Moduladores de ROR gamma (RORgamma).

Un compuesto según la Fórmula I

**(Ver fórmula)**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

en donde:

A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F;

el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F;

A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N;

R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C(1-3), (di)alquilC(1-3)-amino o alquilo C(1-6); R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente es carbonilo, estando todos los grupos alquilo, si están presentes, opcionalmente sustituidos con uno o más F;

R8 es H o alquilo C(1-6);

R9 se selecciona del grupo que consiste en la Fórmula II, III, IV y V

**(Ver fórmula)**

en donde:

A10-A13 son N o CR10-CR13, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A10-A13 puedan ser simultáneamente N;

R10-R13 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C(1-3), (di)alquilC(1-3)-amino o alquilo C(1-6);

X14 es bien arilo C(6-10) o bien heteroarilo C(1-9), con todos los átomos de carbono opcionalmente sustituidos con halógeno, amino, ciano, alcoxi C(1-3), (di)alquilC(1-3)-amino o alquilo C(1-3);

**(Ver fórmula)**

A20-A27 son N o CR20-CR27, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las tres posiciones A en A20- A22 puedan ser simultáneamente N y que no más de tres de las cinco posiciones A en A23-A27 puedan ser simultáneamente N;

R20-R22 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C(1-3), (di)alquilC(1-3)-amino o alquilo C(1-6); R23-R27 son independientemente H, halógeno, amino, ciano, alcoxi C(1-3), (di)alquilC(1-3)-amino o alquilo C(1-3); X28 es bien arilo C(6-10) o bien heteroarilo C(1-9), con todos los átomos de carbono opcionalmente sustituidos con halógeno, amino, ciano, alcoxi C(1-3), (di)alquilC(1-3)-amino o alquilo C(1-3);

**(Ver fórmula)**

en donde:

A30 es N o C;

A31 es O, carbonilo, NR31 o CR32;

R31 es H o alquilo C(1-6);

R32 es H, OH o alquilo C(1-3), con todos los grupos alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más F u OH;

A33-A42 son N o CR33-CR42 respectivamente, con la condición de que no más de tres de las cinco posiciones A en A33- A37 puedan ser simultáneamente N y que no más de tres de las cinco posiciones A en A38-A42 puedan ser simultáneamente N;

R33-R42 son independientemente H, halógeno, amino, ciano, alcoxi C(1-3), (di)alquilC(1-3)-amino o alquilo C(1-3).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/062712.

Solicitante: Lead Pharma B.V.

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: Kloosterstraat 9 RK 5349 AB Oss PAISES BAJOS.

Inventor/es: CALS,JOSEPH MARIA GERARDUS BARBARA, NABUURS,SANDER BERNARDUS, DE KIMPE,VERA, CADICAMO,COSIMO DAMIANO, LEMMERS,JAAP GERARDUS HENRICUS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/10 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfuros; Sulfóxidos; Sulfonas.
  • A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07C311/20 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C317/32 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
  • C07D213/75 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D233/61 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D249/08 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
  • C07D263/32 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D271/06 C07D […] › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
  • C07D277/46 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.
  • C07D333/36 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de nitrógeno.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2794751_T3.pdf

 

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