CIP 2015 : C07F 9/6558 : que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.

CIP2015CC07C07FC07F 9/00C07F 9/6558[3] › que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08).

C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico.

C07F 9/6558 · · · que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de indol e indazol como inhibidores de la necrosis celular.

(23/11/2018) Compuestos de indol de la siguiente Fórmula : **Fórmula** en la que n denota un número de 1 a 3, m es 1, A representa fenilo, X representa C, R1 representa hidrógeno, alquilo, -(CH2)rNR7R8, o -(CH2)rCO2H, en donde r denota un número de 1 a 5, y R7 y R8independientemente uno del otro representan hidrógeno, alquilo o alquilcarbonilo, o pueden formar juntos un cadena de alquileno opcionalmente sustituida con alquilo en donde opcionalmente un metileno se sustituye por un átomo de N, R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, alcoxi o trialquilsililo, representa -(CH2)pCO2R7, - (CH2)pOR7, -(CH2)pNR7R8, -NHR10, -N(H)S(O)2R7,-NHC(O)R10, -(CH2)pS(O)2R7 o (CH2)p-heterociclo-R10, en donde p denota un número de 0 a 3, el heterociclo es de 3-10 miembros y tiene 1-3…

Conjugados de LLP2A-bisfosfonato para el tratamiento de la osteoporosis.

(07/11/2018) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que cada R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6 y haloalquilo C1-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-8; X se selecciona del grupo que consiste en O, S y NH; Y se selecciona del grupo que consiste en O y NH; alternativamente, R1 o R2 se combina con Y y los átomos a los que están unidos forman un anillo heteroarilo de 5 miembros; Z es un péptido que tiene 3-20 aminoácidos seleccionados independientemente, en el que al menos un aminoácido se selecciona del grupo que consiste en un aminoácido no natural y un D-aminoácido;~ …

Fosfonato diésteres de nucleósido acíclico.

(30/10/2018) Un compuesto de Fórmula (Ia), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: BNuc(a) es: **Fórmula** La es un heteroalquilo C13-29 sin sustituir; Ra se selecciona entre el grupo que consiste en un alquilo C1-6 sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, un aril(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir, un heteroaril(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir y un heterocicloalquil(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir; Xa es hidrógeno, un alquilo C1-6 no sustituido, un alquilo C1-6 sustituido con halógeno, un alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o un alcoxi C1-6 sin sustituir; en el que el alquilo puede estar totalmente…

Compuestos químicos.

(16/10/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que comprende: 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-leucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-isoleucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-fenilalaninil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(pentoxi-L-metioninil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(hexoxi-L-alaninil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-leucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(benzoxi-L-leucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-isoleucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-fenilalaninil)]fosfato…

Profármacos de ácido fosforamídico de 5-[5-fenil-4-(piridin-2-ilmetilamino) quinazolin-2-il] piridin-3-sulfonamida.

(25/04/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WARRIER,JAYAKUMAR S, YADAV,NAVNATH DNYANOBA.

Un compuesto caracterizado por que tiene la Fórmula estructural I**Fórmula** en donde R es H o -PO3H, o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico.

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Inhibidores quelados de PSMA.

(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde n es 1 o mayor; y R es un grupo de enlace divalente unido a un agente quelante, en el que el agente quelante es DOTA, NOTA, PCTA, DO3A o desferrioxamina y está opcionalmente asociado con un radioisótopo activo de PET o un radiometal que puede servir como agente terapéutico para radioterapia dirigida; y en el que el grupo de enlace divalente se selecciona del grupo que consiste en, en el que, en cada caso, el extremo * está unido al agente quelante, (a) *-(OCH2CH2)n-, en donde n es 1-20 (por ejemplo, 4-12, o 4, u 8, o 12); (b) -(C(O)-(CH2)0-1-CH(R1)N(R2))m- *, en donde m es 1-8; cada R1 es independientemente la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural; cada…

Proceso para la producción de sofosbuvir.

(06/09/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: SOFIA, MICHAEL JOSEPH, WANG,Peiyuan, CHUN,Byoung-Kwon, RACHAKONDA,SUGUNA, ROSS,BRUCE S, PAMULAPATI,GANAPATI REDDY, ZHANG,HAI-REN.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula SP-4:**Fórmula** que comprende: i) hacer reaccionar el compuesto C:**Fórmula** en la que LG' es tosilato, canforsulfonato, p-nitrofenóxido, p-clorofenóxido, o-clorofenóxido, 2,4-dinitrofenóxido o pentafluorofenóxido, con un reactivo básico y el compuesto 3:**Fórmula** en la que Z es un grupo protector o hidrógeno, para obtener SP-4 protegido o sin proteger; y ii) cuando SP-4 está protegido, desproteger SP-4 protegido para obtener SP-4,.

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Síntesis estereoselectiva de principios activos que contienen fósforo.

(16/08/2017) Un proceso para preparar un principio activo que contiene fósforo enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido, una sal o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de fórmula I-1:**Fórmula** que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar un principio activo protegido o desprotegido con una base para formar una sal de dicho activo y después hacer reaccionar dicha sal con un compuesto enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido de fórmula II-1**Fórmula** en donde el principio activo es un nucleósido, un análogo de nucleósido o un no nucleósido; en donde el nucleósido se selecciona de**Fórmula** …

Compuestos de pirrol como inhibidores de proteínas cinasas ERK y composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos.

(02/08/2017) Un compuesto, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es un grupo C1-6 alifático, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos seleccionados independientemente entre -OR, -OR4 o -C1-3 haloalquilo; cada R es independientemente hidrógeno o C1-6 alifático; cada R2 es independientemente R, fluoro o cloro; m es 0, 1 o 2; R3 es hidrógeno, C1-3 alifático, fluoro o cloro; cada R4 es independientemente hidrógeno, -C(R)2O-R5 o R5, siempre que al menos un grupo R4 o R8 no sea hidrógeno; cada R5 es independientemente -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)-Q-R6, -C(O)-(CH2)n-C(O)OR6, -C(O)-(CH2)n- C(O)N(R7)2, -C(O)-(CH2)n-CH(R6)N(R7)2,…

Compuestos heterocíclicos para el tratamiento de trastornos neurológicos y psicológicos.

(21/06/2017) Un compuesto representado por la Fórmula V, XVIII, X o XIII: **Fórmula** o sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, sales farmacéuticamente aceptables solvatos de los mismos, en las que**Imagen** representa un enlace simple o doble; w es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11. R5 se selecciona entre -CH(R10)C(O)OR20, -CH(R10)-C(O)R20, -CH(R10)-OC(O)NR20R21, -(CH(R10))-OPO3MY, -(CH(R10))-OP(O)(OR20)(OR21), **Fórmula** en las que z es 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; cada R20 y R21 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alifático, alifático sustituido, arilo o arilo sustituido; Y…

Proceso para la cristalización de 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo.

(24/05/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: SOFIA, MICHAEL JOSEPH, WANG,Peiyuan, CHUN,Byoung-Kwon, RACHAKONDA,SUGUNA, ROSS,BRUCE S, PAMULAPATI,GANAPATI REDDY, ZHANG,HAI-REN.

Proceso para preparar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo cristalino representado por la fórmula**Fórmula** que comprende: cristalizar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo a partir 10 de una segunda composición que comprende a) una primera composición; b) pentafluorofenol; c) una base no nucleófila; y d) una composición líquida; en el que la primera composición comprende 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo y 2-(((R)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo, y en el que la composición líquida comprende al menos uno de un disolvente y un antidisolvente.

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Derivados de bencimidazol como inhibidores de MEK.

(19/04/2017). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: KOCH, KEVIN, LYSSIKATOS, JOSEPH P., WALLACE,ELI,M, MARLOW,ALLISON L, HURLEY,BRIAN,T.

Compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** O una sal farmacéuticamente aceptado del mismo, en la que: ----es un enlace opcional, siempre que uno y solo un nitrógeno del anillo presente un doble enlace: R7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquialquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, hereroarilalquilo, heterociclilo, heterociclialquilo, en los que cada porción de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, hereroarilo y hererociclilo está sustituida opcionalmente con uno a cinco grupos seleccionados independientemente de oxo, halógeno, ciano, nitro trifluoremetilo, azido, **Fórmula**, arilo, hereroarilo, heterociclilo y heterociclialquilo; R9 es hidrógeno o halógeno; R1 es alquilo C1-10 o halógeno; R10 es hidrógeno; R10 es hidrógeno;.

PDF original: ES-2628959_T3.pdf

Colorantes de xanteno.

(12/10/2016) Un colorante de xanteno que tiene la fórmula: en el cual R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente de alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, halógeno, H, NO2, CN, NR15R16 y Z2R16; R3 es NR15R16; en donde Z2 es O o S; cada R15 es un miembro seleccionado independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, y heteroalquilo sustituido o no sustituido cada R16 es un miembro seleccionado independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, C(Z3)R17, y R15 y R16, junto con el nitrógeno al que están unidos, también pueden ser un grupo reactivo que contiene nitrógeno, en donde dicho…

Procedimiento para fosaprepitant.

(13/07/2016). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Inventor/es: PARTHASARADHI REDDY,BANDI, MURALIDHARA,REDDY,DASARI, RATHNAKAR REDDY,Kura, SRINIVASA RAO,THUNGATHURTHY, VAMSI KRISHNA,BANDI.

Un procedimiento para la reducción del contenido de paladio en fosaprepitant dimeglumina, que comprende: a) proporcionar una disolución de fosaprepitant dimeglumina en un disolvente; b) añadir captadores de metales SiliaBond a la disolución de la etapa (a); c) mantener la masa de reacción de la etapa (b); d) añadir un disolvente a la masa de reacción; e) aislar el sólido húmedo; f) suspender el sólido húmedo obtenido en la etapa (e) con un disolvente éster; y g) aislar fosaprepitant dimeglumina.

PDF original: ES-2594828_T3.pdf

Proceso para la preparación de éster de N-[(2''R)-2''-desoxi-2''-fluoro-2''-metil-p-fenil-5''-uridilil]-L-alanina 1-metiletilo.

(06/07/2016) Un proceso para preparar un compuesto representado por la formula 4, o un diastereomero a base de fosforo del mismo:**Fórmula** en la que P* representa un atomo de fosforo quiral, y en la que dicho diastereomero a base de fosforo se representa por las formulas RP-4 o SP-4:**Fórmula** que comprenden: a) hacer reaccionar un alanato de isopropilo, A, un di-X'-fenilfosfato, B, 2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metiluridina, 3, y una base para obtener una primera mezcla que comprende 4, o el diastereomero a base de fosforo del mismo;**Fórmula** en donde X es una base conjugada de un acido, n es 0 o 1, y X' es un halogeno b) hacer reaccionar la primera mezcla con un compuesto protector para obtener una segunda mezcla que comprende…

Nuevos derivados fosfato, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(22/06/2016) Compuesto fosfato de fórmula (I):**Fórmula** donde: • X e Y representan un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno; • A1 y A2 forman, junto con los átomos que los portan, un heterociclo Het eventualmente sustituido, aromático o no, constituido por 5, 6 o 7 miembros de anillo, que puede contener, además del nitrógeno representado por X o Y, de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo…

Grupo protector novedoso para sintetizar ARN y derivados del mismo.

(25/05/2016). Solicitante/s: Wave Life Sciences Japan, Inc. Inventor/es: WADA,TAKESHI, SHIMIZU MAMORU.

Ribonucleósido o ribonucleótido, o un derivado del mismo, en el que el átomo de oxígeno del grupo 2'- hidroxilo está protegido con un grupo protector, en el que el grupo protector se representa por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** en la que, el átomo de oxígeno unido con * representa un átomo de oxígeno del grupo 2'-hidroxilo de un ribonucleósido, o un ribonucleótido o un derivado del mismo; R1 y R2 representan ambos un átomo de hidrógeno, R3 y R4 representan un átomo de hidrógeno, y R5 y R6 representan independientemente un grupo alquilo C1-6 fluorosustituido, en el que el derivado es un ribonucleósido protegido, un ribonucleótido protegido, un oligonucleótido, un compuesto ribonucleotídico reactivo usado para la síntesis de oligonucleótidos, o un compuesto nucleotídico o compuesto oligonucleotídico inmovilizado en una fase sólida y protegido con uno o más grupos protectores.

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Análogos de nucleósidos bicíclicos y tricíclicos, nucleótidos y oligonucleótidos.

(11/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EXIQON A/S. Inventor/es: WENGEL, JESPER, NIELSEN, POUL.

En vista de las limitaciones de los análogos de nucleósidos previamente conocidos, los presentes inventores pro-porcionan ahora nuevos análogos de nucleósidos (LNA) y oligonucleótidos que incluyen análogos de nucleósidos LNA. Los nuevo ácidos nucleicos se han proporcionado con todas la nucleobases comúnmente usadas, proporcionan-do de ese modo un completo conjunto de ácidos nucleicos para su incorporación en oligonucleótidos. Tal como será evidente a partir de lo que sigue, los ácidos nucleicos LNA y los oligonucleótidos modificados con LNA proporcionan un amplio rango de mejoras para los oligonucleótidos usados en los campos de diagnóstico y terapia. Más aún, los ácidos nucleicos LNA y los oligonucleótidos modificados con LNA también proporcionan nuevas perspectivas a los diagnósticos y terapias basados en nucleósidos y oligonucleótidos.

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Derivados de fosforamidato de 5-fluoro-2''-desoxiuridina para uso en el tratamiento del cáncer.

(10/02/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde Ar es una partícula bicíclica fusionada o una partícula arila monocíclica, cualquiera de las cuales partículas arilas es carbocíclica o heterocíclica y es sustituida opcionalmente; R3 es alquilo, el cual es sustituido opcionalmente; R4 es H o alcoilo; R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste de H y de alquilo, o R1 y R2 juntos forman una cadena alquilena para suministrar, juntos con el átomo C al cual están adheridos, un sistema cíclico o uno de R1 y R2 comprende una cadena alquilena adherida a N, el átomo H adherido a N está ausente y uno de R1 y R2 comprende…

Producto intermedio de dimeglumina de fosaprepitant, fosaprepitant neutro y dimeglumina de fosaprepitant amorfa, y procesos para sus preparaciones.

(23/09/2015) Un proceso para la preparación de una forma cristalina de ácido dibencil {3-[2(R)-[(1R)-1-[3,5- bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3(S)-(4-fluorofenil)morfolin-4-il}-5-oxo-4,5-dihidro-[1,2,4]-triazol-1-il}fosfónico de fórmula (II),**Fórmula** y el proceso comprende: (a) proporcionar una solución de ácido dibencil {3-[2(R)-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3(S)-(4- fluorofenil)morfolin-4-il}-5-oxo-4,5-dihidro-[1,2,4]-triazolil}fosfónico en un solvente o una mezcla de solventes; (b) adicionar un anti-solvente a la solución del paso (a) para hacer precipitar un sólido; y (c) recuperar la forma cristalina de ácido dibencil{3-[2(R)-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3(S)-(4-…

Compuestos de éter de fosfolípido fluorescentes, composiciones y procedimientos de uso.

(26/08/2015) Un compuesto de éster de fosfolípido fluorescente de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula** o la fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que n es un número entero entre 7 y 23; Y es H, Me o Et; Z es un fluoróforo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que R se selecciona del grupo que consiste en H, Me, Et, Br y I. Q se selecciona del grupo que consiste en N, CH, C-Me, C-Et, C-CF3, C-Ph; R1 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** L se selecciona del grupo que consiste en O, S, NH y NMe; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, Me,…

Inhibidores de la pirimidina girasa y la topoisomerasa IV.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula **Fórmula** donde R es hidrógeno o flúor; X es hidrógeno, -PO(OH)2, -PO(OH)O-M+, -PO(O-)2*2M+ o -PO(O-)2*D2+; M+ es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable; y D2+ es un catión divalente farmacéuticamente aceptable; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Nuevos inhibidores de la beta-lactamasa.

(29/04/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W representa:**Fórmula** Ra representa: (CH2)nRaa o Raa; Raa representa:**Fórmula** J representa N o CR1; K representa O, S o NR1; Het representa un heterociclo de 5-6 miembros que contiene nitrógeno, sustituido con de 0 a 4 grupos de R2; T representa hidrógeno, halógeno, OR1 o alquilo C1-6; R1 representa independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; M es una carga negativa, H o una sal de amonio o metal farmacéuticamente aceptable, y con la condición de que cuando W contiene un resto con múltiples cargas positivas, existe un número adecuado de LΘ presente para proporcionar una neutralidad global; R2 y R5 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, -OR1 o alquilo C1-6; R3 y R4 representan independientemente…

Compuestos de fosfinato antivíricos.

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que: R1 se selecciona independientemente de H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterociclo, halógeno, haloalquilo, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, -C(O)NHS(O)2- o -S(O)2-, opcionalmente sustituido con uno o más A3; R2 10 se selecciona entre, a) -C(Y1)(A3), b) alquilo(C2-10), cicloalquilo(C3-7) o alquil(C1-4)cicloalquilo-(C3-7), donde dicho cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar opcionalmente mono, di o trisustituidos con alquilo(C1-3), o donde dicho alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono o disustituidos con sustituyentes seleccionados entre hidroxi y O-alquilo(C1-4), o donde cada uno de dichos…

Fármacos dobles de bisfosfonato dirigidos al hueso.

(03/09/2014) Bisfosfonato de fórmula general I**Fórmula** donde los restos A representan independientemente los unos de los otros un protón o un catión metálico monovalente; X representa un puente alquileno de cadena lineal o ramificado; Z representa H o un anillo carbo o heterocíclico de 5 o 6 miembros, opcionalmente mono o polisustituido, y R4 representa hidrógeno, halógeno, amino, hidroxi, trifluorometilo, alquilo lineal o ramificado, alcoxi lineal o ramificado o bromovinilo.

Compuestos pirroles como inhibidores de proteínas cinasas ERK y composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos.

(09/07/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el cual: R1 es un grupo C1-6 alifático, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos elegidos independientemente entre -OR o -C1-3 haloalquilo; cada R es independientemente hidrógeno o C1-4 alifático; R2 es R, fluoro o cloro; m es 0, 1 o 2; y R3 es hidrógeno, C1-3 alifático, fluoro o cloro.

Derivado de piridina sustituido con un heterociclo y un grupo fosfonoximetilo, y agente antifúngico que lo contiene.

(12/02/2014) Un compuesto representado mediante la siguiente fórmula (I):**Fórmula** (en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo amino, R11-NH- (en el que R11 representa un grupo alquilo de C1-6, un grupo hidroxialquilo de C1-6, un grupo alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, o un grupo alcoxi C1- 6-carbonil-alquilo de C1-6), R12-(CO)-NH- (en el que R12 representa un grupo alquilo de C1-6 o un grupo alcoxi C1-6- alquilo de C1-6), un grupo alquilo de C1-6, un grupo hidroxialquilo de C1-6, un grupo cianoalquilo de C1-6, un grupo alcoxi de C1-6, o un grupo alcoxi C1-6-alquilo de C1-6; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6, un grupo amino, o un grupo dialquil C1-6-amino; uno de X e Y representa un átomo de nitrógeno, y el otro representa un átomo…

Procedimiento para la producción de profármaco de azol soluble en agua.

(28/08/2013) Un procedimiento para preparar una sal representada por la Fórmula (I);**Fórmula** (en la que X representa un átomo de flúor enlazado a la posición 4 o posición de un grupo fenilo), que comprendelas etapas de (a) llevar a cabo una reacción de desprotección de un compuesto representado por la Fórmula (II);**Fórmula** (en la que X representa un átomo de flúor enlazado a la posición 4 o a la posición de un grupo fenilo)en presencia de (i) un primer ácido orgánico y un depurador de carbocationes, en el que el depurador de carbocationes seselecciona del grupo que consiste en alcoxibenceno de C1-6, alquiltiobenceno de C1-C6, compuesto denitrilo, y…

Compuestos de ácido fosfónico que contienen piperazina como inhibidores de serina proteasas.

(04/04/2013) Un compuesto de Fórmula (II): en la que R10 se selecciona entre el grupo que consiste en: a). sulfonilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, arilo,arilalquilo (C1-8), arilalquenilo (C2-8), cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-8) y heteroarilalquenilo (C2-8); b). carbonilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, arilo,arilalquilo (C1-8), arilalquenilo (C2-8), cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-8), heteroarilalquenilo (C2-8), -OR11 y amino (con dos sustituyentes seleccionados independientemente entreel grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, arilo, arilalquilo C1-8, arilcarbonilo, arilalquil…

Derivados aminopropanol como moduladores del receptor esfingosina-1-fosfato.

(25/07/2012) Un compuesto de la fórmula I en donde R1 es alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido por hidroxi, alcoxi C1-2, o 1 a 6 átomos de flúor; alquenilo C2-6; o alquinilo C2-6; X es O, CH2, C≥O o enlace directo; R2 es alquilo C1-7 opcionalmente sustituido, alquenilo C1-7 opcionalmente sustituido, alquinilo C1-7 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; fenilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde el alquilo C1-7 sustituido, alquenilo C1-7, alquinilo C1-7 o cicloalquilo C3-6 tiene 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por 1 a 5 átomos de halógeno, cicloalquilo C3-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-5, cicloalcoxi C3-6- alquilo C1-5, ciano, fenilo opcionalmente sustituido,…

Derivados de acido fosfonico y su uso como antagonista del receptor P2Y12.

(27/06/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa fenilo, en el que el fenilo no está substituido o está substituido 1 a 3 veces (preferentemente nosubstituido o substituido una o dos veces, más preferentemente no substituido o substituido una vez y máspreferentemente no substituido) con substituyentes cada uno seleccionado de manera independiente del grupoque consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi; W representa un enlace, y R2 representa alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo; oW representa -O- y R2 representa alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo o heterociclilo; o W representa -NR3-, R2 representa alquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo,heterociclilo, cicloalquilo,…

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