Compuestos heterocíclicos agonistas del receptor IP.

Un compuesto representado por la Fórmula Ia

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en el que

R1 es -X-Y; o -W-R7-X-Y;

R2 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos, alquilo C1-C4, OH, u OR'; R2a es hidrógeno;

o 10 R2 y R2a tomados juntos son oxo;

R3 es H, alcoxi C1-C4, OH, -NR19R21, CN, halógeno, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos;

R4 es H, alcoxi C1-C4, OH, -NR19R21, CN, halógeno, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos;

R5 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos, alquilo C1-C4, OH, OR', -NR19R21, CN o cicloalquilo C3-C7; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos, arilo C6-C14; - (alquil C0-C4)-heteroarilo de 4 a 14 miembros o -(alquil C0-C4)-heterociclilo de 3 a 14 miembros en el que el heteroarilo y el heterociclilo contienen al menos un heteroátomo seleccionado de N, O y S, en el que el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Z;

R6 es arilo C6-C14; -(alquil C0-C4)-heteroarilo de 4 a 14 miembros o -(alquil C0-C4)-heterociclilo de 3 a 14 miembros en el que el heteroarilo y el heterociclilo contienen al menos un heteroátomo seleccionado de N, O y S, en el que el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Z;

W es alquileno C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi, halógenos o alquilo C1-C4;

X es alquileno C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi, halógenos o alquilo C1-C4;

Y es -C(O)OH, -C(O)ORx, tetrazolilo, carbamoílo, monoalquilcarbamoílo, dialquilcarbamoílo o -CONH-S(O)q-Rx, en el que Rx es alquilo -C1-C4;

Z es independientemente OH, arilo, O-arilo, bencilo, O-bencilo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos OH o grupos NH2, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos OH, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido con C1-C4 alcoxi, NR18(SO2)R21, (SO2)NR19R21, (SO2)R21, NR18C(O)R21, C(O)NR19R21, NR18C(O)NR19R21, NR18C(O)OR19, -NR19R21, C(O)OR19, C(O)R19, SR19, OR19, oxo, CN, NO2, halógeno un heterociclilo de 3 a 14 miembros, en el que el heterociclilo contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O y S;

q es 2;

R' es H, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos,

R7 es un resto divalente representado por aril C6-C14-D-; heterociclil de 3 a 14 miembros-D-, en el que el heterociclilo contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O y S, en el que D es O;

R18 es independientemente H o alquilo C1-C6; y

R19 y R21 son cada uno independientemente H; alquilo C1-C8,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/058905.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: LEBLANC,CATHERINE, BUTLER,Rebecca, MCKEOWN,STEPHEN CARL, CHARLTON,STEVEN JOHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P19/04 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas inespecíficos del tejido conjuntivo.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2637719_T3.pdf

 

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