Moduladores de ROR-gamma.

Un compuesto según la Fórmula I

(Ver fórmula)

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

en donde:

- A1-A8 son N o CR1-CR8, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A4 puedan ser simultáneamente N y que no más de dos de las cuatro posiciones A en A5-A8 puedan ser simultáneamente N;

- R1-R8 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C(1-3), (di)alquilC(1-3)-amino o alquilo C(1-6);

- R9 es alquilo C(1-6)

- R10 y R11 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R10 y R11 conjuntamente es carbonilo, estando opcionalmente sustituidos todos los grupos alquilo, si están presentes, con uno o más F;

- R12 es alquilo C(1-6);

- R13 cicloalquilo C(3-6), cicloalquilC(3-6)-alquiloC(1-3), heterocicloalquilo C(2-5), heterocicloalquilC(2-5)- alquiloC(1-3), arilo C(6-10), arilC(6-10)-alquiloC(1-3), heteroarilo C(1-9) o heteroarilC(1-9)-alquiloC(1-3), todos los grupos opcionalmente sustituidos con uno o más halógeno, amino, hidroxi, ciano, alcoxi C(1-3), alcoxiC(1-3)-carbonilo, (di)alquilC(1-3)-amino o alquilo C(1-3);

- R14 es H, alquilo C(1-6), alquenilo C(2-6), cicloalquilo C(3-6), cicloalquilC(3-6)-alquiloC(1-3), heterocicloalquilo C(2-5), heterocicloalquilC(2-5)-alquiloC(1-3), arilo C(6-10), arilC(6-10)-alquiloC(1-3), heteroarilo C(1-9) o heteroarilC(1-9)-alquiloC(1-3), todos los grupos opcionalmente sustituidos con uno o más halógeno, amino, hidroxi, ciano, alcoxi C(1-3), alcoxiC(1-3)-carbonilo, (di)alquilC(1-3)-amino o alquilo C(1-3);

- o R13 y R14 están fusionados y forman un anillo que tiene de 5 a 7 átomos al enlazar R13 que es alquilo C(1- 6) o alquenilo C(2-6) con un sustituyente independiente dentro de la definición de R14, todos los grupos opcionalmente sustituidos con uno o más halógeno, amino, hidroxi, ciano, alcoxi C(1-3), alcoxiC(1-3)- carbonilo, (di)alquilC(1-3)-amino o alquilo C(1-3).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/062696.

Solicitante: Lead Pharma B.V.

Inventor/es: CALS,JOSEPH MARIA GERARDUS BARBARA, NABUURS,SANDER BERNARDUS, DE KIMPE,VERA.

Fecha de Publicación: 19 de Febrero de 2020.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/10 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfuros; Sulfóxidos; Sulfonas.
A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
C07C317/32 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
C07D207/325 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
C07D211/16 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado.
C07D213/75 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
C07D215/08 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado.
C07D231/40 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › acilados sobre el átomo de nitrógeno lateral.
C07D261/08 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D261/14 C07D 261/00 […] › Atomos de nitrógeno.
C07D277/46 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.
C07D285/135 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Atomos de nitrógeno.
C07D307/52 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.

PDF original: ES-2787710_T3.pdf

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