CIP-2021 : A61K 31/4196 : 1,2,4-Triazoles.

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Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4196 · · · · 1,2,4-Triazoles.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivado de triazol.

(02/04/2014) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A representa: un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo representado por la Fórmula -SO-, un grupo representado por la Fórmula -SO2-, un grupo representado por la Fórmula -CH2-, o un grupo representado por la Fórmula -NR6-, donde R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R1 representa: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y sustituido con un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, o un grupo…

Compuestos heterocíclicos con grupos carboxilo isósteros y su uso para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(26/02/2014) Compuesto de fórmula (I-A)**Fórmula** en la que D representa alcanodiílo (C1-C7), que puede estar monosustituido o polisustituido con flúor, E representa hidrógeno, trifluorometilo o representa un grupo de fórmula **Fórmula** en la que** significa el sitio de unión con el grupo D, Y representa un grupo de fórmula **Fórmula** en la que significa el sitio de unión con el anillo de fenilo, n representa el número 1 o 2, R1, R3, R4 y R5 representan independientemente entre sí un sustituyente seleccionado de la serie flúor, cloro, bromo, metilo, terc-butilo, trifluorometilo, metoxilo y trifluorometoxilo, y o, q, r y s representan independientemente entre sí en cada caso el número 0, 1 o 2, donde para el caso de que R1, R3, R4 o R5 aparezcan varias veces, sus significados pueden…

Composición para su uso como agente antifúngico.

(14/02/2014) Composición para su uso como agente antifúngico. La presente invención proporciona una composición que comprende quitosano, o un oligosacárido de quitosano, y fluconazol, la cual es de utilidad para inhibir el crecimiento en células eucariotas. Por tanto, se propone su uso como agente antifúngico y para la prevención y/o tratamiento de infecciones fúngicas.

Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclico útiles como inhibidores de Axl.

(29/01/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8,…

Derivado de triazol como inhibidor de la HSP 90.

(22/01/2014) El compuesto 5-[4-(2-metil-fenil)-3-hidroxi-4H-[1,2,4]triazol-5-il]-2,4-dihidroxi-N-metil-N-butil-benzamida, así como sus sales, solvatos, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

Derivados de 1,2,4-triazol como inhibidores del receptor sigma.

(25/12/2013) Uso de un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, ciano, NRaRb, NHCONRc, NHSO2Rd, COOH, COORe, en los que Ra es hidrógeno o alquilo C1-C6 y Rb, Rc, Rd y Re son independientemente un alquilo C1-C6; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, heterociclilo y heteroarilo; R5 y R6 son independientemente un alquilo C1-C6 o forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo heterociclilo sustituido o no sustituido; X se selecciona de -S-, -SO-, -SO2- y O; y n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8, o una sal, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación…

Procedimiento de inducción de apoptosis tumoral aumentando los niveles de óxido nítrico.

(25/12/2013) Procedimiento de identificación de compuestos que inducen apoptosis tumoral mediante inactivación de unacatalasa sobre la superficie de las células tumorales, que comprende una primera etapa de: poner en contacto los compuestos de ensayo con células tumorales o células transformadas yseleccionar los compuestos de ensayo que inducen apoptosis, y una segunda etapa de: poner en contacto los compuestos de ensayo inductores de la apoptosis identificados en la primera etapacon células en un medio que comprende histidina y seleccionar los compuestos de ensayo que noinducen apoptosis en estas condiciones.

Compuestos de benzoxazepina inhibidores de la PI3K y su utilización en el tratamiento de cáncer.

(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I: estereoisómeros, isómeros g 5 eométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en laque: Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; B es un anillo pirazolilo, imidazolilo o triazolilo fusionado con el anillo de la benzoxazepina y elegido entre lasestructuras:**Fórmula**

Moduladores de beta-amiloide.

(11/11/2013) Un compuesto de general fórmula I-A-1 en la que R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, ciano o halógeno; R3 es alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, alquilo C1-C7 sustituido por flúor, (CH2)2O-alquilo C1-C7, (CH2)2NR82, o es 4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona, cicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi, o es heterocicloalquilo, dichoheterocicloalquilo está opcionalmente sustituido por hidroxi o S(O)2-alquilo C1-C7, o es (CH2)0,1-arilo o esoxazol-5-ilo, [1,2,4]triazol-1-ilo, 1,2,4]triazol-3-ilo, [1,2,3]triazol-1-ilo, imidazol-1-ilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo,pirazol-4-ilo, pirazol-3-ilo, pirazol-1-ilo, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilo, [1,3,4]-oxadiazol-2-ilo, o [1,2,4]tiadiazol-5-ilocuyos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o…

Derivados heteroaromáticos de aril-triazoles como inhibidores de la enzima PDE10A.

(06/11/2013) Un compuesto que tiene la estructura I en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:en la que Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en la que HET-1 puede estar opcionalmente sustituidocon hasta 3 sustituyentes R2-R4 individualmente seleccionados de hidrógeno, alquilo de C1-C6; halógeno;ciano; halo-alquilo de C1-C6; arilo, alcoxi e hidroxialquilo de C1-C6, y en la que * denota el punto de unión,Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes, un grupo heteroaromático monocíclicode 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos -L-es…

1,2,4-Triazoles trisustituidos como moduladores de receptores nicotínicos de acetilcolina.

(06/11/2013) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es fenilo no sustituido; benzodioxan-6-ilo no sustituido; piridinilo no sustituido; o fenilo o piridinilo sustituido con 1,2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquilo C1-3,alquiloxilo C1-3, alquiloxi C1-3-alquilo C1-3, alquilamino C1-3, cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxilo C3-6, cicloalquilamino C3-6,(cicloalquil C3-6)-alquilo C1-3, (cicloalquil C3-6)-alquiloxilo C1-3 y (cicloalquil C3-6)-alquilamino C1-3; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3, alquiloxilo C1-3 o trifluorometoxilo; R3 es hidrógeno, halógeno o trifluorometilo; R4 es hidrógeno…

Uso de la deferiprona y métodos para tratar y/o prevenir la ataxia de Friedreich resultante del mal manejo intracelular de hierro.

(06/11/2013) La deferiprona, o una sal fisiológicamente aceptable de la misma, para uso en el tratamiento de ataxia deFriedreich resultante del daño mitocondrial inducido por hierro en ausencia de sobrecarga de hierro generalizada enun paciente mediante la administración diaria en el intervalo de 20 mg/kg a 30 mg/kg.

Deferasirox para el tratamiento de la hemocromatosis hereditaria.

(06/11/2013) Utilización del Compuesto de la Fórmula I**Fórmula*+ para la preparación de un medicamento para la utilización en el tratamiento de un exceso de hierro en un pacienteque tiene hemocromatosis hereditaria (HH), en donde el tratamiento de la HH comprende: (a) una fase de inducción en la que el Compuesto de la Fórmula I se administra en una dosificación diaria de5 a 20 mg/kg de peso corporal con o sin flebotomía, seguida por (b) una fase de mantenimiento en la que el Compuesto de fórmula I se administra en una dosis diaria de 1 a 5mg/kg de peso corporal.

Composiciones farmacéuticas y su uso en el tratamiento del cáncer.

(21/10/2013) Una composición farmacéutica que comprende: a) al menos un inhibidor de la captación del hierro seleccionado entre el grupo que consiste en un agentequelante del hierro y un inhibidor del receptor de la transferrina, y b) al menos una vitamina D y/o al menos uno de sus análogos y/o al menos un modulador del receptor de lavitamina D, y opcionalmente un vehículo farmacéuticamente aceptable.

Compuestos bicíclicos para la reducción de producción de beta amiloide.

(18/10/2013) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionadosindependientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre; en el que dicho anillo heteroaromático estáopcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxiC1-6 y alquilo C1-6; B está seleccionado entre fenilo y piridinilo, en el que el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos conuno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxiC1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxi, metilamino y amino;D está seleccionado entre **Fórmula** en las que representa…

Derivados de triazol como inhibidores de los receptores de la vasopresina para el tratamiento de insuficiencia cardíaca.

(09/10/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa alquilo (C1-5 C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C7),en el que alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6) pueden estar sustituidos con 1 a 3sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, oxo, hidroxi,trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi y fenilo, en el que cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, alcoxi (C1-C4) y amino, yen el que alcoxi (C1-C6) puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre sí del grupo de amino, hidroxi, alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo yalcoxicarbonilo (C1-C4)y en el que fenilo…

Compuestos para el tratamiento de trastornos metabólicos.

(09/10/2013) Un agente biológicamente activo, en donde el agente es un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en donde n es 1 ó 2; q es 0 ó 1; t es 0 ó 1; R5 es alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono; m es 0 ó 1, X es -CH2CH2- y R1 es hidrógeno o alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono; y A es fenilo, no sustituido o sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de: halo, alquilo que tiene 1 ó 2 átomos decarbono, perfluorometilo, alcoxi que tiene 1 ó 2 átomos de carbono y perfluorometoxi; o m es 0 ó 1, X es -CH2CH(NHAc)- y R1 es hidrógeno o alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono; y A es fenilo, no sustituido o sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de: halo, alquilo que tiene 1 ó 2 átomos…

Triazoles sustituidos con arilo policíclico y heteroarilo policíclico, útiles como agentes inhibidores del Axl.

(30/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R9 o -C(O)N(R6)R7;uno de los R2 y R3 se selecciona entre uno de los siguientes y el otro se selecciona entre los otros dos de lossiguientes: a) un arilo bicíclico de formula (II) o un heteroarilo bicíclico de formula (II): **Fórmula**en donde: A es una cadena de alquileno que contiene de seis a diez carbonos, una cadena de alquenilenoque contiene de seis a diez carbonos, o una cadena de alquinileno que contiene de seis a diezcarbonos, en donde uno o dos carbonos de la cadena de alquileno,…

1,2,4-triazoles trisustituidos.

(26/09/2013) Compuesto según la fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es metilo, etilamino o metoxietilamino; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es fluoro, cloro, trifluorometilo o metilo; R4 es hidrógeno o fluoro; R5 es hidrógeno, fluoro, cloro o metoxilo; R6 es alquilo C1-3; o una sal o un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Agonistas de MGLU2.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, R2 es hidrógeno, y R3 es hidrógeno; R1 es hidrógeno, R2 es (2S)-2-aminopropanoílo, y R3 es hidrógeno; R1 es hidrógeno, R2 es (2S)-2-amino-4-metilsulfanil-butanoílo, y R3 es hidrógeno; R1 es hidrógeno, R2 es (2S)-2-amino-4-metil-pentanoílo, y R3 es hidrógeno; R1 es hidrógeno, R2 es 2-aminoacetilo, yR3 es hidrógeno; 1R' es bencilo, R2 es hidrógeno, y R3 es bencilo; o R' es (2-fluorofenil)metilo, R2 es hidrógeno, y R3 es (2-fluorofenil)metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato de la sal.

Análogos de tiofeno para el tratamiento o prevención de infecciones por flavivirus.

(18/09/2013) Un compuesto **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Solución de irrigación y procedimiento para inhibir el dolor, la inflamación y los espasmos.

(30/08/2013) Composición para su utilización para la inhibición de manera perioperatoria del dolor y la inflamación en una herida durante un procedimiento artroscópico mediante la aplicación intraprocedimental de la composición localmente a la herida, y en la que la composición comprende una solución de irrigación de una pluralidad de agentes inhibidores de la inflamación/del dolor en un vehículo líquido fisiológico, siendo seleccionados la pluralidad de agentes de entre antagonista del receptor de la serotonina 2, antagonista del receptor de la serotonina 3, antagonista del receptor de la histamina 1, agonista del receptor de la serotonina que actúa sobre los receptores 1A, 1B, 1D, 1F y/o 1E, un antagonista del receptor de la bradiquinina 1, un antagonista del receptor de la bradiquinina 2, y un inhibidor de la ciclooxigenasa, resultando los agentes…

Nuevos derivados de 1,2,4-triazol y procedimientos para su fabricación.

(28/08/2013) Procedimiento de fabricación de derivados de 1,2,4-triazol de fórmula general (VIII) que comprende lassiguientes etapas: (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (I) con un compuesto de fórmula (II) en un disolvente enpresencia de un reactivo de acoplamiento y una base a una temperatura Ta para dar un compuesto de fórmula (III) ("acoplamiento o acilación peptídica")**Fórmula** (b) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) en un disolvente con un reactivo de tionación a unatemperatura Tb para dar un compuesto de fórmula (IV) ("tionación")**Fórmula** (c) opcionalmente, hacer reaccionar un compuesto de fórmula (V) con hidrazina en un disolvente a unatemperatura Tc para dar un compuesto de fórmula (VI) ("hidrazinolisis")**Fórmula** (d) hacer reaccionar…

Novedosos compuestos multicíclicos y el uso de los mismos.

(31/07/2013) Un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula** en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(≥O); E y F, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman: un grupo cicloalquilo C5 sustituido o sin sustituir; R1 es hidrógeno; R2 es alquilo C1-C6 que tiene al menos un sustituyente J4; J es independientemente en cada aparición: J3-(J2)n-(J1)m- en la que cada uno de n y m es, independientemente, 0 ó 1; cada uno de J1 y J2 es, independientemente, carbonilo, alquil C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo, carboniloxi, amino, alquilamino C1-C6,dialquil C1-C6-amino, amido, alquil C1-C6-amido, dialquil C1-C6-amido, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3 a C7, heterocicloalquilo, arilo C6-C10, o un heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo; yJ3 es: hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano,…

Compuestos de triazol que modulan la actividad Hsp90.

(24/07/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: Y es O o S; R1 es H o alquilo C1-C4; R2 y R2' son independientemente H, halo, N(R10)2, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo de 5-7 miembros, alquilo C1-C8,alcoxi C1-C8 o tioalcoxi C1-C8, en los que cada uno de R2 y R2', con al menos un átomo de hidrógeno, puedeestar opcional e independientemente sustituido con uno o más R20; R3 y R4 son independientemente H, -X-(alquilo), halo, N(R10)2, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo de 5-7 miembros,alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 o tioalcoxi C1-C8; o R2 y R3, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman un cicloalquilo C4-C7, arilo C6,heterociclilo…

Inhibidores del virus de la Hepatitis C.

(23/07/2013) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** donde: X es donde el átomo de nitrógeno del anillo está unido directamente a -L3-D, y donde X está opcionalmentesustituido uno o más A; L1, L2 y L3 son enlaces; cada uno de A y B es independientemente **Fórmula** y cada uno está opcional e independientemente sustituido con uno o más RA; D es carbociclo C3-C12 o heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;Y es -G-C(R1R2)N(R5)-T-RD, -G-C(R3R4)C(R6R7)-T-RD, N(RB)C(O)C(R1R2)N(R5)-T-RD, o N(RB)C(O)C(R3R4)C(R6R7)-T-RD; Z es -G-C(R8R9)N(R12)-T-RD, -G-C(R10R11)C(R13R14)-T-RD, -N(RB)C(O)C(R8R9)N(R12)-T-RD o N(RB)C(O)C(R10R11)C(R13R14)-T-RD; R1 es RC,…

Nuevos activadores de glucoquinasa y procedimientos de uso de los mismos.

(20/06/2013) Un compuesto que tiene la estructura **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y todos los estereoisómeros del mismo, incluyendo enantiómeros y diastereómeros del mismo; en la que Q es R' opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes adicionales elegidos independientementeentre R4 y R5 que pueden ser iguales o diferentes; R1 es un anillo de heteroarilo monocíclico o bicíclico, que contiene un átomo de nitrógeno adyacente al carbono delanillo unido al carbonilo y que posee un átomo de nitrógeno adicional, y cuando los sustituyentes están unidos a unátomo de N del anillo, no se forma un centro de nitrógeno cuaternario; R4 y R5 son iguales o diferentes y están seleccionados independientemente entre alquilo, arilalquilo, alcoxicarbonilo,o carboxilo; R6 es H; R7 y R8 (independientemente del grupo del…

Triazoles sustituidos con arilo bicíclico y heteroarilo bicíclico útiles como inhibidores de AXL.

(10/06/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno, de forma independiente, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo,aralquilo, -C(O)R9 y -C(O)N(R6)R710 ; R2 y R3 son cada uno, de forma independiente, un arilo bicíclico o un heteroarilo bicíclico de fórmula (II):**Fórmula** en la que: A es una cadena alquileno que contiene de seis a diez carbonos, una cadena alquenileno que contiene de seis adiez carbonos, o una cadena alquinileno que contiene de seis a diez carbonos, donde uno o dos carbonos dela cadena alquileno, alquenileno o alquinileno están opcionalmente reemplazados por -NR9 -, ≥N-, -O-, -S(O)p-(donde p es 0, 1 o 2) o -P(O)p- (donde p es 0, 1 o 2) y donde cada carbono en la cadena alquileno, la cadenaalquenileno o la cadena alquinileno está opcionalmente sustituido, de forma independiente,…

Triazoles sustituidos con arilo bicíclico puenteado y heteroarilo bicíclico puenteado, útiles como agentes inhibidores del axl.

(28/05/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre hidrógeno, alquilo, 5 arilo, aralquilo, -C(O)R9o -C(O)N(R6)R7; R2 y R3 son, cada uno de ellos independientemente, un arilo bicíclico puenteado o un heteroarilo bicíclico puenteadode formula (II): **Fórmula** en la que m y n son independientemente de 1 a 4; q y r son independientemente de 0 a 3; A1, A3 y cada uno de los A4 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre el conjunto que secompone de C(R8)2, O, S(O)p (en donde p es 0, 1 ó 2), P(O)p (en donde p…

Derivados de 1, 2, 4-triazol-1-il-bisfenilo para uso en el tratamiento de tumores endocrino-dependientes.

(27/05/2013) Compuesto de fórmula II Fórmula II en la que al menos uno de R3, R4, R5, R6 y R7 es -CH2-1H-1,2,4-triazol, y al menos uno de R3, R4, R5, R6 y R7 es -YR8en el que R8 se selecciona de ciano (-CN), nitro (-NO2), aceptores de puente de H y halógenos; en la que Y es un grupo de unión opcional; en la que el anillo A está opcionalmente sustituido de manera adicional; y en la que R9 se selecciona de H, -OH y -OSO2NR1R2, en el que R1 y R2 se seleccionan independientemente de H ehidrocarbilo.

Derivados de 1,2,4-triazol que contienen un grupo de sulfamato como inhibidores de aromatasa.

(07/05/2013) Compuesto de fórmula III o IV **Fórmula** en las que D, E y F son cada uno independientemente entre sí un grupo de unión opcional; P es un anillo triazol, Q y R son independientemente entre sí un sistema de anillos carbocíclico, aromático de 6 miembros; al menos uno de P, Q y R está sustituido con uno o más átomos de halógeno; y al menos Q comprende un grupo sulfamato.

Triazoles sustituidos con heteroarilos bicíclicos que contienen puentes útiles como inhibidores de AXL.

(27/03/2013) Un compuesto de formula (I): donde: A es -C(R1)(H)- o -N(R2)-; R1 se selecciona del grupo constituido por -N(R3)R4 y -N(R3)C(O)-R5-N(R3)R4; R2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, cicloalquilo y -C(O)-R5-N(R3)R4; y cada R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo; como un estereoisómero aislado o una de sus mezclas, o como una de sus sales farmacéuticamente aceptables,donde "cicloalquilo" se refiere a un radical hidrocarbonado monocíclico o policíclico no aromático estable constituidosolamente por átomos de carbono e hidrógeno que tiene de tres a quince átomos de carbono; y "alquilo" se refiere a un radical de cadena hidrocarbonada…

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