Derivados de piridina como inhibidores de quinasa reorganizada durante la transfección (RET).

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**

en donde:



R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1- C6, cicloalcoxi C3-C6, amino, (alquil(C1-C6))amino-, o (alquil(C1-C6))(alquil(C1-C6))amino-;

cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, hidroxilo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C6, amino, (alquil(C1-C6))amino-, y (alquil(C1-C6))(alquil(C1-C6))amino-;

R3 es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -OR4, y -CONR5R6; en donde dicho alquilo C1-C6 está sustituido opcionalmente con ciano, hidroxilo, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, o -NR5R6; y en donde dicho sustituyente heteroarilo de 5 o 6 miembros está sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-C4, o haloalquilo C1-C4;

R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, o heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros; en donde dicho alquilo C1-C6 está sustituido opcionalmente con ciano, hidroxilo, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, o - NR5R6; y en donde dicho cicloalquilo C3-C6 está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxilo, hidroxialquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, y haloalcoxi C1-C4; y en donde dicho heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C4 y haloalquilo C1-C4;

R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4, y haloalquilo C1-C4;

o R5 y R6 tomados junto con el nitrógeno al que están anclados representan un anillo saturado de 5 o 6 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre oxígeno, nitrógeno, y azufre, en donde dicho anillo está sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-C4, o haloalquilo C1-C4; y

n es 0, 1, o 2;

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/059817.

Solicitante: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: CHEUNG, MUI, WU, CHENGDE, EIDAM,HILARY SCHENCK, DEMARTINO,MICHAEL P, GONG,ZHEN, GUAN,AMY HUIPING, RAHA,KAUSHIK, YANG,HAIYING, YU,HAIYU, ZHANG,ZHILIU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4412 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo.
  • A61P1/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › de disquinesias esofágicas.
  • C07D213/69 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Dos o más átomos de oxígeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2616655_T3.pdf

 

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