1-Piridazinil-hidroxiimino-3-fenil-propanos como agonistas de GPBAR1.

Compuestos de fórmula:**Fórmula**

en la que:

R1 es heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste de piridazín-4-ilo,

3-oxo-2,3-dihidropiridazín-4-ilo y 6- oxo-1,6-dihidropiridazín-3-ilo, encontrándose dicho heteroarilo no sustituido o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, hidroxi, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7 y alcoxi C1-7-alquilo C1-7,

R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-7, halógeno-alquilo C1-7, fenilo no sustituido o fenilo sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7 y alquilsulfonilo C1-7, y heteroarilo, encontrándose dicho heteroarilo no sustituido o sustituido con alquilo C1-7 u oxo, R3 y R7 se seleccionan, independientemente uno de otro, de entre el grupo que consiste de hidrógeno, halógeno y alquilo C1-7, y

R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, halógeno alquilo C1-7, ciano, ciano-alquilo C1-7, alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alquinilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, hidroxi, hidroxialquilo C1-7, hidroxialquenilo C3-7, hidroxialquinilo C3-7, hidroxi-C1-7-alcoxi, carboxilo, carboxil-alquilo C1- 7, carboxil-alquenilo C3-7, carboxil-alquinilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, tetrazolilo, alcoxi C1-7-carbonilo, alquilsulfonilo C1- 7, alquilsulfoniloxi C1-7, alquil C1-7-sulfonilamino, cicloalquil C3-7-sulfonilamino, aminosulfonilo, (alquil C1-7)- aminosulfonilo, di-(alquil C1-7)-aminosulfonilo, heterociclilosulfonilo, alquilamino C1-7, di-(alquil C1-7)-amino, alcoxi C1-7- alquilamino C1-7, alcoxi C1-7-alquil C1-7-alquilamino, alcoxi C1-7-halógeno-alquilamino C1-7, hidroxialquil C1-7- alquilamino C1-7, un aminoácido unido mediante el grupo amino del aminoácido, cicloalquilamino C3-7, en el que cicloalquilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con hidroxi, hidroxialquilo C1-7 o carboxilo, carboxilo-alquil C1-7- aminocarbonilo, carboxilo C1-7-alquil-(alquil C1-7)-aminocarbonilo, alcoxicarbonil C1-7-alquil C1-7-aminocarbonilo, alquil C1-7-aminocarbonilo, di-(alquil C1-7)-aminocarbonilo, alquil C1-7-sulfonil-alquil C1-7-aminocarbonilo, halógeno-alquil C1- 7-aminocarbonilo, hidroxialquil C1-7-aminocarbonilo, hidroxialquil C1-7-alquil C1-7-aminocarbonilo, halógenohidroxialquil C1-7-aminocarbonilo, alcoxi C1-7-alquil C1-7-aminocarbonilo, cicloalquil C3-7-aminocarbonilo, en el que cicloalquilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con hidroxi, hidroxialquilo C1-7 o carboxilo, heterociclilaminocarbonilo, en el que heterociclilo no está sustituido o está sustituido con alquilo C1-7 u oxo, heterociclil-alquil C1- 7-aminocarbonilo, en el que heterociclilo no está sustituido o está sustituido con alquilo C1-7 u oxo, hidroxialquil C1-7- aminocarbonil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquilo C1-7, di-(alcoxi C1-7-carbonil)-alquilo C1-7, alquil C1-7- carboniloamino-alquil C1-7-aminocarbonilo, alquil C1-7-carboniloamino, carboxilo-alquil C1-7-carboniloamino, alcoxi C1- 7-carbonil-alquil C1-7-carboniloamino, cicloalquilo C3-7, en el que cicloalquilo C3-7 está no sustituido o sustituido con hidroxi, hidroxialquilo C1-7 o carboxilo, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, en el que cicloalquilo C1-7 no está sustituido o está sustituido con hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7 o carboxilo, heterociclilo, estando dicho heterociclilo no sustituido o sustituido con alquilo C1-7, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7, oxo, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-7-sulfonilo, aminosulfonilo, alquil C1-7-carbonilo, carboxil-alquil C1-7- aminocarbonilo o hidroxisulfonil-alquil C1-7-aminocarbonilo, heterociclilocarbonilo, estando dicho heterociclilo no sustituido o sustituido con alquilo C1-7, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7, oxo, carboxilo, carboxilalquilo C1-7 o alquil C1-7-sulfonilo, heteroarilo, estando dicho heteroarilo no sustituido o sustituido con alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, tetrahidropiranilo, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7-carbonilo, feniloxi, en el que fenilo está no sustituido o sustituido con uno a tres grupos seleccionados de entre halógeno o carboxilo, y fenilo, encontrándose dicho fenilo no sustituido o sustituido con uno a tres grupos seleccionados de entre el grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-7, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, ciano, ciano-alquilo C1-7, amino, alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonilo, tetrazolilo, carboxil-alquil C1-7-carboniloamino, alcoxi C1-7-carbonil-alquil C1-7-carbonilamino, alquil C1-7-sulfonilo, alquil C1-7-sulfonilamino, aminosulfonilo, alquil C1-7- aminosulfonilo, di-(alquil C1-7)-aminosulfonilo, heterociclilsulfonilo, alcoxi C1-7-carbonil-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-carbonilalquil C1-7-aminocarbonilo, carboxil-alquil C1-7-aminocarbonilo, alcoxi C1-7-carbonil-alquil C1-7-carbonilamino-alquil C1- 7-sulfonilo, fenil-alquil C1-7-aminocarbonilo, tetrazolil-aminocarbonilo, tetrazolil-alquil C1-7-aminocarbonilo y carboxilalquil C1-7-aminocarbonilo,

o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/072348.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: MATTEI, PATRIZIO, DEHMLOW, HENRIETTA, RICHTER, HANS, OBST SANDER,ULRIKE, MARTIN,RAINER E.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/50 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D237/08 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2563157_T3.pdf

 

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