(20/11/2013) Compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o alquilo-C1-8, R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o es halógeno o CN, e independientemente, en caso de que o sea 2, Ar1 es arilo o heteroarilo, Ar2 es arilo o heteroarilo, R'/R'' son, independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8, halógeno, C(O)-alquilo-C1-8, ciano o alquilo- C1-8 sustituido con halógeno, m es 0, 1 ó 2, en caso de que n sea 0, m es 0 ó 1, en caso de que n sea 1, n es 0 ó 1, o es 1 ó 2, en la que arilo es un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionados que contienen 6 a 14 átomos de carbono, en los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática,…

(19/11/2013) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que X es O o NH ; R1 es a)-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7, o b) cicloalquilo C3-7 oheterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7 que opcionalmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano y alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7 que puede opcionalmente estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente…

(13/11/2013) Método in vitro para identificar un compuesto que modula la fosforilación de Thr34 de DARPP-32en una célula o tejido que consiste en: (a) poner en contacto dicha célula o tejido con un compuesto de ensayo; y (b) determinar un nivel de actividad de PDE1B de dicha célula o tejido; donde una diferencia en dicho nivel y un nivel de control de la actividad de PDE1B en unacélula o tejido comparable que no ha entrado en contacto con el compuesto de ensayo esindicativo de la capacidad de dicho compuesto para modular la fosforilación de Thr34 deDARPP-32.

(11/11/2013) Un compuesto de la fórmula general 1**Fórmula** en la que R1 representa uno o más sustituyente/s idéntico/s o diferente/s en el anillo de benceno, cada 5 uno representa,independientemente, un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo alcoxi C1-4 o un grupo OH,o un grupo alquilo C1-4 o un grupo -O(CH2)nO- en el que n ≥ 1 o 2. - R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, - A y B representan, independientemente, un átomo de nitrógeno o un átomo de carbono, - R3 representa un átomo de hidrógeno o uno o más sustituyente/s idéntico/s o diferente/s seleccionadosdel grupo integrado por: un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o un grupo tioalcoxi C1-4,un grupo…

(06/11/2013) Un compuesto de Fórmula en la que Q, X, Y, y Z son cada uno CR1 a condición de que al menos dos de Q, X, Y y Z sean CH; R1 está independientemente en cada caso seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxide C1-C4, y alquilo de C1-C4; R2 es fenilo opcionalmente substituido con desde uno hasta tres substituyentes independientemente seleccionadosentre halógeno, alcoxi de C1-C4, alquilo de C1-C4, trifluorometilo, y ciano; R3 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo opcionalmente substituido con uno a tres substituyentesindependientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno,…

(06/11/2013) Un compuesto que tiene la estructura I en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:en la que Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en la que HET-1 puede estar opcionalmente sustituidocon hasta 3 sustituyentes R2-R4 individualmente seleccionados de hidrógeno, alquilo de C1-C6; halógeno;ciano; halo-alquilo de C1-C6; arilo, alcoxi e hidroxialquilo de C1-C6, y en la que * denota el punto de unión,Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes, un grupo heteroaromático monocíclicode 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos -L-es…

(30/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula^^ en donde R1 es un grupo imidazolilo que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-10; A es un grupo fenoxisustituido con un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; B es un grupo fenilo que puede estarsustituido con un átomo de halógeno; X es un átomo de oxígeno; e Y es un grupo alquileno C1-4, o una de sus sales,para la utilización en la profilaxis o el tratamiento de la retinitis pigmentosa, el sida, la hepatitis fulminante, unaenfermedad mielodisplástica o una enfermedad hepática.

(25/10/2013) Composición que comprende fenitoína para su utilización en el tratamiento del trastorno por déficit de atencióncon hiperactividad (TDAH) en una persona que padece dicho trastorno, pero no epilepsia o trastorno bipolar, en laque la dosis diaria de fenitoína es inferior a 60 mg.

(23/10/2013) Compuesto, que es un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo: **Fórmula** en la que: **Fórmula** R1 y R2 son cada uno independientemente H, ciano, o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi, alcoxicarbonilo, acilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclilo, cicloalquiloxi, cicloalqueniloxi, ariloxi o heterocicliloxi opcionalmente sustituidos, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un anillo opcionalmente sustituido; R3 y R4 son cada uno independientemente H, halógeno, o alquilo o alcoxi opcionalmente sustituido; W es -C(R5)(R6)- u -O-, en la que R5 y R6 son cada uno independientemente H, alquilo, hidroxialquilo,…

(18/10/2013) Una composición farmacéutica líquida o semisólida oral que comprende un compuesto medicinal que tiene una solubilidad menor que 0,1 mg/ml en agua a 25°C y dos o más tensioactivos que tienen diferentes pesos moleculares, teniendo cada uno de los tensioactivos un HLB de12 o más, siendo uno de los tensioactivos un glicérido de ácido graso C14-20 que tiene, como grupos hidrofílicos, cadenas depolioxietileno en las que el número de repeticiones de unidad de óxido de etileno es 20 a 500, y siendo otro de los tensioactivos un glicérido de ácido graso C4-14 que tiene, como grupos hidrofílicos, cadenas depolioxietileno en las que el número de repeticiones…

(09/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde m es 1 ó 2; n es 1 ó 2; p es 1 ó 2; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C4), CF3, alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4); R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4) o CF3; y R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C4), alquil(C1-C6)oxicarbonilo, cicloalquil(C3-C7)alquilo(C1-C6), heterociclo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilalquilo(C1-C6) sustituido o sin sustituir, anillo de 5 ó 6 miembros heteroarilalquilo(C1-C6) sustituido o sin sustituir, bencilo sustituido o sin sustituir, alcoxi(C1-C4)metilcarbonilo, cicloalcano(C3-C7)carbonilo sustituido o sin sustituir, bencilcarbonilo sustituido o sin sustituir, aril(C6-C10)carbonilo sustituido o sin sustituir, anillo de 5 ó 6 miembros heteroarilcarbonilo sustituido o sin sustituir,…

(01/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un hidrato delmismo:**Fórmula** en donde, en la fórmula (I) R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; A1, A2 y A3, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno , ungrupo alquilo C1-C6 o un grupo alcoxi C1-C6; X es un grupo alquileno C1-C6; Y es un enlace o un grupo alquileno C1-C6; Z es un enlace o un grupo alquileno C1-C6, en donde el grupo alquileno C1-C6 puede estar sustituido con un grupoarilo; W es un enlace o un átomo de oxígeno; y Cy es un grupo arilo o un grupo piridilo, en donde el grupo arilo o el grupo piridilo pueden tener de uno a tressustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionado del…

(20/09/2013) Una asociación de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un agente antipsicótico, para uso en el tratamiento deexacerbación aguda de psicosis en un paciente que tiene psicosis.

(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula I en la que X es CR6 o N, en el que R6 es hidrógeno o alquilo C1-7; R1 es alquilo C1-7, arilo o heteroarilo, dicho alquilo C1-7 puede estar opcionalmente sustituido por 1- 4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7, y dichos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alquilo C1-7 sustitui-do por hidroxi, (alquilo C1-7)-C(O)OH, (alquilo C1-7)-C(O)O-alquilo C1-7, (alquilo C1-7)-CO-NH2, (alquilo C1-7)-CO-N(H,alquilo C1-7), (alquilo C1-7)-CO-N(alquilo C1-7)2, (alquilo C1-7)-NH2, (alquilo C1-7)-N(H,alquilo C1-7), (alquilo C1-7)- N(alquilo C1-7)2, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, CO-alquilo C1-7,…

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una de sus formas estereoisoméricas, en la que: X está seleccionado entre CH2 y NR2; A esta seleccionado entre el grupo que consiste en 1,2-etanodiilo; 1,2-etenodiilo; y 1,2-etinodiilo; R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes halo; piridinilo; y piridinilo sustituido con 1 o dos sustituyentes halo; o R1-A junto es 3,4-dihidro-2H-1,4-bezoxazin-7-ilo opcionalmente sustituido con metilo; R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno; metilo; metoxietilo; arilo; bencilo; y bencilo en el que la parte de fenilo está sustituida con 1 o 2 sustituyentes halo; en el que arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste…

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que: El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi,…

(04/09/2013) Una formulación de medicamento de liberación lenta en la forma de micropartículas que comprende iloperidona yun polímero biocompatible, biodegradable, en la que la cantidad de iloperidona incorporada en las micropartículas es de 50 a 90 por ciento en peso.

(04/09/2013) Una composición acuosa fisicoquímicamente estable para la administración oral que contiene clozapina ensuspension junto con un humectante seleccionado entre uno o más de propilenglicol, glicerina o polietilenglicol,donde el pH de la composición se mantiene en el rango de 6 a 11 usando un sistema tampón.

(28/08/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es seleccionado del grupo consistente de alquilo C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; siempre que cuando R1 es metilo, entonces el compuesto de fórmula (I) está presente como una forma aislada osustancialmente pura, en donde el término "forma aislada" significa que el compuesto está presente en una formaque está separada de cualquier ambiente biológico como plasma, sangre, fluidos gástricos, orina y fluidocerebroespinal; y el término "forma sustancialmente pura" significa que el porcentaje molar de impurezas en el compuesto aislado esmenor de alrededor del 5 por ciento molar.

(28/08/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que n es 1 ó 2; A se selecciona del grupo que consiste en -CH2O- y -O-CH2-; R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo y fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cadauno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, trifluorometilo, ciano y halo; y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-8; (alquiloxi C1-6)alquilo C1-3; cicloalquilo C3-8;(cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada unoindependientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquiloxilo…

(27/08/2013) Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre el grupo constituido por (i) alquilo (C1-C4), (ii)alquenilo (C2-C4), (iii) alquinilo (C2-C4), (iv) alcoxi (C1-C4), (v)haloalquilo (C1-C4), (vi) cicloalquilo (C3-C6), opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo, haloalquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), ciano, carboxi y carbamoílo, (vii) heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo, haloalquilo (C1-C4),…

(20/08/2013) Un compuesto representado por la fórmula general siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo: donde en la fórmula general , R1 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupocicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo arilo, un grupo heterocíclico o un grupo aralquilo;en el caso en el que R1 es un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, elgrupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 8 átomos de carbono puede tener uno o varios gruposelegidos entre un átomo de halógeno, un grupo heterocíclico, un grupo carboxi, un grupo formado…

(14/08/2013) Antagonista de péptido H-D-Tpi-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psi-Leu-NH2 (RC-3095), o una sal del mismocon ácidos aceptables farmacéuticos, para su uso para el tratamiento de septicemia, lesión pulmonaraguda, choque séptico y artritis reumatoide.

(08/08/2013) Compuestos de triazol de fórmula I en la que n es 1 ó 2, Ar es un radical 1, 2, 4-triazol unido a C que porta un radical R1 en el átomo de carbono restante y un radical R1a en uno de los átomos de nitrógeno; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoximetilo C1-C4, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoximetilo C1-C4 fluorado, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, pudiendo estar fenilo y heteroarilo sustituidos o no sustituidos por 1, 2, 3 ó 4 radicales Ra seleccionados independientemente entre sí de halógeno, 10 alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluorado, CN, NO2, OR3, NR3R4, C…

(07/08/2013) Un procedimiento de preparación de **Fórmula** no cristalino, que comprende hacer reaccionar el compuesto II **Fórmula** en donde R' representa hidrógeno o un ion de un metal monovalente con un compuesto de fórmula III **Fórmula** en donde X1 y X2 representan, independientemente, halógeno, y un compuesto de fórmula IV **Fórmula** en donde R representa hidrógeno o un grupo de protección, en presencia de un disolvente, una base y un catalizador de paladio que consiste en una fuente de paladio y un ligando de fosfina, a una temperatura entre 60ºC y 130ºC.

(01/08/2013) **Fórmula** en donde: R1 es arilo, heteroarilo, -C1-C6alquil-C1-C3alcoxi, -C1-C6alquil-hidroxi, -C1-C6alquil-C(≥O)-NR11 R12, -S(≥O)2NR11R12,heterociclo, ciano, haloalquilo, -C(≥O)NR11R12, alcoxi, o halógeno; R2 es C1-C6alquil o C3-C6cicloalquilo; R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, y R10 son seleccionados cada uno independientemente de H y C1. C3alquilo; yR11 y R12 son seleccionados cada uno independientemente de H, -C1-C6alquilo, -C1-C3alquil-C1-C3alcoxi,heterocicloalquilo de 5 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O and N, heteroalquilo de6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O and N, - (C1-C3alquil)-(heteroarilo…

(31/07/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo: En la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un gruponitro o un grupo ciano; X representa -C(O)-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puedetener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior quepuede tener un sustituyente,…

(26/07/2013) Compuestos de piridin-2-ona de la fórmula general I en la que A es una cadena de hidrocarburo de 4 a 6 miembros que puede tener 1 o 2 grupos metilo como sustituyentes,en la que 1 o 2 átomos de carbono se pueden reemplazar por oxígeno, un grupo carbonilo o azufre, y en laque la cadena de hidrocarburo puede tener un enlace doble o un enlace triple; R1, R2 son independientemente uno del otro hidrógeno, CN, NO2, halógeno, OR5, NR6R7, C(O)NR6R7, OC(O)NR6R7, SR8, SOR8, SO2R8, SO2NR6R7, COOR9, O-C(O)R10, COR10, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, haloalquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterociclilo de 4 a 6miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que puede tener 1, 2 o 3 sustituyentesque se seleccionan…

(24/07/2013) Un clorhidrato de (2S,3R)-N-(24U3-piridinifimetil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il) bezofruran-2-carboxamida o un hidratoo solvato del mismo.

(17/07/2013) Compuesto que tiene la estructura de fórmula I: o cualquier sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: cada uno de XI, X2, X3, X4 y X5 es independientemente No C; en los que no mas de dos de XI, X2, X3 yson N; X8 es No C; cada uno de X7, X9, X1° y X12 es independientemente N o C; cada uno de X8 y X1 1es C; en los que no masde tres de X7, X9,)(10 y -12 x son N; Yes NH, NR5, CH(OH), C(≥0), -CRaRb o CF2; o alternativamente Y y1:13 forman un anillo de 5 a 6 miembroscondensado con el anillo que contiene tanto dicho Y como 113; Z es NH, NR8, S, SO, SO2, 0 o C; en el que Z sOlo es C cuando X5 es N; m es10, 1, 2, 3 6 4; n es 0, 1 6 2; p es 0, 1 6 2; RI se selecciona del grupo que consiste en (a) alk C1-2, haloalk C1-4, -0Ra, -N(Ra)C Rb, -C(≥0)Rd, -C(≥0)-0-1:18, ORc,…

(09/07/2013) Utilización de un compuesto que responde a la fórmula general (I) **Fórmula** en la que: - A representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo; - R1 representa : • un átomo de hidrógeno, • -C(O)R en el que R es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi (C1-C6), un grupo arilo, un grupo cicloalquilo (C3-C6) o un grupo alquilo (C1-C6), estando dicho alquilo opcionalmente sustituido por: uno o varios grupos hidroxi, . un grupo benciloxi, . un grupo alcoxi (C1-C6), opcionalmente sustituido por un arilo o . un grupo cicloalquilo (C3-C6), • un grupo alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido; - R2 representa: • un átomo de hidrógeno, •…

(05/06/2013) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** y formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas, formas tautoméricas, profármacos, o formas desales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: W es CH o N; el anillo A es R1, R2, R3 y R4 en cada aparición son seleccionados independientemente de H, halo, -OR11, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2,alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, -NR13R14, -NHOR13a, -C(≥O)R15, -C(≥O)OR15, -OC(≥O)R15, -C(≥O) NR13R14, -NR13aC(≥O)R15, -NR13aCO2R15, -OC(≥O)NR13R14, - NR13aC(≥S)R15, -SR15, -S(≥O)R15, -S(≥O)2R15, -S(≥O)2NR13R14, y alquilo C1-C4 sustituido con 0-1 R19.