CIP-2021 : A61P 3/10 : para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.
A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
A61P 3/10 · · para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Nuevos activadores de la glucocinasa y métodos de uso de los mismos.
(11/02/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MENG, WEI, CHENG,PETER,T.,W.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
en la que**Fórmula**
es**Fórmula**
R4 es**Fórmula**
R5 y R6 son hidrógeno;
X es CH;
Y es O;
R3 es H;
R2 es alquilo C1-C3, halo-alquilo C1-C3, dihalo-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3 o un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros; y
todos los estereoisómeros de los mismos o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2559209_T3.pdf
Derivados de glicósido y usos de los mismos.
(10/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BOCK, MARK, G., FENG,LILI, BEBERNITZ,Gregory Raymond, BHOSALE,SANDEEP BHAUSAHEB, REDDY,DUMBALA SRINIVAS, HAJARE,ATUL KASHINATH, VYAVAHARE,VINOD, KURHADE,SURESH EKNATH, SALUNKHE,VIDESH, SHAIKH,NADIM S, BHUNIYA,DEBNATH, PALLE,P. VENKATA, LIANG,JESSICA.
Compuesto, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (V):**Fórmula**
en la que:
el anillo A es fenilo que está sustituido con un sustituyente seleccionado de halo, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7;
en la que Ya está situado en meta con respecto al anillo de tetrahidropirano y el sustituyente está situado en para con respecto al anillo de tetrahidropirano;
la estructura representada por la siguiente fórmula:**Fórmula**
se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
y e Ya es CH2.
PDF original: ES-2564191_T3.pdf
Nuevos compuestos de azaespirodecanona como inhibidores de HSL.
(10/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: NEIDHART, WERNER, HUNZIKER,DANIEL.
Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R3 es alquilo o cicloalquilo;
R4 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
o R3 y R4, junto con el carbono al que están unidos forman un cicloalquilo;
R5 es fenilo sustituido o piridinilo sustituido, en el que fenilo sustituido y el piridinilo sustituido están sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre haloalquilo, hidroxihaloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; A es -C(R6R7)-, -NR8, -O- o -S-;
R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi o cicloalcoxi;
R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R8 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2564650_T3.pdf
Sulfonamidas para la prevención de la diabetes.
(10/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: ALLEGRETTI, MARCELLO, PIEMONTI,LORENZO, DAFFONCHIO,LUISA.
Compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que R se selecciona de 4-alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, 4-trifluorometanosulfoniloxi y 3-benzoílo y R1 es alquilo(C1-C6) para uso en la prevención de la diabetes o en el retraso de la aparición y la evolución de diabetes.
PDF original: ES-2570463_T3.pdf
Derivados de C-glucósido y sales de los mismos.
(03/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, KOBAYASHI, YOSHINORI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, MURAKAMI, TAKESHI, Imamura,Masakazu, Ikegai,Kazuhiro, Iwasaki,Fumiyoshi, Sugane,Takashi, Kurosaki,Eiji, Kitta,Kayoko.
Un derivado de C-glucósido o una sal de los mismos, en la que el derivado de C-glicósido es al menos un compuesto seleccionado del grupo constituido por:
(1S)-1,5-anhidro-1-[3-(1-benzotien-2-ilmetil)-fenil-D-gluctitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-hidroxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-metoxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(2-hidroxietoxi)fenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(metilamino)fenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-[(2-hidroxietil)amino]fenil}-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-metoxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-clorofenil]-D-glucitol; y
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-fluorofenil]-D-glucitol.
PDF original: ES-2567571_T3.pdf
Nuevos compuestos que modulan la actividad de FXR (NR1H4).
(03/02/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula , un enantiómero, diastereómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que
R se selecciona del grupo que consiste de COOR6, CONR7R8, tetrazolilo, SO2NR7R8, alquilo C1-6, SO2-alquilo C1- 6 y H, en el que R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de H o alquilo C1-6, y R7 y R8 seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilen C1- 6 -R9, SO2-alquilo C1-6, en el que R9 está seleccionado del grupo que consiste en COOH, OH y SO3H;
A se selecciona del grupo que consiste…
Derivados de 2,3-dihidro-1H-inden-1-il-2,7-diazaespiro[3.6]nonano y su uso como antagonistas o agonistas inversos del receptor de grelina.
(29/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es -L1-R1, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionado cada uno de forma independiente de N, O o S, en la que dicho fenilo o dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente condensado a un cicloalquilo (C4-C7), cicloalquenilo (C5-C6), fenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O o S, o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O, o S, en el que dicho fenilo opcionalmente condensado y dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente condensado está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, oxo,…
Un anticuerpo monoclonal bloqueante frente a VLA-1 y su uso para el tratamiento de trastornos inflamatorios.
(28/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: KOTELIANSKI,VICTOR E, DE FOUGEROLLES,ANTONIN R.
Un anticuerpo o un fragmento de dicho anticuerpo, capaz de 1) unirse a un dominio α1-I de VLA-1, y 2) capaz de inhibir la adhesión dependiente de K562-α1 al colágeno IV, para su uso en el tratamiento de un trastorno inflamatorio en una enfermedad vascular en un sujeto.
PDF original: ES-2557768_T3.pdf
Derivados de pirrol bicíclicos útiles como agonistas de GPR12O.
(20/01/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: SUI, ZHIHUA, WINTERS,MICHAEL P.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
En la que
R1 se selecciona entre el grupo constituido por fenilo y piridinailo; en donde el fenilo o piridinailo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, carboxi, C(O)O-(C1-4alquilo),-C(O)-(C1-4alquilo), C1-4alquilo, C1-4alquilo sustituido con fluoro, C1-4alcoxi y C1-4alcoxi sustituido con fluoro;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, C1-4alquilo y fluoro sustituido C1- 4alquilo;
a es un número entero de 0 a 3;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, C1-4alquilo y C1-4alquilo sustituido con fluoro y ciano;
siempre que cuando a es 2 o 3, entonces solo un R3 puede ser ciano;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en -CH2OH y C(O)OH; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2629501_T3.pdf
Mezclas de conjugados de fármaco de insulina-oligómero que comprenden polialquilenglicol, usos de las mismas y métodos para su elaboración.
(20/01/2016). Solicitante/s: BIOCON LIMITED. Inventor/es: EKWURIBE, NNOCHIRI, N., PRICE, CHRISTOPHER, H., ANSARI, ASLAM, M., ODENBAUGH, AMY, L., RADHAKRISHNAN,Balasingam.
Una mezcla sustancialmente monodispersa de conjugados en la que al menos 95% de los compuestos en la mezcla tienen el mismo peso molecular y cada uno comprende una insulina acoplada a al menos un oligómero que comprende una fracción de polietilenglicol y una fracción lipofílica, en donde la fracción lipofílica es una fracción alquilo lineal no sustituida que tiene 2 a 12 átomos de carbono y covalentemente acoplada a la fracción de polietilenglicol, en donde la mezcla tiene un coeficiente de dispersidad (DC) mayor que 10.000 en donde**Fórmula**
en donde:
n es el número de moléculas diferentes en la muestra; Ni es el número de i moléculas en la muestra; y Mi es la masa de las i moléculas, y en donde el conjugado comprende al menos un oligómero covalentemente acoplado a la función amina de LysB29 de la insulina.
PDF original: ES-2564820_T3.pdf
Derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-ilo.
(19/01/2016) Un compuesto
(4S)-4-(4,4,4-trifluoro-3-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-(3-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-(3-fenil-pentil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-[3-(4-fluoro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-[3-(4-fluoro-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-metil-4-(3-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-[3-(4-cloro-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-[3-(3-trifluorometil-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-(3-m-tolil-pentil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[(S)-3-(4-fluoro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[(R)-3-(4-fluoro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina o
(4S)-4-[3-(3,5-difluoro-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
…
Tratamiento y prevención de enfermedades relacionadas con el estrés oxidativo.
(18/01/2016). Solicitante/s: University Of Pécs. Inventor/es: WITTMANN,ISTVÁN, MOLNÁR,GERGO ATTILA, MOHAS-CSEH,JUDIT, SZIJÁRTÓ,ISTVÁN ANDRÁS.
Un compuesto seleccionado a partir de para-L-Tirosina (p-Tyr) y p-OH-fenil-piruvato, o sus sales farmacéuticamente aceptables, para uso en un sujeto en la prevención, la mejora o el tratamiento de una condición o trastorno debido a resistencia hormonal inducida por estrés oxidativo, en donde dicho p-OH-fenil-piruvato se metaboliza en p-Tyr en dicho sujeto.
PDF original: ES-2556487_T3.pdf
Lixisenatida y metformina para el tratamiento de la diabetes tipo 2.
(18/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: MIOSSEC,Patrick, SILVESTRE,LOUISE, RUUS,PETER, PINQUIER,JEAN-LOUIS, HINCELIN-MERY,AGNES.
Una combinación farmacéutica para el uso en la reducción del nivel de glucagón en plasma en pacientes con diabetes tipo 2, comprendiendo dicha combinación
(a) desPro36Exendina-4 -Lys6-NH2 o/y una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
(b) metformina o/y una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y
(c) una sulfonilurea,
en donde el sujeto que se va a tratar tiene una concentración de glucosa en plasma posprandial a las 2 horas de al menos 14 mmol/l.
PDF original: ES-2556466_T3.pdf
Remodelación y glicoconjugación de péptidos.
(15/01/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: BAYER, ROBERT, CHEN, XI, HAKES,David, DE FREES,Shawn, ZOPF,David, BOWE,Caryn.
Una composición farmacéutica que comprende un diluyente farmacéuticamente aceptable y un conjugado covalente entre un péptido y un polímero hidrosoluble, en la que dicho polímero hidrosoluble no es un azúcar de origen natural y está unido covalentemente a dicho péptido a través de un grupo de engarce de glicosilo intacto, en la que dicho grupo de engarce de glicosilo intacto es una fracción de glicosilo en el que el monómero de sacárido individual que enlaza dicho polímero hidrosoluble a dicho péptido no está oxidado.
PDF original: ES-2556338_T3.pdf
Antagonista del receptor de angiotensina II para el tratamiento de diabetes mellitus en gatos.
(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM VETMEDICA GMBH. Inventor/es: LANG,INGO, STARK,MARCUS, SENT,ULRIKE.
Un antagonista del receptor 1 de angiotensina II (AT-1) para uso en el tratamiento de diabetes mellitus en gatos, en donde dicho antagonista del receptor 1 de angiotensina II (AT-1) es un sartán.
PDF original: ES-2567041_T3.pdf
Composiciones de liberación modificada de epalrestat o un derivado del mismo y métodos para el uso de las mismas.
(11/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Bionevia Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: CARON,JUDY, KALOFONOS,ISABEL, MARTIN-DOYLE,WILLIAM.
Una composición farmacéutica de liberación modificada, que comprende:
epalrestat o uno de sus derivados farmacéuticamente aceptables;
un polímero hinchable en agua e independiente del pH;
un polímero aniónico hinchable en agua no basado en celulosa;
y un agente de ajuste de la velocidad de liberación basado en sacáridos.
PDF original: ES-2555927_T3.pdf
Nuevo derivado de fenilpiridina y medicamento que contiene el mismo.
(06/01/2016). Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD.. Inventor/es: MIURA, TORU, OHGIYA, TADAAKI, YAMADA, HAJIME, SATO, SEIICHI, WATANABE,TOSHIAKI, TAGASHIRA,JUNYA, SEKIMOTO,RYOHEI, ISHIDA,RIE, AOKI,HITOMI.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
3-{2-{5-{[1-(5-etoxipirimidin-2-il)-2-isopropil-6-oxo-4-propil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona,
3-{2-{5-{[2-ciclopropil-1-(5-etoxipirimidin-2-il)-6-oxo-4-propil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}-fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona,
3-{2-{5-{[1-(5-etoxipirimidin-2-il)-2-isopropil-6-oxo-4-pentil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona,
3-{2-{5-{[2-ciclopropil-1-(5-etoxipirimidin-2-il)-6-oxo-4-pentil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}-fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona,
3-{2-{5-{[1-(5-etoxipirimidin-2-il)-4-etil-2-isopropil-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona, y
3-{2-{5-{[2-ciclopropil-1-(5-etoxipirimidin-2-il)-4-etil-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il} fenil}-1,2,4-oxadiazol-5(4H)-ona,
o una sal del mismo, o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2562994_T3.pdf
1-Piridazinil-hidroxiimino-3-fenil-propanos como agonistas de GPBAR1.
(06/01/2016) Compuestos de fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste de piridazín-4-ilo, 3-oxo-2,3-dihidropiridazín-4-ilo y 6- oxo-1,6-dihidropiridazín-3-ilo, encontrándose dicho heteroarilo no sustituido o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, hidroxi, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7 y alcoxi C1-7-alquilo C1-7,
R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-7, halógeno-alquilo C1-7, fenilo no sustituido o fenilo sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados…
Compuestos macrocíclicos útiles como agentes farmacéuticos.
(30/12/2015). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: GUSOVSKY, FABIAN, JIANG, YIMIN, KOBAYASHI, SEIICHI, MURAMOTO, KENZO, TANAKA, ISAO, FUJITA, MASANORI, KOTAKE, MAKOTO, MATSUSHIMA, TOMOHIRO, HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, MIZUI, YOSHIHARU, YAMAMOTO, SATOSHI, SHIROTA, HIROSHI, YONEDA, NAOKI, CHIBA, KENICHI, GOTO, MASAKI, DU,HONG, SPYVEE,MARK, INOUE,Atsushi, KIMURA,AKIFUMI, BOIVIN,ROCH, EGUCHI,YOSHIHITO, KAWADA,MEGUMI, KAWAI,TAKATOSHI, KAWAKAMI,YOSHIYUKI, KUBOI,YOSHIKAZU, LEMELIN,CHARLES-ANDRÉ, LI,XIANG-YI, SAKURAI,HIDEKI, CHOW,JESSE, SHEN,YONG-CHUN, WANG,JOHN.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal, éster o sal de éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2555307_T3.pdf
Compuestos de 3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona como inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.
(30/12/2015) Un compuesto que presenta la fórmula (II): **Fórmula**
o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir;
R2 es cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…
Sales del ácido (S)-2-amino-3-{4-[4-(2,4-dioxo-tiazolidin-5-ilmetil)-fenoxi]-fenil} propiónico y su éster de metilo como inhibidores de interleucinas para el tratamiento de la obesidad o de la diabetes.
(30/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: BEXEL PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: NEOGI, PARTHA, NAG, BISHWAJIT, DEY, DEBENDRANATH, AGARWAL,Shiv,Kumar, NAG,Abhijeet, BADIGER,SANGAMESH, SINGH,GAJENDRA, REDDY,GADDAM OM, PANDEY,SURENDRA KUMAR, CHITHRA,SANTHANAGOPALAN.
Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en:
sal del ácido clorhídrico del ácido (S)-2-amino-3-{4 5 -[4-(2,4-dioxo-tiazolidin-5-ilmetil)-fenoxi]-fenil}propiónico;
sal (S)-2-amino-3-{4-[4-(2,4-dioxo-tiazolidin-5-ilmetil)-fenoxi]-fenil}-propionato disódico;
sal (S)-2-amino-3-{4-[4-(2,4-dioxo-tiazolidin-5-ilmetil)-fenoxi]-fenil}-propionato dipotásico; y
sal del ácido clorhídrico del metil éster del ácido (S)-2-amino-3-{4-[4-(2,4-dioxo-tiazolidin-5-ilmetil)-fenoxi]-fenil} propiónico.
PDF original: ES-2566337_T3.pdf
Compuestos de aminometilquinolona.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
R es -C(≥O)A, -C(≥O)OA, -C(≥O)NHA, -C(≥N-C≥N)A, -C(≥N-C≥N)NHA o A;
A es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo, adamantilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, o heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más A1;
cada A1 es independientemente A2 o A3;
cada A2 es independientemente hidroxi, halo u oxo;
cada A3 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo bicíclico, heteroarilo, amino, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino, amido, éster de alquilo C1-6, sulfonilo, sulfonamido, -C(≥O), o -C(≥O)O, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo,…
Compuestos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la vía de mTOR.
(30/12/2015) Un compuesto de la Fórmula (I):
o una sal aceptable farmacéuticamente, o solvato de este, para usar en el tratamiento de una o más enfermedades relacionadas con la vía de mTOR, en donde la una, o más enfermedades relacionadas con la vía de mTOR se seleccionan de enfermedades neurodegenerativas, enfermedades relacionadas con la edad, enfermedades relacionadas con el rechazo de trasplante, enfermedades inflamatorias crónicas, enfermedades relacionadas con el almacenamiento de glucógeno, lupus sistémico, enfermedades relacionadas con la inflamación y la activación inmune, anemia, leucopenia, trombocitopenia,…
Composición de oligosacáridos para prevenir o reducir el riesgo de síndrome metabólico.
(30/12/2015). Solicitante/s: CLASADO INC.. Inventor/es: TZORTZIS,GEORGIOS, VULEVIC,JELENA.
Una composición que comprende una mezcla de galactooligosacáridos que comprende disacáridos Gal (ß1-3)-Glc; Gal (ß1-3)-Gal; Gal (ß1-6)-Gal; Gal (α1-6)-Gal; trisacáridos Gal (ß1-6)-Gal (ß1-4)-Glc; Gal (ß1-3)-Gal (ß1-4)-Glc; tetrasacárido Gal (ß1-6)-Gal (ß1-6)-Gal (ß1-4)-Glc y pentasacárido Gal (ß1-6)-Gal (ß1-6)-Gal (ß1-6)- Gal (ß1-4)-Glc para uso en un método para prevenir o reducir el riesgo de desarrollar síndrome metabólico.
PDF original: ES-2562993_T3.pdf
Ácidos y análogos 4-((fenoxialquilo)tio)-fenoxiacéticos.
(28/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I) para su uso en el tratamiento o inhibición de la progresión de una afección mediada por PPAR-delta:**Fórmula**
donde
X se selecciona entre un enlace covalente, S, y O;
Y es S u O;
Z es O o CH2, siempre que cuando Y es O, Z es O;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo, y NRaRb, donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-C3;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, ciano, alquilo C1-C5, hidroxi, acilo C2-C4, alcoxi C1- C4, y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-C3, siempre que R3 y R4 no sean ambos H;
…
Compensación nutricional para dieta de tipo occidental.
(28/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: MJN U.S. Holdings, LLC. Inventor/es: KLEEMANN,ROBERT, VAN TOL,ERIC ALEXANDER FRANCISCUS, HARTHOORN,LEUNIS FORRINUS, JOUNI,ZEINA, KOOISTRA,TAEKE.
Composición que comprende ácido docosahexaenoico (DHA) y ácido araquidónico (ARA) para su utilización en la compensación de la hipercolesterolemia en sujetos humanos, en la que el sujeto humano está sometido a una dieta que contiene entre 25-40% en peso de grasas, 40-55% en peso de carbohidratos y 10-20% en peso de proteínas y en el que la composición es administrada en forma de suplemento diario a dicha dieta.
PDF original: ES-2555032_T3.pdf
Remodelación y glicoconjugación de anticuerpos.
(23/12/2015) Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de anticuerpo y un grupo modificador, en el que dicho grupo modificador está unido mediante enlace covalente a dicho péptido de anticuerpo por medio de un grupo ligador glicosilo intacto, comprendiendo dicho péptido de anticuerpo un residuo de glicosilo que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que
a, b, c, i, j, k, l, q, r, s, t, u y z son miembros seleccionados de manera independiente de 0 y 1; m es seleccionado de manera independiente de 0 y 1, o m es seleccionado de manera independiente de 0 - 20, cuando dicho péptido de anticuerpo es péptido de anticuerpo anti-HER2;
e, f, g y h son miembros seleccionados de manera independiente de los números enteros 0 a 4;
n, v, w, x e y son 0;
R es un grupo…
Compuestos de fenil-hexahidropirano[3,4-d][1,3]tiazin-2-amina sustituidos.
(23/12/2015) Un compuesto de Fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es hidrógeno o metilo, en la que dicho metilo está opcionalmente sustituido con uno a tres flúor;
R2 es fenilo sustituido con uno a cinco R3;
R3, en cada aparición, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquil C3-6-(CR4aR4b)m-, cicloalcoxi C3-6- (CR4aR4b)m-, cicloalquil C3-6-(CR4aR4b)m-O- o (heterocicloalquil de 4 a 6 miembros)-(CR4aR4b)m-; en la que dicho alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6-C1-6alquilo están, cada uno de ellos, opcionalmente…
Compuestos heterocíclicos agonistas del receptor IP.
(23/12/2015) Un compuesto representado por la Fórmula Ia
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
R1 es -X-Y; o -W-R7-X-Y;
R2 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos, alquilo C1-C4, OH, u OR'; R2a es hidrógeno;
o 10 R2 y R2a tomados juntos son oxo;
R3 es H, alcoxi C1-C4, OH, -NR19R21, CN, halógeno, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos;
R4 es H, alcoxi C1-C4, OH, -NR19R21, CN, halógeno, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos;
R5 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos, alquilo C1-C4, OH, OR',…
Composición para un derivado de glucosa y prolina, cristal, método de preparación y aplicación.
(23/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: Shanghai Yingli Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: XU,ZUSHENG, SHI,BIN, REN,HONGWEI.
Un complejo representado por la fórmula I, formado por un derivado de glucosa y L-prolina, en el que el complejo está conformado por el compuesto A y L-prolina, la relación molar del compuesto A a L-prolina es de 1:2:**Fórmula**.
PDF original: ES-2647876_T3.pdf
Uso de 1,4 tiazepinas/sulfonas como inhibidores de BACE1 y/o BACE2.
(22/12/2015). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HILPERT, HANS, ROGERS-EVANS, MARK, ROMBACH,DIDIER.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en el que
R1 se selecciona del grupo que consiste en
i) hidrógeno,
ii) halógeno, y
iii) alquilo C1-6;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en
i) hidrógeno,
ii) alquilo C1-6, y
iii) halógeno-alquilo C1-6;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en
i) hidrógeno, y
ii) alquilo C1-6;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en
i) hidrógeno, y
ii) alquilo C1-6;
R5 es heteroarilo no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en
i) alquilo C1-6,
ii) halógeno,
iii) alcoxi C1-6, y iv) halógeno-alquilo C1-6,
R6 es hidrógeno;
R7 es hidrógeno;
R8 es hidrógeno;
R9 es hidrógeno;
o R6 y R8 juntos forma un heterociclilo de 5-6 miembros,
X se selecciona entre el grupo que consiste en
i)-S, y
ii)-SO2;
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2554663_T3.pdf
Derivados 2-amino-4-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-4H-1,3-oxazina y su uso como inhibidores de BACE-1 y/o BACE-2.
(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se definen así para proporcionar un compuesto seleccionado de:
[6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4-metil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 5-ciano-3- metil-piridina-2-carboxílico, que tiene la fórmula**Fórmula**
[6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4-metil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 3-cloro-5- ciano-piridina-2-carboxílico, que tiene la fórmula**Fórmula**
[6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4,6,6-trimetil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 3-cloro-…
