Compuestos heterocíclicos bicíclicos y sus usos en terapia.

Un compuesto de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

o formas tautoméricas o estereoquímicamente isoméricas,

N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables o los solvatos de las mismos; donde

X es CH e Y es CR3, o uno de X o Y es CR3 y el otro es nitrógeno o X e Y son nitrógeno;

R1 se selecciona de entre

(i) pirazolilo unido a N que está sustituido en cualquiera de los átomos de carbono con dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo C1-4, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, metoximetilo, =O y nitrilo,

(ii) pirazolilo unido a C que está opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno con un sustituyente seleccionado de entre alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 y haloalquilo C1-4, y opcionalmente sustituido además en los átomos de carbono con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo C1-4, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, metoximetilo, =O y nitrilo,

(iii) imidazolilo que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1-4, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, metoximetilo, =O y nitrilo,

(iv) piridinilo que está sustituido con dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1-4, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, metoximetilo, =O y nitrilo, y

(v) triazolilo sustituido con un sustituyente seleccionado de entre halógeno, alquilo C1-4, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, =O y nitrilo, o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, metoximetilo, =O y nitrilo;

R2 se selecciona de entre: bencilo opcionalmente sustituido en el grupo fenilo por uno o dos sustituyentes seleccionados de entre flúor y nitrilo, y opcionalmente sustituido en el metileno por hidroxilo; y alquilo C2-4 sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de entre flúor e hidroxilo; y

R3 se selecciona de entre hidrógeno y nitrilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2013/052721.

Solicitante: ASTEX THERAPEUTICS LIMITED.

Inventor/es: JOHNSON,CHRISTOPHER,NORBERT, SAXTY,GORDON, HEIGHTMAN,THOMAS DANIEL, PAGE,LEE WILLIAM, CHESSARI,GIANNI, HOWARD,STEVEN, MILLEMAGGI,ALESSIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D403/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2794009_T3.pdf

 

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