Rd, -C(O)N(Rb)(Rc), -C(S)N(Rb)(Rc), -S(O)2N(Rb)(Rc),-C(≥NORf)Ra, -CN, -N(Rc)C(O)Ra, -N(Rc)C(O)ORd, -N(Rc)S(O)2Rd,-N(Rc)C(O)N(Rb)(Rc), -N(Rc)S(O)2N(Rb)(Rc), -N(Rb)(Rc), -O-Rj, o -O-C(O)(alquilo); Ra y Rc, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,-(CR1aR1b)q2-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q2-G1d; Rb, en cada aparición, es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo…

Compuestos de tiazolida sustituidos con alquilsulfonilo.

(12/11/2015) Compuesto que presenta la fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 a R5 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H, CN, NO2, F, Cl, Br, I, - OH, -PO(ORa)(ORb)0-1, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)- alquilo (C1-C4), cicloalquil (C3-C8)-alquenilo (C2-C4), cicloalquil (C3-C8)-alquinilo (C2-C4), cicloalquenilo (C5-C8), cicloalquenil (C5-C8)-alquilo (C1-C4), cicloalquenil (C5-C8)-alquenilo (C2-C4), cicloalquenil (C5-C8)-alquinilo (C2-C4), alcoxilo (C1-C6), alqueniloxilo (C2-C6), alquiniloxilo (C2-C6), alcoxi (C2-C6)-alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1- C4), alcoxi (C1-C6)-alquenilo…

Método para producir un derivado de aminotiazol y un intermedio de producción.

(29/07/2015) Un método de producción de un compuesto representado por la fórmula :**Fórmula** (en la que el anillo A representa un anillo benceno o un heterociclo aromático de 6 miembros; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-6, o un grupo di-alquilamino C1-6; y al menos uno de R2, R3 y R4 representa un grupo metoxi, y el resto representa cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-6, o un grupo di-alquilamino C1-6), que comprende (a) hacer reaccionar un compuesto representado…

Heteroaril benzamidas, composiciones y métodos de utilización.

(24/06/2015) Compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A es 3-piridinilo que es opcionalmente sustituido; está unido al anillo de fenilo bien en la posición 3 o en la 4; R1, R2, y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, y alquenilo opcionalmente sustituido;**Fórmula** R4 es hidrógeno o alquilo C1-C8; W es -NRSO2-, en donde R es hidrógeno o alquilo C1-C8; y B es un anillo de arilo opcionalmente sustituido, siempre que si R1, R2, y R3 son cada uno hidrógeno, and W es -NHSO2-, entonces B no es 3-metoxifenilo, 3,4-dimetilfenilo, 2,3,4-trifluorofenilo, 2,3,5,6-tetrametilfenilo, 2,5-dimetilfenilo, 3-clorofenilo, 3- trifluorometilfenilo, 4-metoxifenilo, 4-tercbutilfenilo,…

Ligandos de receptores cannabinoides.

(17/06/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, EN donde X1 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquilo), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORd, -N(Rb)C(O)N(Rb)(Rc), -N(Rb)(Rc), o -N≥C(Rp)(Rq); o X1 y A1 juntos son N≥N(Rcx); en donde Rcx es alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q3-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q3-G1d; Rp es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q3-A3, -C(O)ORd, -C(O)Rd, G1d, O-(CR1aR1b)q3-G1d; Rq es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -N(Rb)(Rc), -(CR1aR1b)q3-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q3-G1d; o Rp y Rq, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de cicloalquilo o heterocíclico de 5, 6, 7, u 8 miembros, opcionalmente…

Derivado de tiazol y su uso como inhibidor de VAP-1.

(26/11/2014) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es acilo; X es un residuo divalente derivado de tiazol opcionalmente sustituido: Y es la fórmula (III):**Fórmula** en la que J es un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, -(CH2)n-O-, -(CH2)n-NH-, -(CH2)n-CO10 o -(CH2)n-SO2- (en donde n es un número entero de 0 a 6); L es un enlace, -O-, -NH-, -CO- o -SO2-; M es un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6 o alquinileno C2-C6, con la condición de que cuando J sea -(CH2)n-O-, L no sea -O-, -NH- ni -SO2-, cuando J sea -(CH2)n-NH-, L no sea -O- ni -NH-, cuando J sea -(CH2)n-CO-, L no sea -CO-, cuando J sea -(CH2)n-SO2-, L no sea -O- ni -SO2- (en donde n es como se definió anteriormente), Z es…

Composición farmacéutica que contiene un compuesto ópticamente activo con actividad agonista del receptor de trombopoyetina, y compuesto intermedio para la misma.

(12/11/2014) Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo.

Activadores de la glucocinasa.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula** en el que R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12); D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno; G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18 y R19, independientemente uno de otro, son hidrógeno o C1-6-alquilo; L2 es -N-R20-; R20 es hidrógeno; L3…

Derivado de tiazol y su uso como inhibidor de VAP-1.

(08/01/2014) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es acilo; X es un residuo divalente derivado de tiazol opcionalmente sustituido: Y es la fórmula (III):**Fórmula** en la que J es un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, -(CH2)n-O-, -(CH2)n-NH-, -(CH2)n-CO10o -(CH2)n-SO2- (en donde n es un número entero de 0 a 6); L es un enlace, -O-, -NH-, -CO- o -SO2-; M es un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6 o alquinileno C2-C6, con la condición de que cuando J sea-(CH2)n-O-, L no sea -O-, -NH- ni -SO2-, cuando J sea -(CH2)n-NH-, L no sea -O- ni -NH-, cuando J sea -(CH2)n-CO-,L no sea -CO-, cuando J sea -(CH2)n-SO2-,…

Derivados de acetamida como activadores de glucoquinasa, su procedimiento y aplicaciones en medicina.

(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables, polimorfos, solvatos y formulaciones en laque los anillos A y C son, cada uno, un anillo mono o bicíclico seleccionado de forma independiente de arilo,heteroarilo o heterociclilo; en donde arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados deforma independiente de los grupos halógeno, monohaloalquilo, dihaloalquilo, perhaloalquilo, monohaloalcoxi,dihaloalcoxi o perhaloalcoxi, ciano, nitro, alquilo, alquenilo, alquinilo, metilendioxi, amidino, NR6R7, -OR615 , -S(O)pR6, -S(O)pNR6R7, -NR6S(O)pR7, -NR6C(O)R7, -OS(O)pR7, -NR6C(O)OR7, -NR6C(O)NR6R7,-(CR8R9)nC(O)OR6, -(CR8R9)nC(O)NR6R7, -(CR8R9)nC(O)R6,…

(2R)-2[(4-Sulfonil)aminofenil]propanamidas y composiciones farmacéuticas que las contienen.

(09/12/2013) Derivados de (2R)-2-fenilpropanamida de la fórmula (I): **Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R se selecciona de H, OH, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C5, alcoxi C1-C5 y fenilo; - un grupo heteroarilo seleccionado de pirrol no sustituido, tiofeno, furano, indol, imidazol, tiazol, oxazol, piridina y pirimidina; - un resto de fórmula -CH2-CH2-O-(CH2-CH2O)nR", en donde R" es H o alquilo C1-C5, n es un número entero de 0 a 2; o R, junto con el grupo NH al que está unido, es un grupo radical de amidas primarias de aminoácidos naturales tales como (2S)-2-aminopropanamida,…

Derivado de amida tiazol, procedimiento de preparación y usos del mismo.

(22/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula** en la que R1 es metilo; R2 es fenilo, 2-tienilo, que están sustituidos de una manera mono-sustituida, bi-sustituida por flúor y metilo.

Derivados de arilciclopropilacetamida útiles como activadores de glucocinasa.

(28/08/2013) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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