33 inventos, patentes y modelos de TORRENS JOVER,ANTONI

Compuestos metil-1H-pirazolalquilamínicos que tienen actividad multimodal contra el dolor.

(06/02/2019) Compuesto de Fórmula general (I):**Fórmula** en la que n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; m es 1 o 2; W es -O-, -NRw-, -S- o -S(O)-; X se selecciona entre un enlace y -CRxRx'; R1 es cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido; en el que dicho cicloalquilo, arilo o heterociclilo en R1, si está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -R8, -OR8, -NO2, -NR8R8''', NR8C(O)R8', -NR8S(O)2R8', - S(O)2NR8R8', -NR8C(O)NR8'R8'', -SR8, -S(O)R8, S(O)2R8, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR8, -C(O)NR8R8', -OCH2CH2OH, -NR8S(O)2NR8'R8'' y C(CH3)2OR8; en el que R8, R8'y R8''se seleccionan independientemente…

Compuestos de ciclobutilo 1,2-disustituidos.

(04/12/2018) Un compuesto de la Fórmula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, una amida, un éster, un carbamato, un carbonato, un ureido, un fosfato o un solvato biohidrolizable del mismo:**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; R2 y R3, idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido y alquenilo sustituido o no sustituido; o R2 y R3 forman junto con el átomo de nitrógeno puente al que están unidos un heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, en la que los grupos arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden…

Derivados de 1,2,3-triazol-4-amina para el tratamiento de enfermedades y trastornos relacionados con receptores sigma.

(05/07/2017) Derivados de 1,2,3-triazol-4-amina de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: G1 se selecciona entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido; un grupo arilo sustituido o no sustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillos mono o policíclicos, sustituidos o no sustituidos; un grupo -(C≥O)-R5; un grupo -(SO)2-R6; un grupo -C≥Z-NH-R8; R1 y R2, idénticos o diferentes, se seleccionan entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido; o R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno de puente al que están unidos un grupo heterociclilo al menos monocíclico,…

Forma cristalina de sal de (R, R)-Tramadol-(S)-naproxeno para el tratamiento del dolor.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(19/04/2017). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/135, A61P29/00, A61P25/04, C07C217/74, C07C59/64.

Forma cristalina de la sal de (R, R)-tramadol-(S)-naproxeno.

PDF original: ES-2632919_T3.pdf

Compuestos de pirazol como inhibidores del receptor sigma.

(21/12/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, en el que heterociclilo es un radical de anillo de 3 a 15 miembros estable que consiste en átomos de carbono y desde uno hasta cinco heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; arilo sustituido o no sustituido, en el que arilo es un grupo que contiene desde 1 hasta 3 anillos separados o condensados y desde 6 hasta 18 átomos de anillo de carbono; o cicloalquilo sustituido o no sustituido, en el que cicloalquilo es un radical monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros estable que está saturado o parcialmente saturado; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y grupo alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, preferiblemente…

Derivados de 5-metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol y su uso en potenciar el efecto de analgésicos opioides.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/03/2016). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61P23/00, A61K31/5377, C07D413/12.

Un compuesto de la fórmula (I) N N H3C O N (R2)n O O (R1)m en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, halógeno, hidroxi y alcoxi C1-6, estando dichos alquilo C1-6 y alcoxi C1-6 opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en arilo, halo, hidroxi, alcoxi, carboxi, ciano, carbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, amino, nitro, mercapto y alquiltio; n y m se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2; la línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional o una sal, un enantiómero, un diastereómero o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2573315_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de intermedios naftalen-2-il-pirazol-3-ona útiles en la síntesis de inhibidores de receptores sigma.

(13/05/2015) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (V), un tautómero (Va), y sales de los mismos,**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento someter un compuesto de fórmula (IV) a condiciones ácidas a una temperatura entre 15 y 80 °C,**Fórmula** obteniendo de este modo un compuesto de fórmula (V), un tautómero (Va), o una sal del mismo; donde en los compuestos de fórmulas (V), (Va), y (IV), R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, o -C(≥O)R4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, o fenilo; R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6; y R4 es hidrógeno o alquilo C1-4.

Derivados de N-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida sustituidos como ligandos de 5-HT6.

(01/08/2012) Compuesto de fórmula (I): en la que: R1 a R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno; radical alquilo C1-5 lineal o ramificadoopcionalmente sustituido con al menos un halógeno; radical alquenilo C1-5 lineal o ramificado, halógeno,nitro, NR8R9, alquil C1-5-N(R8R9) y OR10, en los que R8 y R9 se seleccionan independientemente dehidrógeno, radical alquilo C1-5 lineal o ramificado o junto con el átomo de nitrógeno al que están unidosforman un grupo heterocíclico, R10 es un radical alquilo C1-5 lineal o ramificado, y R1 y R2 o R2 y R3 o R3 y R4 o R4 y R5 forman, junto con el anillo de benceno al que están unidos, un sistemacíclico condensado de 9 miembros sustituido o no sustituido que contiene opcionalmente 1, 2 ó 3heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre, en los que el ciclo formado por R1 yR2 o por R2 y R3 o por…

COMPUESTOS TRIAZÓLICOS TRICÍCLICOS.

(31/01/2012) Un compuesto de fórmula general (I) en la que R1 representa un átomo de hidrógeno; -CO 5 R3, -C(O)OR3, -C(O)NR3R4, -C=NR3, -CN, -OR3, -OC(O)R3, -S(O)n-R3, - NR3R4, -NR3C(O)R4, -NO2, -N=CR3R4 o un átomo de halógeno; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido; un grupo radical cicloalquil-alquilo C1-10 ramificado o no ramificado en el que el grupo alquilo y/o el grupo cicloalquilo está opcionalmente al menos monosustituido; un grupo cicloalquilo C3-9 o cicloalquilalquilo C1-10 sustituido o no sustituido…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT7.

(23/12/2011) Compuesto de la fórmula I:**Formula** en el que W es un arilo sustituido o no sustituido o heterociclilo aromático sustituido o no sustituido; R1, R2, R3, R4, R4B, R5, R5B, R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -HC=NR8, -CN, - OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8 , -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 o halógeno; L es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido,…

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ENANTIÓMEROS DE PRECURSORES DE DULOXETINA.

(15/11/2011) Procedimiento para la preparación de un compuesto enantioméricamente enriquecido de fórmula II en donde, R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo que contiene de 1 a 5 átomos de carbono opcionalmente sustituido con halo, hidroxilo, alcoxilo, alcoximetil éteres, carboxilo, ciano, carbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, amino, nitro, mercapto o alquiltio; o arilo opcionalmente sustituido por hidroxilo, mercapto, halo, alquilo, fenilo, alcoxilo, haloalquilo, nitro, ciano, dialquilamino, aminoalquilo; acilo, o alcoxicarbonilo; X es -C(=O)-Z o -Y, en donde -Y se selecciona de -CH2-OR4, -CH2-halógeno…

COMPUESTOS DE PIRAZOLINA SUSTITUIDA EN LA POSICION, 4 PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS.

(06/06/2011) La invención se refiere al uso de compuestos que tienen actividad farmacológica hacia los denominados receptores canabinoides, y más particularmente a algunos compuestos de pirazolina sustituida en la posición 4 de fórmula o enantiómeros, sales, profármacos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, a procesos para la preparación de tales compuestos y a composiciones farmacéuticas que los comprenden

DERIVADOS DE BENZOXAZINONA, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN COMO MEDICAMENTOS.

(13/04/2011) Compuestos derivados de benzoxazinona: [1] 2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d] [1,3]oxazin-1-il) -piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-2-il)-acetamida, [2] 2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d] [l,3]oxazin-1-il) -piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [3] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][l,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [4] N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [5] Clorhidrato de N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [6] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][l,3]oxazin-1-il) piperidin-1-il]-N-(5-oxo-5,6,7,8-tetrahidro-naftalen-2-il)acetamida, [7] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-4-il)-acetamida, [8] Clorhidrato de N-(3-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,…

COMPUESTOS SUFONAMIDICOS DERIVADOS DE BENZOXAZINONA, SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS.

(03/05/2010) Compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I)

COMBINACION DE PRIINCIPIOS ACTIVOS QUE COMPRENDE UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR NPY Y UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT6.

(13/11/2009) Combinación de principios activos, caracterizada porque comprende: (A) al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropéptido Y (NPY) seleccionado del grupo que consiste en los compuestos piperidínicos 1,4-disustituidos de fórmula general (Ia) en la que R 1a , R 2a , R 3a , R 4a se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede estar unido mediante…

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ENANTIOMEROS DE CIZOLIRTINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(12/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/12.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto enantioméricamente enriquecido de fórmula (II): (Ver fórmula) que comprende la hidrogenación asimétrica de una cetona proquiral de fórmula (III) (Ver fórmula) en presencia de una base y un sistema de catalizador de rutenio (II) quiral que comprende al menos un ligando bidentado que contiene fósforo y un ligando de diamina.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ENANTIOMEROS DE TIENILAZOLILALCOXIETANAMINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(12/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D409/06.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto enantioméricamente enriquecido de fórmula (II): (Ver fórmula) en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo o arilo inferior; que comprende la hidrogenación asimétrica de una cetona proquiral de fórmula (III) (Ver fórmula) en presencia de una base y un sistema de catalizador de rutenio (II) quiral que comprende al menos un ligando bidentado que contiene fósforo y un ligando de diamina.

COMBINACION DE SUSTANCIAS ACTIVAS CONTENIENDO AL MENOS UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y (NPY) Y AL MENOS UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT-6.

(01/04/2009) Combinación de principios activos, caracterizada porque comprende: (A) al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropéptido Y (NPY), que es un compuesto de fórmula general (Ia) (Ver fórmula) en la que R 1a , R 2a , R 3a , R 4a se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse a través de un grupo…

EPOXIDACION DE CETONAS ALFA, BETA - INSATURADAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/08, C07D303/08, C07D301/20C, C07D301/19.

Epoxidación de cetonas {al}, {be}-insaturadas.#La invención se relaciona con la epoxidación estereoselectiva de cetonas {al}, {be} -insaturadas que soportan sustituyentes que quitan electrones y los 5-fenil-4,5-dihidro-pirazoles quirales obtenidos de los mismos.

DERIVADOS DE 2-(4-(2-HIDROXIMETILFENILAMINO)-PIPERIDIN-1-IL)-N-(9H-CARBAZOL-3-IL)ACETAMIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO LIGANDOS DE NEUROPEPTIDO Y5 (NPY5) PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(16/08/2007) Compuestos de piperidina disubstituidos en 1, 4 de fórmula general (I), en la que a representa 0, 1, 2, 3 ó 4, b representa 0, 1, 2 ó 3, c representa 0, 1, 2, 3 ó 4, R1, R2, R3, R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; halógeno; -CN; -NO2; -OR8; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o instaurado, opcionalmente al menos monosubstituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosubstituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede estar unido a través de un grupo alquileno; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosubstituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno y/o que puede estar condensado con un sistema anular mono-…

DERIVADOS DE 2-4'(FENILAMINO)-PIPERIDIN-1-IL-N-FENIL-ACETAMIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO LIGANDOS DEL NEUROPEPTIDO Y5 (NPY5) PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(16/08/2007) Compuestos piperidínicos 1, 4-disustituidos de la **fórmula**, en la que R1, R2, R3, R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse a través de un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse a través de un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse…

LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT7.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2007). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/47, A61P25/00, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D413/14, C07D413/12, A61K31/4725, C07D217/04.

Ligandos del receptor 5-HT7. La invención se refiere a compuestos que tienen actividad farmacológica frente al receptor 5-HT7, y más particularmente a algunos compuestos de tetrahidroisoquinolina-propilsulfonamida , a procedimientos de preparación de tales compuestos, a composiciones farmacéuticas que los comprenden y a su uso para el tratamiento y/o profilaxis de una enfermedad en la que está implicado el 5-HT7, tales como trastornos del SNC.

INHIBIDORES DEL RECEPTOR 5-HT7.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2007). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/47, A61P25/00, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D413/14, C07D413/12, A61K31/4725, C07D217/04.

Inhibidores del receptor 5-HT7. La invención se refiere a compuestos que tienen actividad farmacológica frente al receptor 5-HT7, y más particularmente a algunos compuestos de sulfonamida sustituidos con tetrahidroisoquinolina , a procedimientos de preparación de tales compuestos, a composiciones farmacéuticas que los comprenden y a su uso para el tratamiento y/o profilaxis de una enfermedad en la que está implicada 5-HT, tales como trastornos del SNC.

COMPUESTOS SULFONAMIDICOS DERIVADOS DE BENZOXAZINONA, SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61P25/00, A61P1/00, A61P3/00, C07D401/04, A61K31/536, C07D265/00, C07D295/21.

Compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona, su preparación y uso como medicamentos. La presente invención se refiere a compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I), un proceso para su preparación, un medicamento que comprenda estos compuestos y el uso de compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona para la preparación de medicamentos para regulación del receptor 5-HT6 así como para el tratamiento de trastornos relacionados.

COMBINACION DE SUSTANCIAS ACTIVAS CONTENINEDO UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y (NPY) Y AL MENOS UN COMPUESTO CONAFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT6.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2006). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/4468, A61K31/4045, A61K31/536.

Combinación de sustancias activas conteniendo al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropéptido Y (NPY) y al menos un compuesto con afinidad por el receptor 5-HT6. La presente invención se refiere a una combinación de sustancias activas que comprende al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropéptido Y y al menos un compuesto con afinidad por el receptor 5-HT6, un medicamento que comprende dicha combinación de sustancias activas y el uso de dicha combinación de sustancias activas para la fabricación de un medicamento.

COMBINACION DE SUSTANCIAS ACTIVAS CONTENIENDO AL MENOS UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y (NPY) Y AL MENOS UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT6.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2006). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/4045, A61K31/536.

Resumen no disponible.

COMPUESTOS PIPERIDINICOS 1,4-DISUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61P25/00, C07D211/58, A61K31/4468.

Compuestos piperidínicos 1,4-disustituidos, su preparación y su uso como medicamentos. La presente invención se refiere a compuestos piperidínicos 1,4-disustituidos de fórmula general , a los métodos para su preparación, a los medicamentos que contienen estos compuestos, así como a su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento de humanos o animales.

COMBINACION DE PRINCIPIO ACTIVO QUE COMPRENDE UN COMPUESTO 2,5-DIHIDROXIBENCENOSULFONICO Y UN MODULADOR DE LOS CANALES DE K+.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2006). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/185, A61K31/4184.

Combinacion de principio activo que comprende un compuesto 2,5- dihidroxibencenosulfónico y un modulador de los canales de K+. La presente invención se refiere a una combinación de principio activo que comprende al menos un compuesto 2,5- dihidroxibencenosulfónico y al menos un modulador de los canales de K+, un medicamento que comprende dicha combinación de principio activo, una formulación farmacéutica que comprende dicha combinación de principio activo y el uso de dicha combinación de principio activo para la fabricación de un medicamento.

RESOLUCION DE AMINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2004). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/12.

El procedimiento comprende hacer reaccionar la mezcla que comprende 2-[fenil(1-metil-1H-pirazol-5-il)metoxi]-N , N-dimetil-etanamina (I) con un enantiómero de un ácido ópticamente activo para formar una sal diastereoisómera, separar dicha sal y liberar el enantiómero de dicho compuesto (I). El enantiómero dextrorrotatorio de (I) puede obtenerse haciendo reaccionar una mezcla racémica o no racémica de (I) con ácido (+)-ditoluil-L-tartárico , opcionalmente mezclado con ácido p-toluensulfónico. El compuesto (I) tiene propiedades analgésicas y su enantiómero más activo es el dextrorrotatorio.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ENANTIOMEROS DE CIZOLIRTINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2003). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/12.

Un procedimiento para la obtención de los enantiómeros de cizolirtina, -2-[fenil(1-metil-1H-pirazol-5-il)metoxi]-N ,N-dimetiletanamina, de fórmula I, **fórmula** que comprende la reducción nantioselectiva de la cetona proquiral de fórmula III, **fórmula** utilizando un agente reductor de borano y un catalizador quiral derivado de boro seleccionado de una oxazaborolidina quiral, en un disolvente anhidro o una mezcla de disolventes anhidros a temperaturas comprendidas entre 78ºC y 55ºC, para formar un enantiómero del alcohol de fórmula II, **fórmula** y la alquilación, en condiciones de transferencia de fase, de este compuesto ópticamente activo, previo aislamiento y purificación o sin aislamiento con 2-cloro-N,N-dimetiletilamina.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS ENANTIOMEROS DE CIZOLIRTINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/12.

Procedimiento papa la obtención de los enantiómeros de cizolirtina. El procedimiento comprende (a) la reducción de enantioselectiva de una cetona proquiral (III) mediante en empleo de un reductor y un catalizador quiral derivados de boro en un disolvente o mezcla de disolventes anhidros para formar un enantiómero de un alcohol (II), y (b) la alquilación de (II), en condiciones de transferencia de fase, opcionalmente previo aislamiento y purificación del mismo, con 2-cloro-N, N-dimetiletilamina, para formar un enantiómero de (I). La cizolirtina tiene propiedades analgésicas. Fórmulas (I), (II) y (III).

RESOLUCION DE AMINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/12.

Resolución de aminas. El procedimiento comprende hacer reaccionar la mezcla que comprende 2- [fenil (l-metil-1H-pirazol- 5-il)metoxil -N,N-dimetil- etanamina (I) con un enantiómero de un ácido ópticamente activo para formar una sal diastereoisómera, separar dicha sal y liberar el enantiómero de dicho compuesto . El enantiómero dextrorrotatorio de (I) puede obtenerse haciendo reaccionar una mezcla racémica o no racémica de con ácido (+) -ditoluil-L- tartárico, opcionalmente mezclado con ácido p-toluensulfónico. El compuesto (I) tiene propiedades analgésicas y su enantiómero más activo es el dextrorrotatorio.

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Patentes más consultadas

 

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