Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa, y métodos de uso de los mismos.
(30/03/2016) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer en combinación con un anticuerpo anti-PD-1, en el que:
W, X1 y X2 se seleccionan independientemente entre (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)u, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uNRc(CRaRb)v, y (CRaRb)uC(≥NRd)NRc(CRaRb)v;
R2 es H, alquilo C1-6 , o cicloalquilo C3-7;
R3a y R5a se seleccionan independientemente…
Nuevos agonistas del receptor de somatostatina subtipo 4 (SSTR4).
(23/03/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
A se selecciona del grupo que consiste en
H y C1-6-alquilo;
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, C1-6-alquilo y C3-6-cicloalquilo, en donde al menos uno de R1 o R2 es C1-6-alquilo o C3-6-cicloalquilo,
en donde el C1-6-alquilo o el C3-6-cicloalquilo están sustituidos opcionalmente con halógenos o MeO-, o en donde R1 y R2 juntos forman un puente de alquileno de 2 a 5 miembros sustituido opcionalmente con halógenos, que incorpora de 0 a 2 heteroátomos que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, O y S; W se selecciona del grupo que consiste en un arilo monocíclico o bicíclico, un heteroarilo monocíclico o bicíclico, un heterociclilo monocíclico…
Derivado de triacina y composición farmacéutica que tiene una actividad analgésica que contiene la misma.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (VIII):**Fórmula**
en el que
Z1 y Z2 son cada uno independientemente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o ≥N-Rx;
Rx es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;
Rc es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido…
Inhibidor de cinasas y método para el tratamiento de enfermedades relacionadas.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
W está seleccionado de H, alquilo C1-6, -(NH-CO)n-L-L3, -(CO-NH)n-L-L3 y -(NH-CO)n-NH-L-L3;
en las que:
L es un enlace, alquileno C1-3 o alquenileno C2-3;
L3 es cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halo-alquilo C1-6;
n es un número entero de 0 o 1;
X está seleccionado de H, halógeno y alquilo C1-6;
R1 y R2, iguales o diferentes entre sí, están seleccionados…
Bencimidazoles sustituidos como inhibidores de Mps-1 quinasa.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I) : **Fórmula**
en la que:
A representa **Fórmula**
en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula;
Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R1 o -C(≥S)N(H)R1;
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-; en el que dicho grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6- está opcionalmente sustituido, de forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados entre: halógeno, -OH, -CN, alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-;
R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-; en el que dicho grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-…
Inhibidores de FXa con amidoxima cíclica o amidrazona cíclica como subunidad P4, procedimientos para sus preparaciones, y composiciones farmacéuticas y derivados de los mismos.
(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Legochem Bioscience Ltd. Inventor/es: PARK, TAE, KYO, KIM, YONG ZU, CHO,YOUNG LAG, CHAE,SANG EUN, BAEK,SUNG YOON, KIM,YEON OK, LEE,HYANG SOOK, PARK,JU HYUN, WOO,SUNG HO, LEE,DAE YON, SONG,HO YOUNG, PARK,HEE SOCK, JO,SANG HUI.
Derivado de oxazolidinona con grupo amidoxima cíclica o amidrazona cíclica representado por la fórmula I, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo.**Fórmula**
en la que, el anillo A es un residuo seleccionado del grupo que consiste en la siguiente estructura;**Fórmula**
de R1 a R12, independientemente unos de otros, representan hidrógeno, alquilo (C1-C7), cicloalquilo (C3-C7), arilo (C6-C12) o heteroarilo (C4-C12) que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O, S y N, o R3 y R4 forman un anillo conectándose con alquileno (C3-C5), el átomo de carbono del alquileno puede estar sustituido con carbonilo, y el alquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo de R1 a R12 puede estar sustituido con uno cualquiera seleccionado del grupo que consiste en alquilo (C1-C7), haloalquilo (C1-C7), alcoxilo (C1-C7) y halógeno;
R13 es H, alquilo (C1-C7), cicloalquilo (C3-C7), formilo, alquilcarbonilo (C1-C7), alcoxicarbonilo (C1-C7) o arilo (C6-C12).
PDF original: ES-2566755_T3.pdf
Compuestos de piridazina para controlar plagas de invertebrados.
(16/03/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: CULBERTSON,DEBORAH L, ANSPAUGH,DOUGLAS D, GROSS,STEFFEN, KÖRBER,KARSTEN, SÖRGEL,SEBASTIAN, DEFIEBER,CHRISTIAN, LE VEZOUET,RONAN.
Compuestos de piridazina de fórmula I y las sales y N-óxidos de los mismos,
en la que
A es un radical triazol, tiadiazol u oxadiazol de fórmulas A1, A2 o A3
en las que
indica el sitio de unión al resto de la fórmula I, y en las que
RA se selecciona independientemente entre sí de hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y halocicloalquilo C3-C6;
Z es O, S o NRN
RN se selecciona de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, heterociclil-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 y CN-alquilo C1-C4;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o alquilen C1-C3-O-alquilo C1-C3;
o sus sales agrícola o veterinariamente aceptables, N-óxidos, enantiómeros o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2573793_T3.pdf
Activadores de PKM2 bicíclicos.
(09/03/2016) Compuesto de fórmula (Ia) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X e Y se seleccionan cada uno independientemente de O y N(-L-R1);
cada L se selecciona independientemente de un enlace, -C(O)-, -(CRaRb)m-, -C(5 O)N(Rc)- o -C(O)O-;
A es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de Rd; cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquil-O-alquileno, cicloalquilo C3-10, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; en los que cada alquil-O-alquileno, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo está sustituido con 0-3 apariciones de Rf…
Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.
(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 es C(A2);
A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3;
B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2;
D1 es H, F, Cl o CF3;
E1 es H, F o Cl;
Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o
B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol;
R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo,
tetrahidrotiopiranilo o R5;
R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…
Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi) pirimidina y métodos para su uso.
(08/03/2016). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A1 es un heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y
m es 1 - 4.
PDF original: ES-2562775_T7.pdf
PDF original: ES-2562775_T3.pdf
Derivados de 5-metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol y su uso en potenciar el efecto de analgésicos opioides.
(02/03/2016). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: CUBERES-ALTISENT, MARIA ROSA, TORRENS JOVER,ANTONI.
Un compuesto de la fórmula (I)
N N H3C O N (R2)n O O (R1)m
en la que
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, halógeno, hidroxi y alcoxi C1-6, estando dichos alquilo C1-6 y alcoxi C1-6 opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en arilo, halo, hidroxi, alcoxi, carboxi, ciano, carbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, amino, nitro, mercapto y alquiltio;
n y m se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2;
la línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional
o una sal, un enantiómero, un diastereómero o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2573315_T3.pdf
Derivados de 2-[(1H-pirazol-4-ilmetil)-sulfonil]-oxazol, derivados de 2-[(1H-pirazol-4-ilmetil)-sulfanil]-oxazol y derivados quirales de 2-[(1H-pirazol-4-ilmetil)-sulfinil]-oxazol, procedimientos para su preparación así como su uso como herbicidas y reguladores del crecimiento de plantas.
(01/03/2016) Compuestos de fórmula (I) y sus sales agroquímicamente compatibles en la que los restos y los índices presentan el siguiente significado:
- n es igual a 0, 1 o 2;
- los sustituyentes R1 y R2 se seleccionan, en cada caso independientemente entre sí, del grupo que está constituido por
- hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, formilo, C(O)OH, hidroxilo, amino,
- alquilo (C1-C6), alquil(C1-C6)-carbonilo, alquil(C1-C6)-carbonil-alquilo (C1-C4), alquil(C1-C6)-carboniloxilo,
- alcoxilo (C1-C6), alcoxi(C1-C6)-carbonilo, alcoxi(C1-C6)-carbonil-alquilo (C1-C6), alcoxi(C1-C6)-alquilo (C1-C6), alcoxi(C1-C6)-alcoxilo (C1-C6), alcoxi(C1-C6)-carbonil-alcoxilo (C1-C6),
- alquenilo (C2-C6), alquenil(C2-C6)-oxilo, alquinilo (C2-C6), alquinil(C2-C6)-oxilo,
- alquil(C1-C6)-tio, alquil(C1-C6)-sulfinilo,…
Derivados de piridincarboxamida y su utilización como plaguicidas.
(24/02/2016) Compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es -C(≥U)NR3R4 o -C(≥V)OR3a;
R2 es H, alquilo (C1-C6) o R3;
R3 es R5, OH o NH2;
o R2 y R3 junto con los átomos de interconexión forman un anillo heterocíclico seleccionado entre (A), (B), (C), (D) y (E);**Fórmula**
R3a es cicloalquilo (C3-C8) o cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cuyos grupos cicloalquilo están sin sustituir o sustituidos con uno o más de alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o grupos R6; o es alquenilo (C3-C6) o alquinilo (C3- C6), cuyos tres últimos grupos mencionados están sustituidos con uno o más grupos R6; o es alquil (C1-C6) amino; o es NH(CHR14)s arilo, cuyo grupo arilo está sin sustituir o está sustituido con uno o más grupos R6;
…
Compuesto de amida de ácido acético heterocíclico.
(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, MORITOMO,Hiroyuki, TOBE,TAKAHIKO, KAWAKAMI,SHIMPEI, OHMIYA,MAKOTO.
Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en la que
el anillo A es un anillo de benceno,
R1 es alquilo C1-6, halógeno, halo-alquilo C1-6 o -O-halo-alquilo C1-6,
R2 es H o halógeno,
R11, R12, R13 y R14 son iguales o diferentes entre sí y son H, alquilo C1-6, halógeno, halo-alquilo C1-6,
cicloalquilo, -O-alquilo C1-6 o -O-halo-alquilo C1-6,
U es NR15 u O,
V es CH o N,
en el caso en que U es O, V es N,
R15 es H, alquilo C1-6 o -alquileno C1-6-OH y
X es O).
PDF original: ES-2651866_T3.pdf
Nuevos compuestos que modulan la unión y la actividad de FXR (NR1H4).
(24/02/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula , un enantiómero, diastereómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que
R se selecciona del grupo que consiste de COOR6, CONR7R8, tetrazolilo, SO2NR7R8, alquilo C1-6, SO2-alquilo C1- 6 y H, en el que R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de H o alquilo C1-6, y R7 y R8 seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilen C1- 6 -R9, SO2-alquilo C1-6, en el que R9 está seleccionado del grupo que consiste en COOH, OH y SO3H;
A se selecciona del grupo que consiste de fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazolilo, indolilo, tienilo, benzotienilo, indazolilo, bencisoxazolilo, benzofuranilo, benzotriazolilo, furanilo, benzotiazolilo, tiazolilo,…
Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).
(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula**
o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula**
en donde
X1 es NH, N-alquilo u O;
A1 es hidrógeno o alquilo;
A2 es
i) hidrógeno;
ii) halógeno;
iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi;
iv) cicloalquilo opcionalmente…
Inhibidores novedosos de ROCK suaves.
(23/02/2016) Un compuesto de la fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato o solvato del mismo;**Fórmula**
En donde,
X es hidrógeno o halógeno;
Y es -NH-C(≥O)- o -C(≥O)-NH-;
cada uno de Z1, Z2 y Z3 está seleccionado independientemente del grupo formado por C, N, O y S;
R1 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono y cicloalquilo de 3 a 15 átomos de carbono;
R2 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, halógeno y alcoxi de 1 a 20 átomos de carbono;
R3 está seleccionado del grupo que consiste de alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, alquenilo…
Derivados de hidantoína útiles como inhibidores de Kv3.
(18/02/2016). Solicitante/s: Autifony Therapeutics Limited. Inventor/es: ALVARO, GIUSEPPE, DAMBRUOSO, PAOLO, MARASCO,AGOSTINO, LARGE,Charles, DÉCOR,ANNE, TOMMASI,SIMONA.
Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**
en donde
R1 es H, o alquilo C1-4, halógeno, halogenoalquilo C1-4, CN, alcoxi C1-4, halogenoalcoxi C1-4;
R2 es H, alquilo C1-4, espirocarbociclilo C3-4, halogenoalquilo C1-4 o halógeno;
R3 es H, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, halógeno;
A es un heterociclo saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, con al menos un átomo de O; cuyo heterociclo está opcionalmente condensado con un grupo ciclopropilo para formar un triciclo cuando se consideran junto con el fenilo;
X es C o N;
Y es C o N;
R4 es alquilo C1-4;
R5 es H, deuterio, alquilo C1-4;
o R4 y R5 pueden estar condensados para formar un espirocarbociclilo C3-4;
en donde R2 y R3 pueden estar unidos al mismo o a diferente átomo del anillo;
y en donde R2 puede estar unido a un átomo del anillo condensado;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2560304_T3.pdf
Compuesto heterociclilo aromático que contiene nitrógeno.
(17/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que A, incluyendo X, representa un grupo pirrolilo, y X representa un átomo de carbono; o A, incluyendo X, representa un grupo pirazolilo,
R1 representa un grupo carboxilo, un grupo carboximetilo, o un grupo tetrazolilo,
cada R2 representa independientemente un grupo seleccionado del grupo sustituyente α,
cada R3 representa independientemente un grupo fenilo, un grupo fenilo sustituido, en el que el sustituyente o sustituyentes representan de 1 a 4 grupos seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente α, un grupo heterociclilo arinñatuci de 5 o 6 miembros, un grupo de heterociclilo aromático sustituido de 5 o 6 miembros, en el que el sustituyente o sustituyentes representan…
Sulfinilaminobenzamidas efectivas como herbicidas.
(17/02/2016) Sulfinilaminobenzamidas de la fórmula (I) o sus sales**Fórmula**
en donde los símbolos e índices tienen los siguientes significados:
Q significa un resto Q1, Q2, Q3 o Q4,**Fórmula**
X significa nitro, halógeno, ciano, tiocianato, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquinilo (C3-C6), cicloalquilo (C3-C6), halocicloalquilo (C3-C6), cicloalquil-(C3-C6)- alquilo (C1-C6), halocicloalquil-(C3-C6)-alquilo (C1-C6), R1(O)C, R1(R1ON≥)C, R1O(O)C, (R1)2N(O)C, R1(R1O)N(O)C, (R1)2N(R1)N(O)C, R1(O)C(R1)N(O)C, R2O(O)C(R1)N(O)C, (R1)2N(O)C(R1)N(O)C,…
Composición y métodos para modular una cascada de cinasa.
(15/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Athenex, Inc. Inventor/es: HANGAUER,DAVID,G, COUGHLIN,DANIEL, CODY,JEREMY A, GALE,JONATHAN, PATRA,DEBASIS.
Un procedimiento para preparar 2-(5-(4-(2-morfolinoetoxi)fenil)piridin-2-il)-N-bencilacetamida que comprende la etapa de:
hacer reaccionar 2-(5-(4-(2-morfolinoetoxi)fenil)piridin-2-il)acetato de metilo con bencilamina para dar 2-(5-(4-(2- morfolinoetoxi)fenil)piridin-2-il)-N-bencilacetamida.
PDF original: ES-2559687_T3.pdf
Compuestos y composiciones como inhibidores de proteína cinasa.
(12/02/2016) Un compuesto que tiene Fórmula :**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que
W es;**Fórmula**
A1 y A4 son independientemente C;
cada A2 y A3 es C;
R1 y R2 juntos forman un arilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo o heterocíclico que comprende de 1-3 átomos de nitrógeno;
R3 es SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, CO1-2R12 o ciano;
R5, R5, R7 y R10 son independientemente H;
R es H o alquilo C1-6;
R6 es OR12;
R8 y R9 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo o X, o uno de R8 y R9 es H; y con la condición de que uno de R8 y R9 sea X;
X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)1-6NR(CR2)pOR12;
Y es un anillo carbocíclico…
Derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona o sal del mismo.
(08/02/2016) Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula**
R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o
cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico,
R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6,
R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,…
Compuestos de heterociclilo como ligandos de receptores de histamina H3.
(05/02/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
R1 es -C(O)-R4, -S(O)2-R4, , cicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no
sustituido; en el que los sustituyentes pueden ser uno o más y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, haloalquilo o haloalcoxilo; R4 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo o heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; en el que los sustituyentes pueden ser uno o más y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, haloalquilo o haloalcoxilo;
R5 es hidrógeno, alquilo…
Derivados de 6-difluorometil-5,6-dihidro-2H-[1,4] oxazin-3-amina.
(05/02/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, SURKYN, MICHEL, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, PROKOPCOVÁ,HANA.
Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-3;
R2 es hidrógeno o flúor;
L es un enlace o -NHCO-;
Ar se selecciona del grupo que consiste en: piridinilo, pirimidinilo y pirazinilo, cada uno sustituido opcionalmente con halo o alcoxi C1-3;
o una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2558604_T3.pdf
Nuevos compuestos que modulan la actividad de FXR (NR1H4).
(03/02/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula , un enantiómero, diastereómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que
R se selecciona del grupo que consiste de COOR6, CONR7R8, tetrazolilo, SO2NR7R8, alquilo C1-6, SO2-alquilo C1- 6 y H, en el que R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de H o alquilo C1-6, y R7 y R8 seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilen C1- 6 -R9, SO2-alquilo C1-6, en el que R9 está seleccionado del grupo que consiste en COOH, OH y SO3H;
A se selecciona del grupo que consiste…
(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en donde:
n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6;
el anillo B es un grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en donde cada carbono o heteroátomo sustituible en el anillo B está opcional e independientemente sustituido por uno o más R3;
W es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11, un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido y un carbociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de grupos halógeno, ciano, amino, hidroxi, C1-6 alquilo y C1-6 alcoxi;
X es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11 y un carbociclilo opcionalmente…
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que
V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3;
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3;
R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo;
A es Het2 o fenilo, en el…
Compuestos de fenilaminopirimidina y usos de los mismos.
(29/01/2016) Un compuesto de fórmula Ib**Fórmula**
en donde
Z se selecciona independientemente entre N y CH;
R1 se selecciona independientemente entre H, halógeno, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo, pirrolidinilo sustituido o no sustituido y alquileno C1-4, en donde los átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por NRY y/u O sustituidos con morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo o pirrolidinilo sustituido o no sustituido;
R2 es alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
RY es H o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
…
Antagonistas del canal de calcio de tipo T de piridil amida.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y piridilo;
R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno,
halógeno,
fenilo o naftilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -SH, -S-alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,
-O-fenilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -SH, -S alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,
alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, fenilo o -O-alquilo…
Compuestos de pirazol y triazol como inhibidores de KSP.
(26/01/2016) Compuesto que tiene la fórmula (Id) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo que tiene desde 1 hasta 6 átomos de carbono;
R3 es -L1-A1 en donde L1 ≥ -CO
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, piperidin-4-ilo, -(CH2)2-NH2, -CH2-azetidin-3-ilo, -CH2-(2,5- dihidropirrol-3-il), -(CH2)3-imidazol-1-ilo, -CH2-(1H-imidazol-4-il), -CH2-piridin-3-ilo, -CH2-(2-hidroxipiridin-4-il), -CH2-(6- hidroxipiridin-3-il), -CH2-morfolin-2-ilo, -CH2-pirrolidin-3-ilo, -CH2-(3-fluoropirrolidin-3-il), -CH2-(3-hidroxipirrolidin-3-il), -CH2-(4-fluoropirrolidin-3-il), -CH2-(4-hidroxipirrolidin-3-il), -CH2-(2-hidroximetilpirrolidin-3-il),…
Derivados de piridina como inhibidores de quinasa reorganizada durante la transfección (RET).
(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1- C6, cicloalcoxi C3-C6, amino, (alquil(C1-C6))amino-, o (alquil(C1-C6))(alquil(C1-C6))amino-;
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, hidroxilo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C6, amino, (alquil(C1-C6))amino-, y (alquil(C1-C6))(alquil(C1-C6))amino-;
R3 es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -OR4, y -CONR5R6; en donde…
