290 patentes, modelos y diseños de LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.
Derivados de amida de compuestos de 1-oxa-4,9-diazaespiro undecano que tienen actividad multimodal contra el dolor.
(18/04/2018) Un compuesto de fórmula general (I),
**(Ver fórmula)**
donde
Y es
**(Ver fórmula)**
n es 1 o 2;
q es 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
X es un enlace, -C(O)O-, -C(O)NR8-, -C(O)-, -O- o -C(R4R4')-;
R1 es C(O)R5 o S(O)2R5;
R2 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heterociclilo sustituido o no sustituido; donde cicloalquilo, arilo o heterociclilo si están sustituidos, están sustituidos por sustituyentes seleccionados entre halógeno, -R9, -OR9, -NO2, -NR9R9''', NR9C(O)R9', -NR9S(O)2R9', -S(O)2NR9R9', -NR9C(O)NR9'R9'',…
Uso de ligandos sigma en la hiperalgesia inducida por opioides.
(28/03/2018) Ligando sigma para su uso en el tratamiento de la hiperalgesia inducida por opioides asociada a la terapia con opioides, en el que el ligando sigma tiene la Fórmula (I) general:**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9,…
Composición farmacéutica de omeprazol.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(21/02/2018). Inventor/es: SANGRA PEREZ,JAUME, ALCOCER ARANZANA,CRISTINA. Clasificación: A61K31/4439, A61P1/04, A61K9/50, A61K9/28.
Una composición farmacéutica sólida oral que comprende pellets que comprenden:
a) un núcleo que consiste en una perla inerte recubierta con una capa consistente en omeprazol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, hidroxipropilmetil celulosa, fosfato de disodio dihidratado y talco;
b) al menos una capa intermedia; y
c) una capa de recubrimiento entérico que comprende un polímero entérico;
y caracterizada por que el porcentaje en peso de la capa de recubrimiento entérico es de entre el 20% (p/p) y el 40% (p/p) con respecto al peso total del pellet, y en la que la perla inerte tiene un tamaño medio de diámetro que se encuentra entre aproximadamente 0,5 mm y 0,9 mm.
PDF original: ES-2667402_T3.pdf
Uso de compuestos que se unen a ligandos del receptor sigma para el tratamiento del dolor neuropático que se desarrolla como consecuencia de la quimioterapia.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(10/01/2018). Inventor/es: BUSCHMANN,HELMUT H., ZAMANILLO CASTAÑEDO,DANIEL, BAEYENS CABRERA,JOSE MANUEL, VELA HERNANDEZ,JOSE,MIGUEL, NIETO-LÓPEZ,Francisco Rafael. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, A61K31/40, A61P25/02, A61K31/137, A61K31/454, A61K31/451, A61K31/5415, A61P29/02, A61K31/46, A61K31/4453, A61K31/4515.
Uso de un compuesto que se une al receptor sigma para el tratamiento o la prevención del dolor que se desarrolla como consecuencia de la quimioterapia; caracterizado porque dicho compuesto que se une al receptor sigma tiene un valor de CI50 de ≤ 50 nM.
PDF original: ES-2665042_T3.pdf
Vectores y secuencias para el tratamiento de enfermedades.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/11/2017). Inventor/es: BOSCH TUBERT,FATIMA, AYUSO LÓPEZ,Éduard, RUZO MATÍAS,Albert. Clasificación: A61K48/00, C12N9/16, C12N9/14, C12N15/67, C12N15/864, C12N15/68.
La secuencia aislada de nucleótidos SEQ ID NO: 1 que codifica para la proteína SEQ ID NO: 2.
PDF original: ES-2659031_T3.pdf
Variante de GP-120 de VIH.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/09/2017). Inventor/es: YUSTE HERRANZ,MARÍA ELOÍSA, SÁNCHEZ MERINO,VÍCTOR, FERREIRA,CAROLINA. Clasificación: G01N33/569, G01N33/68, C07K14/16, A61K39/21, C12N15/10.
Un polipéptido capaz de inducir anticuerpos neutralizantes contra un virus que comprende una variante de gp120 de VIH-1 o un fragmento inmunogénico de la misma en donde el polipéptido o el fragmento inmunogénico del mismo comprende la secuencia SEQ ID NO:4.
PDF original: ES-2651124_T3.pdf
Uso de compuestos activos sobre el receptor sigma para el tratamiento de alodinia mecánica.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(06/09/2017). Inventor/es: BAEYENS CABRERA,JOSÉ M. Clasificación: A61P25/00, A61P29/00, A61K31/13, A61K31/7125.
Uso de al menos un compuesto de unión al receptor sigma y que tiene un valor de CI50 de ≤ 50 nM para la producción de un medicamento para el tratamiento de la alodinia mecánica, caracterizado porque dicho compuesto de unión al receptor sigma actúa sobre el receptor sigma como antagonista, caracterizado porque dicho compuesto de unión al receptor sigma se une al subtipo receptor sigma-1.
PDF original: ES-2651021_T3.pdf
Métodos para identificar anticuerpos neutralizantes contra VIH.
Sección de la CIP Física
(16/08/2017). Inventor/es: BLANCO ARBUÉS,Julián Miguel, CARRILLO MOLINA,Jorge. Clasificación: G01N33/569.
Un método in vitro para determinar anticuerpos neutralizantes de VIH en una muestra, que comprende:
(i) poner en contacto una célula que comprende el sitio de unión a CD4 de gp120 en su superficie con dicha muestra y con una proteína de fusión que comprende (i) una proteína capaz de unirse al sitio de unión a CD4 de gp120 y (ii) una región Fc de un anticuerpo primario, y
(ii) medir la eficacia de unión de dicha proteína de fusión al sitio de unión CD4 de gp120,
en el que los anticuerpos neutralizantes de VIH se determinan en dicha muestra si dicha unión se inhibe en presencia de la muestra.
PDF original: ES-2643268_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que comprenden ligandos del receptor sigma.
(05/07/2017) Una composición farmacéutica en forma de un microgránulo que comprende (i) un compuesto de fórmula (I) como principio activo farmacéutico:**Fórmula**
seleccionado entre:
1-(3,4-diclorofenil)-5-metil-3-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-pirazol,
1-{2-[1-(3,4-Diclorofenil)-5-metil-1H-pirazol-3-iloxi]etil}-4-metilpiperazina,
1-(4-(2-(1-(3,4-diclorofenil)-1H-pirazol-3-iloxi)etil)piperidin-1-il)etanona,
2-[1-(2,4-diclorofenil)-1H-pirazol-3-iloxi]-N,N-dietiletanoamina,
2-[1-(3,4-diclorofenil)-4,5-dimetil-1H-pirazol-3-iloxi]-N,N-dietiletanoamina,
4-[1-(3,4-diclorofenil)-1H-pirazol-3-iloxi]-N,N-dietilbutano-1-amina,
1-{2-[5-metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloxi]etil}piperidina,
1-(4-(2-(1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloxi)butil)piperazin-1-il)etanona y
4-{2-[5-metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloxi]etil}morfolina,
…
Derivados de 1,2,3-triazol-4-amina para el tratamiento de enfermedades y trastornos relacionados con receptores sigma.
(05/07/2017) Derivados de 1,2,3-triazol-4-amina de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
G1 se selecciona entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido; un grupo arilo sustituido o no sustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillos mono o policíclicos, sustituidos o no sustituidos; un grupo -(C≥O)-R5; un grupo -(SO)2-R6; un grupo -C≥Z-NH-R8;
R1 y R2, idénticos o diferentes, se seleccionan entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido;
o
R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno de puente al que están unidos un grupo heterociclilo al menos monocíclico,…
Ligandos del receptor EP1.
(03/05/2017) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que:
W1 es fenilo o un anillo heteroaromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de N, en el que W1 está sustituido con un R1 y opcionalmente sustituido con uno o más R2;
W2 es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 átomo de N y puede contener adicionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S; en la que dicho anillo es aromático, saturado o parcialmente insaturado, y que está opcionalmente sustituido con uno o más R3;
R1 es -R6-R7;
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1- 6, -O-alquilo-C1-6, -O-haloalquilo-C1-6, hidroxialquilo-C1-6, CN, -NR14COR15, -NR14SO2R15…
Forma cristalina de sal de (R, R)-Tramadol-(S)-naproxeno para el tratamiento del dolor.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/04/2017). Inventor/es: TORRENS JOVER,ANTONI, MAS PRIO,JOSEP, SOLA CARANDELL,LLUIS, BUSCHMANN, HELMUT, HEINRICH, BENET-BUCHHOLZ, JORDI, DR., CERÓN BERTRAN,Jordi Carles. Clasificación: A61K31/135, A61P29/00, A61P25/04, C07C217/74, C07C59/64.
Forma cristalina de la sal de (R, R)-tramadol-(S)-naproxeno.
PDF original: ES-2632919_T3.pdf
Compuestos de dimetilciclobutilo sustituidos, su preparación y uso en medicamentos.
(12/04/2017) Un compuesto de dimetilciclobutilo sustituido de fórmula general I,**Fórmula**
en la que
m es 1, ó 2;
n es 0, ó 1;
X e Y son diferentes;
X representa un resto -OR5 o un resto -NR6R7; o un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo, indolinilo, isoindolinilo, -tetrahidroquinolinilo y -tetrahidroisoquinolinilo, que puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (≥ O), tioxo (≥ S), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, isobutilo, n-pentilo, -O-CH3, -O-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OH,-SH y -NH2;
…
Uso de ligandos sigma en dolor por cáncer de huesos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(15/03/2017). Inventor/es: PLATA-SALAMAN, CARLOS, ZAMANILLO CASTAÑEDO,DANIEL, VELA HERNANDEZ,JOSE,MIGUEL. Clasificación: A61P29/00, A61K31/4155, A61K31/496, A61K31/5377, A61K31/4523, A61K31/4725, A61K31/4152.
Ligando sigma para su uso en la prevención y/o el tratamiento de dolor por cáncer de huesos, en el que el ligando sigma es 4-{2-[5-metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloxi]etil}morfolina, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2626672_T3.pdf
Pirano y furanoquinolinas sustituidas, su preparación y uso como medicamentos.
(01/03/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
Donde
R1 es un cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado opcionalmente monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo seleccionado de N, O o S, que se puede condensar con un sistema de anillo mono o policíclico opcionalmente monosustituido;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido o -CH2R5;
R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; -NO2; -CF3; -OH; -SH; -NR5R6; - CN; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; un cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado opcionalmente al menos monosustituido, que contiene…
Composiciones farmacéuticas de co-cristales de tramadol y coxibs.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/01/2017). Inventor/es: SOLER RANZANI,LUIS, FALIVENE ALDEA,ALBERT. Clasificación: A61K31/135, A61K9/20, A61K31/415, C07C59/64.
Una composición farmacéutica que comprende un co-cristal de (rac)-tramadol-HCl-celecoxib (1:1) y al menos un polímero potenciador de la solubilidad; en la que el polímero potenciador de la solubilidad se selecciona entre copolímero de injerto de polivinil caprolactama-acetato de polivinilo-polietilenglicol o entre copovidona, povidona, ciclodextrina, polietilenglicol y glicéridos de lauroíl macrogol-32 EP.
PDF original: ES-2622192_T3.pdf
Compuestos de pirazolo[3,4-d]pirimidina, su preparación y su uso como ligandos sigma.
(11/01/2017) Un compuesto de fórmula general I: **Fórmula**
en la que R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno;
un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido;
un radical cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido;
un grupo radical cicloalquil-alquilo C1-10 ramificado o no ramificado en el que o bien el grupo alquilo y/o bien el grupo cicloalquilo está opcionalmente al menos monosustituido;
un grupo cicloalquilalquilo C1-10 o cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido en el que el grupo cicloalquilo está condensado con otro sistema de anillo…
Compuestos de pirazol como inhibidores del receptor sigma.
(21/12/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que R1 representa
heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, en el que heterociclilo es un radical de anillo de 3 a 15 miembros estable que consiste en átomos de carbono y desde uno hasta cinco heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;
arilo sustituido o no sustituido, en el que arilo es un grupo que contiene desde 1 hasta 3 anillos separados o condensados y desde 6 hasta 18 átomos de anillo de carbono; o
cicloalquilo sustituido o no sustituido, en el que cicloalquilo es un radical monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros estable que está saturado o parcialmente saturado;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y grupo alquilo C1-6 sustituido o no sustituido,
preferiblemente…
Método para identificar ligandos para receptores sigma-1.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física
(07/12/2016). Inventor/es: CIRUELA ALFEREZ,FRANCISCO, VELA HERNANDEZ,JOSE,MIGUEL, BURGUEÑO-HURTADO,JAVIER. Clasificación: C12N15/62, C07K14/705, G01N33/68, G01N33/74, G01N33/542.
Una proteína de fusión que comprende
(i) un receptor σ1 o una variante funcionalmente equivalente del mismo, en donde dicho equivalente funcional del receptor σ1 tiene una identidad secuencia de aminoácidos de al menos el 70 % con el receptor humano σ1 de tipo natural y en donde dicho equivalente funcional del receptor σ1 tiene la capacidad de unirse al haloperidol con una afinidad de al menos el 10 % del receptor σ1 humano de tipo natural,
(ii) un resto de proteína fluorescente donador, y
(iii) un resto de proteína fluorescente aceptor,
en donde dichos restos de proteína fluorescente donador y aceptor son capaces de producir transferencia de energía por resonancia de fluorescencia (FRET) y en la que el receptor σ1 está flanqueado por el resto de proteína fluorescente donador y el resto de proteína fluorescente aceptor.
PDF original: ES-2617515_T3.pdf
Compuestos de pirazolo[3,4-d]pirimidina sustituidos, su preparación y uso como ligandos de receptores sigma.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
n se selecciona de 1, 2, 3 o 4;
R1 representa un radical arilo o heteroarilo unido al carbono, seleccionado del grupo:**Fórmula**
Ra representa independientemente un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-C6, un átomo de halógeno, un radical haloalquilo C1-C6, -CN, -OR o -SO2R en los que R está seleccionado de hidrógeno o un alquilo C1-C6;
R2 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno;
un radical alifático C1-10, ramificado o no ramificado; saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido con un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-9, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, -F, -Cl, -I, -Br, -CF3, -CH2F, - CHF2, -CN, -OH, -SH, -NH2, oxo, -(C≥O)R', -SR', -SOR', -SO2R', -NHR', -NR'R'' en los que R' y opcionalmente…
Derivados de indeno, su preparación y uso como medicamentos.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno o un radical C1-10 alifático ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, con la condición de que R1 y R2 sean siempre idénticos;
R4 y R5 junto con el nitrógeno puente forman un heterocicloalquilo C3-9, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo y opcionalmente sustituido con un radical C1-10 alifático ramificado o no ramificado, saturado o insaturado o con un grupo arilo opcionalmente monosustituido con un alquilo C1-6 o un halógeno;
R6 es un radical arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente mono o polisustituido…
Derivados de imidazo[2,1-b]tiazol, su preparación y su uso como medicamentos.
(14/09/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
Ra y Rb representan independientemente un radical arilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno o un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado; un radical heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S como miembro de anillo, opcionalmente sustituido con un halógeno o un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado; o el siguiente resto:**Fórmula**
con la condición de que uno de Ra y Rb representa este resto y el otro representa un radical arilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno o un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, saturado; o un radical heteroarilo…
Co-cristales de tramadol y AINE.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/08/2016). Inventor/es: SOLA CARANDELL,LLUIS, BUSCHMANN, HELMUT, HEINRICH, BENET-BUCHHOLZ, JORDI, DR., TESSON,NICOLAS, PLATA SALAMAN,Carlos Ramón, CERÓN BERTRAN,Jordi Carles. Clasificación: A61K31/135, A61P29/00, A61P25/04, A61K31/192, C07C217/74, C07C59/64.
Un co-cristal que comprende tramadol bien como una base libre o bien como una sal fisiológicamente aceptable y naproxeno, sus enantiómeros o sales del mismo, en el que la relación molecular entre el tramadol y el naproxeno es 1:2.
PDF original: ES-2603962_T3.pdf
Compuestos de imidazol que tienen actividad farmacéutica hacia el receptor sigma.
(10/08/2016) Compuestos de acuerdo con la fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa H;
R2 representa H o metilo;
R3 representa un ciclohexilo sin sustituir; un fenilo mono- o di-sustituido con sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, OH; o un grupo naftilo sin sustituir;
R4 representa H;
R5 y R6, idénticos o diferentes, representan H, metilo, etilo, ciclohexilo o bencilo; o
forman junto con el átomo de nitrógeno que forma un puente un grupo piperidina, morfolina, pirrolidina, azepano o piperazina que está sustituido o sin sustituir con sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en metilo, etilo, metoxi, etoxi, F, Cl,…
Sal de clorhidrato de 4-[2-[[5-metil-1-(2-naftalenil)-1H-pirazol-3-il]oxi]etil]morfolina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/07/2016). Inventor/es: CUBERES-ALTISENT, MARIA ROSA, SOLA CARANDELL,LLUIS, GARCÍA - COUCEIRO,URKO. Clasificación: A61P25/00, A61K9/16, C07D231/22, A61K31/4152.
Sal de clorhidrato de 4-[2-[[5-metil-1-(2-naftalenil)-1H-pirazol-3-il]oxi]etil]morfolina.
PDF original: ES-2589045_T3.pdf
Polimorfos y solvatos de clorhidrato de 4-[2-[[5-metil-1-(2-naftalenil)-1H-pirazol-3-il]oxi]etil]morfolina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/05/2016). Inventor/es: BERENGUER MAIMO,RAMON, MEDRANO RUPEREZ,JORGE, BENET-BUCHHOLZ, JORDI, DR., PUIG FERNANDEZ,LAURA, PELLEJÀ PUXEU,LAIA. Clasificación: A61P25/00, A61K9/16, C07D231/22, A61K31/4152.
Forma sólida de la sal de clorhidrato de 4-[2-[[5-metil-1-(2-naftalenil)-1H-pirazol-3-il]oxi]etil]morfolina, que es la forma de fase I polimórfica, que tiene un patrón de difracción de polvo de rayos X que muestra picos característicos a un ángulo de reflexión [2θ en grados] de aproximadamente 5,9, 8,1, 11,3, 11,7, 14,2, 15,1, 15,8, 16,3, 16,8, 17,8, 18,1, 18,6, 19,8, 20,9, 21,9, 22,8, 23,0, 23,2, 23,6, 23,9, 24,3, 25,0, 25,1, 28,0, 28,3, 28,6, 29,0, 29,2, 30,7 y 30,9; obteniéndose los valores de 2θ usando radiación de cobre (CuKα1 1,54060 Å).
PDF original: ES-2586212_T3.pdf
Ligandos sigma para uso para la prevención y/o el tratamiento de dolor postoperatorio.
(30/03/2016) Ligando sigma para su uso en la prevención y/o el tratamiento del dolor desarrollado como consecuencia de la cirugía, teniendo el ligando sigma la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido,
-COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9, y halógeno;
R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido…
Compuestos bicíclicos de tetrahidropirrol.
(02/03/2016) Compuestos bicíclicos de tetrahidropirrol sustituidos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa
un grupo alquil-arilo en el que cualquiera del grupo alquilo y/o el arilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, F, Cl, I, Br, CF3, CH2F, CHF2, CN, OH, SH, NH2, (C≥O)R', SR', SOR', SO2R', NHR', NRR'' en los que R' y opcionalmente R'' representa independientemente para cada sustituyente un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado;
un grupo benzhidrilo, que está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente…
Derivados de 5-metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol y su uso en potenciar el efecto de analgésicos opioides.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/03/2016). Inventor/es: CUBERES-ALTISENT, MARIA ROSA, TORRENS JOVER,ANTONI. Clasificación: A61P23/00, A61K31/5377, C07D413/12.
Un compuesto de la fórmula (I)
N N H3C O N (R2)n O O (R1)m
en la que
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, halógeno, hidroxi y alcoxi C1-6, estando dichos alquilo C1-6 y alcoxi C1-6 opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en arilo, halo, hidroxi, alcoxi, carboxi, ciano, carbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, amino, nitro, mercapto y alquiltio;
n y m se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2;
la línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional
o una sal, un enantiómero, un diastereómero o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2573315_T3.pdf
Derivados pirazol como antagonistas del receptor sigma.
(02/03/2016) Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno; F; Cl; Br; I; CF3; OH; SH; NH2; CN;
un grupo alifático C1-6 no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;
un radical alcoxi no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;
un grupo cicloalquilo saturado o insaturado, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, el cual puede estar condensado con…
Ligandos sigma para la prevención y/o el tratamiento del vómito inducido por la quimioterapia o la radioterapia.
(02/03/2016) Un ligando sigma para su uso en la prevención y/o tratamiento de vómito inducido por la quimioterapia o la radioterapia, en el que dicho ligando sigma tiene la fórmula general (I):
en la que
R1 está seleccionado del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo no aromático sustituido o sin sustituir, heterociclilo aromático sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8,…
Compuestos triazólicos tricíclicos como ligandos de receptores sigma.
(24/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de:
- un grupo -(C(R3)2)m-arilo pudiendo estar el grupo arilo opcionalmente sustituido con al menos un átomo de halógeno;
- un grupo -(C(R3)2)m-heteroarilo pudiendo estar el grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de un halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3 o haloalquilo C1-3 y pudiendo estar el grupo heteroarilo opcionalmente condensado con un sistema de anillos adicional;
- un grupo -(C(R3)2)n-heterocicloalquilo, pudiendo estar el heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de un halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3 o haloalquilo C1-3 y conteniendo al menos un átomo de oxígeno;
R2 se selecciona de:
- un grupo fenilo opcionalmente…