Derivados de 2,3-dihidro-1H-inden-1-il-2,7-diazaespiro[3.6]nonano y su uso como antagonistas o agonistas inversos del receptor de grelina.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que:

R1 es -L1-R1,

fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionado cada uno de forma independiente de N, O o S, en la que dicho fenilo o dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente condensado a un cicloalquilo (C4-C7), cicloalquenilo (C5-C6), fenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O o S, o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O, o S, en el que dicho fenilo opcionalmente condensado y dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente condensado está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, oxo, ciano, alquilo (C1-C3), alquilo (C1-C3) sustituido con halógeno, alcoxi (C1-C3), alcoxi (C1-C3) sustituido con halógeno, alquilo (C1-C3)-S(O)n-, cicloalquilo (C3-C6), cicloalcoxi (C3-C6), alquilo-(C0- C3)NRXRY, alquilo-(C0-C3)NRXC(O)RY, y alquilo-(C0-C3) C(O)NRXRY;

R1' es fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionado cada uno de forma independiente de N, O o S, en la que dicho fenilo o dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente condensado a un cicloalquilo (C4-C7), cicloalquenilo (C5-C6), fenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O o S, o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O, o S, en el que dicho fenilo opcionalmente condensado y dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente condensado está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, oxo, ciano, alquilo (C1-C3), alquilo (C1-C3) sustituido con halógeno, alcoxi (C1-C3), alcoxi (C1-C3) sustituido con halógeno, alquilo (C1-C3)-S(O)n, cicloalquilo (C3-C6), cicloalcoxi (C3-C6), alquilo-(C0-C3) NRXRY, alquilo-(C0-C3) NRXC(O)RY, y alquilo-(C0-C3) C(O)NRXRY;

L1 es O, S, NH, N(alquilo C1-C3) o alquileno (C1-C3);

Ra cada vez que aparece se selecciona de forma independiente de hidrógeno, alquilo (C1-C3) y halógeno;

Z, Z1 y Z2 son cada uno de forma independiente N o CH opcionalmente sustituido con halo, alcoxi(C1-C3) o alquilo(C1-C3);

L es un enlace directo, O, S, NH, N(alquilo C1-C3) o alquileno (C1-C3);

R2 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), fenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O o S, o heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O, o S, en el que dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), fenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros saturado o parcialmente insaturado o heteroarilo de 5 a 6 miembros saturado o insaturado está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halo, hidroxi, ciano, alquilo (C1-C3), alquilo (C1-C3) sustituido con halo, alcoxi (C1-C3), alcoxi (C1-C3) sustituido con halo, alquilo (C1-C3)-S(O)n, cicloalquilo (C3-C6), cicloalcoxi (C3-C6), alquilo (C0-C3)NRxRY, alquilo (C0-C3)NRxC(O)RY y alquilo (C0-C3)C(O)NRxRY, con la condición de que cuando L es O, N, S, NH o alquilo (C1-C3), R2 no sea halo;

n, cada vez que aparece es, de forma independiente, 0, 1 ó 2; y

RX y RY cada vez que aparecen se seleccionan de forma independiente de hidrógeno y alquilo (C1-C6), en los que dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente interrumpido por uno o dos grupos seleccionados de forma independiente de NH, N(alquilo C1-C3), O y S, y está opcionalmente sustituido con de 1 a 4 halo; o Rx y Ry tomados juntos son un alquileno (C2-C6) que está opcionalmente interrumpido con uno o dos grupos seleccionados de forma independiente de NH, N(alquilo C1-C3) O y S;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2011/051035.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CAMERON, KIMBERLY, O'KEEFE, MCCLURE, KIM FRANCIS, BHATTACHARYA, SAMIT KUMAR, KUNG,DANIEL,WEI-SHUNG, FERNANDO,DILINIE PRASADHINI, LONDREGAN,ALLYN TIMOTHY, SIMILA,SUVI TUULA MARJUKKA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4747 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en espiro.
  • A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D471/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2557895_T3.pdf

 

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