Activadores de PKM2 bicíclicos.

Compuesto de fórmula (Ia) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

X e Y se seleccionan cada uno independientemente de O y N(-L-R1);

cada L se selecciona independientemente de un enlace, -C(O)-, -(CRaRb)m-, -C(5 O)N(Rc)- o -C(O)O-;

A es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de Rd; cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquil-O-alquileno, cicloalquilo C3-10, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; en los que cada alquil-O-alquileno, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo está sustituido con 0-3 apariciones de Rf y cada alquilo y haloalquilo está sustituido con 0-3 apariciones de Rg;

cada Ra y cada Rb se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, o Ra y Rb unidos al mismo átomo de carbono se toman junto con el átomo de carbono para formar un cicloalquilo;

cada Rc se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4;

cada Rd se selecciona independientemente de halo, haloalquilo C1-4, alquilo C1-4, nitro, ciano, -OH y -O(alquil C1-4), o dos Rd, unidos a los mismos átomos de carbono o átomos de carbono adyacentes, tomados junto con el/los átomo(s) a los que están unidos forman un heterociclilo opcionalmente sustituido;

cada Rf se selecciona independientemente de halo, haloalquilo C1-4, alquilo C1-4, nitro, ciano, -OH y -O(alquil C1-4), o dos Rf, unidos a los mismos átomos de carbono o átomos de carbono adyacentes, tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo opcionalmente sustituido;

cada Rg se selecciona independientemente de nitro, ciano, -OH y -O(alquil C1-4) o dos Rg, unidos a los mismos átomos de carbono o átomos de carbono adyacentes, tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo opcionalmente sustituido;

cada R2 se selecciona independientemente de halo, haloalquilo C1-4, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4 e hidroxilo; h es 1, 2 ó 3;

cada m es independientemente 1, 2 ó 3; y

cada n es independientemente 0, 1, 2 ó 3; siempre que el compuesto no sea 2-cloro-N-(1,4-dihidro-2-oxo-2H-3,1- benzoxazin-7-il)-5-[[(1-metiletil)amino]sulfonil]-benzamida; éster metílico del ácido 4-[2-oxo-7-(fenilmetoxi)-2H-1,3- benzoxazin-3(4H)-il]-benzoico; 2-cloro-5-[[(1-metiletil)amino]sulfonil]-N-(1,2,3,4-tetrahidro-2-oxo-7-quinazolinil)- benzamida; o 2-cloro-5-[[(1-metiletil)amino]sulfonil]-N-(1,2,3,4-tetrahidro-3-metil-2-oxo-7-quinazolinil)-benzamida; en los que

"heteroarilo" se refiere a un sistema de anillos monocíclico de 5-8 miembros, bicíclico de 8-12 miembros o tricíclico de 11-14 miembros completamente aromático que tiene 1-3 heteroátomos si es monocíclico, 1-6 heteroátomos si es bicíclico o 1-9 heteroátomos si es tricíclico, seleccionándose dichos heteroátomos de O, N o S; y

"heterociclilo" se refiere a un sistema de anillos monocíclico de 3-10 miembros, bicíclico de 8-12 miembros o tricíclico de 11-14 miembros no aromático que tiene 1-3 heteroátomos si es monocíclico, 1-6 heteroátomos si es bicíclico o 1- 9 heteroátomos si es tricíclico, seleccionándose dichos heteroátomos de O, N o S.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/066595.

Solicitante: Agios Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 38 Sidney Street Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SAUNDERS, JEFFREY, O., SALITURO, FRANCESCO G..

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/536 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61K31/538 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D265/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con heteroátomos unidos directamente en la posición 2.
  • C07D265/36 C07D 265/00 […] › condensados con un ciclo de seis miembros.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2569712_T3.pdf

 

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