CIP-2021 : C07D 295/088 : a una cadena acíclica saturada.

CIP-2021CC07C07DC07D 295/00C07D 295/088[4] › a una cadena acíclica saturada.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

C07D 295/088 · · · · a una cadena acíclica saturada.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Profármacos de treprostinil.

(15/04/2020) Un compuesto según la fórmula (IA) **(Ver fórmula)** en la que, Z es -OH, -OR11 o P1; R11 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, haloalquilo, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilo sustituido, alquilcicloheteroalquilo o alquilcicloheteroalquilo sustituido, en el que una unidad estructural sustituida está sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo (o heterocíclico), tiol, alquiltio, ariltio, alquiltioalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, alcoxi, ariloxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, haloalquilo, amino, trifluorometilo,…

Lípidos y composiciones lipídicas para la administración de agentes activos.

(25/12/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BRITO,LUIS, ZECRI,FREDERIC, GEALL,ANDREW, CHEN,DELAI, GAMBER,GABRIEL GRANT, LOVE,KEVIN, ZABAWA,THOMAS.

Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: **(Ver fórmula)** R1 se selecciona del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C7-22, alquenilo C12-22, cicloalquilo C3-8, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos alquilo; **(Ver fórmula)** y R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-14, **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)**.

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Síntesis de copanlisib y su sal diclorhidrato.

(14/06/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: LOVIS, KAI, PETERS,JAN GEORG, STIEHL,JÜRGEN.

Un método para preparar copanlisib :**Fórmula** que comprende los siguientes pasos: paso A6: donde un compuesto de fórmula :**Fórmula** se hace reaccionar con un compuesto de fórmula (6b):**Fórmula** dando así copanlisib :**Fórmula** donde dicho compuesto de fórmula :**Fórmula** se prepara por medio del paso siguiente A5: 5 donde un compuesto de fórmula :**Fórmula** se hace reaccionar con un agente de anelación, dando así un compuesto de fórmula ; donde dicho compuesto de fórmula :**Fórmula** 10 se prepara por medio del paso siguiente A4: donde un compuesto de fórmula :**Fórmula** se hace reaccionar con hidrógeno en presencia de un catalizador de paladio 5%/hierro 1% sobre carbono que está humedecido con agua, en un solvente, dando así un compuesto de fórmula.

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Compuestos de tetraciclina.

(04/10/2017) Un compuesto de Fórmula Estructural I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es -CF3; Y se selecciona entre hidrógeno, -alquilen (C1-C4)-N(R2)(R3), -CH≥N-OR2, -C(O)-N(R2)(R4), -NO2, -COOH, -OH, - N≥CH-N(R2)(R3), -N(R2)(R3), -N(RF)-C(O)-[C(R5a)(R5b)]1-4-N(R2)(R3), -N(RF)-C(O)-alquilo (C1-C6), -N(RF)-C(O)- heterociclilo, -N(RF)-C(O)-carbociclilo, -N(RF)-S(O)m-alquileno (C1-C4)-N(R2)(R3), -N(RF)-S(O)m-N(R2)(R4) y - N(RF)-S(O)m-alquilen (C1-C4)-carbociclilo, en donde: cada R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo (C1-C3); cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -alquilen (C0-C6)- carbociclilo, -alquilen (C0-C6)-heterociclilo,…

Amidas como inhibidores de 11-ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa.

(16/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1; m representa un número entero que es 0 o 1; R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6; R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula** en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi…

Derivados de bis-MMF.

(12/10/2016). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: ALBRECHT, WOLFGANG, GUSERLE,RICHARD, SELIG,ROLAND, RABE,SEBASTIAN, MAIER,ANNEMARIE.

Compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula** en la que L y L' son cada uno un resto alcanodiílo con de 1 a 6 átomos de carbono.

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Derivados de fenoxi y feniltio sustituidos para tratar trastornos proliferativos.

(28/09/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula: en donde: A es -S- u -O-; R1 es -P(≥O)(ORv)2; cada Rv se selecciona independientemente del grupo que consiste en H e -hidrocarbilo (C1-C7); cada Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, -alquilo (C1-C6), -(CH2)3-NH-C(NH2)(≥NH), -CH2C(≥O)NH2, -CH2COOH, -(CH2)2COOH, arilo sustituido y no sustituido, aril-alquilo (C1-C3) en donde el grupo arilo es heterociclilo opcionalmente sustituido, sustituido y no sustituido, y heterociclil-alquilo (C1-C3) sustituido y no sustituido; cada Rn se selecciona independientemente del grupo que consiste en -ORv, -NRv2, y un residuo peptidilo unido terminalmente en N que contiene entre 1 y 3 aminoácidos en los que el grupo carboxilo terminal…

Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.

(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior: en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1, R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…

Proceso para preparar una mono-n-alquil-piperazina.

(30/03/2016) Proceso para preparar una mono-N-alquil-piperazina de la fórmula I**Fórmula** en la cual R1 significa alquilo de C1 a C5 o 2-(2-hidroxi-etoxi)-etilo, mediante reacción de dietanolamina (DEOA) de la fórmula II**Fórmula** con una amina primaria de la fórmula H2N-R1 (III) en presencia de hidrógeno y de un catalizador moldeado, caracterizado porque la reacción se realiza en la fase líquida a una presión absoluta en el intervalo de 150 a 250 bar y la aminación se lleva a cabo por medio de un catalizador moldeado cuyo precursor puede prepararse de acuerdo con un proceso en el cual (i) se proporciona un material de óxido que comprende óxido de cobre, óxido de aluminio y óxido de lantano, (ii) al material de óxido se adiciona…

Procedimiento para la preparación de una mono-N-alquil-piperazina.

(23/03/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: STEIN, BERND, MELDER, JOHANN-PETER, DOSTALEK, ROMAN, DR., ABEL, ULRICH, DR., BOU CHEDID,ROLAND.

Procedimiento para la preparación de una mono-N-alquil-piperazina de Fórmula I**Fórmula** en la que R1 significa alquilo de C1 a C5 o 2-(2-hidroxi-etoxi)-etilo mediante reacción de dietanolamina (DEOA) de fórmula II**Fórmula** con una amina primaria de fórmula H2N-R1 (III) en presencia de hidrógeno y de un catalizador soportado que contiene metal, caracterizado porque la masa catalíticamente activa del catalizador antes de su reducción con hidrógeno contiene compuestos de aluminio, de cobre, de níquel y de cobalto que contienen oxígeno y, en el intervalo del 0,2 al 5,0 % en peso, compuestos de estaño que contienen oxígeno, calculado como SnO y se lleva a cabo la reacción en la fase líquida a una presión absoluta en el intervalo de 95 a 145 bar.

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Derivados de 1-N-azacicloalquil-3-fenoxipropano útiles para la preparación de medicamentos psicotrópicos.

(10/03/2016) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** con R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo que contiene nitrógeno monocíclico o bicíclico saturado; R es un anillo piridilo opcionalmente sustituido con uno o más de átomo de halógeno, alquilo C1-C4, O-alquilo C1-C4, OH, NR3R4, en el que el átomo de N del anillo de piridilo puede estar en forma de N-óxido (N+-O-), en el que el alquilo está opcionalmente sustituido con un heterociclo o un grupo NR3R4, en el que R3, R4 representan independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C4 lineal o ramificado o un grupo arilo o tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo o heteroarilo monocíclico o bicíclico saturado o parcialmente…

Nuevos moduladores de la neurotransmisión glutamatérgica mediada por los receptores NMDA y dopaminérgica cortical.

(02/03/2016). Solicitante/s: Integrative Research Laboratories Sweden AB. Inventor/es: SONESSON, CLAS, SVENSSON, PEDER, KARLSSON,JONAS.

Un derivado de fenoxi-etil-amina de Fórmula 1:**Fórmula** un estereoisómero o una mezcla de sus estereoisómeros o uno de sus N-óxidos o uno de sus análogos total o parcialmente deuterado o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R1 representa CH3 o CF3; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C4, alilo, CH2CH2OCH3, C(CH3)2CH2CH3, CH2- ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, CH2CH2CH2F, CH2CH2CHF2, CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropilo y 4,4,4- trifluorobutilo; y R3 se selecciona del grupo que consiste en H, CH3 y CH2CH3; o R2 y R3 forman juntos CH2(CH2)CH2 o CH2(CH2)3CH2; R4 representa F o Cl; y R' y R" representan independientemente hidrógeno o metilo.

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Derivados de éster spiro[2.4]heptano puenteados.

(10/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que W representa -CH2-CH2- o -CH≥CH-; Y representa un enlace o un grupo alcanodiilo(C1-C2); R1 representa un grupo arilo o uno heteroarilo, cuyos grupos están independientemente no substituidos, mono-, di- o tri-substituidos, en los que los substituyentes están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fluoroalquilo(C1-C2) y fluoroalcoxi(C1-C2); R2 representa • cicloalquilo(C3-C6), el cual está no substituido o mono-substituido con R3R4N-CH2- o heterociclilmetilo; o • alquilo(C2-C6), el cual está - mono-substituido con -NR3R4, -C(O)NR5R6,…

Procedimiento de tamponamiento de una composición química o biológica.

(22/10/2014) Un procedimiento de tamponamiento de una composición química o biológica, que comprende la adición a la composición de una cantidad tampón efectiva de al menos un compuesto de amonio cuaternario-amina protonado o no protonado que tiene una fórmula general:**Fórmula** en la que: n tiene valores enteros en el intervalo de 0 - 4, k es 0 para el compuesto no protonado y k es 1 para el compuesto protonado; cada G1, G3 y G5 es un resto químico seleccionado independientemente de -H, -CH3, -C2H5, o es un componente de un resto químico cíclico, cada G2 y G4 es un resto químico seleccionado independientemente de -H, -CH3, -CH2OH, -C2H5, -CO2H, -SO3H, - PO3H2, -CO2 -, -SO3 -, -PO3H-, y -PO3 2-, o es un componente del resto químico cíclico. cada…

Ésteres oxigenados de ácidos 4-yodofenilamino-benzhidroxámicos.

(26/03/2014) Un compuesto de fórmula III:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o halo; y R5 es fluoro o cloro o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Sales de tiomolibdato y sus usos.

(27/11/2013) Un compuesto de tetratiomolibdato, o uno de sus solvatos o hidratos, seleccionado del grupo que consiste entetratiomolibdato de propan-1,3-bis(trimetilamonio); tetratiomolibdato de bis(1-etil-3-metil-1H-imidazolio);tetratiomolibdato de bis(trimetilfenilamonio); tetratiomolibdato de bis(tetrapropilamonio); tetratiomolibdato debis(colina); tetratiomolibdato de bis(trietilfenilamonio); tetratiomolibdato de bis(metiltrietilamonio); tetratiomolibdato debis(1,1-dimetilpirrolidinio); tetratiomolibdato de bis(trimetilbencilamonio); tetratiomolibdato de pentan-1,5-bis(trimetilamonio); tetratiomolibdato de bis(viniltrimetilamonio); tetratiomolibdato debis(ciclopropilmetiltrimetilamonio); tetratiomolibdato de hexan-1,6-bis(trimetilamonio);…

Compuestos de prostaglandina terapéuticos utilizados como agentes hipotensores oculares.

(04/09/2013) Un compuesto de la fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en el que una línea discontinua representa la presencia o ausencia de un enlace; Y es A es -(CH2)6-, cis -CH2CH≥CH-(CH2)3-, o -CH2CC-(CH2)3-, en las que 1 o 2 átomos de carbono pueden estarsustituidos por S u O, o A es -(CH2)m-Ar-(CH2)o- en la que Ar es interarileno o heterointerarileno, la suma de m y o es1, 2, 3, o 4, y en la que un CH2 puede estar sustituido por S u O; U1 es independientemente hidrógeno, OH, O, S, F, Cl, Br, I, CN, u O-alquilo que tiene 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos decarbono; J1 y J2 son independientemente hidrógeno, F, Cl, Br, I, O, OH, CN, O-alquilo que tiene 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos…

DERIVADOS DE PIPERAZINA.

(12/03/2012) Un compuesto de fórmula general (I) en el que: R1 representa un grupo fenilo que está sustituido con uno o dos átomos de flúor; A1 representa (CH2)m o (CH2)m-1C(=O); m es 2, 3, 4 ó 5; A2 representa (CH2)n o C(-O)(CH2)n-1; n es 2, 3, 4 ó 5; y R2 representa un grupo fenilo que está sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilenodioxi (C1-2), un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo cicloalquilo (C3- 6), un grupo haloalquilo (C1-4), un grupo alcoxi (C1-4), un grupo alcoxi (C1-4)-alcoxi (C1-4), un grupo hidroxialcoxi (C1-4), un grupo alquilsulfanilo (C1-4), un grupo alquilsulfonilo (C1-4), un grupo haloalcoxi (C1-4) y un grupo haloalquilsulfonilo (C1-4); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS COVALENTES DE ALCANOLAMIDAS DE ÁCIDOS MONOCARBOXÍLICOS Y DICARBOXÍLICOS FUNCIONALMENTE ACTIVOS EN EL RECEPTOR CANNABINOIDE CB2.

(15/11/2011) Compuestos según se enumeran: - N-[2-(etoxicarbonil)oxietil]hexadecanamida; - N-[2-(isobutiloxicarbonil)oxietil]hexadecanamida; - N-[3-(etoxicarbonil)oxipropil]hexadecanamida; - N,N1-bis[2-(etoxicarbonil)oxietil]nonandiamida; - N-[2-(bencilaminocarbonil)oxietil]hexadecanamida; - N-[2-((etoxicarbonilmetil)aminocarbonil)oxietil] hexadecanamida; - N-[2-[(2-piperidinoetoxi)carbonil]oxietil]hexadecanamida; - metanosulfonato de N-[2-[(2-piperidinoetoxi)carbonil]oxietil]hexadecanamida; - éter tetrahidrofuranílico de N-[2-(hidroxietil)hexadecanamida; - éter tetrahidrofuranílico de N, N1-bis(2-hidroxietil)nonandiamida; - éter tetrahidropiranílico de N-[2-(hidroxietil)hexadecanamida; - éter tetrahidropiranílico de N, N1-bis(2-hidroxietil)nonandiamida; - N-[2-(etoxicarbonil)oxietil]oleilamida

NUEVO DERIVADO DE ARILAMIDINA O SAL DEL MISMO.

(02/11/2011) Un derivado de arilamidina o una sal del mismo representado por la siguiente fórmula general: en la que X representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido; G 1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo imino; G 2 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R a representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; R 1 representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido; y R 2 representa un grupo representado por la siguiente fórmula , o : en la que R 3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino o un grupo cicloalquilo…

DERIVADOS DE BENZAMIDA ÚTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACIÓN CELULAR.

(24/05/2011) Un compuesto representado por la fórmula : en la que A es un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico que tiene de 1 a 4 sustituyentes, en el que el o los sustituyentes para el grupo heterocíclico se seleccionan del grupo constituido por un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo aminoalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquiloxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo carboxilo,…

SULFONAS QUE MODULAN LA ACCIÓN DE GAMMA SECRETASA.

(23/05/2011) Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre =X, halogeno, CN, NO2, N3, R2, CF3, N(R1)2, OR1, COR1, CO2R1, CON(R1)2, OCOR1,…

DERIVADOS ALQUINÍLICOS DE BENZOFENONA COMO INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERSA.

(26/04/2011) Un compuesto de fórmula (I): donde R 1 y R 2 están escogidos independientemente entre H, halógeno, ciano, alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), -O-alquilo (C1-4), -COO-alquilo (C1-4), -CONH2, -CONH-alquilo (C1-4) y -CON(alquilo (C1-4))2; y dicho alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; y dicho -O-alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con -COO-alquilo (C1-4) o con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; con la con- dición de que si R 1 es H, R 2 no puede ser H; R 3 se escoge entre H y halógeno; R 4 se escoge entre alquilo (C1-4), halógeno y nitro; Q se escoge…

DERIVADOS DE ARILSULFONAMIDA PARA USAR COMO ANTAGONISTAS DE CCR3 EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS E INMUNOLÓGICOS.

(14/03/2011) Un compuesto, su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de estos seleccionada del grupo que consiste en: 1-(2-(3,5-dimetilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-difluorofenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina. 1-(2-(3,5-dimetoxifenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-di-terc-butilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-5-metilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 3-(4-nitro-2-(piperazin-1-ilsulfonil)fenoxi)benzonitrilo, 1-(2-(naftalen-1-iloxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina,…

PROCEDIMIENTO DE HIDROGENACIÓN ESTEREOSELECTIVA PARA PREPARAR CIS-6-FENIL-5-[4-(2-PIRROLIDIN-1-IL-ETOXI)-FENIL]2-METOXI-5,6,7,8-TETRAHIDRONAFTALENO CLORHIDRATO.

(27/01/2011) Un procedimiento para preparar cis-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-2 metoxi­ 5,6,7,8-tetrahidronaftaleno clorhidrato, comprendiendo dicho cis-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-iletoxi)-fenil]-2 metoxi-5,6,7,8-tetrahidronaftaleno clorhidrato contiene menos de 2,5% de 1-{2-[4­ (6-metoxi-2-fenil-naftalen-1-il)-fenoxi]-etil}-pirrolidina clorhidrato, en el que el procedimiento, en el orden siguiente, las etapas de: (a) cargar un vaso de reacción de hidrogenación con un catalizador de hidrogenación adecuado y una solución de 1-{2-[4-(6-metoxi-2-fenil-3,4-dihidronaftalen-1il)fenoxi]etil}pirrolidina clorhidrato en un disolvente adecuado; (b) presurizar el vaso de reacción…

MODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTOR DE ESTROGENO PARA EL TRATAMIENTO DE SINTOMAS VASOMOTORES.

(26/11/2010) Compuesto de la fórmula Ia: en la que: m es 0, 1 ó 2; n es 1, 2, 3 ó 4; 66 R es H o metilo, con la condición de que si m es 1 ó 2, entonces R debe ser H y si m es 0, entonces R debe ser metilo; R 1 es H, SO2(n-alquilo C4-C6) o COR 2 ; X es O o NR 3 ; Y es O, S, SO o NR 4 ; R 2 es alquilo C1-C6; alcoxi C1-C6; NR 5 R 5a ; fenoxi o fenilo sustituido opcionalmente con halo; ES 2 347 973 T3 R 3 y R 4 son, independientemente, H o alquilo C1-C6; y R 5 y R 5a son, independientemente, H, alquilo C1-C6 o fenilo; o su sal de adición ácida

COMPUESTOS 1,5-DIAMINO-3-PENTANOL SUSTITUIDOS.

(27/10/2010) Compuestos 1,5-diamino-3-pentanol sustituidos de fórmula general I,

LASOFOXIFENO PURIFICADO Y UN METODO PARA LA PURIFICACION DE LASOFOXIFENO RACEMICO POR RECRISTALIZACION.

(27/05/2010) Un método para preparar D-tartrato de -cis-6-fenil-5[4-(2-pirrolidin-1-iletoxi)fenil]-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-2-ol purificado, que comprende: a) poner en suspensión cis-6-fenil-5[4-(2-pirrolidin-1-iletoxi)fenil]-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-2-ol racémico en una mezcla de etanol y tetrahidrofurano para formar una suspensión; b) agitar y calentar dicha suspensión; c) enfriar dicha suspensión de la etapa (b); d) recoger un cis-6-fenil-5[4-(2-pirrolidin-1-iletoxi)fenil]-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-2-ol racémico purificado sólido; y e) tratar el producto de la etapa d) con ácido D-tartárico en etanol acuoso

ALQUILACION ESTEREOSELECTIVA DE PIPERAZINAS QUIRALES 2-METIL-4-PROTEGIDAS.

(29/03/2010) Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula VIII: en la que X es un sustituyente en el anillo aromático, n es un número entero que varía de 1 a 5 e indica el número de restos X que pueden ser iguales o diferentes, siendo cada X independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, alquilo halogenado, alcoxi, arilo, ariloxi y heteroarilo y Z se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alcoxialquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y arilalquilo; comprendiendo dicho proceso: (a) hacer reaccionar, en presencia de una base inorgánica en un disolvente, un compuesto de Fórmula IX: en la que X, n y Z son como se han definido anteriormente e Y se…

COMPUESTOS BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA UNION DE QUIMIOQUINA A US28.

(15/12/2009). Solicitante/s: CHEMOCENTRYX, INC.. Inventor/es: SCHALL, THOMAS, J., DAIRAGHI, DANIEL, J., MCMASTER, BRIAN, E., WRIGHT,J.,J, PENFOLD,MARK.

Uso de un compuesto en la fabricación de un medicamento para tratar la infección por CMV en un huésped, donde el compuesto es un compuesto que tiene la fórmula: ** ver fórmula** donde el subíndice n es un número entero de 0 a 3; cada R 13 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en halógeno, NO2, CN, R, OR, NR2, CO2R, C(O)R, OC(O)R, NRC(O)R y NRC(O)NR2, donde cada R es independientemente seleccionado entre H y alquilo (C 1-C 8), y R 14 es seleccionado entre el grupo consistente en H y alquilo (C 1-C 8) substituido o no substituido.

DIAMIDAS ANTITROMBOTICAS.

(10/12/2009) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** (o su sal farmacéuticamente aceptable), en la que: cada uno de A4 y A5 es CH, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es C-CN, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es N; Q1 es fenilo (en el que el fenilo puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en las posiciones 3, 4 ó 5 seleccionados de forma independiente de halo, trifluorometilo, ciano, carbamoílo, aminometilo, metilo, metoxi, difluorometoxi, hidroximetilo, metiltio, formilo, acetilo, vinilo, nitro, amino, hidroxi y 3,4-metilenedioxi; y, además, el fenilo puede llevar un sustituyente cloro, flúor, metilo, metoxi o nitro en la posición 2 y/o 6) o Q1 es un heteroarilo con anillo de 5 miembros (en el que el anillo heteroarilo de 5 miembros es un anillo aromático de 5 miembros que incluye de uno a tres heteroátomos seleccionados de…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARACION DE 4-(3'CLORO-4'-FLUOROANILINO)-7-METOXI-6-(3-MORFOLINOPROPOXI) QUINAZOLINA.

(27/11/2009). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: MOODY, DAVID, GILDAY,JOHN PETER,ASTRAZENECA PHARMACEUTICALS.

Un procedimiento para la fabricación de 7-metoxi-6-(3-morfolinopropoxi)-3,4-dihidroquinazolin-4-ona de Fórmula II **(Ver fórmula)** que comprende: (a) la reducción de 4-metoxi-5-(3-morfolinopropoxi)-2-nitrobenzonitrilo de Fórmula III **(Ver fórmula)** para dar 2-amino-4-metoxi-5-(3-morfolinopropoxi)benzonitrilo de Fórmula IV **(Ver fórmula)** (b) la hidratación del compuesto de Fórmula IV para dar 2-amino-4-metoxi-5-(3-morfolinopropoxi)benzamida de Fórmula V **(Ver fórmula)** y (c) la reacción de ciclación del compuesto de Fórmula V con ácido fórmico, o un derivado reactivo del mismo, para dar el compuesto de Fórmula II.

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