Un derivado de arilamidina o una sal del mismo representado por la siguiente fórmula general:
en la que X representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido; G 1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo imino; G 2 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R a representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; R 1 representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido; y R 2 representa un grupo representado por la siguiente fórmula (1), (2) o (3): en la que R 3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino o un grupo cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido, o un grupo representado por la siguiente fórmula: en la que W representa un grupo alquileno C1-6 sin sustituir o sustituido o un enlace directo; Y c representa un grupo alquileno C2-4 sin sustituir o sustituido; Y c' representa un grupo alquileno C1-4 sin sustituir o sustituido; y R 7b representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido, o un grupo representado por la siguiente fórmula: en la que Z b representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido; G 3b representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo imino o un enlace directo; G 5b representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R bb representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; y R 8b representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido, que está unido a la posición para o meta de la posición conectada a G 3b ; o R 4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino, o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido; en la que Y representa un grupo alquileno C2-6 o alquenileno C3-6 sin sustituir o sustituido; cada uno de R 5 y R 6 , que puede ser igual o diferente, representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino, o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido; y R 7 representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido; o un grupo representado por la siguiente fórmula: en la que Z representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido; G 3 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo imino o un enlace directo; G 5 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R b representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; y R 8 representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido, que está unido a la posición para o meta de la posición conectada a G 3 ; o en la que Y a representa un grupo alquileno C2-4 sin sustituir o sustituido; Y b representa un grupo alquileno C1-4 sin sustituir o sustituido; G 4 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R 7a representa un grupo alquilo sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un grupo sulfo, un grupo fosforilo, un grupo hidroxilo desprotegido o protegido, un grupo amino desprotegido o protegido, un grupo carbamoílo desprotegido o protegido, un grupo hidroxicarbamoílo desprotegido o protegido, un grupo aminosulfonilo desprotegido o protegido, un grupo amino cíclico desprotegido o protegido, un grupo alquilamino C1-6 desprotegido o protegido, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo alquilideno C1-6, un grupo mercapto, un grupo amidinofenilariloxi, un grupo ariloxi, un grupo alquiltio C1-6, un grupo alquilsulfinilo C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo alquilcarbamoílo C1-6, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilaminosulfonilo C1-6, un grupo 30 carboxil alquenilo C2-6, un grupo hidroxilo heterocíclico, un grupo alquilo C1-6 heterocíclico, un grupo alcoxi C1-6-alcoxi C1-6 y un grupo alcoxiimino C1-6, o un grupo fenilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido, o un grupo representado por la siguiente fórmula: en la que Z a representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido; G 3a representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo imino o un enlace directo; G 5a representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R ba representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; y R 8a representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido, que está unido a la posición para o meta de la posición conectada a G 3a (con la condición de que cuando G 1 represente un grupo imino, X represente un grupo alquileno C3-6 sin sustituir o sustituido, o un grupo alquenileno sin sustituir o sustituido), en la que R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 7a , R 7b , R a , R b , R ba y R bb , pueden estar sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un grupo sulfo, un grupo fosforilo, carboxilo desprotegido o protegido, hidroxilo, amino, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, aminosulfonilo, hidroxil alquilo C1-6, amino alquilo C1-6, amino cíclico, grupos alquilamino C1-6 y alquilamino C1-6-alquilo C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo aralquilo, un grupo alquilideno C1-6, un grupo mercapto, un grupo alquiltio C1-6, un grupo alquilsulfinilo C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo mono- o di-alquilcarbamoílo C1-6, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilaminosulfonilo C1-6, un grupo carboxil alquilo C1-6, un grupo carboxil alquenilo C2-6, un grupo hidroxilo heterocíclico, un grupo alquilo C1-6 heterocíclico, un grupo alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, un grupo halógeno alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, un grupo alcoxicarbonil C1-6-alquilo C1-6 y un grupo alcoxiimino C1-6; R 1 , R 8 , R 8a y R 8b pueden estar sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxilo desprotegido o protegido, un grupo alquilo C1-6, un grupo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo y un grupo aralquilo; X, Y, Y a , Y c , Z, Z a , Z b y W pueden estar sustituidos adicionalmente con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un amino desprotegido o protegido, hidroxilo, carboxilo, carbamoílo, un grupo hidroxicarbamoílo y alquilamino C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquilsulfonilcarbamoílo C1-6, un grupo mono- o di-alquilcarbamoílo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 y un grupo alcoxicarbonilo C1-6; Y b e Y c' pueden estar sustituidos adicionalmente con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un grupo amino desprotegido o protegido, carboxilo, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, hidroxilo, un grupo alquilamino C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo alquilsulfonilcarbamoílo C1-6, un grupo mono- o dialquilcarbamoílo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6 y un grupo ceto; y en la que un grupo protector de un grupo carboxilo se selecciona entre grupo alquilo, grupos arilo, grupos aralquilo, grupos acilalquilo, grupos heterocíclicos que contienen oxígeno, grupos halogenoalquilo, grupos alquilsililalquilo, grupos aciloxialquilo, grupos alquilo heterocíclicos que contienen nitrógeno, grupos cicloalquilo, grupos alcoxialquilo, grupos aralcoxialquilo, grupos alquiltioalquilo C1-6, grupos ariltioalquilo, grupos alquenilo y grupos sililo sustituidos seleccionados entre trimetilsililo, trietilsililo, triisopropilsililo, dietilisopropilsililo, terc-butildimetil-sililo, tercbutildifenilsililo, difenilmetilsililo o terc-butilmetoxifenilsililo; un grupo protector de un grupo amino se selecciona entre grupos acilo, grupos alquiloxicarbonilo, grupos aralquiloxicarbonilo, grupos ariloxicarbonilo; grupos aralquilo, grupos alcoxialquilo, grupos ariltio, grupos alquilsulfonilo o arilsulfonilo, grupos dialquilaminoalquilideno, grupos aralquilideno, grupos alquilideno heterocíclicos que contienen nitrógeno, grupos cicloalquilideno, grupos diaril- o diaralquilfosforilo, grupos alquilo heterocíclicos que contienen oxígeno y trimetilsililo; un grupo protector de un grupo hidroxilo se selecciona entre grupos acilo, grupos alquilo, grupos alquenilo, grupos aralquilo, heterocíclico que contiene oxígeno o azufre, grupos alcoxialquilo, grupos alquilsulfonilo o arilsulfonilo y grupos sililo sustituidos seleccionados entre trimetilsililo, trietilsililo, triisopropilsililo, dietilisopropilsililo, tercbutildimetilsililo, terc-butildifenilsililo, difenilmetilsililo o terc-butilmetoxifenilsililo; un grupo protector de un grupo aldehído se selecciona entre dialquilacetales y acetales cíclicos de 5 ó 6 miembros; y un grupo protector de un grupo amidino se selecciona entre grupos acilo, grupos alquiloxicarbonilo, grupos cicloalquiloxicarbonilo, grupos aralquiloxicarbonilo, grupos ariloxicarbonilo, grupos alquiltiocarbonilo, grupos aralquilo, grupos alcoxialquilo, grupos ariltio, grupos alquilsulfonilo o arilsulfonilo, grupos dialquilaminoalquilideno, grupos aralquilideno, alquilideno heterocíclico que contiene nitrógeno, grupos cicloalquilideno, grupos alquilo heterocíclico que contienen oxígeno y trimetilsililo
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2003/002506.
C07C257/18QUIMICA; METALURGIA. › C07QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 257/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que el átomo de oxígeno, unido por enlace doble, de un grupo carboxilo es sustituido por un átomo de nitrógeno unido por enlace doble, no estando este átomo de nitrógeno unido además a un átomo de oxígeno, p. ej. imino-éteres, amidinas. › que tienen átomos de carbono de grupos amidino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
C07C259/18C07C […] › C07C 259/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que un átomo de oxígeno de un grupo carboxilo está sustituido por un átomo de nitrógeno, estando este átomo de nitrógeno unido a un átomo de oxígeno y no formando parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxiamidina unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
C07C271/64C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono, p. ej. benzoilcarbamatos.
C07C323/62C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos tio unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros de la estructura carbonada.
C07D207/14C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.
C07D211/22C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.
C07D211/26C07D 211/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de nitrógeno.
C07D213/78C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D241/04C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
C07D241/08C07D 241/00 […] › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D243/08C07D […] › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
C07D245/02C07D […] › C07D 245/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
C07D261/12C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de oxígeno.
C07D295/088C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › a una cadena acíclica saturada.
C07D295/13C07D 295/00 […] › a una cadena acíclica saturada.
C07D401/06C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D413/06C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
Clasificación PCT:
A61K31/155NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N—C(=NH)—NH 2 ), isourea (HN=C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN=C(SH)—NH 2 ).
A61K31/197A61K 31/00 […] › estando los grupos amino y carboxílico unidos a la misma cadena carbonada acíclica, p. ej. ácido gama-aminobutírico (GABA), beta-alanina, ácido epsilon-aminocaproico, ácido pantoténico (carnitina A61K 31/205).
A61K31/445A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
A61K31/495A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
A61K31/551A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
A61P31/10A61 […] › A61PACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antifúngicos.
C07C257/18C07C 257/00 […] › que tienen átomos de carbono de grupos amidino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
C07D241/08C07D 241/00 […] › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
A61K31/197A61K 31/00 […] › estando los grupos amino y carboxílico unidos a la misma cadena carbonada acíclica, p. ej. ácido gama-aminobutírico (GABA), beta-alanina, ácido epsilon-aminocaproico, ácido pantoténico (carnitina A61K 31/205).
A61K31/445A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
A61K31/495A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
A61K31/551A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
C07C257/18C07C 257/00 […] › que tienen átomos de carbono de grupos amidino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
C07D241/08C07D 241/00 […] › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
La presente invención se refiere a un nuevo derivado de arilamidina que tiene una actividad antifúngica o una sal del mismo. Además, se refiere a un agente antifúngico que contiene el derivado de arilamidina como ingrediente activo. Antecedentes de la técnica ES 2 367 359 T3 La micosis profunda grave tal como candidiasis invasiva con frecuencia se convierte en una enfermedad letal. Originalmente, se ha considerado que un mecanismo protector principal en el lado de un organismo huésped a Mycomycetes tal como Candida sería inmunización no específica por neutrofilos. Cuando este mecanismo protector actúa normalmente, existe algo de riesgo de infectarse con Mycomycetes. Sin embargo, en años recientes, ha aumentado el riesgo de desarrollar micosis profunda debido al aumento del número de pacientes con enfermedades subyacentes que reducen la función inmunológica de un organismo, tales como tumores malignos (en particular, tumores malignos hematopoyéticos tales como leucemia aguda o linfoma maligno) o SIDA, uso intensivo de agentes neoplásicos o agentes inmunosupresores, uso intensivo de antibióticos antibacterianos u hormonas esteroideas, uso a largo plazo de hiperalimentación venosa central o cateterización venosa y así sucesivamente (Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), vol. 17, pág. 265, 1990). El número de agentes aplicados a un tratamiento para tales micosis profundas es mucho menor que el de agentes antibacterianos. Existen sólo 6 tipos de agentes, tales como anfotericina B, flucitosina, miconazol, fluconazol, itraconazol y micafungina. La amfotericina B tiene una acción fungicida extremadamente fuerte para Mycomycetes. Sin embargo, al mismo tiempo, tiene un problema con respecto a efectos secundarios fuertes tales como nefrotoxicidad y, por lo tanto, el uso del agente en una situación clínica está limitado. Además, la flucitosina tiene el problema de que el agente provoca desarrollo rápido de resistencia cuando se usa de forma crónica. En consecuencia, en la actualidad este agente rara vez se usa en solitario. La micafungina tiene una actividad baja para las especies de Cryptococcus. Otros agentes se denominan genéricamente agentes antifúngicos de azol por lo que respecta a sus características estructurales. Existe una tendencia general de que la acción fungicida de estos agentes para Mycomycetes sea inferior que la de anfotericina B. Sin embargo, considerando ambas eficacias y seguridad, los agentes antifúngicos de azol se usan más frecuentemente en la actualidad (Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), vol. 21, pág. 277, 1994). Actualmente, se ha detectado Candida albicans (C. albicans) resistente a fluconazol con una alta frecuencia de 30 % o más en lesión de candidiasis orofaringea de pacientes de SIDA a los que se ha administrado de forma repetida fluconazol. Además, la mayoría de las cepas resistentes muestran resistencia cruzada a itraconazol y otros agentes de azol. Además, la separación de las cepas resistentes también se ha indicado con respecto a pacientes no de SIDA que desarrollan candidiasis mucocutanea crónica o candidiasis profunda (Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), vol. 28, pág. 57, 2001). Por lo tanto, si un número limitado de agentes tiene un problema con respecto a resistencia, afectará inevitablemente al tratamiento de pacientes con micosis profunda, el número de los cuales está aumentando (Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), vol. 28, pág. 51, 2001). En consecuencia, se desea fuertemente desarrollar un agente antifúngico, cuyo mecanismo de acción difiera de los de los agentes existentes y que tenga efectos en Mycomycetes resistentes a agentes de azol, teniendo a la vez pocos efectos secundarios. El documento EP 1178038 A1 describe derivados de fenilamidina fungicidas, su proceso de preparación y las composiciones fungicidas que los contienen. El documento EP 0805149 A1 se refiere a un derivado de 2,3-dicetopiperacidina o una sal del mismo, que tiene un efecto inhibidor en la agregación plaquetaria debido a antagonismo del receptor de glucoproteína IIb/IIIa y de este modo es útil como un agente profiláctico y terapéutico para enfermedades asociadas con agregación plaquetaria. Bioorganic and Medical Chemistry, vol. 7, pág. 521 a 526, 1997 describe inhibidores de fribinógeno activos por vía oral que se diseñaron racionalmente basándose en un estudio metabólico del inhibidor peptídico de fibrinógeno, 4 (4-amidinofenoxi)butanoilaspartil valina. Journal and Medical Chemistry, vol. 33, pág. 1252 a 1257, 1990 describe análogos de 1,5-bis(4amidinofenoxi)pentano en el tratamiento de neumonía por Pneumocytis carinii. 2 El documento GB 868552 describe amidinas y la preparación de las mismas que se ha descubierto que son activas contra infecciones de amebiasis en animales experimentales. Descripción de la invención En estas circunstancias, los presentes inventores han estudiado de forma intensa. Como resultado, han descubierto que un derivado de arilamidina formado introduciendo un grupo amidino a un anillo de arilo, representado por la fórmula general [1] descrita a continuación, o una sal del mismo, tiene una excelente actividad antifúngica, completando de esta manera la presente invención: representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; R 1 representa un grupo amidino 15 desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido; y R 2 en la que X representa un grupo alquileno inferior o alquenileno sin sustituir o sustituido; G representa un grupo representado por la siguiente fórmula (1), (2) o (3): 1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo imino; G 2 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R a ES 2 367 359 T3 en la que R 3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino o un grupo cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido, o un grupo representado por la siguiente fórmula: en la que W representa un grupo alquileno inferior sin sustituir o sustituido o un enlace directo; Y c representa un grupo alquileno inferior C2-4 sin sustituir o sustituido; Y c' representa un grupo alquileno inferior C1-4 sin sustituir o sustituido; y R 7b representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido, o un grupo representado por la siguiente fórmula: en la que Z b representa un grupo alquileno inferior o alquenileno sin sustituir o sustituido; G 3b representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo imino o un enlace directo; G 5b representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R bb representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; y R 8b representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido, que está unido a la posición para o meta de la posición conectada a G 3b ; R 4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino, o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido; 3 ES 2 367 359 T3 en la que Y representa un grupo alquileno inferior C2-6 o alquenileno C3-6 sin sustituir o sustituido; cada uno de R 5 y R 6 , que puede ser igual o diferente, representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino, o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido; y R 7 representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino, o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido; o un grupo representado por la siguiente fórmula: en la que Z representa un grupo alquileno inferior o alquenileno sin sustituir o sustituido; G 3 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo imino o un enlace directo; G 5 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R b representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un 10 átomo de halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; y R 8 representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido, que está unido a la posición para o meta de la posición conectada a G 3 ; o en la que Y a representa un grupo alquileno inferior C2-4 sin sustituir o sustituido; Y b representa un grupo alquileno 15 inferior C1-4 sin sustituir o sustituido; G 4 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R 7a representa un grupo alquilo sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un grupo sulfo, un grupo fosforilo, un grupo hidroxilo desprotegido o protegido, un grupo amino desprotegido o protegido, un grupo carbamoílo... 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Reivindicaciones:
1. Un derivado de arilamidina o una sal del mismo representado por la siguiente fórmula general: 5 en la que X representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido; G 1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo imino; G 2 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R a representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de 10 halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; R 1 representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido; y R 2 representa un grupo representado por la siguiente fórmula (1), (2) o (3): en la que 15 R 3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino o un grupo cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido, o un grupo representado por la siguiente fórmula: en la que W representa un grupo alquileno C1-6 sin sustituir o sustituido o un enlace directo; Y c representa un grupo alquileno C2-4 sin sustituir o sustituido; 20 Y c' representa un grupo alquileno C1-4 sin sustituir o sustituido; y R 7b representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido, o un grupo representado por la siguiente fórmula: en la que 25 Z b representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido; G 3b representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo imino o un enlace directo; G 5b representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R bb representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; y 30 R 8b representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido, que está unido a la posición para o meta de la posición conectada a G 3b ; o R 4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino, o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido; 99 ES 2 367 359 T3 en la que Y representa un grupo alquileno C2-6 o alquenileno C3-6 sin sustituir o sustituido; cada uno de R 5 y R 6 , que puede ser igual o diferente, representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino, 5 o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido; y R 7 representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido; o un grupo representado por la siguiente fórmula: en la que 10 Z representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido; G 3 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo imino o un enlace directo; G 5 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R b representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; y 15 R 8 representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido, que está unido a la posición para o meta de la posición conectada a G 3 ; o en la que Y a representa un grupo alquileno C2-4 sin sustituir o sustituido; 20 Y b representa un grupo alquileno C1-4 sin sustituir o sustituido; G 4 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R 7a representa un grupo alquilo sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un grupo sulfo, un grupo fosforilo, un grupo hidroxilo desprotegido o protegido, un grupo amino desprotegido o protegido, un grupo carbamoílo desprotegido o protegido, 25 un grupo hidroxicarbamoílo desprotegido o protegido, un grupo aminosulfonilo desprotegido o protegido, un grupo amino cíclico desprotegido o protegido, un grupo alquilamino C1-6 desprotegido o protegido, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo alquilideno C1-6, un grupo mercapto, un grupo amidinofenilariloxi, un grupo ariloxi, un grupo alquiltio C1-6, un grupo alquilsulfinilo C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo alquilcarbamoílo C1-6, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilaminosulfonilo C1-6, un grupo 30 carboxil alquenilo C2-6, un grupo hidroxilo heterocíclico, un grupo alquilo C1-6 heterocíclico, un grupo alcoxi C1-6-alcoxi C1-6 y un grupo alcoxiimino C1-6, o un grupo fenilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido, o un grupo representado por la siguiente fórmula: en la que 35 Z a representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido; G 3a representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo imino o un enlace directo; G 5a representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R ba representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; y ES 2 367 359 T3 R 8a representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido, que está unido a la posición para o meta de la posición conectada a G 3a (con la condición de que cuando G 1 represente un grupo imino, X represente un grupo alquileno C3-6 sin sustituir o sustituido, o un grupo alquenileno sin sustituir o sustituido), en la que R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 7a , R 7b , R a , R b , R ba y R bb , pueden estar sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un grupo sulfo, un grupo fosforilo, carboxilo desprotegido o protegido, hidroxilo, amino, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, aminosulfonilo, hidroxil alquilo C1-6, amino alquilo C1-6, amino cíclico, grupos alquilamino C1-6 y alquilamino C1-6-alquilo C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo aralquilo, un grupo alquilideno C1-6, un grupo mercapto, un grupo alquiltio C1-6, un grupo alquilsulfinilo C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo mono- o di-alquilcarbamoílo C1-6, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilaminosulfonilo C1-6, un grupo carboxil alquilo C1-6, un grupo carboxil alquenilo C2-6, un grupo hidroxilo heterocíclico, un grupo alquilo C1-6 heterocíclico, un grupo alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, un grupo halógeno alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, un grupo alcoxicarbonil C1-6-alquilo C1-6 y un grupo alcoxiimino C1-6; R 1 , R 8 , R 8a y R 8b pueden estar sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxilo desprotegido o protegido, un grupo alquilo C1-6, un grupo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo y un grupo aralquilo; X, Y, Y a , Y c , Z, Z a , Z b y W pueden estar sustituidos adicionalmente con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un amino desprotegido o protegido, hidroxilo, carboxilo, carbamoílo, un grupo hidroxicarbamoílo y alquilamino C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquilsulfonilcarbamoílo C1-6, un grupo mono- o di-alquilcarbamoílo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 y un grupo alcoxicarbonilo C1-6; Y b e Y c' pueden estar sustituidos adicionalmente con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un grupo amino desprotegido o protegido, carboxilo, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, hidroxilo, un grupo alquilamino C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo alquilsulfonilcarbamoílo C1-6, un grupo mono- o dialquilcarbamoílo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6 y un grupo ceto; y en la que un grupo protector de un grupo carboxilo se selecciona entre grupo alquilo, grupos arilo, grupos aralquilo, grupos acilalquilo, grupos heterocíclicos que contienen oxígeno, grupos halogenoalquilo, grupos alquilsililalquilo, grupos aciloxialquilo, grupos alquilo heterocíclicos que contienen nitrógeno, grupos cicloalquilo, grupos alcoxialquilo, grupos aralcoxialquilo, grupos alquiltioalquilo C1-6, grupos ariltioalquilo, grupos alquenilo y grupos sililo sustituidos seleccionados entre trimetilsililo, trietilsililo, triisopropilsililo, dietilisopropilsililo, terc-butildimetil-sililo, tercbutildifenilsililo, difenilmetilsililo o terc-butilmetoxifenilsililo; un grupo protector de un grupo amino se selecciona entre grupos acilo, grupos alquiloxicarbonilo, grupos aralquiloxicarbonilo, grupos ariloxicarbonilo; grupos aralquilo, grupos alcoxialquilo, grupos ariltio, grupos alquilsulfonilo o arilsulfonilo, grupos dialquilaminoalquilideno, grupos aralquilideno, grupos alquilideno heterocíclicos que contienen nitrógeno, grupos cicloalquilideno, grupos diaril- o diaralquilfosforilo, grupos alquilo heterocíclicos que contienen oxígeno y trimetilsililo; un grupo protector de un grupo hidroxilo se selecciona entre grupos acilo, grupos alquilo, grupos alquenilo, grupos aralquilo, heterocíclico que contiene oxígeno o azufre, grupos alcoxialquilo, grupos alquilsulfonilo o arilsulfonilo y grupos sililo sustituidos seleccionados entre trimetilsililo, trietilsililo, triisopropilsililo, dietilisopropilsililo, tercbutildimetilsililo, terc-butildifenilsililo, difenilmetilsililo o terc-butilmetoxifenilsililo; un grupo protector de un grupo aldehído se selecciona entre dialquilacetales y acetales cíclicos de 5 ó 6 miembros; y un grupo protector de un grupo amidino se selecciona entre grupos acilo, grupos alquiloxicarbonilo, grupos cicloalquiloxicarbonilo, grupos aralquiloxicarbonilo, grupos ariloxicarbonilo, grupos alquiltiocarbonilo, grupos aralquilo, grupos alcoxialquilo, grupos ariltio, grupos alquilsulfonilo o arilsulfonilo, grupos dialquilaminoalquilideno, grupos aralquilideno, alquilideno heterocíclico que contiene nitrógeno, grupos cicloalquilideno, grupos alquilo heterocíclico que contienen oxígeno y trimetilsililo. 2. El derivado de arilamidina o una sal del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que G 1 representa un átomo de oxígeno; G 2 representa un átomo de carbono; y R a representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y un átomo de halógeno. 3. El derivado de arilamidina o una sal del mismo de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en el que R a representa un átomo de hidrógeno. 4. El derivado de arilamidina o una sal del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que R 2 representa un grupo representado por la siguiente fórmula (1), (2) o (3): 101 ES 2 367 359 T3 en el que R 3c representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino protector, o un grupo cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido; y R 4c representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino protector, o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido, en el que Y d representa un grupo alquileno C2-6 o alquenileno C3-6 sin sustituir o sustituido; cada uno de R 5d y R 6d , que pueden ser iguales o diferentes, representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino protector, o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido; y 10 R 7d 5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino protector, o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido, o un grupo representado por la siguiente fórmula: en la que Z d representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido, R 8d representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido, o en la que cada uno de Y e e Y e , que pueden ser iguales o diferentes, representa un grupo alquileno inferior C2-4 sin sustituir o sustituido; Z e representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido; y R 8e representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido, 20 R 3c , R 4c , R 5d , R 6d y R 7d , pueden estar sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un grupo sulfo, un grupo fosforilo, carboxilo desprotegido o protegido, hidroxilo, amino, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, aminosulfonilo, hidroxil alquilo C1-6, amino alquilo C1-6, amino cíclico, grupos alquilamino C1-6 y alquilamino C1-6-alquilo C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo 25 cicloalquilo, un grupo aralquilo, un grupo alquilideno C1-6, un grupo mercapto, un grupo alquiltio C1-6, un grupo alquilsulfinilo C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo mono- o di-alquilcarbamoílo C1-6, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilaminosulfonilo C1-6, un grupo carboxil alquilo C1-6, un grupo carboxil alquenilo C2-6, un grupo hidroxilo heterocíclico, un grupo alquilo C1-6 heterocíclico, un grupo alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, un grupo halógeno alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, un grupo alcoxicarbonil C1-6-alquilo C1-6 y un grupo 30 alcoxiimino C1-6; R 8d y R 8e pueden estar sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxilo desprotegido o protegido, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo y un grupo aralquilo; Y e , Z d y Z e pueden estar sustituidos adicionalmente con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste 35 en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un amino desprotegido o protegido, hidroxilo, carboxilo, carbamoílo, un grupo hidroxicarbamoílo y alquilamino C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquilsulfonilcarbamoílo C1-6, un grupo mono- o di-alquilcarbamoílo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 y un grupo alcoxicarbonilo C1-6; Y e' 15 puede estar adicionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un 40 grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un amino desprotegido o protegido, carboxilo, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, grupo hidroxilo, un grupo alquilamino C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo alquilsulfonilcarbamoílo C1-6, un mono- o dialquilcarbamoílo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6 y un grupo ceto. 102 ES 2 367 359 T3 5. El derivado de arilamidina o una sal del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que X representa un grupo alquileno C1-6 sin sustituir o sustituido, R 2 representa un grupo representado por la siguiente fórmula: sustituido; Z e representa un grupo alquileno C1-6 sin sustituir o sustituido o alquenileno C2-6; y R 8e representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido, en la que R 8e puede estar sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxilo 10 desprotegido o protegido, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo y un grupo aralquilo; Y e y Z e pueden estar sustituidos adicionalmente con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un amino desprotegido o protegido, hidroxilo, carboxilo, carbamoílo, hidroxicarbamoílo y alquilamino C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un 15 grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquilsulfonilcarbamoílo C1-6, un grupo mono- o di-alquilcarbamoílo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 y un grupo alcoxicarbonilo C1-6; Y e' en la que cada uno de Y puede estar sustituido adicionalmente con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un amino desprotegido o protegido, carboxilo, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilamino C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un 20 grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo alquilsulfonilcarbamoílo C1-6, un grupo mono- o dialquilcarbamoílo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6 y un grupo ceto. e e Y e' 5 , que pueden ser iguales o diferentes, representa un grupo alquileno C2-4 sin sustituir o 6. El derivado de arilamidina o una sal del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que X representa un grupo alquileno C1-6 sin sustituir o sustituido; 25 R a representa un átomo de hidrógeno; y R 2 representa un grupo representado por la siguiente fórmula (1), (2) o (3): en la que R 3f representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino protector, o un grupo cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o 30 sustituido; y R 4f representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino protector, o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido, en la que Y 9 representa un grupo alquileno C2-6 o alquenileno C3-6 sin sustituir o sustituido; 35 cada uno de R 5g y R 6g , que pueden ser iguales o diferentes, representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino protector, un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido; y R 7g representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino protector, o un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo sin sustituir o sustituido, o un grupo representado por la siguiente fórmula: 40 en la que Z g representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido, R 8g representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido, o 103 en la que cada uno de Y h e Y h' , que pueden ser iguales o diferentes, representa un grupo alquileno C2-4 sin sustituir o sustituido; 5 Z h representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido; y R 8h representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido; y en la que R 3f , R 4f , R 5g , R 6g y R 7g pueden estar sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un grupo sulfo, un grupo fosforilo, carboxilo desprotegido o protegido, hidroxilo, amino, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, aminosulfonilo, hidroxil alquilo C1-6, amino alquilo C1-6, amino cíclico, grupo alquilamino C1-6 y alquilamino C1-6-alquilo C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo aralquilo, un grupo C1-6 alquilideno, un grupo mercapto, un grupo alquiltio C1-6, un grupo alquilsulfinilo C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo mono- o di-alquilcarbamoílo C1-6, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilaminosulfonilo C1-6, un grupo carboxil alquilo C1-6, un grupo carboxil alquenilo 15 C2-6, un grupo hidroxil heterocíclico, un grupo alquilo C1-6 heterocíclico, un grupo alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, un grupo halógeno alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, un grupo alcoxicarbonil C1-6-alquilo C1-6 y un grupo alcoxiimino C1-6; R 8a y R 8h pueden estar sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxilo desprotegido o protegido, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo y un grupo aralquilo; Y h , Z g y Z h pueden estar sustituidos adicionalmente con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un amino desprotegido o protegido, hidroxilo, carboxilo, carbamoílo, grupo hidroxicarbamoílo y alquilamino C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquilsulfonilcarbamoílo C1-6, un grupo 25 mono- o di-alquilcarbamoílo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 y un grupo alcoxicarbonilo C1-6; e Y h' puede estar sustituido adicionalmente con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un amino desprotegido o protegido, carboxilo, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, grupo hidroxilo, un grupo alquilamino C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo ES 2 367 359 T3 arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo alquilsulfonilcarbamoílo C1-6, un grupo mono- o dialquilcarbamoílo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6 y un grupo ceto. 7. El derivado de arilamidina o una sal del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 y 6, en el que R 2 representa un grupo representado por la siguiente fórmula: en la que cada uno de Y h e Y h' , que pueden ser iguales o diferentes, representa un grupo alquileno C2-4 sin sustituir o sustituido; Z h representa un grupo alquileno C1-6 o C2-6 alquenileno sin sustituir o sustituido; y R 8h representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido, en la que R 8h puede estar sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxilo desprotegido o protegido, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo y un grupo aralquilo; Y h y Z h pueden estar sustituidos adicionalmente con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un amino desprotegido o protegido, hidroxilo, carboxilo, carbamoílo, un grupo hidroxicarbamoílo y alquilamino C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo 45 arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquilsulfonilcarbamoílo C1-6, un grupo mono- o di-alquilcarbamoílo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 y un grupo alcoxicarbonilo C1-6; Y h' pueden estar sustituidos adicionalmente con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un amino desprotegido o protegido, carboxilo, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilamino C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, un grupo acilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo cicloalquilo, un grupo alquilsulfonilcarbamoílo C1-6, un grupo mono- o dialquilcarbamoílo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6 y un grupo ceto. 8. 4-{3-[4-(3-{4-[amino(imino)metil]fenoxi}propi)-1-piperazinil]propoxi}benzamidina o una sal del mismo. 104 ES 2 367 359 T3 9. 4-{2-[1-(3-{4-[amino(imino)metil]fenoxi}propil)-4-piperidinil]etoxi}benzamidina o una sal del mismo. 10. Un agente antifúngico que comprende, como un ingrediente activo, un compuesto o una sal del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9.
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