Compuestos de tetraciclina.

Un compuesto de Fórmula Estructural I:**Fórmula**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

en la que:

X es -CF3;

Y se selecciona entre hidrógeno, -alquilen (C1-C4)-N(R2)(R3), -CH≥N-OR2, -C(O)-N(R2)(R4), -NO2, -COOH, -OH, - N≥CH-N(R2)(R3), -N(R2)(R3), -N(RF)-C(O)-[C(R5a)(R5b)]1-4-N(R2)(R3), -N(RF)-C(O)-alquilo (C1-C6), -N(RF)-C(O)- heterociclilo, -N(RF)-C(O)-carbociclilo, -N(RF)-S(O)m-alquileno (C1-C4)-N(R2)(R3), -N(RF)-S(O)m-N(R2)(R4) y - N(RF)-S(O)m-alquilen (C1-C4)-carbociclilo, en donde:

cada R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo (C1-C3);

cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -alquilen (C0-C6)- carbociclilo, -alquilen (C0-C6)-heterociclilo, -S(O)m-alquilo (C1-C6), -S(O)m-carbociclilo y -S(O)m-heterociclilo; y cada R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -alquilen (C0-C6)- carbociclilo y -alquilen (C0-C6)-heterociclilo; o

R2 y R3, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados forman un heterociclilo, en donde el heterociclilo comprende opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre N, S y O;

cada R5a y cada R5b se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), carbociclilo, heterociclilo o un resto de cadena lateral de aminoácido de origen natural, o

R5a y R5b tomados junto con el átomo de carbono al que están enlazados forman un carbociclilo saturado de 3-7 miembros o un heterociclilo saturado de 4-7 miembros, en donde el heterociclilo saturado formado por R5a y R5b comprende opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre N, S y O,

RF es hidrógeno o alquilo (C1-C3); cada m es 1 o 2, en donde:

cada carbociclilo o heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre cloro, flúor, alquilo (C1-C4), -OH, -O-alquilo (C1-C4), alquilo (C1-C4) sustituido con flúor, -C(O)-alquilo (C1-C4), -C(O)-(alquilo (C1-C4) sustituido con flúor) y -N(RG)(RG);

cada RG es hidrógeno o alquilo (C1-C4), en donde cada alquilo en el grupo representado por RG está opcional e independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), halo, -OH, -O-alquilo (C1-C4) y -alquilen (C1-C4)-O-alquilo (C1-C4); y

cada alquilo está opcional e independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre flúor, cloro, -O-alquilo (C1-C4) y alquilo (C1-C4) sustituido con flúor.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/047035.

Solicitante: Tetraphase Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 480 Arsenal Street, Suite 110 Watertown, MA 02472 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PLAMONDON, LOUIS, Deng,Yonghong, XIAO,XIAO-YI, ZHOU,JINGYE, SUN,CUIXIANG, SUTCLIFFE,JOYCE A, RONN,MAGNUS P.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/165 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/397 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
  • A61K31/401 A61K 31/00 […] › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
  • A61K31/4164 A61K 31/00 […] › 1,3-Diazoles.
  • A61K31/4453 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07C237/26 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › de un ciclo que forma parte de un sistema cíclico condensado formado por al menos cuatro ciclos, p. ej. tetraciclina.
  • C07C311/21 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D207/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D211/54 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de azufre.
  • C07D213/82 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.
  • C07D233/60 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno o azufre, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D295/088 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › a una cadena acíclica saturada.
  • C07D307/10 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2654987_T3.pdf

 

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